INSTRUKCJE
w sprawie medycznego stosowania leku

Nazwa handlowa leku: Ofloksacyna STADA

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona: Ofloksacyna

Postać dawkowania: tabletki powlekane

Skład:
składnik aktywny: ofloksacyna - 200 mg;
Inne składniki: Celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa (primelloza), powidon (poliwinylopirolidon, nisko cząsteczkowy medyczne), stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu (Aerosil®), hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), ditlenek tytanu, makrogol (glikol polietylenowy 4000), talk.

Opis Tabletki powlekane białą lub prawie białą, okrągłą, dwuwypukłą. Przekrój pokazuje dwie warstwy, wewnętrzna warstwa jest biała z żółtawym odcieniem koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna: środek przeciwbakteryjny - fluorochinolon.

Kod ATX: [J01MA01]

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Środek przeciwdrobnoustrojowy o szerokim spektrum z grupy fluorochinolonów, działa na enzym bakteryjny DNA-girazu, zapewniając superskręcenie, a tym samym stabilność DNA bakterii (destabilizacja łańcuchów DNA prowadzi do ich śmierci). Ma działanie bakteriobójcze.
Aktywny wobec drobnoustrojów wytwarzających beta-laktamazy i szybko rosnących nietypowych mykobakterii. Wrażliwe: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (w tym zapalenie płuc Klebsiella), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (w tym Proteus mirabilis, Proteus vulgaris indolpozytywny i indol-ujemny), Salmonella spp., Shigella spp. (w tym Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haitophile Sugar, Challenge Greater Sac., Legionella spp. catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Różne rodzaje produktów obejmują: a), Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
W większości przypadków niewrażliwe: asteroides Nocardia, bakterie beztlenowe (na przykład Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Działa na Treponema pallidum.
Farmakokinetyka
Wchłanianie po podaniu doustnym jest szybkie i całkowite (95%). Biodostępność - ponad 96%. Komunikacja z białkami osocza - 25%. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia po podaniu doustnym wynosi 1-2 godziny Maksymalne stężenie zależy od dawki: po pojedynczej dawce 200 mg lub 400 mg lub 600 mg wynosi 2,5 µg / ml, 5 µg / ml, 6,9 µg / ml, odpowiednio. Pokarm może spowalniać wchłanianie, ale nie ma znaczącego wpływu na biodostępność.
Ofloksacyna ma dużą objętość dystrybucji (100 l), więc prawie cała ilość wstrzykniętego leku może swobodnie przenikać do komórek, tworząc wysokie stężenia w narządach, tkankach i płynach ustrojowych: komórkach (leukocyty, makrofagi pęcherzykowe), skórze, tkankach miękkich, kościach, narządach jamy brzusznej jama i miednica mała, układ oddechowy, mocz, ślina, żółć, sekret gruczołu krokowego; dobrze przenika barierę krew-mózg, barierę łożyskową, wydzielaną z mlekiem matki. Wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego w zapalnych i niezapalnych błonach mózgowych (14-60%).
Metabolizowany w wątrobie (około 5%) z utworzeniem N-tlenku ofloksacyny i dimetyloofloksacyny. Okres półtrwania wynosi 4,5-7 godzin (niezależnie od dawki).
Wydalane przez nerki - 75-90% (bez zmian), około 4% - z żółcią. Dodatkowy klirens nerkowy - mniej niż 20%.
Po wykryciu pojedynczej dawki 200 mg w moczu w ciągu 20-24 godzin W niewydolności nerek / wątroby, wydalanie może być spowolnione. Nie kumulowane. Hemodializa usuwa 10-30% leku.

Wskazania do użycia
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ofloksacynę: infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), narządy laryngologiczne (zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego, zapalenie krtani), skóra, tkanki miękkie, kości, stawy, jama brzuszna i przewody żółciowe, nerki (odmiedniczkowe zapalenie nerek), dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej), narządów miednicy (zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie jajowodu, zapalenie jajnika, zapalenie szyjki macicy, zapalenie macicy, zapalenie gruczołu krokowego), narządów płciowych (zapalenie jelita grubego, zapalenie jąder, zapalenie najądrza), rzeżączka, chlamydioza; zapobieganie zakażeniom u pacjentów z zaburzeniami odporności (w tym z neutropenią).

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość lub nietolerancja na ofloksacynę i inne pochodne fluorochinolonu, chinolon;
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• uszkodzenie ścięgna z wcześniejszym leczeniem chinolonem;
• padaczka (w tym w historii);
• spadek progu drgawkowego (w tym po urazowym uszkodzeniu mózgu, udarze lub procesach zapalnych w OUN);
• wiek do 18 lat (wzrost kostny nie jest jeszcze zakończony);
• ciąża;
• okres laktacji;
• klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml / min.

Z troską: miażdżyca naczyń mózgowych, udar naczyniowy mózgu (w historii), przewlekła niewydolność nerek, organiczne uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, wydłużenie odstępu QT w EKG (w tym w historii).

Dawkowanie i podawanie
Wewnątrz, bez żucia, z małą ilością wody przed lub po posiłku. Dawki dobierane są indywidualnie w zależności od lokalizacji i ciężkości zakażenia, jak również wrażliwości drobnoustrojów, ogólnego stanu pacjenta oraz czynności wątroby i nerek.
Dorośli - 200-600 mg dziennie, przebieg leczenia - 7-10 dni, częstotliwość stosowania -2 razy dziennie. W ciężkich zakażeniach lub w leczeniu pacjentów z nadwagą dawkę dobową można zwiększyć do 800 mg. Dawkę do 400 mg dziennie można podawać w 1 dawce, najlepiej rano. Z rzeżączką - 400 mg raz.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (z klirensem kreatyniny 50–20 ml / min), dawka dobowa nie powinna przekraczać 200 mg przy dawce 1-2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa dla niewydolności wątroby - 400 mg / dobę.
Czas trwania leczenia zależy od wrażliwości patogenu i obrazu klinicznego. Leczenie należy kontynuować przez kolejne 2-3 dni po ustąpieniu objawów i pełnej normalizacji temperatury. W leczeniu salmonellozy przebieg leczenia wynosi 7-8 dni, przy niepowikłanych zakażeniach dolnych dróg moczowych, przebieg leczenia wynosi 3-5 dni.

Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: ból żołądka, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, hiperbilirubinemia, żółtaczka cholestatyczna, rzekomobłoniaste zapalenie jelit.
Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, niepewność ruchów, drżenia, drgawki, drętwienie i parestezje kończyn, intensywne sny, „koszmarne” sny, reakcje psychotyczne, lęk, pobudzenie, fobie, depresja, dezorientacja, omamy, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie ścięgien, bóle mięśni, bóle stawów, zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna.
Ze zmysłów: naruszenie postrzegania kolorów, podwójne widzenie, zaburzenia smaku, zapachu, słuchu i równowagi.
Od układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, wydłużenie odstępu QT.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, alergiczne zapalenie płuc, alergiczne zapalenie nerek, eozynofilia, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli; rumień wielopostaciowy wysiękowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona) i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), zapalenie naczyń, wstrząs anafilaktyczny.
Na części skóry: krwotoki punktowe (wybroczyny), pęcherzowe zapalenie skóry krwotoczne, wysypka grudkowa ze skórką, wskazująca na zmiany naczyniowe (zapalenie naczyń).
Od strony organów krwiotwórczych: leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, małopłytkowość, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna.
Ze strony układu moczowego: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, hiperkreatynina, zwiększony mocznik.
Inne: dysbakterioza, superinfekcja, fotouczulenie, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), zapalenie pochwy.

Przedawkowanie
Objawy: zawroty głowy, dezorientacja, letarg, dezorientacja, senność, wymioty.
Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe. Hemodializa usuwa 10-30% leku.

Interakcja z innymi lekami
Produkty żywnościowe, środki zobojętniające kwasy zawierające Al 3+, Ca 2+, Mg 2+ lub sole żelaza zmniejszają wchłanianie ofloksacyny, tworząc nierozpuszczalne kompleksy (odstęp czasu między wyznaczeniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny).
Zmniejsza klirens teofiliny o 25% (przy jednoczesnym stosowaniu, zmniejsza dawkę teofiliny).
Cymetydyna, furosemid, metotreksat i leki blokujące wydzielanie kanałowe zwiększają stężenie ofloksacyny w osoczu krwi.
Zwiększa stężenie glibenklamidu w osoczu.
W przypadku jednoczesnego stosowania z antagonistami witaminy K konieczne jest kontrolowanie układu krzepnięcia krwi.
Przy podawaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, pochodnymi nitroimidazolu i metyloksantynami zwiększa się ryzyko działania neurotoksycznego.
Jednoczesne spotkanie z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko zerwania ścięgna, zwłaszcza u osób starszych.
Przy podawaniu z substancjami alkalizującymi mocz (inhibitory anhydrazy węglanowej, cytryniany, wodorowęglan sodu) zwiększa się ryzyko wystąpienia krystalurii i działania nefrotoksycznego.
Przy podawaniu razem z lekami wydłużającymi odstęp QT (IA i III klasy leków przeciwarytmicznych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, makrolidów), ryzyko wydłużenia odstępu QT wzrasta.

Specjalne instrukcje
Nie jest lekiem z wyboru w przypadku zapalenia płuc wywołanego przez pneumokoki. Nie wskazany w leczeniu ostrego zapalenia migdałków.
W przypadku działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, reakcji alergicznych, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, lek należy odstawić. W rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego potwierdzonym kolonoskopowo i / lub histologicznie wskazane jest doustne podanie wankomycyny i metronidazolu.
Rzadko występujące zapalenie ścięgien może prowadzić do zerwania ścięgna (głównie ścięgna Achillesa), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku objawów zapalenia ścięgien należy natychmiast przerwać leczenie, unieruchomić ścięgno Achillesa i skonsultować się z chirurgiem ortopedą.
Podczas stosowania leku kobiety nie powinny używać tamponów ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju pleśniawki.
W trakcie leczenia miastenia może nasilić się, nasilają się ataki porfirii u predysponowanych pacjentów.
Może prowadzić do fałszywie ujemnych wyników w diagnostyce bakteriologicznej gruźlicy (zapobiega wydzielaniu Mycobacterium tuberculosis).
Nie zaleca się używania dłużej niż 2 miesiące w okresie leczenia narażonego na działanie promieni słonecznych, promieniowania ultrafioletowego (lampy rtęciowo-kwarcowe, solarium).
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek konieczna jest kontrola stężenia ofloksacyny w osoczu. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek i wątroby zwiększa się ryzyko działań toksycznych (wymagana jest modyfikacja dawki).
W okresie leczenia konieczne jest powstrzymanie się od czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie pojazdów, praca z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami), spożycie alkoholu.

Formularz wydania
Tabletki powlekane błoną w dawce 200 mg. 10 tabletek w blistrze. 1 opakowanie blistrowe wraz z instrukcją użytkowania umieszcza się w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania
Lista B. W suchym miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości
3 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Warunki sprzedaży aptek
Zgodnie z recepturą.

Producent:
CJSC MAKIZ-PHARMA, Rosja
109029, Moskwa, podróż samochodowa, D. 6
lub
CJSC „Skopinsky Pharmaceutical Plant”
391800, Rosja, region Ryazan, powiat Skopinsky, str. Uspensky

OFLOXACIN, substancja czynna

OFLOXACIN to łacińska nazwa substancji czynnej OFLOXACIN

Kody ATX dla OFLOXACIN

S01AX11 (Ofloksacyna)
J01MA01 (Ofloksacyna)
D06BX (Inne środki przeciwdrobnoustrojowe)

Przed użyciem OFLOXACIN należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja obsługi jest przeznaczona wyłącznie do celów informacyjnych. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacjami producenta.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

29.006 (Lek z antybakteryjnym, miejscowym środkiem znieczulającym i poprawiającym działanie regenerujące tkanki do użytku zewnętrznego)
06.038 (Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów)
26.023 (Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów do stosowania miejscowego w okulistyce)

Działanie farmakologiczne

Grupa środków przeciwbakteryjnych fluorochinolonów o szerokim spektrum. Działanie bakteriobójcze ofloksacyny jest związane z blokowaniem enzymu gyrazy DNA w komórkach bakteryjnych.

Wysoce aktywny wobec większości bakterii Gram-ujemnych: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. jak również Chlamydia spp.

Jest aktywny przeciwko niektórym drobnoustrojom gram-dodatnim (w tym Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Zwłaszcza paciorkowcom beta-hemolizującym /).

Do ofloksacyny jest umiarkowanie wrażliwa Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Bakterie beztlenowe nie są wrażliwe na ofloksacynę (z wyjątkiem Bacteroides ureolyticus).

Odporny na β-laktamazę.

Farmakokinetyka

Po spożyciu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Niewielki wpływ na stopień wchłaniania, ale może spowolnić jego prędkość. Cmax w osoczu osiąga się po 2 godzinach.

Wiązanie białka - 25%. Ofloksacyna jest szeroko rozpowszechniona w tkankach i płynach ustrojowych (narządy układu moczowego, narządów płciowych, gruczołu krokowego, płuc, narządów laryngologicznych, woreczka żółciowego, kości, skóry).

Wydalany z moczem w postaci niezmienionej (około 80% w ciągu 24 godzin). Stężenie ofloksacyny w moczu znacznie przekraczało MPK90 dla większości mikroorganizmów po ostatniej dawce (300 mg 2 razy / dobę przez 14 dni). Niewielka część substancji czynnej (około 4%) jest wydalana z kałem. T1 / 2 wynosi 6 godzin U pacjentów w podeszłym wieku z CC, średnio 50 ml / min, możliwy jest wzrost T1 / 2 do 13,3 godziny.

OFLOXACIN: DAWKOWANIE

Indywidualny. Dzienna dawka wynosi 200-800 mg, wielokrotność aplikacji 2 razy dziennie. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CC 20-50 ml / min) pierwsza dawka wynosi 200 mg, a następnie 100 mg co 24 h. W przypadku CC mniejszej niż 20 ml / min pierwsza dawka wynosi 200 mg, a następnie 100 mg co 48 godzin.

Interakcja z narkotykami

W przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających zawierających wapń, magnez lub glin z sukralfatem, preparatami zawierającymi dwuwartościowe lub trójwartościowe kationy, takie jak żelazo, lub multiwitaminami zawierającymi cynk, możliwe jest zaburzenie wchłaniania chinolonów, co prowadzi do zmniejszenia ich stężenia w organizmie. Leków tych nie należy stosować w ciągu 2 godzin przed lub w ciągu 2 godzin po przyjęciu ofloksacyny.

Przy jednoczesnym stosowaniu ofloksacyny i NLPZ zwiększa ryzyko stymulującego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i drgawki.

Przy jednoczesnym stosowaniu z teofiliną możliwe jest zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi (w tym w równowadze), wzrost okresu półtrwania. Zwiększa to ryzyko działań niepożądanych związanych z działaniem teofiliny.

Przy jednoczesnym stosowaniu ofloksacyny z antybiotykami beta-laktamowymi, aminoglikozydami i metronidazolem obserwowano interakcje addytywne.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i laktacji.

W badaniach eksperymentalnych nie wykazano negatywnego wpływu na płodność u szczurów.

OFLOXACIN: SKUTKI NIEPOŻĄDANE

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból i skurcze brzucha, utrata apetytu, suchość w ustach, wzdęcia, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaparcia; rzadko, zaburzenia czynności wątroby, martwica wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby, perforacja jelit, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia błony śluzowej jamy ustnej, zgaga, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, w tym GGT i LDH, zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: bezsenność, zawroty głowy, zmęczenie, senność, nerwowość; rzadko - drgawki, niepokój, zmiany poznawcze, depresja, koszmary senne, euforia, omamy, parestezje, omdlenie, drżenie, splątanie, oczopląs, myśli samobójcze lub próby, dezorientacja, reakcje psychotyczne, paranoja, fobia, pobudzenie, agresywność, chwiejność emocjonalna, neuropatia obwodowa, ataksja, zaburzenia koordynacji, zaostrzenie zaburzeń pozapiramidowych, zaburzenia mowy.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zapalenie naczyń, alergiczne zapalenie płuc, wstrząs anafilaktyczny, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień guzowaty, złuszczające zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka, zapalenie spojówek.

Ze strony układu rozrodczego: swędzenie zewnętrznych narządów płciowych u kobiet, zapalenie pochwy, wydzielina z pochwy; rzadko - pieczenie, podrażnienie, ból i wysypka w okolicy narządów płciowych kobiet, bolesne miesiączkowanie, krwotoki miesiączkowe, krwotoki, kandydoza pochwy.

Od układu sercowo-naczyniowego: rzadko - zatrzymanie akcji serca, obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca, rozszerzenie naczyń, zakrzepica mózgowa, obrzęk płuc, tachykardia.

Ze strony układu moczowego: rzadko - bolesne oddawanie moczu, zwiększone oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, bezmocz, wielomocz, powstawanie kamieni nerkowych, niewydolność nerek, zapalenie nerek, krwiomocz, albuminuria, kandyduria.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, bóle mięśni, zapalenie ścięgien, osłabienie mięśni, zaostrzenie miastenii.

Metabolizm: rzadko - pragnienie, utrata masy ciała, hiper- lub hipoglikemia (zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, przyjmujących insulinę lub doustne środki hipoglikemiczne), kwasica, zwiększenie stężenia TG w surowicy, cholesterolu, potasu.

Ze strony układu oddechowego: rzadko - kaszel, wydzielina z nosa, zatrzymanie oddechu, duszność, skurcz oskrzeli, stridor.

Ze zmysłów: rzadko - upośledzenie słuchu, szum w uszach, podwójne widzenie, oczopląs, zaburzenia widzenia, zaburzenia smaku, węch, światłowstręt.

Reakcje dermatologiczne: rzadko - fotouczulenie, przebarwienia, wykwity pęcherzowo-pęcherzowe.

Z układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość, krwawienie, pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, odwracalne hamowanie hematopoezy szpiku kostnego, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, wybroczyny, wybroczyny, wydłużenie czasu protrombinowego.

Inne: bóle w klatce piersiowej, zapalenie gardła, gorączka, ból ciała; rzadko - osłabienie, dreszcze, ogólne złe samopoczucie, krwawienie z nosa, zwiększone pocenie się.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ofloksacynę, w tym: choroby dolnych dróg oddechowych, ucha, gardła, nosa, skóry, tkanek miękkich, kości, stawów, chorób zakaźnych i zapalnych narządów jamy brzusznej (z wyjątkiem bakteryjnego zapalenia jelit ) i miednicy małej, infekcje nerek i dróg moczowych, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka.

Przeciwwskazania

Ciąża, laktacja, dzieci i młodzież do 18 lat, nadwrażliwość na ofloksacynę lub inne pochodne chinolonu.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

W okresie leczenia wymagane jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi. Przy długotrwałej terapii konieczne jest okresowe monitorowanie funkcji nerek, wątroby i obrazu krwi obwodowej.

Podczas stosowania ofloksacyny należy zapewnić wystarczające nawodnienie organizmu, pacjent nie powinien być narażony na promieniowanie ultrafioletowe.

W badaniach eksperymentalnych nie wykryto potencjału mutagennego. Nie przeprowadzono długoterminowych badań w celu określenia rakotwórczości ofloksacyny.

W badaniach na młodych zwierzętach kilku gatunków ofloksacyna powodowała artropatię i osteochondrozę.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Należy zachować ostrożność u pacjentów, których aktywność wiąże się z koniecznością wysokiej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Ofloksacyna

Producent: Arterium (Arterium) Ukraina

Kod ATC: J01MA01

Postać produktu: Stałe postacie dawkowania. Pigułki

Ogólna charakterystyka. Skład:

Składnik aktywny: оfІохіст;
1 tabletka zawiera: ofloksacynę w postaci 100% substancji - 200 mg, substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, talk, stearynian wapnia.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Ofloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów. Mechanizm jego działania bakteriobójczego jest związany z tłumieniem aktywności DNA - gyrazy, enzymu biorącego udział w syntezie cząsteczki DNA, co ostatecznie prowadzi do zakłócenia podziału bakterii i ich śmierci. Ofloksacyna działa na: drobnoustroje gram-dodatnie: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes; Mikroorganizmy Gram-ujemne: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (w tym K. рneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pgovidencia spp., Psoudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp.; mikroorganizmy beztlenowe: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; mikroorganizmy wewnątrzkomórkowe: Chlamydia spp., Legionella pneumophilus, Mucorlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (w tym szczepy wielooporne).

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym ofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana (około 95%). Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 1-2 h. Około 25% wiąże się z białkami osocza. Lek dobrze przenika do komórek (leukocytów, makrofagów pęcherzykowych) większości narządów i tkanek, tworzy wysokie stężenia w moczu, żółci, ślinie, plwocinie, wydzielinach prostaty, nerkach, wątrobie, woreczku żółciowym, skórze, płucach, przechodzi przez bariery krew-mózg i łożysko. W wątrobie (około 5%) przekształca się w N-tlenek ofloksacyny i dimetyloofloksacyny. Jest wydalany w postaci niezmienionej głównie z moczem (do 90%); mała porcja jest wydalana z żółcią, kałem, mlekiem matki. Okres półtrwania (niezależnie od dawki) wynosi 4,5 - 7 godzin Po pojedynczym podaniu doustnym 0,2 mg w moczu, lek jest wykrywany w ciągu 20 do 24 godzin W chorobach wątroby lub nerek wydalanie może spowolnić. Ponowne mianowanie nie prowadzi do kumulacji.
Charakterystyka farmaceutyczna.
Główne właściwości fizyczne i chemiczne: kolorowe tabletki, białe z żółtawym odcieniem, o dwuwypukłej powierzchni.

Wskazania do użycia:

Zakażenia wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:
- infekcje dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych;
- infekcje skóry i tkanek miękkich;
- zakażenia układu moczowo-płciowego (rzeżączka, niereumatyczne zapalenie cewki moczowej, szyjka macicy);
- infekcje brzucha;
- posocznica.

Dawkowanie i podawanie:

Ofloksacyna jest przyjmowana doustnie bez żucia, wyciskana z wystarczającą ilością wody, na pusty żołądek lub podczas posiłku. Dawka i czas trwania leczenia zależą od ciężkości i rodzaju zakażenia, ogólnego stanu pacjenta i czynności nerek. Dorośli przyjmują 1-2 tabletki 2 razy dziennie (rano i wieczorem). Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg.

W ostrych zakażeniach wystarczający jest zazwyczaj przebieg leczenia od 7 do 10 dni. Średni czas trwania leczenia zakażeń Salmonellą wynosi 7-8 dni; 3-5 dni dla zakażeń Shigella; 3 dni - w przypadku infekcji jelitowych wywołanych przez E.coli. Czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni (w zależności od wskazań odbiór może zostać przedłużony do 1 miesiąca). W przypadku zakażeń dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych ofloksacyna jest przyjmowana 2 razy dziennie, dawka dobowa wynosi 400 mg. W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do
800 mg.

W przypadku ostrej niepowikłanej rzeżączki należy zażyć 2 tabletki (400 mg) raz.

W przypadku zapalenia cewki moczowej bez cewki moczowej i zapalenia szyjki macicy należy zażywać 2 tabletki (400 mg) raz lub podzielić na 2 dawki.

W przypadku niepowikłanych zakażeń dolnych dróg moczowych ofloksacyna jest przyjmowana 2 razy dziennie, dawka dobowa wynosi 200-400 mg. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 800 mg. Przebieg leczenia takich zakażeń wynosi zwykle 3 dni.

W przypadku zakażeń górnych dróg moczowych ofloksacyna jest przyjmowana 2 razy dziennie, dawka dobowa wynosi 200-400 mg. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 800 mg.

W przypadku zakażeń skóry i tkanek miękkich ofloksacyna jest przyjmowana 2 razy dziennie, dawka dobowa wynosi 400 mg.

W przypadku infekcji jamy brzusznej ofloksacyna jest przyjmowana 2 razy dziennie, dawka dobowa wynosi 400 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać 400 mg. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawka zależy od klirensu kreatyniny: w przypadku kreatyniny Cl 20-50 ml / min, dawka dobowa wynosi 100-200 mg. Przy stężeniu kreatyniny Cl poniżej 20 ml / min iu pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej dawka dobowa wynosi 100 mg. U osób starszych z prawidłową czynnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Funkcje aplikacji:

Efekty uboczne:

Interakcja z innymi lekami:

Leki zobojętniające kwas (preparaty wapnia i magnezu), siarczan żelaza, solne środki przeczyszczające, sukralfat, cynk, dimenhydranat zmniejszają wchłanianie i zmniejszają aktywność ofloksacyny (odstęp między dawkami musi wynosić co najmniej 2 godziny). Probenecyd, cymetydyna, furosemid i metotreksat hamują wydalanie ofloksacyny i mogą zwiększać jej toksyczność. Ofloksacyna zwiększa stężenie glibenklamidu w osoczu krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K konieczne jest stałe monitorowanie stanu krzepnięcia krwi, ponieważ możliwe jest zmniejszenie aktywności pochodnych kumaryny. Jednocześnie przyjmując leki, wydłużając odstęp QT, należy zachować ostrożność: mogą wystąpić arytmie częstoskurczu komorowego. W połączeniu z insuliną, kofeiną, teofiliną, cymetydyną, cyklosporyną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i lekami metabolizowanymi z udziałem cytochromu P450, lekarz musi być stale monitorowany.

Przeciwwskazania:

- nadwrażliwość na ofloksacynę lub inne fluorochinolony, a także na składniki leku;
- historia uszkodzeń ścięgien fluorochinolonów;
- dzieci do 18 lat;
- okres ciąży i laktacji;
- padaczka i uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego z obniżonym progiem napadów;
- niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji. Ofloksacyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Dzieci Ofloksacyna jest przeciwwskazana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Przedawkowanie:

Objawy: senność, zawroty głowy, splątanie, drgawki, nudności, wymioty, dezorientacja, erozyjne uszkodzenie błon śluzowych.
Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe, wymuszona diureza. Odbiór adsorbentów w ciągu pierwszych 30 minut.

Warunki przechowywania:

Okres ważności 3 lata. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Chronić przed dziećmi.

Warunki urlopowe:

Pakowanie:

10 tabletek w blistrze, 1 blister w opakowaniu.

Ofloksacyna: instrukcje użytkowania

Tabletki ofloksacyny należą do farmakologicznej grupy leków przeciwbakteryjnych, pochodnych fluorochinolonu. Stosuje się je do leczenia etiotropowego (leczenie mające na celu zniszczenie patogenu) patologii zakaźnej wywołanej przez drobnoustroje wrażliwe na substancję czynną preparatu.

Uwolnij formę i kompozycję

Tabletki ofloksacyny mają prawie biały kolor, okrągły kształt i dwuwypukłą powierzchnię. Są pokryte powłoką dojelitową. Głównym składnikiem aktywnym leku jest ofloksacyna, jej zawartość w jednej tabletce wynosi 200 i 400 mg. Obejmuje ona także komponenty pomocnicze, które obejmują:

• Celuloza mikrokrystaliczna.
• Koloidalny dwutlenek krzemu.
• Powidon.
• Skrobia kukurydziana
• Talk.
• Stearynian wapnia.
• Glikol propylenowy.
• Hypromeloza.
• Dwutlenek tytanu.
• Makrogol 4000.

Tabletki ofloksacyny pakowane są w blister po 10 sztuk. Opakowanie kartonowe zawiera jeden blister z pigułkami i instrukcję użycia leku.

Działanie farmakologiczne

Aktywny składnik tabletek Ofloksacyna hamuje (hamuje) enzym gyrazy DNA komórek bakteryjnych, który katalizuje reakcję superskręcania DNA (kwas dezoksyrybonukleinowy). Brak takiej reakcji prowadzi do niestabilności bakteryjnego DNA, a następnie śmierci komórki. Lek ma działanie bakteriobójcze (prowadzi do śmierci komórek bakteryjnych). Odnosi się do środka antybakteryjnego o szerokim spektrum działania. Takie grupy bakterii mają na to największą wrażliwość:

• Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
• E. coli (Escherichia coli).
• Klebsiella, w tym Klebsiella pneumoniae.
• Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, w tym szczepy indolo-dodatnie i indol-ujemne).
• Czynniki wywołujące infekcje jelitowe (Salmonella spp., Shigella spp., W tym Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
• Patogeny z dominującym mechanizmem transmisji seksualnej - (chlamydia - Chlamydia spp.).
• Legionella (Legionella spp.).
• Czynniki wywołujące koklusz i paracoclusum (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis).
• Czynnik wywołujący trądzik - Propionibacterium acnes.

Zmienna wrażliwość składnika aktywnego tabletek ofloksacyny posiadają Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, marcescens Serrratia, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Lek jest niewrażliwy na asteroides Nocardia, bakterie beztlenowe (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Czynniki kiły, Treponema pallidum, są również oporne na ofloksacynę.

Po zażyciu pigułki Ofloksacyny działa szybko i prawie całkowicie wchłania się ze światła jelita do krążenia układowego. Jest równomiernie rozprowadzany w tkankach ciała. Częściowo ofloksacyna jest metabolizowana w wątrobie (około 5% całkowitego stężenia). Substancja czynna jest wydalana z moczem w większym stopniu niezmieniona. Okres półtrwania (czas, w którym połowa całej dawki leku jest wydalana z organizmu) wynosi 4-7 godzin.

Wskazania do użycia

Stosowanie ofloksacyny w tabletkach jest wskazane w przypadku wielu chorób zakaźnych powodowanych przez bakterie chorobotwórcze (patogenne), które są wrażliwe na aktywny składnik leku:

• Zakaźno-zapalna patologia górnych dróg oddechowych - zapalenie zatok (bakteryjne uszkodzenie zatok przynosowych), zapalenie gardła (zapalenie gardła), zapalenie ucha środkowego (zapalenie ucha środkowego), zapalenie migdałków (bakteryjne uszkodzenie migdałków), zapalenie krtani (zapalenie krtani).
• Zakaźna patologia dolnych dróg oddechowych - zapalenie oskrzeli (zapalenie oskrzeli), zapalenie płuc (zapalenie płuc).
• Zakaźne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich różnych bakterii, w tym rozwój procesu ropnego.
• Zakaźna patologia stawów i kości, w tym polio (ropne uszkodzenie tkanki kostnej).
• Zakaźna i zapalna patologia narządów układu pokarmowego i struktur układu wątrobowo-żółciowego.
• Patologia narządów miednicy u kobiet spowodowana przez różne bakterie - zapalenie jajowodu (zapalenie jajowodów), zapalenie błony śluzowej macicy (zapalenie błony śluzowej macicy), zapalenie jajnika (zapalenie jajników), zapalenie macicy (zapalenie zewnętrznej warstwy ściany macicy), zapalenie szyjki macicy.
• Patologią zapalną wewnętrznych narządów płciowych mężczyzny jest zapalenie gruczołu krokowego (zapalenie gruczołu krokowego), zapalenie jąder (zapalenie jąder), zapalenie najądrza (zapalenie najądrza).
• Choroby zakaźne z przeważającą transmisją seksualną - rzeżączka, chlamydia.
• Zakaźna i zapalna patologia nerek i dróg moczowych - odmiedniczkowe zapalenie nerek (ropne zapalenie kubków i miedniczki nerkowej), zapalenie pęcherza moczowego (zapalenie pęcherza moczowego), zapalenie cewki moczowej (zapalenie cewki moczowej).
• Zakaźne zapalenie błon mózgu i rdzenia kręgowego (zapalenie opon mózgowych).

Tabletki Ofloksacyny stosuje się również w celu zapobiegania zakażeniom bakteryjnym u pacjentów o obniżonej aktywności funkcjonalnej układu odpornościowego (niedobór odporności).

Przeciwwskazania

Stosowanie ofloksacyny w tabletkach jest przeciwwskazane w przypadku kilku patologicznych i fizjologicznych stanów organizmu, do których należą:

• Nadwrażliwość na substancję czynną i składniki pomocnicze leku.
• Padaczka (okresowy rozwój wyraźnych drgawek toniczno-klonicznych na tle upośledzonej świadomości), w tym w przeszłości.
• Predyspozycja do rozwoju drgawek (zmniejszenie progu drgawkowego) na tle urazowego uszkodzenia mózgu, patologii zapalnej struktur centralnego układu nerwowego, a także udaru mózgu.
• Dzieci poniżej 18 roku życia, co jest związane z niepełnym tworzeniem kości szkieletowych.
• Ciąża w dowolnym momencie rozwoju i laktacji (karmienie piersią).

Ostrożnie tabletki ofloksacyny stosuje się w miażdżycy naczyń (odkładanie cholesterolu w ścianie tętnic) naczyń mózgowych, zaburzeń krążenia w mózgu (w tym przenoszonych w przeszłości), organicznych zmian w strukturach ośrodkowego układu nerwowego, przewlekłej redukcji czynności funkcjonalnej wątroby. Przed rozpoczęciem zażywania leku należy upewnić się, że nie ma przeciwwskazań.

Dawkowanie i podawanie

Ofloksacyna w tabletkach jest przyjmowana w całości przed lub po posiłku. Nie są żute i spłukiwane dużą ilością wody. Dawkowanie i przebieg leku zależy od patogenu, dlatego określa go lekarz prowadzący. Średnia dawka leku wynosi 200-800 mg dziennie w 2 dawkach podzielonych, średni przebieg podawania waha się od 7 do 10 dni (w leczeniu niepowikłanej patologii zakaźnej dróg moczowych przebieg leczenia lekiem może wynosić około 3-5 dni). W leczeniu ostrej rzeżączki Ofloksacyna w postaci tabletek przyjmuje się w dawce 400 mg raz. U pacjentów z jednoczesnym zmniejszeniem czynności czynnościowej nerek i wątroby, jak również u pacjentów poddawanych hemodializie (sprzętowe oczyszczanie krwi), konieczne jest dostosowanie dawki.

Efekty uboczne

Stosowanie tabletek ofloksacyny może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych z różnych narządów i układów:

• Układ pokarmowy - nudności, okresowe wymioty, utrata apetytu, aż do całkowitego braku (jadłowstręt), biegunka, wzdęcia (wzdęcia), ból brzucha, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych transaminaz (ALT, AST) we krwi, wskazująca na uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka cholestatyczna, wywołana zastojem żółci w strukturach układu wątrobowo-żółciowego, hiperbilirubinemią (zwiększone stężenie bilirubiny we krwi), rzekomobłoniastym zapaleniem jelit (patologia zapalna wywołana przez bakterię beztlenową Clostridi um difficile).
• Układ nerwowy i narządy zmysłów - ból głowy, zawroty głowy, niepewność ruchów, szczególnie związana z potrzebą drobnych ruchów motorycznych, drżenia rąk (drżenie), nawracające drgawki różnych grup mięśni szkieletowych, drętwienie skóry i jej parestezje (zaburzenia wrażliwości), koszmary nocne, różne fobie (wyraźny strach przed obiektami lub różne sytuacje), lęk, zwiększona pobudliwość kory mózgowej, depresja (przedłużony spadek nastroju), dezorientacja, omamy wzrokowe lub słuchowe, Reakcja sihoticheskie, podwójne widzenie (podwójne widzenie), zaburzenia widzenia (kolor), smaku, zapachu, słuchu, równowagi, wzrost ciśnienia śródczaszkowego.
• Układ sercowo-naczyniowy - tachykardia (zwiększenie częstości akcji serca), zapalenie naczyń (reakcja zapalna naczyń krwionośnych), zapaść (wyraźne zmniejszenie tętniczego napięcia naczyniowego).
• Krew i czerwony szpik kostny - zmniejszenie liczby erytrocytów (niedokrwistości hemolitycznej lub aplastycznej), leukocytów (leukopenia), płytek krwi (trombocytopenia) oraz praktyczny brak granulocytów (agranulocytoza).
• Układ moczowy - śródmiąższowe zapalenie nerek (reaktywne zapalenie tkanki nerki), naruszenie czynnościowej czynności nerek, zwiększenie poziomu mocznika i kreatyniny we krwi, co wskazuje na rozwój niewydolności nerek.
• Układ mięśniowo-szkieletowy - bóle stawów (bóle stawów), mięśnie szkieletowe (bóle mięśniowe), reaktywne zapalenie więzadeł (zapalenie ścięgien), worki maziowe (zapalenie błony maziowej), nieprawidłowe pęknięcia ścięgien.
• Skóra - wybroczyny (krwotoki punktowe w skórze), zapalenie skóry (reaktywne zapalenie skóry), wysypka grudkowa.
• Reakcje alergiczne - wysypka na skórze, to świąd, pokrzywka (charakterystyczna wysypka i obrzęk przypominającym żądło skóry), skurcz oskrzeli (alergiczny skurcz oskrzeli spowodowany skurczem), zapalenie płuc nadwrażliwość (uczulenie zapalenie płuc), alergiczny gorączka (gorączka), naczynioruchowy Obrzęk Quinckego (wyraźny obrzęk tkanek twarzy i zewnętrznych narządów płciowych), ciężkie martwicze reakcje alergiczne skóry (zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona), wstrząs anafilaktyczny (ciężka ogólnoustrojowa alergia reakcja z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi i rozwojem niewydolności wielonarządowej).

W przypadku działań niepożądanych po rozpoczęciu stosowania ofloksacyny w tabletkach należy je odstawić i skonsultować się z lekarzem. Możliwość dalszego stosowania leku, określa indywidualnie, w zależności od charakteru i nasilenia działań niepożądanych.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Ofloxacin należy dokładnie przeczytać adnotację dotyczącą leku. Istnieje wiele specjalnych wskazówek, na które warto zwrócić uwagę:

• Lek nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez pneumokoki i ostre zapalenie migdałków.
• Podczas stosowania leku należy unikać narażenia skóry na bezpośrednie działanie promieni słonecznych lub sztucznego promieniowania ultrafioletowego.
• Nie zaleca się przyjmowania tabletek dłużej niż 2 miesiące.
• W przypadku rzekomobłoniastego zapalenia jelit, lek jest anulowany, a metronidazol i wankomycyna są przepisywane.
• Podczas przyjmowania tabletek, Ofloksacyna może rozwinąć zapalenie ścięgien i więzadeł, po którym następuje przerwa (w szczególności ścięgno Achillesa) nawet przy niewielkim obciążeniu.
• W kontekście stosowania leku, kobietom nie zaleca się stosowania tamponów podczas krwawienia miesiączkowego ze względu na wysokie prawdopodobieństwo rozwoju kandydozy (pleśniawki) wywołanej przez oportunistyczną florę grzybiczą.
• W przypadku pewnych predyspozycji po zażyciu Ofloksacyny może wystąpić miastenia (osłabienie mięśni).
• Środki diagnostyczne w celu identyfikacji czynnika wywołującego gruźlicę podczas stosowania leku mogą prowadzić do wyników fałszywie ujemnych.
• W przypadku obecności współistniejącej niewydolności nerek lub wątroby konieczne jest okresowe oznaczenie laboratoryjne wskaźników ich aktywności funkcjonalnej, a także stężenia substancji czynnej leku.
• Podczas stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu.
• Lek dla dzieci jest stosowany wyłącznie w leczeniu stanów zagrażających życiu spowodowanych przez zakaźne patogeny.
• Aktywny składnik tabletek Ofloksacyna może wchodzić w interakcje z wieloma różnymi lekami z innych farmakologicznych grup leków, więc lekarz powinien zostać ostrzeżony o ich stosowaniu.
• Podczas stosowania leku konieczne jest porzucenie aktywności związanej z potrzebą zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ wpływa to na funkcjonalną aktywność kory mózgowej.

W sieci aptek tabletki Ofloksacyny są dostępne na receptę. Ich niezależne użytkowanie bez odpowiednich recept lekarskich jest wykluczone.

Przedawkowanie

W przypadku znacznego nadmiaru zalecanej dawki terapeutycznej ofloksacyny tabletki rozwijają się dezorientacja, zawroty głowy, wymioty, senność, dezorientacja w czasie i przestrzeni. Leczenie przedawkowania polega na myciu górnych części przewodu pokarmowego, przyjmowaniu sorbentów jelitowych, a także prowadzeniu terapii objawowej w szpitalu.

Analogi ofloksacyny

Podobne do tabletek Ofloksacyny w składzie i działaniu terapeutycznym są leki Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Warunki przechowywania

Okres ważności tabletek Ofloksacyny wynosi 2 lata od daty ich produkcji. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, ciemnym, suchym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze powietrza nie wyższej niż + 25 ° C.

Tabletki Ofloksacyny Cena

Średnia cena opakowania Ofloksacyny w aptekach w Moskwie zależy od dawki:

• 200 mg - 39-43 rubli.
• 400 mg - 54-58 rubli.

Ofloksacyna (Ofloksacyna)

Treść

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Ofloxacin

Nazwa chemiczna

(±) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-metylo-10- (4-metylo-1-piperazynylo) -7-okso-7H-pirydo [1,2,3, -de] -1, Kwas 4-benzoksazyn-6-karboksylowy

Formuła brutto

Grupa farmakologiczna substancji Ofloksacyna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Ofloksacyna

Środek przeciwbakteryjny z grupy II generacji fluorochinolonów. Krystaliczny proszek lekko żółtawy, bezwonny, gorzki smak. Jest rozpuszczalny w wodzie i alkoholu. Masa cząsteczkowa 361,4.

Farmakologia

Hamuje gyrazę DNA (topoizomeraza II i IV), zakłóca proces supeilowania i sieciowania przerw DNA, hamuje podział komórek, powoduje zmiany strukturalne w cytoplazmie i śmierć mikroorganizmów.

Ma szeroki zakres działań. Dotyczy głównie drobnoustrojów gram-ujemnych i niektórych gram-dodatnich. Skuteczny przeciwko mikroorganizmom opornym na większość antybiotyków i leków sulfonamidy. Możliwa oporność krzyżowa bakterii na ofloksacynę i inne fluorochinolony. Zakres działania obejmuje: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., W tym Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Incl. Klebsiel, Republika Czeska, Moran, Japonia. spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (w tym szczepy wielooporne).

Gdy spożycie jest całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego (około 95%), bezwzględna biodostępność - 96%. Po zażyciu ofloksacyny w postaci dawkowania konwencjonalnych tabletek C_max w osoczu osiąga się po 1-2 godzinach, po zażyciu tabletek o przedłużonym działaniu - w ciągu 6-8 godzin Wiązanie z białkami osocza - 32%. Wydaje się, że objętość dystrybucji wynosi 100 l. T_1/2 podczas przyjmowania zwykłych tabletek - 4,5–7 godzin Wnika do komórek (leukocytów, makrofagów pęcherzykowych) większości narządów i tkanek, tworzy wysokie stężenia w moczu, żółci, ślinie, plwocinie, wydzielinie prostaty, nerkach, wątrobie, woreczku żółciowym, skórze, płuca przechodzą przez BBB i barierę łożyskową. W wątrobie (około 5%) zmienia się w N-tlenek ofloksacyny i demetilofloksacyny. Wydalane głównie przez nerki w postaci niezmienionej (80–90%); mała część jest wydalana z żółcią, kałem, mlekiem matki (klirens dodatkowy jest mniejszy niż 20%). Po pojedynczym podaniu doustnym, 200 mg w moczu wykrywa się w ciągu 20-24 godzin W chorobach wątroby i / lub nerek, wydalanie może spowolnić. Ponowne mianowanie nie prowadzi do kumulacji.

Zastosowanie substancji Ofloxacin

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy, w tym infekcje dróg oddechowych (zapalenie płuc, zaostrzenie zapalenia oskrzeli), narządy laryngologiczne (zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego, zapalenie krtani, tchawica), skóra i tkanki miękkie, kości i stawy, jama brzuszna, narządy miednicy, nerki i drogi moczowe (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego), zapalenie cewki moczowej), narządy płciowe (w tym rzeżączka, zapalenie gruczołu krokowego), zakażenia chlamydiami, posocznica, gruźlica (jako część złożonej terapii), zapobieganie zakażeniom u pacjentów z niedoborem odporności.

W okulistyce: bakteryjne owrzodzenia rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie mięśni, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie rogówki, zakażenia chlamydii oka, zapobieganie powikłaniom zakaźnym w okresie pooperacyjnym po zabiegach chirurgicznych w celu usunięcia ciała obcego i urazu oczu.

Praktyka laryngologiczna: ostre i przewlekłe bakteryjne zewnętrzne i średnie zapalenie ucha, zapalenie ucha z perforacją błony bębenkowej lub tympanopunktura; zapobieganie powikłaniom zakaźnym podczas zabiegów chirurgicznych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne fluorochinolony, chinolony), padaczkę (w tym historię), upośledzoną czynność ośrodkowego układu nerwowego z niższym progiem gotowości drgawkowej (w tym po TBI, udarze, procesach zapalnych w ośrodkowym układzie nerwowym), pokonanie ścięgien przy uprzednio przeprowadzonym leczeniu fluorochinolonami, wiek do 18 lat (wzrost kostny nie jest jeszcze zakończony). W przypadku postaci lokalnych: przewlekłe nie bakteryjne zapalenie spojówek lub zapalenie ucha środkowego.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe (w tym w postaci miejscowych postaci dawkowania), jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży).

Działanie teratogenne. Ofloksacyna nie wywierała działania teratogennego, gdy była podawana ciężarnym zwierzętom w okresie organogenezy: szczurom w dawkach powyżej 810 mg / kg / dzień, co jest 11 razy wyższym niż MRFR przez spożycie i 9000 razy w przypadku stosowania jako krople do oczu; Króliki w dawkach większych niż 160 mg / kg / dobę, co stanowi odpowiednio 4 i 1800 razy więcej niż MRDC. Dawki równoważne 50 i 10 mRDF przy podawaniu doustnym były fetotoksyczne - nastąpił spadek masy ciała płodu i wzrost śmiertelności płodów u szczurów i królików.

Kategoria działania na płód FDA - C.

Po podaniu pojedynczej dawki 200 mg ofloksacyny przez karmiące kobiety, jej stężenie w mleku matki jest podobne do stężenia w osoczu. Ponieważ potencjalnie ofloksacyna może powodować ciężkie działania niepożądane u dzieci karmionych piersią, kobiety karmiące piersią muszą zaprzestać karmienia piersią lub przyjmowania ofloksacyny (biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki).

Skutki uboczne Ofloksacyny

Ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, jadłowstręt, ból brzucha, suchość w ustach, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny i enzymów wątrobowych w osoczu krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka, dysbakterioza, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność, lęk, powolna reakcja, pobudzenie, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, drżenie, drgawki, koszmary senne, omamy, psychoza, parestezje, fobie, słaba koordynacja ruchów, smak, zapach, wzrok, podwójne widzenie, zaburzenia percepcji kolorów, utrata przytomności.

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (tworzenie krwi, hemostaza): zapaść sercowo-naczyniowa, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna, małopłytkowość, w tym plamica małopłytkowa, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, pancytopenia.

Ze strony układu moczowo-płciowego: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności wydalniczej nerek ze zwiększonym poziomem mocznika i kreatyniny, zapalenie pochwy.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, obrzęk naczynioruchowy, w tym krtani, gardła, twarzy, strun głosowych, skurczu oskrzeli, pokrzywki, wysiękowego rumienia wielopostaciowego, zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej martwicy naskórka, wstrząsu anafilaktycznego.

Inne: hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), zapalenie naczyń, zapalenie ścięgien, bóle mięśni, bóle stawów, nadkażenie, fotouczulenie.

Stosowany w okulistyce: uczucie pieczenia i dyskomfort w oczach, zaczerwienienie, świąd i suchość spojówek, światłowstręt, łzawienie; rzadko - zawroty głowy, nudności.

Po wkropleniu do kanału słuchowego: swędzenie w kanale usznym, uczucie gorzkiego smaku w ustach; rzadko, reakcje ogólnoustrojowe (egzema, zawroty głowy, hałas i ból w uszach, suchość błony śluzowej jamy ustnej).

Interakcja

Leki zobojętniające zawierające Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, sole żelaza, słone środki przeczyszczające, sukralfat, cynk zmniejszają wchłanianie i zmniejszają aktywność (przerwa między dawkami musi wynosić co najmniej 2 godziny). W przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ i chinolonów (w tym ofloksacyny) ryzyko stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i rozwoju drgawek może wzrosnąć. Przy jednoczesnym stosowaniu ofloksacyny i teofiliny, T może być przedłużony._1/2 i wzrost C_ss teofilina, co powoduje zwiększone ryzyko toksyczności teofiliny. Furosemid i metotreksat hamują wydalanie i mogą zwiększać toksyczność. Zwiększa stężenie glibenklamidu. Nie mieszać roztworu z heparyną (ryzyko opadów).

Przedawkowanie

Objawy: senność, nudności, wymioty, zawroty głowy, dezorientacja, letarg, dezorientacja.

Leczenie: płukanie żołądka, utrzymanie funkcji życiowych.

Droga podania

Wewnątrz, wewnątrz / wewnątrz, lokalnie (podspojówkowe, w zewnętrznym kanale słuchowym).

Środki ostrożności dotyczące substancji Ofloksacyna

Po ustąpieniu objawów klinicznych leczenie trwa przez 2-3 dni. Ostrożnie przepisywany pacjentom z miażdżycą naczyń mózgowych. Konieczne jest stałe monitorowanie w połączeniu z insuliną, kofeiną, teofiliną, cyklosporyną, NLPZ, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (w tym z warfaryną) i lekami metabolizowanymi z udziałem cytochromu P450.

U dzieci stosuje się go tylko wtedy, gdy zagraża życiu (ze względu na ryzyko działań niepożądanych). Przy szybkim podawaniu dożylnym możliwe jest obniżenie ciśnienia krwi.

Nie należy wstrzykiwać podspojówkowo ani wstrzykiwać do przedniej komory oka. Przy stosowaniu form oftalmicznych nie zaleca się noszenia soczewek do oczu. Być może połączone stosowanie kropli do oczu i maści do oczu, podczas gdy maść jest stosowana jako ostatnia.

W trakcie leczenia nie należy narażać na promieniowanie słoneczne lub UV. Zaleca się powstrzymanie się od czynności, które wymagają szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie pojazdów, praca z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami) i spożycie alkoholu.