Lasix - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (tabletki 40 mg, wstrzyknięcia w ampułkach do wstrzykiwań domięśniowych i dożylnych) leki moczopędne w leczeniu zespołu obrzęku u dorosłych, dzieci i podczas ciąży

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Lasix. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania diuretyku Lasix w ich praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi Lasix z dostępnymi analogami strukturalnymi. Stosować w leczeniu zespołu obrzęku i przełomu nadciśnieniowego u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i karmienia piersią.

Lasix jest silnym i szybko działającym lekiem moczopędnym pochodzącym z sulfonamidu. Lasix blokuje układ transportu jonów Na +, K +, Cl- w grubym segmencie wstępującego kolana pętli Henle, a zatem jego działanie moczopędne zależy od leku wchodzącego do światła kanalików nerkowych (ze względu na mechanizm transportu anionów). Działanie moczopędne Lasix jest związane z hamowaniem reabsorpcji chlorku sodu w tej części pętli Henle. Wtórne efekty związane ze wzrostem wydalania sodu to: zwiększenie ilości wydzielanego moczu (z powodu osmotycznie związanej wody) i zwiększenie wydzielania potasu w dystalnej części kanalików nerkowych. Jednocześnie zwiększa wydalanie jonów wapnia i magnezu. Gdy wydzielanie kanalikowe furosemidu zmniejsza się lub gdy lek wiąże się z albuminą w świetle kanalików (na przykład w zespole nerczycowym), efekt furosemidu zmniejsza się.

W trakcie przyjmowania leku Lazix jego działanie moczopędne nie zmniejsza się, ponieważ lek przerywa sprzężenie zwrotne kanalikowo-kłębuszkowe w Macula densa (struktura kanalikowa ściśle związana z kompleksem przykłębuszkowym). Lasix wywołuje zależną od dawki stymulację układu renina-angiotensyna-aldosteron.

W przypadku niewydolności serca, Lasix szybko zmniejsza obciążenie wstępne (z powodu rozszerzenia żył), zmniejsza ciśnienie w tętnicy płucnej i ciśnienie napełniania lewej komory. Ten szybko rozwijający się efekt wydaje się wynikać z działania prostaglandyn, a zatem warunkiem jego rozwoju jest brak zaburzeń w syntezie prostaglandyn, a ponadto efekt ten wymaga również wystarczającego zachowania czynności nerek.

Lek ma działanie hipotensyjne, które jest spowodowane zwiększeniem wydalania sodu, zmniejszeniem objętości krążącej krwi i zmniejszeniem reakcji mięśni gładkich naczyń na bodźce zwężające naczynia (ze względu na działanie natriuretyczne, furosemid zmniejsza odpowiedź naczyniową na katecholaminy, które są zwiększone u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym).

Po spożyciu 40 mg preparatu Lazix działanie moczopędne rozpoczyna się w ciągu 60 minut i trwa około 3-6 godzin.

U zdrowych ochotników, którzy otrzymali od 10 do 100 mg Lasixu, obserwowano zależną od dawki diurezę i natriurezę.

Skład

Substancje pomocnicze Furosemid +.

Farmakokinetyka

Furosemid jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. U pacjentów z Lazix biodostępność można zmniejszyć nawet o 30%, ponieważ mogą na nią wpływać różne czynniki, w tym choroba podstawowa. Furosemid jest bardzo silnie związany z białkami osocza (ponad 98%), głównie z albuminami. Furosemid jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, głównie przez wydzielanie w kanaliku proksymalnym. Glukonowane metabolity furosemidu stanowią 10–20% leku wydalanego przez nerki. Pozostała dawka jest wydalana przez jelita, najwyraźniej przez wydzielanie żółci. Furosemid przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka matki. Jego stężenia u płodu i noworodka są takie same jak u matki.

W niewydolności nerek eliminacja furosemidu jest spowolniona, a okres półtrwania jest wydłużony.

W zespole nerczycowym zmniejszenie stężeń białek w osoczu prowadzi do wzrostu stężenia niezwiązanego furosemidu (jego wolnej frakcji), dlatego zwiększa się ryzyko działania ototoksycznego. Z drugiej strony, działanie moczopędne furosemidu u tych pacjentów może być zmniejszone ze względu na wiązanie furosemidu z albuminą w kanalikach i zmniejszenie wydzielania kanalikowego furosemidu.

W przypadku hemodializy i dializy otrzewnowej i ciągłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej furosemid nie jest znacząco wydalany.

W niewydolności serca, ciężkim nadciśnieniu tętniczym iu osób starszych eliminacja furosemidu jest spowolniona z powodu zmniejszenia czynności nerek.

Wskazania

• zespół obrzękowy w przewlekłej niewydolności serca;
• zespół obrzękowy w przewlekłej niewydolności nerek;
• ostra niewydolność nerek, w tym podczas ciąży i oparzeń (w celu utrzymania wydalania płynów);
• zespół obrzęku w zespole nerczycowym (w zespole nerczycowym na pierwszym planie jest leczenie choroby podstawowej);
• zespół obrzękowy w chorobach wątroby (jeśli to konieczne, oprócz leczenia antagonistami aldosteronu);
• obrzęk mózgu;
• kryzys nadciśnieniowy;
• nadciśnienie tętnicze;
• utrzymanie wymuszonej diurezy w przypadku zatrucia związkami chemicznymi wydalanymi przez nerki w postaci niezmienionej.

Formy wydania

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego (ukłucie w ampułkach do wstrzykiwań).

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Przy wyznaczaniu leku Lasix zaleca się stosowanie go w najmniejszej dawce, wystarczającej do osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego. Tabletki należy przyjmować na pusty żołądek, bez żucia i zmywania wystarczającą ilością płynu. Postać leku w ampułce podaje się dożylnie i, w wyjątkowych przypadkach, domięśniowo (gdy podawanie dożylne nie jest możliwe lub lek jest stosowany doustnie). Dożylne podanie Lasixu przeprowadza się tylko wtedy, gdy lek nie jest przyjmowany wewnątrz lub występuje naruszenie wchłaniania leku w jelicie cienkim lub, jeśli to konieczne, w celu uzyskania najszybszego możliwego efektu. Podczas podawania dożylnego preparatu Lasix zawsze zaleca się jak najszybsze przeniesienie pacjenta na doustny preparat Lasix.

Do podawania dożylnego Lasix należy wstrzykiwać powoli. Szybkość podawania dożylnego nie powinna przekraczać 4 mg na minutę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy> 5 mg / dl) zaleca się, aby szybkość podawania Lasixu dożylnie nie przekraczała 2,5 mg na minutę. W celu uzyskania optymalnej skuteczności i tłumienia przeciwdziałania (aktywacja renina-angiotensyna i antynatriuretyczne połączenia regulacji neurohumoralnej), ciągła infuzja dożylnego podawania Lasixu powinna być korzystniejsza w porównaniu z powtarzanym dożylnym podawaniem leku. Jeśli po jednym lub kilku bolusowych dożylnych podaniach w ostrych stanach nie jest możliwe przeprowadzenie ciągłego wlewu dożylnego, bardziej korzystne jest podawanie małych dawek w małych odstępach między dawkami (około 4 godziny później) niż dożylne podawanie dużych dawek w dłuższych odstępach między zastrzyki.

Roztwór do podawania pozajelitowego ma pH około 9 i nie ma właściwości buforujących. Gdy pH wynosi poniżej 7, substancja czynna może wytrącać się, dlatego rozcieńczając lek Lasix, należy dążyć do tego, aby pH otrzymanego roztworu mieściło się w zakresie od obojętnego do lekko zasadowego. Do hodowli można używać soli fizjologicznej. Rozcieńczony roztwór Lasix należy stosować jak najwcześniej. Zalecana maksymalna dawka dobowa do podawania dożylnego dorosłym wynosi 1500 mg. U dzieci zalecana dawka do podawania pozajelitowego wynosi 1 mg / kg masy ciała (ale nie więcej niż 20 mg na dobę). Czas trwania leczenia jest ustalany indywidualnie przez lekarza, w zależności od dowodów.

Specjalne zalecenia dotyczące schematu dawkowania u dorosłych

Zespół obrzękowy w przewlekłej niewydolności serca

Zalecana dawka początkowa wynosi 20–80 mg na dobę. Wymagana dawka jest wybierana w zależności od reakcji moczopędnej. Zaleca się, aby dzienna dawka była podawana 2-3 razy.

Zespół obrzękowy w ostrej niewydolności serca

Zalecana dawka początkowa wynosi 20–40 mg w bolusie dożylnym. W razie potrzeby dawkę Lasix można dostosować w zależności od efektu terapeutycznego.

Zespół obrzękowy w przewlekłej niewydolności nerek

Reakcja natriuretyczna na furosemid zależy od kilku czynników, w tym ciężkości niewydolności nerek i zawartości sodu we krwi, więc nie można dokładnie przewidzieć wpływu dawki. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek wymagają starannego doboru dawki, stopniowo ją zwiększając, tak aby utrata płynów następowała stopniowo (na początku leczenia możliwa jest utrata płynu do około 2 kg masy ciała dziennie).

U pacjentów poddawanych hemodializie dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 250–1500 mg na dobę.

Po podaniu dożylnym dawkę furosemidu można określić w następujący sposób: leczenie rozpoczyna się kroplówką dożylną w tempie 0,1 mg na minutę, a następnie stopniowo zwiększa się szybkość podawania co 30 minut, w zależności od efektu terapeutycznego.

Ostra niewydolność nerek (w celu utrzymania klirensu płynów)

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Lasix należy wyeliminować hipowolemię, niedociśnienie i istotne zaburzenia elektrolitowe i kwasowo-zasadowe. Zaleca się jak najszybsze przeniesienie pacjenta z dożylnego podania preparatu Lasix na podanie tabletek Lasix (dawka tabletek zależy od wybranej dawki dożylnej). Zalecana początkowa dawka dożylna wynosi 40 mg. Jeśli po podaniu nie zostanie osiągnięty konieczny efekt moczopędny, Lasix można podawać w ciągłym wlewie dożylnym, zaczynając od dawki podawania 50-100 mg na godzinę.

Obrzęk w zespole nerczycowym

Zalecana dawka początkowa wynosi 20-40 mg na dobę. Wymagana dawka jest wybierana w zależności od reakcji moczopędnej.

Zespół obrzękowy w chorobach wątroby

Furosemid jest przepisywany dodatkowo do leczenia antagonistami aldosteronu, jeśli są one niewystarczająco skuteczne. Aby zapobiec rozwojowi powikłań, takich jak upośledzona regulacja ortostatyczna krążenia krwi lub upośledzony stan elektrolitowy lub kwasowo-zasadowy, wymagany jest staranny dobór dawki, aby utrata płynu następowała stopniowo (na początku leczenia możliwa jest utrata płynu do około 0,5 kg masy ciała na dzień). Jeśli podanie dożylne jest absolutnie konieczne, początkowa dawka do podawania dożylnego wynosi 20-40 mg.

Kryzys nadciśnieniowy, obrzęk mózgu

Zalecana dawka początkowa wynosi 20–40 mg w bolusie dożylnym. Dawka może być regulowana w zależności od efektu.

Utrzymanie wymuszonej diurezy w przypadku zatrucia

Furosemid podaje się po dożylnym wlewie roztworów elektrolitów. Zalecana dawka początkowa do podawania dożylnego wynosi 20–40 mg. Dawka zależy od reakcji na furosemid. Przed i podczas leczenia preparatem Lasix należy monitorować i przywracać utratę płynów i elektrolitów.

Lasix może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 20–40 mg na dobę. W przypadku nadciśnienia w połączeniu z przewlekłą niewydolnością nerek konieczne może być zastosowanie większych dawek preparatu Lazix.

Efekty uboczne

• hiponatremia, hipochloremia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, zasadowica metaboliczna;
• ból głowy;
• zamieszanie;
• drgawki;
• osłabienie mięśni;
• zaburzenia rytmu serca;
• zaburzenia dyspeptyczne;
• nadmierne obniżenie ciśnienia krwi;
• zaburzenia koncentracji i reakcje psychomotoryczne;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• senność;
• słabość;
• suche usta;
• zapaść;
• zwiększone poziomy cholesterolu i triglicerydów w surowicy;
• zmniejszenie tolerancji glukozy (możliwa manifestacja ukrytej płynącej cukrzycy);
• krwiomocz;
• zmniejszona siła;
• nudności, wymioty;
• biegunka;
• zaparcie;
• uszkodzenie słuchu, zwykle odwracalne;
• szum w uszach, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek lub hipoproteinemią (zespół nerczycowy);
• reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, inne rodzaje wysypki lub pęcherzowe zmiany skórne, rumień polimorficzny, złuszczające zapalenie skóry, plamica, gorączka, zapalenie naczyń, śródmiąższowe zapalenie nerek, eozynofilia, fotouczulenie;
• małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna lub niedokrwistość hemolityczna.

Przeciwwskazania

• niewydolność nerek z bezmoczem (bez reakcji na furosemid);
• śpiączka wątrobowa i precoma;
• ciężka hipokaliemia;
• ciężka hiponatremia;
• hipowolemia (z lub bez niedociśnienia) lub odwodnienie;
• wyraźne naruszenia odpływu moczu o dowolnej etiologii (w tym jednostronne uszkodzenie dróg moczowych);
• zatrucie naparstnicą;
• ostre zapalenie kłębuszków nerkowych;
• zdekompensowane zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, kardiomiopatia obturacyjna przerostowa;
• wzrost centralnego ciśnienia żylnego (ponad 10 mm Hg. Art.);
• hiperurykemia;
• wiek dzieci do 3 lat (stała postać dawkowania);
• ciąża;
• okres karmienia piersią.
• nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek ze składników leku; pacjenci uczuleni na sulfonamidy (sulfanilamidowe środki przeciwdrobnoustrojowe lub leki sulfonylomocznikowe) mogą wykazywać alergię krzyżową na furosemid.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Lasix przechodzi przez barierę łożyskową, więc nie powinien być przepisywany w czasie ciąży. Jeżeli ze względów zdrowotnych Lasix jest przepisywany kobietom w ciąży, konieczne jest dokładne monitorowanie stanu płodu.

Podczas karmienia piersią przyjmowanie leku Lazix jest przeciwwskazane. Furosemid hamuje laktację.

Stosuj u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 3 lat (stała postać dawkowania).

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia Lasix powinien wykluczać obecność wyraźnych naruszeń odpływu moczu, w tym jednostronnego.

Pacjenci z częściowym naruszeniem odpływu moczu wymagają uważnego monitorowania, szczególnie na początku leczenia Lasixem.

Podczas leczenia preparatem Lasixus zwykle konieczne jest regularne monitorowanie stężeń sodu, potasu i kreatyniny w surowicy, szczególnie należy uważnie monitorować pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej w przypadku dodatkowej utraty płynów i elektrolitów (na przykład z powodu wymiotów, biegunki lub intensywnego pocenie się).

Przed i podczas leczenia lekiem Laxix konieczne jest kontrolowanie, aw przypadku wystąpienia, wyeliminowanie hipowolemii lub odwodnienia, a także klinicznie istotnych zaburzeń stanu wodno-elektrolitowego i / lub kwasowo-zasadowego, które mogą wymagać krótkotrwałego zaprzestania leczenia przez Lixix.

Podczas leczenia Lasix zawsze zaleca się spożywanie pokarmów bogatych w potas (chude mięso, ziemniaki, banany, pomidory, kalafior, szpinak, suszone owoce itp.). W niektórych przypadkach można wykazać podawanie preparatów potasu lub przepisywanie leków oszczędzających potas.

W życiu codziennym występują błędne stwierdzenia dotyczące stosowania Lasix jako środka do utraty wagi. Takie podejście nie może być naukowe i poprawne, ponieważ efekt stosowania tego leku w celu zmniejszenia nadwagi będzie krótkotrwały (podczas przyjmowania leku), po którym nastąpi przyrost masy ciała.

Niektóre działania niepożądane (na przykład znaczne obniżenie ciśnienia krwi i towarzyszące objawy) mogą upośledzać zdolność koncentracji i zmniejszać reakcje psychomotoryczne, które mogą być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami. Dotyczy to w szczególności okresu rozpoczęcia leczenia lub zwiększenia dawki leku, a także przypadków jednoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych lub etanolu (alkoholu).

Interakcja z narkotykami

Glikozydy nasercowe, leki powodujące wydłużenie odstępu QT w przypadku wystąpienia zaburzeń elektrolitowych (hipokaliemia lub hipomagnezemia) na tle przyjmowania furosemidu, zwiększają toksyczne działanie glikozydów nasercowych i leków powodujące wydłużenie odstępu QT (ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu).

Glukokortykosteroidy, karbenoksolon, lukrecja w dużych ilościach i długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających w połączeniu z furosemidem zwiększają ryzyko rozwoju hipokaliemii.

Aminoglikozydy - spowalniają wydalanie aminoglikozydów przez nerki, a ich jednoczesne stosowanie z furosemidem i zwiększa ryzyko rozwoju ototoksycznego i nefrotoksycznego działania aminoglikozydów. Z tego powodu należy unikać stosowania tej kombinacji leków, chyba że jest to konieczne ze względów zdrowotnych, aw tym przypadku wymagana jest korekta dawek podtrzymujących aminoglikozydów.

Leki o działaniu nefrotoksycznym - w połączeniu z Lasixem zwiększa się ryzyko ich działania nefrotoksycznego.

Wysokie dawki niektórych cefalosporyn (zwłaszcza tych z głównie wydalaniem nerkowym) - w połączeniu z furosemidem zwiększają ryzyko działania nefrotoksycznego.

Cisplatyna - w przypadku jednoczesnego stosowania z furosemidem istnieje ryzyko działania ototoksycznego. Ponadto, w przypadku jednoczesnego podawania cisplatyny i furosemidu w dawkach powyżej 40 mg (z prawidłową czynnością nerek), ryzyko rozwoju działania nefrotoksycznego cisplatyny wzrasta.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy, mogą zmniejszać działanie moczopędne Lasix. U pacjentów z hipowolemią i odwodnieniem (w tym na tle przyjmowania furosemidu) NLPZ mogą powodować rozwój ostrej niewydolności nerek. Furosemid może nasilać toksyczne działanie salicylanów.

Fenytoina - zmniejszenie działania moczopędnego Lasix.

Leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne lub inne leki, które mogą obniżać ciśnienie krwi - w połączeniu z furosemidem oczekuje się wyraźniejszego działania hipotensyjnego.

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) - wyznaczenie inhibitora ACE pacjentom, którzy wcześniej otrzymywali leczenie furosemidem, może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi z pogorszeniem czynności nerek, aw niektórych przypadkach do rozwoju ostrej niewydolności nerek, zatem trzy dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami Zaleca się anulowanie ACE lub zwiększenie dawki, aby anulować furosemid lub zmniejszyć jego dawkę.

Probenecyd, metotreksat lub inne leki, które podobnie jak furosemid, są wydzielane do kanalików nerkowych, mogą zmniejszać działanie furosemidu (podobnie jak wydzielanie nerkowe), z drugiej strony furosemid może prowadzić do zmniejszenia wydalania tych leków przez nerki.

Środki hipoglikemiczne, aminy presyjne (epinefryna, noradrenalina) - działanie osłabiające w połączeniu z Lasix.

Teofilina, diazoksyd, środki zwiotczające mięśnie podobne do kurary - zwiększone działanie w połączeniu z furosemidem.

Sole litu - pod wpływem furosemidu zmniejsza się wydalanie litu, zwiększając w ten sposób stężenie litu w surowicy i zwiększając ryzyko rozwoju toksycznego działania litu, w tym jego szkodliwego wpływu na serce i układ nerwowy. Dlatego przy stosowaniu tej kombinacji wymagana jest kontrola stężeń litu w surowicy.

Sukralfat - zmniejszając wchłanianie furosemidu i osłabiając jego działanie (furosemid i sukralfat należy przyjmować w odstępie co najmniej dwóch godzin).

Cyklosporyna A - w połączeniu z Lasixem zwiększa się ryzyko rozwoju dnawego zapalenia stawów z powodu hiperurykemii spowodowanej zaburzeniami wydalania moczu przez nerki furosemid i cyklosporynę przez nerki.

Środki kontrastujące z promieniowaniem - u pacjentów z wysokim ryzykiem nefropatii przy podawaniu leków nieprzepuszczających promieniowania leczonych furosemidem obserwowano większą częstość występowania zaburzeń czynności nerek w porównaniu z pacjentami z wysokim ryzykiem nefropatii dla leków nieprzepuszczających promieniowania, którzy otrzymywali tylko dożylne nawodnienie przed podaniem leku nieprzepuszczającego promieniowania.

Analogi leku Lasix

Analogi strukturalne substancji czynnej:

Analogi dla grupy farmakologicznej (diuretyki):

• Aquafor;
• Acripamid;
• Opóźniony akrylamid;
• Akuter Sanovel;
• Aldactone;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldix;
• Brusniver;
• Bufenox;
• Veroshpilakton;
• Veroshpiron;
• Hygroton;
• Hydrochlorotiazyd;
• Hipotiazyd;
• Diakarb;
• Diuver;
• Isobar;
• Indap;
• Indapamid;
• Indapres;
• Ionik;
• Canephron H;
• Klopamid;
• Christepin;
• Lespenephril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• Mannitol;
• Mannitol;
• Mocznik;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oksodolina;
• Spironol;
• Spironolakton;
• Torasemid;
• Triamtel;
• Uracton;
• Kolekcja urologiczna (moczopędna);
• Fitolizyna;
• Cymalon.

Lasix for injection - oficjalne * instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku: Lasix ®

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona (INN) - Furosemid

Forma dawkowania:

Skład
1 ml roztworu zawiera:
substancja czynna - furosemid - 10,00 mg.
substancje pomocnicze: chlorek sodu, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Opis: przejrzysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna:

KODATH-S03SA01

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lasix® to szybko działający środek moczopędny pochodzący z sulfonamidu. Lasix® blokuje układ transportu jonów Na +, K +, Cl - w grubym segmencie wstępującego kolana pętli Henle, a zatem jego działanie saluretyczne zależy od leku wchodzącego do światła kanalików nerkowych (z powodu mechanizmu transportu anionów). Działanie moczopędne Lasix ® jest związane z hamowaniem reabsorpcji chlorku sodu w tej części pętli Henle.
Wtórne efekty związane ze wzrostem wydalania sodu to: zwiększenie ilości wydzielanego moczu (z powodu osmotycznie związanej wody) i zwiększenie wydzielania potasu w dystalnej części kanalików nerkowych. Jednocześnie zwiększa wydalanie jonów wapnia i magnezu.
Przy wielokrotnym podawaniu leku Lasix ®, jego działanie moczopędne nie zmniejsza się, ponieważ lek przerywa sprzężenie zwrotne kanalikowo-kłębuszkowe w Macula densa (struktura kanalikowa ściśle związana z kompleksem przykłębuszkowym). Lasix® wywołuje zależną od dawki stymulację układu renina-angiotensyna-aldosteron.
W niewydolności serca Lasix ® szybko zmniejsza obciążenie wstępne (z powodu rozszerzania się żył), zmniejsza ciśnienie w tętnicy płucnej i ciśnienie napełniania lewej komory. Ten szybko rozwijający się efekt wydaje się wynikać z działania prostaglandyn, a zatem warunkiem jego rozwoju jest brak zaburzeń w syntezie prostaglandyn, a ponadto efekt ten wymaga również wystarczającego zachowania czynności nerek.
Lek ma działanie hipotensyjne, które jest spowodowane zwiększeniem wydalania sodu, zmniejszeniem objętości krwi w krążeniu i zmniejszeniem reakcji mięśni gładkich naczyń na działanie zwężające naczynia (ze względu na działanie natriuretyczne, furosemid zmniejsza odpowiedź naczyń na katecholaminy, które są zwiększone u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym).
Podczas przyjmowania leku Lasix ® w dawce od 10 mg do 100 mg obserwuje się zależną od dawki diurezę i natriurezę. (zdrowi ochotnicy). Po dożylnym podaniu 20 mg Lasixu, działanie moczopędne rozwija się w ciągu 15 minut i trwa około 3 godzin.
Zależność między wewnątrzcząsteczkowymi stężeniami niezwiązanego (wolnego) furosemidu i jego działaniem natriuretycznym ma postać krzywej sigmoidalnej z minimalną skuteczną szybkością wydalania furosemidu wynoszącą około 10 μg / min. Dlatego przedłużone podawanie furosemidu we wlewie jest bardziej skuteczne niż powtarzane podawanie bolusa. Ponadto, po przekroczeniu określonej dawki bolusa, nie obserwuje się znaczącego zwiększenia efektu. Gdy wydzielanie kanalikowe furosemidu zmniejsza się lub gdy lek wiąże się z albuminą w świetle kanalików (na przykład w zespole nerczycowym), efekt furosemidu zmniejsza się.

Farmakokinetyka
Dystrybucja furosemidu wynosi 0,1-0,2 l / kg masy ciała i różni się znacznie w zależności od choroby podstawowej. Furosemid jest bardzo silnie związany z białkami osocza (ponad 98%), głównie z albuminami. Furosemid jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, głównie przez wydzielanie w kanaliku proksymalnym. Po dożylnym podaniu furosemidu 60-70% podanej dawki jest eliminowane w ten sposób. Glukonowane metabolity furosemidu stanowią 10–20% leku wydalanego przez nerki. Pozostała dawka jest wydalana przez jelito, najwyraźniej przez wydzielanie żółci.
Końcowy okres półtrwania furosemidu po podaniu dożylnym wynosi około 1-1,5 godziny.
Furosemid przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka matki. Jego stężenia u płodu i noworodka są takie same jak u matki.
Cechy farmakokinetyki u niektórych grup pacjentów
W niewydolności nerek eliminacja furosemidu jest spowolniona, a okres półtrwania jest wydłużony; w przypadku ciężkiej niewydolności nerek końcowy okres eliminacji może wydłużyć się do 24 godzin.
W zespole nerczycowym zmniejszenie stężeń białek w osoczu prowadzi do wzrostu stężenia niezwiązanego furosemidu (jego wolnej frakcji), dlatego zwiększa się ryzyko działania ototoksycznego. Z drugiej strony, działanie moczopędne furosemidu u tych pacjentów może być zmniejszone ze względu na wiązanie furosemidu z albuminą w kanalikach i zmniejszenie wydzielania kanalikowego furosemidu.
W przypadku hemodializy i dializy otrzewnowej i ciągłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej furosemid jest nieco wydalany.
W niewydolności wątroby okres półtrwania furosemidu zwiększa się o 30-90%, głównie ze względu na wzrost objętości dystrybucji. Wskaźniki farmakokinetyczne w tej kategorii pacjentów mogą się znacznie różnić.
W niewydolności serca, ciężkim nadciśnieniu tętniczym iu osób starszych eliminacja furosemidu jest spowolniona z powodu zmniejszenia czynności nerek.
U wcześniaków i niemowląt urodzonych o czasie, wydalanie furosemidu może spowolnić, co zależy od stopnia dojrzałości nerek, metabolizm leku u niemowląt może być również spowolniony, ponieważ ich zdolność do glukurowania w wątrobie jest niewystarczająca. U dzieci, których wiek po zapłodnieniu przekracza 33 tygodnie, ostateczny okres półtrwania nie przekracza 12 godzin. U niemowląt w wieku dwóch miesięcy eliminacja furosemidu nie różni się od eliminacji u dorosłych.

Wskazania do użycia