W leczeniu przewlekłej nefropatii allopurynol jest przepisywany w układzie moczowo-płciowym - instrukcje stosowania leku wskazują na jego wpływ na syntezę kwasu moczowego. Ze względu na aktywny skład leku działa skutecznie, przepisywany przez lekarza w celu wyeliminowania problemów z oddawaniem moczu. Przeczytaj jego instrukcje użytkowania.

Tabletki allopurynolu

Klasyfikacja farmakologiczna odnosi się do leku Allopurinol do leków przeciwhipnotyznych i protivogudricheskim działających na funkcję i funkcję układu moczowo-płciowego. Działanie leku opiera się na substancji czynnej allopurinol. Rozpuszcza związki moczanowe w moczu, nie pozwala na powstawanie kamieni w tkankach i nerkach.

Skład

Lek jest dostępny w postaci okrągłych tabletek o białym kolorze z płaską powierzchnią, fazą i ryzykiem. Ich skład jest pokazany w tabeli:

Stężenie allopurynolu, mg na 1 pc.

Celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, laktoza, hypromeloza

10 sztuk w blistrze, 30 lub 50 sztuk w kartonowym pudełku

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Allopurinol odnosi się do środków, które naruszają syntezę kwasu moczowego. Substancja ta jest strukturalnym analogiem hipoksantyny, hamuje enzym oksydazę ksantynową, która bierze udział w metabolizmie hipoksantyny do ksantyny i ksantyny do kwasu moczowego. Z tego powodu powoduje spadek stężenia kwasu moczowego i jego soli w moczu i innych płynach ustrojowych. Jednocześnie istniejące już złogi moczu rozpuszczają się, nie tworzą się w tkankach i nerkach. Spożycie allopurynolu zwiększa wydzielanie hipoksantyny i eliminuje ksantyny z moczu.

W środku tabletki są wchłaniane w 90% z żołądka. Metabolizm występuje wraz z tworzeniem aloksantyny. Maksymalne stężenie we krwi substancji czynnej osiąga po 1,5 godziny alloksantynę - po 4,5 godzinie. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, metabolity - 15 godzin. 20% dawki jest wydalane przez jelita, pozostałe 80% przez nerki z moczem.

Wskazania do użycia

Instrukcje użycia wskazują na obecność następujących wskazań, w których Allopurinol może być podawany pacjentom:

• leczenie i zapobieganie hiperurykemii;
• połączenie hiperurykemii z kamicą nerkową, niewydolnością nerek, nefropatią moczanową;
• nawrót mieszanych kamieni szczawianowo-wapniowych na tle hiperurykurii;
• zwiększone powstawanie moczanu z naruszeniem funkcji enzymów;
• profilaktyka dny moczanowej, ostra nefropatia z cytostatyką i radioterapią guzów, białaczki, całkowity post na czczo.

Jak wziąć allopurinol

Dawkowanie tabletek jest ustalane indywidualnie, zgodnie z instrukcjami. Lekarze monitorują stężenie moczanu i kwasu moczowego we krwi i moczu. Dorosłym przepisuje się 100-900 mg / dobę, podzielone przez 2-4 razy. Tabletki muszą pić po posiłkach. Dzieci poniżej 15 roku życia otrzymują 10–20 mg / kg / dobę lub 100–400 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa allopurynolu w przypadku naruszenia klirensu nerkowego wynosi 100 mg / dobę. Zwiększenie dawki przepisuje lekarz, utrzymując wysokie stężenie moczanów we krwi i moczu.

Specjalne instrukcje

Sekcja specjalnych instrukcji w instrukcji stosowania powinna być dokładnie zbadana dla wszystkich pacjentów przyjmujących Allopurinol:

• celem leku jest ostrożność z naruszeniem funkcji nerek, nerek, niedoczynności tarczycy, w początkowym okresie leczenia allopurynolem, wydajność wątroby jest oceniany;
• podczas leczenia pacjenci powinni spożywać co najmniej 2 litry wody dziennie, pod kontrolą dziennej diurezy;
• Na początku terapii możliwe jest zaostrzenie dny moczanowej, w celu zapobieżenia stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kolchicyny
• przy odpowiednim leczeniu allopurynolem możliwe jest, że duże kamienie moczowe w miedniczce nerkowej mogą się rozpuścić i dostać się do moczowodu;
• bezobjawowa hiperurykemia nie jest wskazana;
• dla dzieci leki są wskazane w przypadku chorób złośliwych, białaczki, zespołu Lescha-Niheny;
• jeśli pacjenci cierpią na choroby nowotworowe, środek zaradczy stosuje się przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami, aby zmniejszyć ryzyko złogów ksantyny w drogach moczowych, podejmuje się środki w celu wsparcia leków moczopędnych i zasadowej odpowiedzi na mocz;
• Lek wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych, więc prowadzenie pojazdów i mechanizmów kontrolnych podczas leczenia dny jest zabronione.

Allopurinol i alkohol

Zgodnie z instrukcjami stosowania Allopurinolu, podczas całego cyklu leczenia lekami, alkohol i napoje zawierające alkohol są zabronione. Połączenie etanolu i aktywnego składnika leku prowadzi do zatrucia toksycznego, szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki, zwiększonego ryzyka przedawkowania leków i negatywnych reakcji.

Interakcja z narkotykami

Instrukcje dotyczące stosowania Allopurinolu mówią o interakcjach z innymi lekami:

• wzmacnia działanie dawek leków przeciwzakrzepowych typu kumaryny, adeniny arabinozydowej, środków hipoglikemicznych;
• w połączeniu z lekami cytotoksycznymi nasila działanie mielotoksyczne;
• Leki urykozuryczne i wysokie dawki salicylanów zmniejszają skuteczność leku;
• powoduje wzrost kumulacji azatiopryny, merkaptopuryny.

Allopurinol - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład

1 tabletka leku zawiera substancję czynną: allopurinol - 300 mg; substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (cukier mleczny) - 49 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 20 mg; karboksymetyloskrobia sodowa (Primogel) - 20 mg; żelatyna spożywcza - 5 mg; stearynian magnezu - 4 mg; koloidalny dwutlenek krzemu (Aerosil) - 2 mg.

Opis

Okrągłe płaskie cylindryczne tabletki o białym lub prawie białym kolorze z fasetą i ryzykowne.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwgrzybiczy - inhibitor oksydazy ksantynowej

Kod ATH: [M04AA01]

Właściwości farmakologiczne

Firmacodynamika
Allopurinol jest strukturalnym analogiem hipoksantyny. Allopurinol, podobnie jak jego główny aktywny metabolit, oksypurinol, hamuje oksydazę ksantynową, enzym, który przekształca hipoksantynę w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. Allopurynol zmniejsza stężenie kwasu moczowego w surowicy iw moczu. W ten sposób zapobiega osadzaniu się kryształów kwasu moczowego w tkankach i (lub) przyczynia się do ich rozpuszczania. Oprócz tłumienia katabolizmu puryn u niektórych (ale nie wszystkich) pacjentów z hiperurykemią. Duża ilość ksantyny i hipoksantyny staje się dostępna dla ponownego tworzenia zasad purynowych, co prowadzi do supresji biosyntezy puryn przez de novo poprzez mechanizm sprzężenia zwrotnego, w którym pośredniczy hamowanie enzymu transferazy fosforybozylowej hipoksantyny-guaniny. Innymi metabolitami allopurynolu są rybozyd allopurynolu i rybozyd oksypurynolu-7.

Farmakokinetyka
Allopurinol jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (do 90%). Przy stosowaniu pojedynczej dawki leku, jego stężenie w osoczu osiąga maksymalny poziom w ciągu 1,5 h. Około 20% allopurynolu i jego metabolitów jest wydalanych przez jelito, 10% - przez nerki. W wątrobie, pod wpływem oksydazy ksantynowej, allopurynol przekształca się w oksypurinol, który również hamuje tworzenie się kwasu moczowego. Okres półtrwania allopurynolu wynosi 1-2 godziny jest szybko metabolizowany do oksypurinolu i jest intensywnie wydalany przez nerki z powodu filtracji kłębuszkowej. Okres półtrwania oksypurinolu wynosi około 15 godzin, w kanalikach nerkowych allopurynol jest aktywnie ponownie wchłaniany. Allopurynol i jego metabolity nie wiążą się z białkami, rozprowadzanymi w płynie tkankowym. Lek przenika do mleka matki.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
W niewydolności nerek klirens allopurynolu i oksypurinolu może znacznie się zmniejszyć, a zatem ich stężenia w osoczu wzrastają. Dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek wymagane jest odpowiednie zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma istotnej związanej z wiekiem zmiany farmakokinetyki allopurynolu przy braku zmniejszenia czynności nerek.

Wskazania do użycia

Choroby z towarzyszącą hiperurykemią (leczenie i zapobieganie): dna moczanowa (pierwotna i wtórna), kamica moczowa (z tworzeniem się moczanów). Hiperurykemia (pierwotna i wtórna) wynikająca z chorób, którym towarzyszy zwiększony rozpad nukleoprotein i wzrost zawartości kwasu moczowego we krwi, w tym z różnymi hematoblastozami (ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa, mięsak limfatyczny itp.), z cytostatyką i radioterapią guzów (w tym u dzieci), łuszczycą, rozległymi urazami z powodu zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Nyhana) i z masywną terapią glikokortykosteroidami, kiedy z powodu intensywnego rozpadu tkanki ilość puryn we krwi znacznie wzrasta. Nefropatia moczowa z zaburzeniami czynności nerek (niewydolność nerek). Nawracające mieszane kamienie nerkowo-wapniowe (w obecności urykozurii).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na allopurynol lub jakikolwiek inny składnik leku; niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek (etap azotemii); pierwotna (idiopatyczna) hemochromatoza; bezobjawowa hiperurykemia, ostry atak dny; nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; ciąża, okres karmienia piersią, dzieci poniżej 3 lat.

Z ostrożnością

Niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia czynności wątroby, niedoczynność tarczycy, podeszły wiek. Pacjenci przyjmujący inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) lub leki moczopędne. Dzieci w wieku do 15 lat (przepisywane tylko podczas cytostatyki leczenia białaczki i innych chorób złośliwych, a także leczenie objawowe zaburzeń enzymatycznych).

Stosuj podczas ciąży i karmienia piersią

Nie przeprowadzono wiarygodnych badań dotyczących stosowania allopurynolu w czasie ciąży i laktacji u ludzi. Allopurinol podczas ciąży należy przyjmować tylko zgodnie z zaleceniami lekarza i tylko w przypadku braku alternatywy terapeutycznej, gdy choroba stanowi większe ryzyko dla płodu i matki niż przyjmowanie allopurinolu. Jeśli to konieczne, stosowanie allopurynolu podczas karmienia piersią powinno decydować o tym, czy przerwać karmienie piersią, czy powstrzymać się od przepisywania leku.

Dawkowanie i podawanie

W środku Lek należy przyjmować raz na dobę po posiłkach, popijając dużą ilością wody. Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg lub obserwowane są objawy nietolerancji z przewodu pokarmowego, dawkę należy podzielić na kilka dawek.
Allopurynol należy stosować w różnych dawkach (100 mg) raz na dobę w leczeniu początkowym. Jeśli ta dawka nie jest wystarczająca do właściwego zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w surowicy, dzienną dawkę leku można stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Należy zachować szczególną ostrożność, gdy upośledzona jest czynność nerek.
Przy rosnących dawkach allopurynolu co 1-3 tygodnie konieczne jest określenie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.
Zalecana dawka leku wynosi 300-600 mg na dobę dla umiarkowanego przepływu; 600-900 mg dziennie dla ciężkich. Maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg.
Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 3 do 10 lat wynosi 5-10 mg / kg / dobę.
Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 10 do 15 lat wynosi 10-20 mg / kg / dobę. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 400 mg.
Allopurynol jest rzadko stosowany w terapii pediatrycznej. Wyjątkiem są złośliwe choroby onkologiczne (zwłaszcza białaczka) i niektóre zaburzenia enzymatyczne (na przykład zespół Lescha-Nyhana).
Ponieważ allopurynol i jego metabolity są wydalane przez nerki, upośledzona czynność nerek może prowadzić do opóźnienia leku i jego metabolitów w organizmie, z późniejszym wydłużeniem okresu półtrwania tych związków z osocza krwi. Allopurinol i jego pochodne są usuwane z organizmu poprzez hemodializę. Jeśli zabiegi hemodializy odbywają się 2-3 razy w tygodniu, zaleca się ustalenie potrzeby przejścia na schemat leczenia alternatywnego - przyjmowanie 300-400 mg allopurynolu natychmiast po zakończeniu hemodializy (między sesjami hemodializy lek nie jest przyjmowany).
Aby dostosować dawkę leku, w optymalnych odstępach czasu należy ocenić stężenie soli kwasu moczowego w surowicy krwi, a także stężenie kwasu moczowego i moczanów w moczu.

Przedawkowanie

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, skąpomocz. Większość objawów przedawkowania allopurynolu można złagodzić przez zwiększenie jego wydalania przez nerki z obfitym przyjmowaniem płynów i odpowiednim zwiększeniem diurezy.
Leczenie: wymuszona diureza; Allopurynol i jego metabolity są wydalane przez hemodializę i dializę otrzewnową.

Efekty uboczne

bardzo rzadko: furunculosis.
Naruszenia systemu krwi i układu limfatycznego:

bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość, granulocytoza, leukopenia, leukocytoza, eozynofilia i aplazja, wpływające tylko na erytrocyty.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki małopłytkowości, agranulocytozy i niedokrwistości aplastycznej, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, co podkreśla potrzebę szczególnej opieki w tych grupach pacjentów.
Zaburzenia układu immunologicznego:

rzadko: reakcje nadwrażliwości;
rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne z odwarstwieniem naskórka, gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, bóle stawów i (lub) eozynofilia (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka) (patrz punkt „Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych”). Równoczesne zapalenie naczyń lub reakcje tkanek mogą mieć różne objawy, w tym zapalenie wątroby, uszkodzenie nerek, ostre zapalenie dróg żółciowych, kamienie ksantynowe oraz, w bardzo rzadkich przypadkach, drgawki. Ponadto bardzo rzadko obserwowano rozwój wstrząsu anafilaktycznego. Po wystąpieniu ciężkich działań niepożądanych leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać i nie wznawiać. Gdy opóźnienie wielonarządowej nadwrażliwości (znany jako zespół nadwrażliwości na lek / SMOKINGOWI /), może pojawić się objawy w różnych kombinacjach: gorączka, wysypki skórne, zapalenie naczyń, powiększenie węzłów chłonnych, pseudolymphoma, bóle stawów, leukopenia, eozynofilia, wątroby i śledziony, zmiana wynika z testów funkcji wątroby, w zespole zanikające drogi żółciowe (zniszczenie lub zanik wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych). Wraz z rozwojem takich reakcji w dowolnym okresie leczenia, Allopurinol należy natychmiast anulować i nigdy nie przedłużać.
Uogólnione reakcje nadwrażliwości występujące u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby. Takie przypadki były czasem śmiertelne;
bardzo rzadko: limfadenopatia naczynioruchowa. Angioimmunoblastyczna limfadenopatia jest bardzo rzadko rozpoznawana po biopsji węzłów chłonnych w celu uogólnionej limfadenopatii. Angioimmunoblastyczna limfadenopatia jest odwracalna i ustępuje po zaprzestaniu leczenia allopurynolem.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

bardzo rzadko: cukrzyca, hiperlipidemia.
Zaburzenia psychiczne:

bardzo rzadko: depresja.
Zaburzenia układu nerwowego:

bardzo rzadko: śpiączka, porażenie, ataksja, neuropatia, parestezje, senność, ból głowy, perwersja smaku.
Naruszenia przez organ widzenia:

bardzo rzadko: zaćma, zaburzenia widzenia, zmiany w plamce.
Zaburzenia narządu słuchu i frustracja labiryntowa:

bardzo rzadko: zawroty głowy.
Zaburzenia serca:

bardzo rzadko: dławica piersiowa, bradykardia.
Zaburzenia naczyniowe:

bardzo rzadko: podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia przewodu pokarmowego:

rzadkie: wymioty, nudności, biegunka;
We wcześniejszych badaniach klinicznych obserwowano nudności i wymioty, ale późniejsze obserwacje potwierdziły, że reakcje te nie są klinicznie istotnym problemem i można ich uniknąć, przepisując allopurynol po posiłku.
bardzo rzadko: nawracające krwawe wymioty, biegunka, zapalenie jamy ustnej, zmiany częstotliwości wypróżnień.
Częstotliwość nieznana: ból brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

rzadko: bezobjawowy wzrost stężenia enzymów wątrobowych (podwyższony poziom fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz w surowicy);
rzadko: zapalenie wątroby (w tym formy martwicze i ziarniniakowe).
Zaburzenia czynności wątroby mogą rozwinąć się bez oczywistych objawów uogólnionej nadwrażliwości.
Naruszenia skóry i tkanek podskórnych:

częste: wysypka;
rzadko: ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczna martwica naskórka (TEN);
bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, miejscowa wysypka, łysienie, przebarwienia włosów.
U pacjentów przyjmujących allopurynol, najczęstsze niepożądane reakcje skórne. Na tle terapii lekowej reakcje te mogą się rozwinąć w dowolnym momencie. Reakcje skórne mogą wystąpić ze świądem, plamistymi i łuszczącymi się wysypkami. W innych przypadkach może rozwinąć się plamica. W rzadkich przypadkach obserwuje się złuszczające zmiany skórne (SSD / TEN). Wraz z rozwojem takich reakcji leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać. Jeśli reakcja skórna jest łagodna, po zniknięciu tych zmian można wznowić przyjmowanie allopurynolu w mniejszej dawce (na przykład 50 mg na dobę).
Następnie dawkę można stopniowo zwiększać. Gdy nawracają reakcje skórne, leczenie allopurynolem należy przerwać i nie wznawiać, ponieważ dalsze podawanie leku może prowadzić do cięższych reakcji nadwrażliwości (patrz „Zaburzenia układu odpornościowego”).
Zgodnie z dostępnymi informacjami, podczas leczenia allopurinolem obrzęk naczynioruchowy rozwijał się osobno, a także w połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

bardzo rzadko: ból mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

bardzo rzadko: krwiomocz, niewydolność nerek, mocznica;
nieznana częstotliwość: kamica moczowa.
Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołów mlecznych:

bardzo rzadko: niepłodność męska, zaburzenia erekcji, ginekomastia.
Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia:

bardzo rzadko: obrzęk, ogólne złe samopoczucie, ogólne osłabienie, gorączka.
Zgodnie z istniejącymi informacjami, podczas leczenia allopurinolem, gorączka rozwinęła się zarówno w izolacji, jak iw połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości (patrz „Zaburzenia układu odpornościowego”).
Raporty o możliwych działaniach niepożądanych

W przypadku działań niepożądanych, w tym tych niewymienionych w niniejszej instrukcji, należy przerwać stosowanie leku.
W okresie po rejestracji wszelkie informacje na temat możliwych działań niepożądanych są ważne, ponieważ komunikaty te pomagają stale monitorować bezpieczeństwo leku. Urzędnicy służby zdrowia są zobowiązani do zgłaszania wszelkich podejrzeń o niepożądane reakcje lokalnym władzom nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii.

Interakcja z innymi lekami

6-merkaptopuryna i azatiopryna
Azatiopryna jest metabolizowana do postaci 6-merkaptopuryny, która jest inaktywowana przez enzym oksydazę ksantynową. W przypadkach, w których 6-merkaptopuryna lub azatiopryna są połączone z allopurynolem, pacjentom należy podać tylko jedną czwartą zwykłej dawki 6-merkaptopuryny lub azatiopryny, ponieważ hamowanie aktywności oksydazy ksantynowej wydłuża czas działania tych związków.
Widarabina (arabinozyd adeniny)
W obecności allopurynolu okres półtrwania eliminacji widarabiny wzrasta. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków, musisz być szczególnie ostrożny wobec zwiększonych efektów toksycznych terapii.
Salicylany i leki urykozuryczne
Głównym aktywnym metabolitem allopurynolu jest oksypurinol, który jest wydalany przez nerki w taki sam sposób jak sole kwasu moczowego. W konsekwencji leki o działaniu urykozurowym, takie jak probenecyd lub wysokie dawki salicylanów. może zwiększyć eliminację oksypurinolu. Z kolei zwiększonemu wydalaniu oksypurinolu towarzyszy spadek aktywności terapeutycznej allopurynolu, ale znaczenie tego typu interakcji należy oceniać indywidualnie w każdym przypadku.
Chlorpropamid
Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu i chlorpropamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wzrasta ryzyko wystąpienia hipoglikemii długoterminowej, ponieważ na etapie wydalania kanalików allopurynol i chloropropamid konkurują ze sobą.
Antykoagulanty pochodne kumaryny
Przy jednoczesnym stosowaniu z allopurinolem obserwowano wzrost działania warfaryny i innych antykoagulantów pochodnych kumaryny. W związku z tym konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone tymi lekami.
Fenytoina
Allopurynol może hamować utlenianie fenytoiny w wątrobie, ale znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało ustalone.
Teofilina
Wiadomo, że allopurynol hamuje metabolizm teofiliny. Takie oddziaływanie można wyjaśnić udziałem oksydazy ksantynowej w procesie biotransformacji teofiliny w organizmie człowieka. Stężenie teofiliny w surowicy należy kontrolować na początku leczenia skojarzonego z allopurynolem. jak również zwiększenie dawki tego ostatniego.
Ampicylina i amoksycylina
Pacjenci, którzy otrzymywali ampicylinę lub amoksycylinę i allopurinol w tym samym czasie, wykazywali zwiększoną częstość występowania reakcji skórnych w porównaniu z pacjentami, którzy nie otrzymywali podobnego leczenia skojarzonego. Przyczyna tego rodzaju interakcji lekowych nie została ustalona. Jednakże pacjentom otrzymującym allopurinol zamiast ampicyliny i amoksycyliny zaleca się przepisywanie innych leków przeciwbakteryjnych.
Leki cytotoksyczne (cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazyna, mechloretamina)
U pacjentów cierpiących na choroby nowotworowe (z wyjątkiem białaczek) i otrzymujących allopurynol obserwowano zwiększone hamowanie aktywności szpiku kostnego przez cyklofosfamid i inne leki cytotoksyczne. Niemniej jednak, zgodnie z wynikami badań kontrolowanych, w których uczestniczyli pacjenci otrzymujący cyklofosfamid, doksorubicynę, bleomycynę, prokarbazynę i (lub) mechloretaminę (chlorowodorek chlorometyny), leczenie skojarzone z allopurynolem nie zwiększało toksycznego działania tych leków cytotoksycznych.
Cyklosporyna
Według niektórych doniesień stężenie cyklosporyny w osoczu może zwiększać się podczas jednoczesnego leczenia allopurynolem. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia toksyczności cyklosporyny.
Didanozyna
U zdrowych ochotników i pacjentów zakażonych HIV otrzymujących didanozynę, w skojarzeniu z allopurynolem (300 mg na dobę), zaobserwowano około dwa razy zwiększenie Cmax (maksymalne stężenie leku w osoczu) i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) didanozyny. Okres półtrwania didanozyny nie zmienił się. Z reguły jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane. Jeśli jednoczesne leczenie jest nieuniknione, może być konieczne zmniejszenie dawki didanozyny i uważne monitorowanie stanu pacjenta.
Inhibitory ACE
Jednoczesne stosowanie inhibitora ACE z allopurynolem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem leukopenii, więc leki te należy łączyć z ostrożnością.
Diuretyki tiazydowe
Jednoczesne stosowanie diuretyków tiazydowych, w tym hydrochlorotiazydu, może zwiększać ryzyko działań niepożądanych związanych z nadwrażliwością na allopurynol, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Zespół nadwrażliwości na leki. SSD i TEN
Donoszono, że allopurynol wywołuje zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka (SJS / PET). Pacjentów należy poinformować o objawach tych reakcji (postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami i zmianami na błonie śluzowej) i uważnie monitorować ich rozwój. Najczęstsze SSD / TEN rozwijają się w pierwszych tygodniach przyjmowania leku. Jeśli występują oznaki i objawy SSD / TEN, Allopurinol należy natychmiast anulować i nie przepisywać go już dłużej!
Objawy reakcji nadwrażliwości na allopurynol mogą być bardzo różne, w tym osutka plamisto-grudkowa, zespół nadwrażliwości na lek (DRESS) i SJS / PET. Reakcje te są diagnozą kliniczną, a ich objawy kliniczne służą jako podstawa do podejmowania odpowiednich decyzji. Leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać, gdy wystąpi wysypka skórna lub inne objawy reakcji nadwrażliwości. Nie można wznowić terapii u pacjentów z zespołem nadwrażliwości i SJS / PET.
Kortykosteroidy można stosować w leczeniu reakcji skórnych z nadwrażliwością.
Przewlekła dysfunkcja nerek
U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek istnieje większe ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości związanych z allopurynolem, w tym SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
Stwierdzono, że obecność allelu HLA-B * 5801 jest związana z rozwojem nadwrażliwości na allopurinol i SJS / PET. Częstość występowania allelu HLA-B * 5801 jest różna w różnych grupach etnicznych i może osiągnąć 20% w populacji Chińczyków Han, około 12% u Koreańczyków i 1-2% u Japończyków i Europejczyków. Zastosowanie genotypowania do podejmowania decyzji dotyczących leczenia allopurynolem nie było badane. Jeśli wiadomo, że pacjent jest nosicielem allelu HLA-B * 5801, allopurinol powinien być przepisywany tylko wtedy, gdy korzyść z leczenia przewyższa ryzyko. Należy bardzo dokładnie monitorować rozwój zespołu nadwrażliwości i SJS / PET. Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności natychmiastowego anulowania leczenia przy pierwszym pojawieniu się takich objawów.
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zmniejszyć dawkę allopurynolu. Pacjenci otrzymujący leczenie nadciśnienia tętniczego lub niewydolności serca (na przykład pacjenci przyjmujący leki moczopędne lub inhibitory ACE) mogą mieć współistniejące zaburzenia czynności nerek, dlatego allopurynol należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.
Bezobjawowa hiperurykemia sama w sobie nie jest wskazaniem do stosowania allopurynolu. W takich przypadkach poprawę stanu pacjenta można osiągnąć poprzez zmiany w diecie i spożyciu płynów, a także wyeliminowanie podstawowej przyczyny hiperurykemii.
Ostry atak podagry.
Allopurinol nie powinien być stosowany aż do ostrego złagodzenia ostrego ataku dny, ponieważ może to spowodować dodatkowe zaostrzenie choroby.
Podobnie, leczenie lekami urykozurowymi, rozpoczęcie leczenia allopurynolem może wywołać ostry atak dny. W celu uniknięcia tego powikłania zaleca się leczenie profilaktyczne niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub kolchicyną przez co najmniej jeden miesiąc przed wyznaczeniem allopurynolu. Szczegółowe informacje na temat zalecanych dawek, przestróg i środków ostrożności można znaleźć w odpowiedniej literaturze.
Jeśli podczas leczenia allopurynolem wystąpi ostry atak dny, wówczas lek należy kontynuować w tej samej dawce, a w leczeniu ataku konieczne jest przepisanie odpowiedniego niesteroidowego środka przeciwzapalnego.
Osady ksantyny
W przypadkach, gdy tworzenie się kwasu moczowego jest znacznie zwiększone (na przykład patologia nowotworu złośliwego i odpowiednia terapia przeciwnowotworowa, zespół Lescha-Nyhana), bezwzględne stężenie ksantyny w moczu w rzadkich przypadkach może znacznie wzrosnąć, co przyczynia się do odkładania ksantyny w tkankach układu moczowego. Prawdopodobieństwo odkładania ksantyny w tkankach można zminimalizować dzięki odpowiedniemu nawodnieniu, co zapewnia optymalne rozcieńczenie moczu.
Przeciążenie kamieni kwasu moczowego
Odpowiednia terapia allopurynolem może prowadzić do rozpuszczenia dużych kamieni z kwasu moczowego w miedniczce nerkowej, jednak prawdopodobieństwo penetracji tych kamieni do moczowodów jest niewielkie.
Hemochromatoza
Głównym efektem allopurinolu w leczeniu dny moczanowej jest hamowanie aktywności enzymu oksydazy ksantynowej. Oksydaza ksantynowa może uczestniczyć w redukcji i eliminacji żelaza osadzonego w wątrobie. Brak badań nad bezpieczeństwem terapii allopurynolem w populacji pacjentów z hemochromatozą. Pacjentom z hemochromatozą, jak również krewnym, należy przepisywać allopurinol z ostrożnością.
Laktoza
Każda tabletka 300 mg leku Allopurinol zawiera 49 mg laktozy. Z tego względu tego leku nie należy stosować u pacjentów z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Allopurinol stosuje się ostrożnie u pacjentów, których aktywność wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych. Stopień ograniczenia lub zakazu prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami powinien określać lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta.

Formularz wydania

Tabletki 300 mg. 10 tabletek w blistrze lub 30 lub 50 tabletek w puszce ze szkła odpornego na światło.
Każda puszka lub 3 lub 5 opakowań blistrowych wraz z instrukcjami użycia w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C
Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

3 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Allopurinol (Allopurinol)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Skład

Działanie farmakologiczne

Dawkowanie i podawanie

Razem dla obu dawek

Wewnątrz, po jedzeniu, picie dużej ilości wody, 1 raz dziennie.

Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg lub obserwuje się objawy nietolerancji z przewodu pokarmowego, dawkę należy podzielić na kilka dawek.

Dorośli. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych zaleca się stosowanie allopurynolu w dawce początkowej 100 mg raz na dobę. Jeśli ta dawka nie jest wystarczająca do właściwego zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w surowicy, dzienną dawkę leku można stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Należy zachować szczególną ostrożność, gdy upośledzona jest czynność nerek.

Wraz ze wzrostem dawki allopurynolu co 1-3 tygodnie konieczne jest określenie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.

Zalecana dawka leku wynosi 100-200 mg / dobę z łagodnym przebiegiem choroby; 300–600 mg / dzień przy umiarkowanym przepływie; 600–900 mg / dobę w ciężkich przypadkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg.

Jeśli obliczenie dawki na podstawie masy ciała pacjenta, dawka allopurynolu powinna wynosić od 2 do 10 mg / kg / dobę.

Dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat. Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 3 do 10 lat wynosi 5-10 mg / kg / dobę. Jeśli szacowana dawka jest mniejsza niż 100 mg, należy zastosować tabletki allopurynolu 100 mg z ryzykiem. Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 10 do 15 lat wynosi 10–20 mg / kg / dobę. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 400 mg.

Allopurynol jest rzadko stosowany w terapii pediatrycznej. Wyjątkiem są złośliwe choroby onkologiczne (zwłaszcza białaczka) i niektóre zaburzenia enzymatyczne (na przykład zespół Lescha-Nychena).

Zaburzenia czynności nerek. Ponieważ allopurynol i jego metabolity są wydalane przez nerki, upośledzona czynność nerek może prowadzić do opóźnienia leku i jego metabolitów w organizmie, a następnie wydłużenia T_1/2 związki te pochodzą z osocza krwi.

Allopurinol i jego pochodne są usuwane z organizmu poprzez hemodializę. Jeśli zabiegi hemodializy są przeprowadzane 2-3 razy w tygodniu, wskazane jest określenie konieczności przejścia na schemat leczenia alternatywnego - przyjmowanie 300–400 mg allopurynolu natychmiast po zakończeniu sesji hemodializy (między sesjami hemodializy lek nie jest przyjmowany).

Zalecenia dotyczące monitorowania. Aby dostosować dawkę leku, w optymalnych odstępach czasu należy ocenić stężenie soli kwasu moczowego w surowicy krwi, a także stężenie kwasu moczowego i moczanów w moczu.

Tabletki, 100 mg (opcjonalnie)

Starość Ponieważ nie ma konkretnych danych dotyczących stosowania allopurynolu w populacji pacjentów w podeszłym wieku, do leczenia takich pacjentów lek należy stosować w minimalnej dawce, która zapewnia wystarczające zmniejszenie stężenia kwasu moczowego w surowicy. Szczególną uwagę należy zwrócić na zalecenia dotyczące doboru dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności nerek. W ciężkiej niewydolności nerek zaleca się stosowanie allopurynolu w dawce poniżej 100 mg / dobę lub stosowanie pojedynczych dawek 100 mg w odstępie dłuższym niż jeden dzień.

Jeśli warunki pozwalają na kontrolowanie stężenia oksypurynolu w osoczu krwi, dawkę allopurynolu należy dostosować tak, aby poziom oksypurynolu w osoczu krwi był poniżej 100 µmol / l (15,2 mg / l).

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek połączenie allopurynolu z tiazydowymi lekami moczopędnymi należy wykonywać ze szczególną ostrożnością. Allopurinol należy podawać w najmniej skutecznych dawkach, uważnie monitorując czynność nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć. Na wczesnym etapie terapii zaleca się monitorowanie parametrów laboratoryjnych czynności wątroby.

Stany związane ze wzrostem metabolizmu soli kwasu moczowego (na przykład choroby nowotworowe, zespół Lescha-Niheny). Przed rozpoczęciem leczenia lekami cytotoksycznymi zaleca się skorygowanie istniejącej hiperurykemii i (lub) hiperurykurii allopurynolem. Ważne jest odpowiednie nawodnienie, które pomaga utrzymać optymalną diurezę, a także alkalizację moczu, co zwiększa rozpuszczalność kwasu moczowego i jego soli. Dawka allopurynolu powinna być zbliżona do dolnej granicy zalecanego zakresu dawek.

Jeśli zaburzenia czynności nerek są spowodowane rozwojem ostrej nefropatii kwasu moczowego lub innej patologii nerek, leczenie należy kontynuować zgodnie z zaleceniami przedstawionymi powyżej (patrz Zaburzenia czynności nerek). Opisane środki mogą zmniejszyć ryzyko akumulacji ksantyny i kwasu moczowego, co komplikuje przebieg choroby.

Formularz wydania

Tabletki, 100 mg. Na karcie 10. w opakowaniu blistrowym z folii PVC i folii aluminiowej do pakowania. 5 blistrów umieszcza się w stosie kartonu.

Tabletki, 300 mg. Na karcie 10. w opakowaniu blistrowym z folii PVC i folii aluminiowej do pakowania. Na opakowaniach 3 lub 5 blistrowych umieścić w opakowaniu z kartonu.

Producent

JSC „Organic”. 654034, Rosja, Region Kemerowski, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Nazwa organizacji otrzymującej roszczenia od konsumentów: Organika JSC, Rosja.

Warunki sprzedaży aptek

Warunki przechowywania leku Allopurinol

Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości leku Allopurinol

100 mg tabletki - 5 lat.

300 mg tabletki - 3 lata.

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Allopurinol

Instrukcje użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Allopurinol jest lekiem na dnę, należy do farmakologicznej grupy inhibitorów oksydazy ksantynowej. Lek narusza syntezę kwasu moczowego. Głównym działaniem allopurynolu jest urostatyk, hamuje działanie enzymu oksydazy ksantynowej, który stymuluje utlenianie hipoksantyny do ksantyny, a następnie jej przemianę w kwas moczowy. Substancje te są znacznie bardziej rozpuszczalne. Tak więc lek zmniejsza poziom kwasu moczowego w organizmie i pomaga w rozpuszczaniu moczanów, zapobiegając w ten sposób ich odkładaniu w tkankach i nerkach.

Allopurinol jest dobrze wchłaniany przez przewód pokarmowy, osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 3-5 godzin. Substancja praktycznie nie wiąże się z białkami osocza, pozostawia głównie z nerkami, około 20% jest wydalane przez jelita w ciągu 48-72 godzin.

Uwolnij formę i kompozycję

Allopurinol jest dostępny w postaci tabletek 100 i 300 mg, pakowanych w blistry po 10 sztuk lub w butelki po 50 sztuk. Jedna tabletka zawiera 100 lub 300 mg allopurynolu, a także substancje pomocnicze: sacharoza, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, jadalna żelatyna, monohydrat laktozy, koloidalny dwutlenek krzemu.

Wskazania do stosowania Allopurinol

Stosowanie allopurynolu jest wskazane w przypadku chorób, którym towarzyszy hiperurykemia, których nie można kontrolować wyłącznie dietą, przy poziomie kwasu moczowego w zakresie 500 μmol i powyżej. Takie choroby obejmują dnę moczanową (pierwotną i wtórną), kamicę moczową moczanową, nefropatię moczanową, chorobę nerek z tworzeniem się moczanów. Zastosowanie allopurynolu ma miejsce w leczeniu pierwotnej i wtórnej hiperurykomii w takich stanach i chorobach jak: niewydolność nerek, masowa terapia GCS, różne rodzaje hematoblastów: ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa, mięsak limfatyczny, a także leczenie cytostatyczne i radiologiczne nowotworów (w tym dzieci), łuszczyca. Allopurinol stosuje się w patologiach związanych z zaburzeniami enzymatycznymi (zespół Lescha-Niheny), rozległymi urazami pourazowymi, upośledzonym metabolizmem puryn u dzieci, tworzeniem mieszanych kamieni szczawianowych wapnia. W leczeniu dzieci w wieku powyżej 15 lat allopurynol stosuje się w nefropatii moczanowej, która występowała na tle białaczki.

Przeciwwskazania

Stosowanie allopurynolu jest przeciwwskazane u osób z nietolerancją składnika aktywnego lub składników pomocniczych leku. Inne przeciwwskazania to ciężkie zaburzenia czynności wątroby, niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 2 ml / min, wiek do 15 lat. Allopurinol nie jest przepisywany w przypadkach, w których poziom kwasu moczowego w osoczu może być regulowany przez dietę.

Z ostrożnością lek jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami hematopoezy, z niewydolnością wątroby i nerek. Również w przypadku nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca, gdy pacjent jest leczony inhibitorami konwertazy angiotensyny i diuretykami. Allopurinol nie jest przepisywany osobom cierpiącym na ostre ataki dny moczanowej, leczenie farmakologiczne można rozpocząć tylko wtedy, gdy poprawia się stan pacjenta.

Dawkowanie i podawanie Allopurinol

Instrukcje dla Allopurinolu mówiły, że pigułkę należy przyjmować doustnie, popijając dużą ilością wody. Zaleca się stosowanie leku po posiłkach. Podczas leczenia allopurynolem konieczne jest picie jak największej ilości płynu, aby utrzymać prawidłową diurezę. Przebieg leczenia i dokładna dawka leku mogą być przepisywane tylko przez lekarza, w oparciu o stan pacjenta i ilość kwasu moczowego we krwi.

Minimalna dzienna dawka leku wynosi 100 mg, maksymalna - 800 mg, średnia - 200-300 mg. Zgodnie z instrukcjami dla Allopurinolu, zaleca się rozpoczęcie terapii od minimalnej dawki 100 mg na dobę, stopniowo ją dostosowując. Aby to zrobić, konieczne jest przeprowadzenie cotygodniowej analizy poziomu kwasu moczowego we krwi. W leczeniu umiarkowanej hiperurykemii przepisuje się 200-400 mg dziennie w ciągu 2-4 tygodni, następnie dawkę zmniejsza się do 200-300 mg. W ciężkiej hiperurykemii i dnie przepisano 600-800 mg allopurynolu w ciągu 2-4 tygodni, po czym dawkę zmniejszono do 100-300 g dziennie. Dawka podtrzymująca wynosi 200-600 mg, można ją przyjmować przez kilka miesięcy. Nie przerywaj leczenia na dłużej niż 3 dni, ponieważ terapia wymaga długiego czasu. W celu zapobiegania hiperurykemii za pomocą promieniowania lub chemioterapii przepisuje się 400 mg. Nie należy przyjmować więcej niż 300 mg leku na raz, dawka większa niż 300 mg powinna być podzielona na kilka części.

W instrukcjach dla Allopurinolu podano, że dawka dla dzieci powinna wynosić 10-20 mg na 1 kg wagi. Dawkę należy podzielić na 3 części i przyjmować 3 razy dziennie. Dla dzieci powyżej 15 roku życia maksymalna dawka wynosi 400 mg na dobę.

Skutki uboczne allopurynolu

Stosowanie allopurynolu rzadko powoduje działania niepożądane. W początkowej fazie leczenia pacjenci mogą doświadczać ataków dny moczanowej. Możliwe są następujące skutki uboczne:

• Ze strony układu krwiotwórczego: eozynofilia, leukopenia, leukocytoza, małopłytkowość;
• Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: martwica wątroby, ziarniniakowe zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ataksja, depresja, bóle głowy, paraliż, senność, śpiączka;
• Od zmysłów: zaćma, niewyraźne widzenie, zmniejszone doznania smakowe;
• Od układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, obniżenie ciśnienia krwi.

Specjalne instrukcje

Jeśli chodzi o wpływ allopurynolu na organizm kobiet w ciąży, nie przeprowadzono badań. Nie zaleca się jednak jego stosowania w okresie ciąży. Ponieważ allopurynol przenika do mleka matki, karmienie piersią należy zawiesić na okres leczenia.

Analogi allopurynolu

Analogami allopurynolu są Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25 ° C w miejscach odizolowanych od światła.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Allopurinol: instrukcje użytkowania

Forma dawkowania

100 mg tabletki

Skład

Jedna tabletka zawiera

składnik aktywny - allopurinol 100 mg na 100% suchej masy,

substancje pomocnicze: monohydrat laktozy (granulak 200), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, skrobia kukurydziana.

Opis

Tabletki o okrągłym kształcie, białym lub prawie białym kolorze, z płaską powierzchnią, z aspektem i ryzykowne

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciw grypie. Inhibitory syntezy kwasu moczowego. Allopurinol.

Kod ATH M04AA01

Właściwości farmakologiczne

Przy stosowaniu doustnym około 90% dawki jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie allopurynolu w osoczu osiąga się średnio po 1,5 godziny. Biotransformowany w wątrobie, tworząc aktywny metabolit alloksantyny. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, aloksantyna - około 15 godzin, dlatego hamowanie oksydazy ksantynowej może trwać przez 24 godziny po pojedynczej dawce leku. Około 20% przyjętej dawki jest wydalane przez jelita, reszta leku i jego metabolity - przez nerki.

Allopurynol jest lekiem na zapalenie stawów, który hamuje syntezę kwasu moczowego i jego soli w organizmie. Lek ma specyficzną zdolność do hamowania enzymu oksydazy ksantynowej, która bierze udział w konwersji hipoksantyny w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. W rezultacie zmniejsza się zawartość moczanu w surowicy krwi i zapobiega odkładaniu się tego ostatniego w tkankach i nerkach.

Na tle działania leku zmniejsza się wydalanie kwasu moczowego z moczem i wzrasta uwalnianie łatwiej rozpuszczalnej hipoksantyny i ksantyny.

Allopurinol w organizmie zamienia się w alloksantynę, która również zapobiega tworzeniu się kwasu moczowego, ale jest mniej aktywny niż allopurynol.

Wskazania do użycia

- pierwotna i wtórna dna

- kamica moczowa

- pierwotna i wtórna hiperurykemia, występująca w procesach patologicznych, czemu towarzyszy zwiększony rozpad nukleoprotein i wzrost zawartości kwasu moczowego we krwi

- różne hemoblastomy (ostra białaczka, mięsak limfatyczny itp.)

- cytostatyka i radioterapia nowotworów, łuszczyca, masywna terapia kortykosteroidami.

Dawkowanie i podawanie

Aby zaakceptować po posiłku, bez żucia, zmywanie dużą ilością wody.

Dzienna dawka jest ustalana indywidualnie w zależności od poziomu kwasu moczowego w surowicy. Zazwyczaj dzienna dawka wynosi 100-300 mg. Aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych, leczenie należy rozpocząć od przyjęcia 100 mg allopurynolu raz na dobę.

Jeśli to konieczne, stopniowo zwiększaj dawkę początkową o 100 mg co 1-3 tygodnie, aż do uzyskania maksymalnego efektu. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 200-600 mg / dobę.

Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg, należy ją podzielić na 2-4 równe dawki.

W przypadku zwiększania dawek konieczne jest monitorowanie poziomu oksypurinolu w surowicy krwi, który nie powinien przekraczać 15 µg / ml (100 µmol).

Stosowanie u dzieci, głównie podczas cytotoksycznego leczenia nowotworów złośliwych, zwłaszcza białaczki i leczenia zaburzeń enzymatycznych (na przykład zespołu Lescha-Nieny). Dzieciom w wieku powyżej 6 lat należy podawać dawkę dobową 10 mg / kg masy ciała.

Leczenie należy rozpocząć od dawki dziennej 100 mg, która jest zwiększana tylko w przypadku niewystarczającej skuteczności leku. Przy wyborze dawki należy kierować się miarą klirensu kreatyniny:

Dzienna dawka allopurynolu

Standardowa dawka 100-300 mg

Dawki 100 mg lub większe z długimi przerwami między dawkami (po 1-2 dniach lub dłużej, w zależności od stanu pacjenta i zdolności funkcjonalnych nerek)

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby podstawowej.

Pacjenci w podeszłym wieku

W przypadku braku konkretnych danych należy zastosować minimalną skuteczną dawkę.

W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby dawkę należy zmniejszyć do minimum skutecznego.

Efekty uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi allopurynolu są wysypki skórne. Częstość działań niepożądanych wzrasta wraz z zaburzeniami czynności nerek i / lub wątroby.

Działania niepożądane mogą się różnić w zależności od choroby, otrzymanej dawki, a także w przypadku przepisania w połączeniu z innymi lekami.

Na początku leczenia allopurynolem mogą wystąpić reaktywne ataki dny z powodu mobilizacji kwasu moczowego z guzków dnawych i innych depotów.

- swędzenie; wysypka, w tym łuskowaty, purpurowy, plamisto-grudkowy

- reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne

- nudności, wymioty (można uniknąć przyjmując allopurinol po posiłku)

- bezobjawowe zwiększenie testów wątrobowych

- złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka

Reakcje skórne są najczęstszymi reakcjami i mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, a jeśli wystąpią, allopurynol należy natychmiast przerwać. Po zmniejszeniu objawów można przepisać lek w małych dawkach (na przykład 50 mg / dobę), jeśli to konieczne, stopniowo zwiększając. Jeśli wysypka skórna nawraca, lek należy odstawić na zawsze, ponieważ mogą wystąpić poważne uogólnione reakcje nadwrażliwości.

Ciężkie uogólnione reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne związane ze złuszczaniem, gorączką, limfadenopatią, bólem stawów i / lub eozynofilią, występują rzadko. Związane z reakcjami nadwrażliwości, zapaleniem naczyń i reakcją tkankową mogą mieć różne objawy, w tym zapalenie wątroby, uszkodzenie nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek) i bardzo rzadko drgawki. Reakcje te mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, jeśli występują, allopurynol należy natychmiast anulować.

- zapalenie wątroby (w tym martwica wątroby i ziarniniakowe zapalenie wątroby), ostre zapalenie dróg żółciowych.

Zaburzenia czynności wątroby (zwykle odwracalne po odstawieniu leku) mogą wystąpić bez oczywistych objawów uogólnionych reakcji nadwrażliwości.

- limfadenopatia, w tym limfadenopatia naczynioruchowa (zwykle odwracalna po odstawieniu leku); anafilaksja, w tym wstrząs anafilaktyczny

- łysienie, obrzęk naczynioruchowy, przebarwienia włosów, utrwalony rumień

- ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego (małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna)

- cukrzyca, hiperlipidemia

- ataksja, śpiączka, ból głowy, neuropatia, drgawki, zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, porażenie, senność, zniekształcenie doznań smakowych

- zaćma (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek), zmiany w plamce, zaburzenia widzenia

- dusznica bolesna, bradykardia, nadciśnienie tętnicze

- zmiana rytmu wypróżniania, zapalenia jamy ustnej, stłuszczenia, krwiaków

- śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, mocznica

- ginekomastia, impotencja, niepłodność męska

- osłabienie, gorączka, złe samopoczucie, obrzęk, miopatia / bóle mięśni, osady ksantyny w tkankach, w tym mięśnie

Gorączka może wystąpić z objawami uogólnionych reakcji nadwrażliwości lub bez nich.

- reakcje skórne związane z eozynofilią, pokrzywką

- leukopenia, leukocytoza, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia krwawienia. Zgłaszano przypadek ostrej aplazji erytrocytów związanej z terapią allopurynolem.

- reaktywne ataki dny są możliwe na początku leczenia.

- biegunka, ból brzucha

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na allopurynol i inne składniki leku

- poważne naruszenia wątroby lub nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 2 ml / min)

- ostra dna

- nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

- ciąża i laktacja

- wiek dzieci do 6 lat.

Interakcje narkotykowe

Z tego względu antykoagulanty typu kumaryny - wzmacniające działanie warfaryny i innych kumaryn, wymagają częstszego monitorowania parametrów krzepnięcia, a także możliwe jest zmniejszenie dawki leków przeciwzakrzepowych.

Azatiopryna, merkaptopuryna - ponieważ allopurynol hamuje oksydazę ksantynową, metabolizm tych pochodnych puryn spowalnia, efekty są przedłużone, toksyczność wzrasta, więc ich zwykłą dawkę należy zmniejszyć o 50-75% (do ¼ zwykłej dawki).

Widarabina (arabinozyd adeniny) - okres półtrwania tego ostatniego wydłuża się wraz z ryzykiem zwiększenia jego toksyczności. Używaj tej kombinacji ostrożnie.

Salicylany (duże dawki), leki urykozuryczne (na przykład sulfinpirazon, probenecyd, benzbromaron) - mogą zmniejszać skuteczność allopurynolu ze względu na przyspieszone wydalanie jego głównego metabolitu, oksypurinolu. Również allopurinol spowalnia usuwanie probenicydu. Dawkę allopurynolu należy dostosować.

Chlorpropamid - z naruszeniem funkcji nerek zwiększa ryzyko przedłużonej hipoglikemii, która może wymagać obniżenia dawki chlorpropamidu.

Fenytoina - prawdopodobnie naruszenie metabolizmu fenytoiny w wątrobie; znaczenie kliniczne tego nie jest znane.

Teofilina, kofeina - allopurynol w dużych dawkach hamuje metabolizm i zwiększa stężenie teofiliny w osoczu, kofeiny. Powinien być na początku leczenia allopurynolem lub ze zwiększeniem jego dawki w celu kontrolowania poziomu teofiliny w osoczu krwi.

Ampicylina, amoksycylina - zwiększa ryzyko reakcji alergicznych, w tym wysypki skórne, więc pacjenci przyjmujący allopurinol powinni stosować inne antybiotyki.

Cyklosporyna - możliwe jest zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi, a tym samym zwiększenie ryzyka działań niepożądanych, zwłaszcza nefrotoksyczności.

Cytostatyki (na przykład cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazyna, mechloretamina) - zwiększone ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego u pacjentów z chorobami nowotworowymi (z wyjątkiem białaczki) niż przy oddzielnym stosowaniu tych leków, dlatego parametry krwi powinny być monitorowane w krótkich odstępach czasu.

Dydanozyna - allopurynol zwiększa stężenie didanozyny w osoczu, zwiększając ryzyko jej toksyczności, należy unikać ich łącznego stosowania.

Kapecytabina - zaleca się unikanie skojarzonego stosowania kapecytabiny z allopurynolem.

Diuretyki, w tym tiazyd i pokrewne leki - zwiększają ryzyko reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Inhibitory ACE, w tym Captopril - zwiększone ryzyko reakcji hematotoksycznych, takich jak leukopenia i reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Leki zobojętniające sok żołądkowy - allopurynol korzystnie przyjmuje się 3 godziny przed przyjęciem wodorotlenku glinu.

Specjalne instrukcje

Lek nie jest zalecany do stosowania, gdy poziom kwasu moczowego poniżej 500 µmol / l (odpowiada 8,5 mg / 100 ml) przy jednoczesnym przestrzeganiu zaleceń dotyczących diety i braku poważnego uszkodzenia nerek. Unikaj żywności o wysokiej zawartości puryn (na przykład produktów ubocznych: nerek, mózgu, wątroby, serca i języka; mięsa i alkoholu, zwłaszcza piwa).

Podczas leczenia allopurynolem konieczne jest utrzymanie diurezy na poziomie co najmniej 2 l / dobę, a reakcja moczu powinna być neutralna lub słabo zasadowa, ponieważ zapobiega to wytrącaniu się moczanów i tworzeniu się kamieni. W tym celu allopurinol można przepisywać w połączeniu z środkami alkalizującymi mocz.

W pierwszych objawach wysypki skórnej lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości, przyjmowanie leku należy natychmiast przerwać, aby zapobiec rozwojowi poważniejszych reakcji nadwrażliwości (w tym zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej martwicy naskórka).

Allopurinol należy stosować ze szczególną ostrożnością:

- w przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby - konieczny jest stały nadzór lekarza, dawki allopurynolu należy zmniejszyć, uwzględniając odpowiednie zalecenia

- z wcześniej ustalonymi naruszeniami hemopoezy

- u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca otrzymujących inhibitory ACE i (lub) leki moczopędne, ze względu na możliwe współistniejące zaburzenia czynności nerek.

Bezobjawowa hiperurykemia, co do zasady, nie jest uważana za wskazanie do stosowania allopurynolu, ponieważ zwykle wystarcza stosowanie odpowiedniej diety i odpowiedniego schematu picia.

Ostry atak dny moczanowej: leczenie allopurynolem nie powinno być rozpoczynane, dopóki nie zostanie całkowicie zwolnione, ponieważ mogą zostać wywołane dalsze ataki.

Na początku leczenia allopurynolem, podobnie jak w przypadku innych leków urykozurycznych, możliwe są ostre ataki dny moczanowej z powodu mobilizacji dużych ilości kwasu moczowego. Dlatego zaleca się stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (z wyjątkiem aspiryny lub salicylanów) lub kolchicyny przez pierwsze 4 tygodnie w celu zapobiegania.

Jeśli u pacjentów przyjmujących allopurynol wystąpi ostry atak dny, leczenie należy kontynuować w tej samej dawce, a ostry atak należy leczyć odpowiednimi lekami przeciwzapalnymi.

Przy odpowiedniej terapii możliwe jest, że duże kamienie nerkowe moczu mogą się rozpuścić, mogą przedostać się do dróg moczowych (kolka nerkowa) z możliwą blokadą.

W celu zapobiegania hiperurykemii zaleca się przepisywanie allopurynolu pacjentom z chorobami nowotworowymi i zespołem Lescha-Nyena przed rozpoczęciem radioterapii lub chemioterapii. W takich przypadkach należy zastosować minimalną skuteczną dawkę. Aby zminimalizować ryzyko odkładania ksantyny w drogach moczowych, konieczne jest odpowiednie nawodnienie, aby utrzymać optymalną diurezę, alkalizację moczu.

Tabletki allopurynolu zawierają laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji.

Stosowanie allopurynolu w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Jeśli to konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn

Dopóki nie ustali się indywidualnej reakcji na lek, konieczne jest powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami z powodu możliwości zawrotów głowy lub senności.

Przedawkowanie

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, ból głowy, senność, ból brzucha. W niektórych przypadkach - niewydolność nerek, zapalenie wątroby.

Leczenie: objawowe, stosować środki wspomagające. Odpowiednie nawodnienie w celu utrzymania optymalnej diurezy sprzyja wydalaniu allopurynolu i jego metabolitów. W razie potrzeby hemodializa. Specyficzne antidotum jest nieznane.

Formularz zwolnienia i opakowanie

Na 10 tabletkach w opakowaniu blistrowym z folii z polichlorku winylu i folii aluminiowej z jednostronną powłoką termiczną i nadrukiem po drugiej stronie. Na 5 opakowaniach wraz z instrukcją zastosowania medycznego w stanie i językach rosyjskich w opakowaniu z kartonu.

Warunki przechowywania

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

Trzymaj z dala od dzieci!

Okres trwałości

Nie używać po upływie daty ważności.