7. Hydroksychinoliny
(Pochodne 8-hydroksychinoliny)

Ta sekcja witryny zawiera informacje o lekach z grupy - P01AA Pochodne hydroksychinoliny. Każdy lek jest szczegółowo opisany przez ekspertów portalu EUROLAB.

Klasyfikacja anatomiczna i terapeutyczno-chemiczna (ATC) to międzynarodowy system klasyfikacji leków. Łacińska nazwa to Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Na podstawie tego systemu wszystkie leki są podzielone na grupy zgodnie z ich głównym zastosowaniem terapeutycznym. Klasyfikacja ATC ma wyraźną strukturę hierarchiczną, która ułatwia poszukiwanie pożądanych leków.

Każdy lek ma swoje własne działanie farmakologiczne. Prawidłowe określenie niezbędnych leków jest głównym krokiem do skutecznego leczenia chorób. Aby uniknąć działań niepożądanych, przed użyciem tych lub innych leków należy skonsultować się z lekarzem i przeczytać instrukcję użycia. Zwróć szczególną uwagę na interakcje z innymi lekami, a także warunki stosowania podczas ciąży.

Technologia otrzymywania substancji leczniczych

Leki sulfanilamidowe

3. Pochodne 8-hydroksychinoliny (8-hydroksychinoliny)

Wiele pochodnych 8-hydroksychinoliny (8-hydroksychinoliny) ma działanie przeciwbakteryjne, przeciwdrobnoustrojowe, przeciwpasożytnicze i przeciwgrzybicze, a zatem są stosowane jako leki chemioterapeutyczne i antyseptyczne. Przez długi czas dobrze znanym lekiem quinosol jest sól 8-hydroksychinoliny (siarczan 8-hydroksychinoliny).

Od połowy lat 50. pochodne 8-hydroksychinoliny zawierające chlorowiec (chlor, brom, jod) w pozycjach 5 i 7 są szeroko stosowane jako doustne leki przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniakowe Preparaty enteroseptol (5-chloro-7-jodo- 8-hydroksychinolina) i zawierający enteroseptol w połączeniu z innymi substancjami merasex i mesaform.

Leki te były skuteczne w leczeniu infekcji jelitowych (czerwonka amebowa i bakteryjna, pierwotniakowe zapalenie jelita grubego i inne). Stwierdzono jednak, że mogą one (zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu) powodować dysfunkcję wątroby, nerek i inne działania niepożądane. Pod tym względem leki z tej grupy zaczęły być bardzo ograniczone.

W zakażeniach jelitowych stosuje się także chlor quinaldol, aw zakażeniach układu moczowo-płciowego nitroksolinę.

Pod względem struktury chemicznej i mechanizmu działania chlorquinaldol jest zbliżony do wcześniej wydanego preparatu enteroseptolu.

Nitroksolina (5-NOK) - 5-nitro-8-hydroksychinolina:

W przeciwieństwie do innych pochodnych 8-oksychtnoliny, nitroksolina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. W związku ze stężeniem leku w moczu stosuje się go w zakażeniach dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego itp.).

Hydroksychinoliny

Stwierdzono, że hydroksychinoliny mają pewien wpływ na czerwonkę amebową, ale ich stosowanie rozprzestrzeniło się na większość innych rodzajów biegunki. Najbardziej znanym lekiem z tej grupy jest Entero-Vioform (kliochinol), wcześniej produkowany przez Ciba-Geigy, ale wycofany z rynku światowego w 1985 roku.

Według Amerykańskiego Towarzystwa Medycznego „kliochinol. Jodochinol. Były stosowane w celu zapobiegania„ biegunce podróżnika ”, ale nie ma dowodów na ich skuteczność, ponieważ ameby powodują tylko niewielką część przypadków biegunki napotykanych podczas podróży, nieuzasadnione jest stosowanie takich potencjalnie toksycznych leków. Kliochinol amerykański nie jest już oferowany do użytku systemowego [50]. ”

Wszystkie hydroksychinoliny mają wysokie ryzyko działań niepożądanych, a większość ekspertów zgadza się, że ich stosowania należy unikać, ponieważ leki te są nieskuteczne i niebezpieczne [51].

Dodatkowe informacje podano w rozdziałach:

Adsorbenty

Uważa się, że adsorbenty są przyłączone do toksyn i różnych czynników zakaźnych (a także do niektórych środków terapeutycznych) i, zgodnie z teorią, pomagają w detoksykacji jelit. W biegunce kaolin stosuje się głównie jako adsorbenty (zwykle z pektyną - środkiem stabilizującym), węglem aktywnym i attapulgitem. WHO twierdzi, że te produkty „nie są przydatne w leczeniu ostrej biegunki” [52].

American Medical Association opisuje jako „nieuzasadnione” stosowanie mieszanin zawierających opiaty lub słabo absorbowane środki przeciwbakteryjne z adsorbentami, takimi jak kaolin i pektyna, oraz środkami przeciwskurczowymi. Zauważa, że ​​pacjent podlega połączonym szkodliwym działaniom poszczególnych składników, a ponadto musi ponieść dodatkowe koszty. Stowarzyszenie podaje jako przykład takie leki jak Correctable Mixer (Beecham), Donnagel i Donnagel PG (Robins), Kaolin z Pectin (od różnych firm), Kaopektat i Kaopektat (Upjohn), Parapektolin (Rorer), Polymagma (Wyeth) [53 ].

W 1991 r. W Pakistanie dr Tariq Bhutta, pediatra ze szpitala Nishtar w Multan, powiedział, że „nie jest zbyt optymistyczny” co do możliwości usunięcia z rynku niektórych bezużytecznych kaolinów i pektyn. Zwrócił się do Abbott i Wyeth z prośbą o zaprzestanie sprzedaży swoich produktów (odpowiednio Kathleen i Streptomegma) w świetle zaleceń WHO. Obie firmy odpowiedziały, że nie zamierzają tego zrobić, ponieważ produkty te są dozwolone przez rządy wielu krajów [54].

Preparaty bakterii jelitowych

Podstawą teoretyczną stosowania bakterii mlekowych i innych preparatów bakterii jelitowych jest to, że biegunka prowadzi do utraty normalnych bakterii jelitowych, a ich zastąpienie takimi „przyjaznymi” bakteriami będzie przydatne. Jednakże, jak wskazuje podręcznik farmakologiczny Martindale [Martindale], „dowody na poparcie ich stosowania są ograniczone” [55].

Minął cel

Można wyciągnąć przekonujący wniosek, że zdecydowana większość leków przeciwbiegunkowych na rynku światowym jest w najlepszym razie niepotrzebna, aw najgorszym przypadku nieskuteczna, a czasem niebezpieczna. Badanie z 1980 r. Wykazało, że 85% leków przeciwbiegunkowych wymienionych w przewodniku MIMS dla Afryki było „niepożądanych” dla krajów karaibskich, które wynosiły 80%; na Bliskim Wschodzie - 82%; na Filipinach 73%; w Malezji i Singapurze - 74%; aw Indonezji 79% [56]. Niestety, jak widać z tabeli 5.5, sytuacja w następnych latach prawie się nie poprawiła.

Tabela 5.5. Porównanie leków przeciwbiegunkowych w niektórych wytycznych na receptę

hydroksychinolina

Uniwersalny słownik rosyjsko-angielski. Akademik.ru 2011

Zobacz, co „hydroksychinolina” w innych słownikach:

Hydroksychinolina potasowa (hydroksychinolina potasowa) to sól potasowa o właściwościach przeciwgrzybiczych, przeciwbakteryjnych i dezodoryzujących. Nakładać na powierzchnię skóry w postaci kremów lub płynów (na przykład w połączeniu z nadtlenkiem benzoilu w takich preparatach jak chinoderma (Quinodcrm) lub...... Terminy medyczne

HYDROXYHINOLIN POTASU - sól potasowa (hydroksychinolina potasu), która ma właściwości przeciwgrzybicze, przeciwbakteryjne i dezodoryzujące. Stosowany na powierzchnię skóry w postaci kremów lub lotionów (na przykład w połączeniu z nadtlenkiem benzoilu w takich lekach jak...... Słownik medyczny

ODCZYNNIKI ORGANICZNE - w chemii analitycznej (OR), org. związki dec. zajęcia służące jakości. wykrywanie lub ilości. definicje substancji chemicznych elementy funkts. grup i komp., a także separacji, koncentracji, maskowania itp. pomocniczych. operacje,...... chemiczna encyklopedia

HINOZOL - (beltanol L, 8 siarczan chinolinolu) C18H16N2O6S M.m. 388,4 bis >> (8 hydroksychinolina) siarczan Żółta substancja krystaliczna, więc pl. 175 ° C Jest rozpuszczalny w wodzie, trudno rozpuszczalny w metanolu i etanolu. Produkowane w 98%....... Pestycydy i regulatory wzrostu roślin

ODDECH ​​- zestaw procesów, które zapewniają spożycie atmosfery lub rozpuszczone w wodzie O 2, jej zastosowanie w utlenianiu. wyzdrowieje. racje żywnościowe, a także usuwanie CO 2 i niektórych innych. produkty końcowe wymiany w wieku... Encyklopedia chemiczna

KARBOKSIPEPIDAZY - enzymy klasy hydrolaz, które katalizują hydrolitę. rozszczepienie C-końcowych reszt aminokwasowych w cząsteczce białka i peptydu. Najbardziej przebadano dwa typy K, które różnią się specyficznością typu K (mol. m. 34,4 tys., składa się z 307......

8-OXYCHINOLIN - (8 hydroksychinolina, oksyna, HR), mol. m 145,15; bestsv. igły o charakterystycznym zapachu; t.t. 75 76 ° C, t. Kip. 266,6 ° C / 752 mm Hg. v.; zły zol. w wodzie, zol. w chloroformie (381,7 g / l), benzenie (319,3), octanie izoamylu...... Encyklopedia chemiczna

ŚRODKI ANTYGRAFICZNE - (antimycotics), lek. w VA, stosowany w leczeniu chorób grzybiczych (grzybic). P. z. dzielą się: zgodnie z metodą użycia stosuje się zewnętrzne (lokalne) i systemowe (doustne, dożylne) podawanie cp; charakter działania przeciwbakteryjnego na...... Encyklopedię chemiczną

Pochodne oksochinoliny

Pochodne oksochinoliny są syntetycznymi środkami przeciwbakteryjnymi pochodzącymi z oksychinoliny. W praktyce medycznej stosuje się głównie pochodne 8-hydroksychinoliny (nitroksoliny, chinozolu, hiniofonu, enteroseptolu) i 4-hydroksychinoliny (kwasu oksolinowego).

Preparaty z grupy O. tego przedmiotu mają szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego i wykazują wysoką aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym ich szczepów stabilnych wobec antybiotyki, leki sulfonamidy i inne środki chemioterapeutyczne. Hiniophon działa na niektóre pierwotniaki (czerwonka, ameby, rzęsistki, balantidia) i nitroksolinę - na grzyby drożdżopodobne z rodzaju Candida. Mechanizmy działania przeciwbakteryjnego O. elementu nie zostały ustalone.

O wielu właściwościach i praktycznym zastosowaniu preparatów O. p. Różnią się od siebie. Najbardziej znaczące różnice w ich farmakokinetyce. Zatem, hiniophon jest nieznacznie wchłaniany z przewodu pokarmowego iw rezultacie, po podaniu doustnym, gromadzi się w świetle jelita w wysokich stężeniach. Jednocześnie niektóre leki z O. p. (Nitroksolina, kwas oksolinowy) po spożyciu łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego do krwi i są wydalane z organizmu w znacznych ilościach z moczem w niezmienionej postaci. W związku z tymi różnicami farmakokinetyka O. słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego jest skuteczna głównie w przypadku zakażeń jelitowych i jest dobrze wchłaniana w zakażeniach dróg moczowych.

Wskazania do używania oddzielnego O. elementu nie są identyczne. Na przykład, hiniofon jest używany głównie do leczenia czerwonki i niekiedy w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. W czerwonce amebowej stosuje się hiniophon środki antyamebiczne (chlorowodorek emetiny, tetracykliny) działające na ameby, pasożytujące w ścianie jelita, ponieważ jest aktywny tylko w odniesieniu do ameb znajdujących się w świetle jelita. Nitroksolina i kwas oksolinowy są stosowane w zapaleniu miedniczek, odmiedniczkowym zapaleniu nerek, zapaleniu pęcherza moczowego, zapaleniu cewki moczowej, zapaleniu gruczołu krokowego oraz w zapobieganiu powikłaniom zakaźnym po operacjach nerek i dróg moczowych lub po manipulacjach diagnostycznych (cewnikowanie moczu, cystoskopia).

Wiele leków O. p. Jest używanych do użytku zewnętrznego jako środek antyseptyczny, ponieważ mają szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Tak więc hiniofon jako środek antyseptyczny jest stosowany do leczenia ropnych ran, owrzodzeń, oparzeń oraz do mycia i obmywania w praktyce ginekologicznej i urologicznej. Enteroseptol wraz z glukokortykoidami jest częścią szeregu oficjalnych maści (na przykład maści Dermozolon) stosowanych w leczeniu zakażonej egzemy, krostkowych i grzybiczych chorób skóry. Chinozol może być stosowany do dezynfekcji rąk i biczów, mycia ran, owrzodzeń itp. Ponadto ma działanie plemnikobójcze i dlatego jest stosowany jako środek antykoncepcyjny (jako część oficjalnego czopka dopochwowego „Contracetin T”).

Wspólne dla grupy O. p. Przejawami ich działań niepożądanych są zaburzenia dyspeptyczne i reakcje alergiczne. Inne objawy działań niepożądanych O. p. Nie są takie same dla różnych leków. Na przykład kwas oksolinowy, wraz z zaburzeniami dyspeptycznymi i reakcjami alergicznymi, może powodować bóle głowy, zaburzenia snu, ogólne osłabienie i tachykardię. Wyróżniając się moczem, nitroksolina maluje mocz w kolorze szafranowo-żółtym, co nie jest powodem do zaprzestania podawania leku. Hibonofon o przedłużonym stosowaniu powoduje zjawisko jodu (zapalenie spojówek, kaszel, katar).

Preparaty O. są przeciwwskazane przy zwiększonej wrażliwości. Kwas oksolinowy jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią i dzieci poniżej 2 lat. Lek ten należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką, a także w niewydolności nerek i wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek nitroksolinę stosuje się ostrożnie, aby uniknąć jej kumulacji.

Główne O. p., Ich dawki, sposoby stosowania, formy uwalniania i warunki przechowywania podano poniżej.

Kwas oksolinowy (Acidum oxolinicum; synonim gramurin, itp.) Stosuje się doustnie bezpośrednio po posiłkach. Dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat, lek jest przepisywany na 0,5 g na recepcję, dla dzieci od 2 do 12 lat - po 0,25 g na recepcję 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi od 7-10 dni do 2-4 tygodni. Wydanie formularza: pigułki do 0,25 g. Przechowywanie: Lista B.

Nitroksolin (Nitroxolinum; synonim 5-LCM i innych) przepisywany jest dla dorosłych po 0,1 g każda, w ciężkich przypadkach 0,15–0,2 g na odbiór 4 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych nie powinna przekraczać 0,8 g. Średnia dzienna dawka dla dzieci powyżej 5 lat wynosi 0,2–0,4 g, dla dzieci poniżej 5 lat to 0,2 g. Dawka dobowa podzielona jest na 4 dawki. Przebieg leczenia wynosi zwykle 2-3 tygodnie. Jeśli to konieczne, zabiegi są powtarzane po dwóch tygodniach przerw. Dla celów profilaktycznych dorosłym przepisuje się 0,1 g na przyjęcie 4 razy dziennie. Uwalnianie postaci: tabletki 0,05 g, powlekane. Przechowywanie; Lista B, w suchym, ciemnym miejscu.

Hibonofon (Chiniofonum; synonim yatren, itp.) Jest zalecany dla dorosłych do przyjmowania 0,5 g 3 razy dziennie. Wyższe dawki dla dorosłych w środku: pojedyncze 1 g dziennie 3 g. Dla dzieci lek podaje się doustnie w następujących dawkach dziennych: w wieku od 1 roku do 2 lat - 0,1 g; od 2 do 3 lat - 0,15 g; od 3 do 4 lat - 0,2 g; od 4 do 5 lat - 0,25 g; od 5 do 6 lat - 0,3 g; od 6 do 8 lat - 0,45 g; od 8 do 12 lat - 0,6 g; od 12 do 13 lat - 0,7 g; od 13 do 15 lat - 1 g; 16 lat i więcej - 1,5 g. Jako środek antyseptyczny stosuje się go miejscowo w postaci 0,5-3% roztworów, 5-10% maści i 10% proszków. Sposób wydania: proszek, tabletki 0,25 g. Przechowywanie: lista B; w suchym, ciemnym miejscu.

Chinosolum (synonim siarczanu hydroksychinoliny itp.) Jako środek antyseptyczny stosuje się zewnętrznie w postaci roztworów o stężeniu (1: 1000 - 1: 2000), a także 5-10% maści i 1-2% proszków. Jako środek antykoncepcyjny stosuje się w postaci dopochwowych czopków „Contracetin T”, które podaje się dopochwowo przed stosunkiem seksualnym. Uwalnianie formy: proszek. Przechowywanie: w dobrze zamkniętym pojemniku.

Planeta długich wątrób

dolgozitely.ru

Leki, które zabijają nas powoli, ale na pewno (część I)

Są leki, które zabijają nas powoli, ale na pewno. Czasy, kiedy leki były tworzone dla ludzi, już dawno minęły, teraz ludzie służą do preparatów medycznych. Stanowią raczej źródło dochodu o wartości wielu miliardów dolarów dla przemysłu farmaceutycznego. Świat farmaceutyczny zmienia się w ogromnym tempie. Nowe choroby wymagają nowych leków, a jednocześnie stare powracają z nową siłą, na przykład taką jak gruźlica. Jednak pomimo szybkiego rozwoju wiele problemów się nie zmienia. W 1982 r. Podniesiono kwestię bezpieczeństwa leków. Jednak analgin, lek przeciwbólowy, który może powodować śmiertelną chorobę krwi, jest nadal sprzedawany w wielu krajach. W lipcu 1994 r. Wiodący na świecie producent dipyronu analginum, niemieckiej firmy Hoehst, ogłosił, że do końca 1995 r. Całkowicie wyeliminuje z produkcji Baralgin, połączony środek przeciwbólowy zawierający analginum (z pitofenem i fenpriverenie). W Niemczech został „dobrowolnie” wycofany z rynku narkotyków w 1987 r. Jednakże firma wydała również oświadczenie, że nie widzi powodu wycofania „produktów zawierających tylko analgin”. Dlatego te produkty są nadal sprzedawane w wielu krajach.

Innym problemem jest to, że w wielu krajach coraz więcej leków sprzedawanych jest bez recepty: częściowo pozwala to na przeniesienie ciężaru wydatków na leki bezpośrednio na konsumenta i oszczędza wydatki budżetu państwa. To przejście na samoleczenie i rejestrację większej liczby produktów w kategorii bez recepty przynosi szereg oczywistych korzyści dla przemysłu farmaceutycznego. Leki dostępne bez recepty są często postrzegane jako „bezpieczne”. Jednak wiele z tych nowych leków dostępnych bez recepty nie może być stosowanych bez niczego, mają przeciwwskazania i mogą powodować poważne skutki uboczne.

Każde lekarstwo niesie ze sobą ryzyko. Niemożliwe jest stworzenie jednej substancji chemicznej, która nie stwarzałaby ryzyka ani dla kobiet, ani dla mężczyzn; bez względu na sposób przyjmowania: przez usta, nos, siatkówkę, skórę, podskórnie, doodbytniczo lub dopochwowo. Niestety, problemu nie stwarza kilka niebezpiecznych leków, które promują na rynku jedną lub dwie nieuczciwe firmy farmaceutyczne. Jest to nieunikniony rezultat struktury i działalności rynku farmaceutycznego.

Głównym celem firm farmaceutycznych jest sprzedaż. Nowy styl marketingowy - skupienie się na konkretnej chorobie lub syndromie - jest strategią branżową mającą na celu uczynienie choroby bardziej rozpoznawalną i zachęcenie pacjentów do poszukiwania leczenia. Większość konsumentów nie ma pojęcia, że ​​badania i informacje dla społeczeństwa są rzeczywiście częścią planu sprzedaży leków. Oczywiście każda firma farmaceutyczna chciałaby wziąć bezpośredni udział w procesie leczenia. Firmy nie tylko sprzedają swoją medycynę pod marką, ale także pośrednio sprzedają ideę, że „jest pigułka na każdą chorobę”, co z pewnością pomoże.

Leki odgrywają ważną rolę w poprawie zdrowia, ale w przypadku ponad połowy wszystkich chorób na świecie nie ma leków. Możemy uzyskać drugą połowę chorób, przyjmując leki niebezpieczne dla zdrowia. Wciąż istnieją na rynku barbiturany (czasami w połączeniu z innymi lekami), które powodują uzależnienie od narkotyków. Leki przeciwbiegunkowe zawierające cilochinol lub inne hydroksychinoliny, które powodują poważne uszkodzenie układu nerwowego. Lek estrogenowy, dietylostilbestrol (DES), stosowany w zapobieganiu poronieniom, jest nadal oferowany, chociaż odkryto, że powoduje on raka szyjki macicy i pochwy u córek kobiet, które stosowały go w czasie ciąży.

Możemy również brać leki, które nie mają przypisanych im właściwości, wpływając negatywnie na ich zdrowie. Na przykład preparaty na kaszel i nieżyt nosa zawierające jeden składnik stymulujący kaszel oraz inny składnik, który je tłumi. Ponad 80% leków na kaszel i nieżyt nosa dostępnych na rynku nie jest racjonalne; większość z nich jest nieskuteczna, a niektóre z potencjalnie niebezpiecznymi składnikami. Dotyczy to również leków przeciwbiegunkowych zawierających antybiotyk, są one zazwyczaj nieskuteczne i potencjalnie niebezpieczne, ponieważ biegunka jest najczęściej powodowana przez wirusy.

Możemy korzystać z nieracjonalnie drogich produktów, ponieważ jednym z wymówek dla powszechnej konkurencji jest to, że konsumenci skorzystają na niższych cenach. Jednak niewłaściwe stosowanie leków oznacza, że ​​konsumenci są zmuszeni do kupowania droższych antybiotyków, próbując znaleźć leki, na które bakterie nie byłyby odporne. Oznacza to, że w rzeczywistości leki trzeba płacić 2-14 razy więcej, bez zwiększania korzyści terapeutycznych lub zmniejszania skutków ubocznych, ale te same problemy pojawiają się tylko w przypadku dużych pieniędzy.

Następnie pojawia się logiczne pytanie: - czy produkty przemysłu farmaceutycznego mogą przyczynić się do poprawy zdrowia? Niektórzy mogą. WHO (Światowa Organizacja Zdrowia) zidentyfikowała około 270 najbardziej podstawowych (niezbędnych) leków, które mogą poradzić sobie z problemami medycznymi w dowolnym kraju. Większość z nich jest niedroga, wypróbowana i przetestowana; ich niezawodność i wystarczające bezpieczeństwo są dobrze znane.

Nie należy jednak zapominać, że w niewłaściwych rękach i w niewłaściwym czasie, nawet lek, który przeszedł najostrzejszą kontrolę jakości, zmienia się ze zbawiciela życia w zagrożenie dla niego. W niektórych przypadkach konsekwencje tego mogą dotyczyć nie jednego pacjenta lub grupy pacjentów, ale obejmować cały świat. Najlepszym przykładem jest niewłaściwe stosowanie antybiotyków, w wyniku czego wiele bakterii rozwija obecnie odporność na tańsze i bezpieczniejsze leki. Jeden z badaczy zauważa, że ​​„oporność na środki przeciwdrobnoustrojowe stała się problemem globalnym, który ma duży wpływ na opiekę zdrowotną w krajach rozwiniętych i rozwijających się”. Jest to konsekwencją powszechnego i niewłaściwego stosowania środków przeciwdrobnoustrojowych dla ludzi i zwierząt.

Hydroksychinolina

8-hydroksychinolina (hydroksychinolina, oksyna) jest heterocyklicznym związkiem organicznym o składzie C9H7NIE W medycynie oksychinolina była wcześniej często stosowana jako środek przeciwdrobnoustrojowy (grupa oksychinolin).

Treść

Właściwości fizyczne

Jasnożółte kryształy; tpl 75 - 76 ° C, tkip 267 ° C; rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych: w chloroformie 382 g / l, w benzenie 319 g / l, w octanie izoamylu 174 g / l, eterze etylowym 96 g / l, alkoholu izoamylowym 56,6 g / l; w alkaliach i kwasach, w wodzie - słabo (minimalna rozpuszczalność 0,53 g / lw punkcie izoelektrycznym (pH = 7,2)). Łatwo lotny z parą wodną. Roztwory 8-hydroksychinoliny ciemnieją w świetle, więc powinny być przechowywane w ciemnym, chłodnym miejscu.

Pierwsze

Otrzymywany przez ogrzewanie chlorowodorku o-aminofenolu i o-nitrofenolu, glicerolu i kwasu siarkowego (modyfikacja reakcji Skraup [en]) lub przez alkaliczne topienie kwasu 8-chinolinosulfonowego.

Aplikacja

8-hydroksychinolina tworzy złożone związki z ponad 40 elementami układu okresowego i jest odczynnikiem grupy o niskiej selektywności. Zdolność 8-hydroksychinoliny do tworzenia się z wieloma kationami metali słabo rozpuszczalnymi w roztworach wodnych (kwas octowy, amoniak itp.) Krystalicznych kompleksowych soli chelatowych, na przykład Mg (C9H6ON)2, Al (C9H6ON)3, Jest on stosowany w praktyce do oznaczania i oddzielania wielu metali (Al, Zn, Cd, Mg itp.).

Hydroksyneioliny z różnych metali różnią się kolorem i można je określić fotometrycznie. Dobra rozpuszczalność w chloroformie jest stosowana do ekstrakcyjno-fotometrycznego oznaczania wielu pierwiastków.

Niektóre pochodne 8-hydroksychinoliny stosuje się jako fungicydy [na przykład sól miedzi (C9H6ON)2Cu] i antyseptyki amebotsidnogo i działania zewnętrzne.

Kompleks 8-hydroksychinolinowy z aluminium jest używany do wytwarzania organicznych diod elektroluminescencyjnych (OLED). Odmiany podstawników w rdzeniu chinolinowym umożliwiają wytwarzanie materiałów o różnych właściwościach luminescencyjnych. [1]

Zastosowanie medyczne

Oksachinolina jest wskazana do dezynfekcji rąk, leczenia ran, owrzodzeń, grzybic. Przetwarzanie narzędzia chirurgicznego jest nieodpowiednie, ponieważ oddziałuje z metalem.

Po nałożeniu na skórę zapewnia się długotrwałe działanie przeciwgrzybicze (96 godzin) na powierzchni skóry. Jest aktywny przeciwko różnym typom dermatofitów (rodzaj Trichophyton, mikrosporum, grzyby drożdżopodobne, grzyby z rodzaju Penicillium i Aspergilus oraz inne patogeny). Stosunkowo niski poziom toksyczności, brak miejscowego działania drażniącego i brak inaktywacji białek tkankowych.

Do dezynfekcji rąk, mycia ran, wrzodów, podrażnienia, hydroksychinolina jest stosowana w rozcieńczeniu 1: 1000, 1: 2000. Gdy grzybica - zewnętrznie, w postaci aplikacji na dotkniętą skórę i paznokcie po usunięciu płytek paznokciowych. Tynk o pożądanym rozmiarze i kształcie nakłada się kleistą powierzchnią na skórę lub złoże paznokci, wcześniej lekko zwilżone wodą, sprasowane, aby zapewnić kontakt całej powierzchni tynku z dotkniętym obszarem. Czas trwania pojedynczej aplikacji wynosi nie więcej niż 4 dni, następnie zmienia się tynk, przeprowadzając procedury higieniczne w przerwach między kolejnymi aplikacjami. Po trzeciej aplikacji (po 12 dniach) pacjenci są czyszczeni warstwami rogowymi za pomocą kąpieli mydlano-sodowej. Leczenie przeprowadza się pod kontrolą wzrostu płytki paznokciowej i badania mikroskopowego dla grzybów, aż do uzyskania co najmniej 3 negatywnych analiz w odstępie 1 miesiąca. Czas trwania leczenia zależy od czasu odrastania zdrowych płytek paznokciowych i wynosi od 3 do 10-12 miesięcy.

Obecnie preparaty oksychinolinowe nie są zarejestrowane w Rosji.

Literatura

„Encyklopedia chemiczna”. - Ed. Knunyantsa L.I. - M.: Great Russian Encyclopedia, 1992, V. 3, str. 361

Hydroksychinoliny w dowolnych lekach

Nazwa międzynarodowa: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego [dla dzieci], tabletki dopochwowe, tabletki powlekane

Działanie farmakologiczne: Kvezil - środek przeciwbakteryjny, ma również działanie przeciwgrzybicze i przeciwpierwotniakowe. Według struktury chemicznej i mechanizmu działania.

Wskazania: Zakażenia jelitowe: czerwonka, salmonelloza, toksyczne zakażenia żywności (wywołane przez gronkowce, enterobakterie), zapalenie jelit, zapalenie żołądka i jelit; dysbioza jelitowa; zapalenie pochwy, rzęsistkowica.

Nitroksolina

Nazwa międzynarodowa: Nitroksolina (Nitroksolina)

Postać dawkowania: powlekane tabletki

Działanie farmakologiczne: Nitroksolin - środek przeciwbakteryjny z grupy hydroksychinolin. Ma szerokie spektrum działania. Selektywnie hamuje syntezę bakteryjną.

Wskazania: zakażenia dróg moczowych: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie najądrza; zapobieganie zakażeniom różnymi interwencjami (cewnikowanie, cystoskopia, chirurgia nerek i dróg moczowych).

Nitroksolin-AKOS

Nazwa międzynarodowa: Nitroksolina (Nitroksolina)

Postać dawkowania: powlekane tabletki

Działanie farmakologiczne: Nitroksolin-AKOS jest środkiem przeciwbakteryjnym z grupy oksychinolin. Ma szerokie spektrum działania. Selektywnie hamuje syntezę bakteryjną.

Wskazania: zakażenia dróg moczowych: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie najądrza; zapobieganie zakażeniom różnymi interwencjami (cewnikowanie, cystoskopia, chirurgia nerek i dróg moczowych).

Nitroksolin-UBF

Nazwa międzynarodowa: Nitroksolina (Nitroksolina)

Postać dawkowania: powlekane tabletki

Działanie farmakologiczne: Nitroksolin-UBF jest środkiem przeciwbakteryjnym z grupy oksychinolin. Ma szerokie spektrum działania. Selektywnie hamuje syntezę bakteryjną.

Wskazania: zakażenia dróg moczowych: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie najądrza; zapobieganie zakażeniom różnymi interwencjami (cewnikowanie, cystoskopia, chirurgia nerek i dróg moczowych).

Hinoziv

Nazwa międzynarodowa: Oksachinolina (Oksachinolina)

Postać dawkowania: Tynk

Działanie farmakologiczne: Quinoziv jest środkiem przeciwbakteryjnym, ma również działanie plemnikobójcze. Po nałożeniu na skórę zapewnia się długotrwałe działanie przeciwgrzybicze.

Wskazania: dezynfekcja rąk; leczenie ran, wrzodów; grzybica z powodu działania różnych typów dermatofitów.

Chinoseptyna

Nazwa międzynarodowa: Oksachinolina (Oksachinolina)

Postać dawkowania: Tynk

Działanie farmakologiczne: Hinoseptin - środek przeciwbakteryjny, ma również działanie plemnikobójcze. Po nałożeniu na skórę zapewnia się długotrwałe działanie przeciwgrzybicze.

Wskazania: dezynfekcja rąk; leczenie ran, wrzodów; grzybica z powodu działania różnych typów dermatofitów.

Chlorquinaldine

Nazwa międzynarodowa: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego [dla dzieci], tabletki dopochwowe, tabletki powlekane

Działanie farmakologiczne: Chlorquinaldine - środek przeciwbakteryjny, ma również działanie przeciwgrzybicze i przeciwpierwotniakowe. Według struktury chemicznej i mechanizmu działania.

Wskazania: Zakażenia jelitowe: czerwonka, salmonelloza, toksyczne zakażenia żywności (wywołane przez gronkowce, enterobakterie), zapalenie jelit, zapalenie żołądka i jelit; dysbioza jelitowa; zapalenie pochwy, rzęsistkowica.

Chlorinalidyna

Nazwa międzynarodowa: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego [dla dzieci], tabletki dopochwowe, tabletki powlekane

Działanie farmakologiczne: Chlorquinaldine - środek przeciwbakteryjny, ma również działanie przeciwgrzybicze i przeciwpierwotniakowe. Według struktury chemicznej i mechanizmu działania.

Wskazania: Zakażenia jelitowe: czerwonka, salmonelloza, toksyczne zakażenia żywności (wywołane przez gronkowce, enterobakterie), zapalenie jelit, zapalenie żołądka i jelit; dysbioza jelitowa; zapalenie pochwy, rzęsistkowica.

Chlorquinaldol

Nazwa międzynarodowa: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Postać dawkowania: granulki do sporządzania zawiesin do podawania doustnego [dla dzieci], tabletki dopochwowe, tabletki powlekane

Działanie farmakologiczne: Chlorquinaldol jest środkiem przeciwbakteryjnym, ma również działanie przeciwgrzybicze i przeciwpierwotniakowe. Według struktury chemicznej i mechanizmu działania.

Wskazania: Zakażenia jelitowe: czerwonka, salmonelloza, toksyczne zakażenia żywności (wywołane przez gronkowce, enterobakterie), zapalenie jelit, zapalenie żołądka i jelit; dysbioza jelitowa; zapalenie pochwy, rzęsistkowica.

5-LCM (5 NOK)

Tabletki powlekane pomarańczowo, okrągłe, dwuwypukłe, błyszczące.

Substancje pomocnicze: laktoza, fosforan wapnia, skrobia kukurydziana, koloidalny dwutlenek krzemu, powidon K25, oczyszczony talk, krospowidon, stearynian magnezu.

Skład powłoki: guma akacjowa, karboksymetyloceluloza sodowa, powidon K25, koloidalny dwutlenek krzemu, oczyszczony talk, skrobia kukurydziana, węglan wapnia, dwutlenek tytanu, pomarańczowy barwnik E110, barwnik żółty E104.

50 szt. - plastikowe butelki (1) - pakuje karton.

Grupa kliniczno-farmakologiczna: lek przeciwbakteryjny, pochodna 8-hydroksychinoliny. Uroantiseptyczny

Nr rejestracji:
tab., pokr. skorupa, 50 mg: 50 szt. - P nr 014133/01, 25.11.03.

Lek przeciwbakteryjny, pochodna 8-hydroksychinoliny. Lek jest aktywny przeciwko patogenom zakażeń dróg moczowych - gram-dodatnim, gram-ujemnym bakteriom, a także niektórym grzybom.

Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp. Są wrażliwe na lek.

Proteus jest różnie wrażliwy na lek Proteus spp., Staphylococcus spp.

Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Bakterie beztlenowe są oporne na lek.

Wrażliwość Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enteroccocus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae.

Po podaniu doustnym nitroksolina jest dobrze wchłaniana z jelita cienkiego. Wydalany z moczem w niezmienionej postaci.

Leczenie ostrych, przewlekłych i nawracających zakażeń dróg moczowych wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz grzyby wrażliwe na nitroksolinę:

- zakażony gruczolak lub rak gruczołu krokowego.

Zapobieganie zakażeniom po zabiegach chirurgicznych i diagnostycznych na drogach moczowych (cewnikowanie, cystoskopia, po operacjach nerek i dróg moczowych).

Zapobieganie nawracającym zakażeniom dróg moczowych.

Dorośli używają leku w dawce 400-800 mg / dobę, podzielonej na 4 dawki.

Średnia dawka dobowa wynosi 400 mg podzielona na 4 dawki. Jeśli to konieczne, terapia jest kontynuowana w sposób ciągły lub kursy (2 tygodnie przez miesiąc).

W ciężkich przypadkach dawkę można podwoić; nie powinien jednak przekraczać 800 mg / dzień, podzielony na 4 dawki.

Dzieci starsze niż 5 lat, lek jest przepisywany w dawce 200-400 mg / dzień, podzielony na 4 dawki.

Dzieci o masie ciała większej niż 8 kg leku przepisuje się w dawce 200 mg / dobę, podzielonej na 4 dawki.

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC powyżej 20 ml / min), niewydolnością wątroby, zwykłą dawkę należy zmniejszyć o połowę (50 mg 4 razy / dobę).

Tabletki należy przyjmować przed posiłkami.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty (można temu zapobiec, przyjmując lek podczas posiłków); rzadko zmiany aktywności transaminazy i stężenia kwasu moczowego w surowicy.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ataksja, ból głowy, parestezje, polineuropatia.

Od układu sercowo-naczyniowego: tachykardia.

Reakcje alergiczne: rzadko - trombocytopenia alergiczna, wysypka skórna, szybko mijająca po zaprzestaniu leczenia.

Inne: ze względu na fakt, że nitroksolina jest wydalana przez nerki, mocz jest malowany w intensywnie żółto-czerwonym kolorze.

- ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 20 ml / min);

- ciężka niewydolność wątroby;

- okres laktacji (karmienie piersią);

- nadwrażliwość na nitroksolinę lub inne składniki leku;

- nadwrażliwość na chinoliny.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Wniosek o naruszenie wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby zwykłą dawkę należy zmniejszyć o połowę (50 mg 4 razy / dobę).

Przeciwwskazany w niewydolności wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

U pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (QC większa niż 20 ml / min, zwykle stosowana dawka powinna być zmniejszona o połowę (50 mg 4 razy / dobę).

Przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 20 ml / min).

Nitroksoliny nie należy podawać jednocześnie z lekami zawierającymi hydroksychinoliny lub ich pochodne.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwą kumulację nitroksoliny.

W przypadku długotrwałego lub powtarzanego leczenia pochodnymi chlorowcowodorowymi hydroksychinoliny w wysokich dawkach opisano przypadki rozwoju zapalenia nerwów obwodowych i uszkodzenia nerwu wzrokowego. W przypadku stosowania nitroksoliny nie obserwowano takich przypadków.

Nie należy przypisywać leczenia dłużej niż 4 tygodnie bez dodatkowego badania wątroby i nerek.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Brak danych na temat wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub maszyn.

Obecnie nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania 5-NOK leku.

Nie opisano interakcji leku z 5-NOK.

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest dostępny na receptę.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Okres ważności - 5 lat.