Bez udziału kwasów nukleinowych (DNA i RNA) życie jest niemożliwe. Te złożone cząsteczki składają się z zasad azotowych, z których połowa pochodzi z pochodnych purynowych (zasad purynowych).

Po obróbce własnych, substancje te, poprzez serię kolejnych etapów, rozpadają się na słabo rozpuszczalny kwas moczowy. Zakłócenie ich metabolizmu i wydalania prowadzi do zwiększenia poziomu kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia). Allopurinol pomaga metabolizmowi puryn powrócić do normalnego poziomu.

Aktywny składnik

Aby oznaczyć substancję czynną, wymyślono wiele synonimów. Jedna z formulacji stosowanych przez chemików, jak zwykle, wygląda następująco: 4 - Hydroksypirazolo [3,4-d] pirymidyna.

Wizualnie chemicznie czysta substancja to biały proszek lub kremowy odcień koloru. Jest słabo rozpuszczalny w alkoholu i wodzie.

Mechanizm działania

W organizmie wszystkich ssaków (u ludzi, w tym u ssaków) zasady purynowe są przekształcane w produkt końcowy, kwas moczowy, słabo rozpuszczalny w płynach ustrojowych. Enzymatyczna oksydaza ksantynowa jest odpowiedzialna za proces transformacji. Łańcuch przekształceń wygląda tak:

1. Kwas nukleinowy (DNA, RNA).
2. Oligonukleotydy (fragmenty kwasu nukleinowego).
3. Zasady azotowe (składniki oligonukleotydów).
4. Puryn
5. Hipoksantyna.
6. Ksantyna
7. Kwas moczowy.

Oksydaza ksantynowa jest bezpośrednio zaangażowana w przemianę hipoksantyny w ksantynę, a także w kwas moczowy. Ze względu na swoje właściwości chemiczne allopurynol jest podobny do hipoksantyny. Z tego powodu „bierze” na siebie masę oksydazy ksantynowej, co nie wystarcza do aktywnej syntezy kwasu moczowego.

Uważa się, że w ten sposób realizowany jest jeden z najbardziej pożądanych efektów terapeutycznych - spadek poziomu kwasu moczowego we krwi. Zamiast tego zwiększa się zawartość hipoksantyny i ksantyny, które są o rząd wielkości lepiej rozpuszczone i skutecznie eliminowane przez nerki.

Efekt ten jest jednak krótkotrwały: enzym hamowany przez allopurinol, reaktywowany średnio po 300 minutach.

Forma dawkowania

Ona sama - tabletki zawierające 100 lub 300 mg substancji czynnej. Stworzenie leku w formie rozpuszczalnej do iniekcji zapobiega faktowi, że allopurynol jest słabo rozpuszczalny w wodzie, a związki rozpuszczalne w wodzie nie mają koniecznych efektów terapeutycznych.

Nie znaczy to jednak nic: wszystko, co wchodzi do ciała przez przewód pokarmowy (ustnie), natychmiast trafia do wątroby. Mianowicie cel oksydazy ksantynowej działa w tym narządzie.

Biotransformacja

Wskaźnik nasiąkliwości leku w przewodzie pokarmowym wynosi około 90%, co jest bardzo dobrym wskaźnikiem. Ponadto w komórkach wątroby allopurynol zamienia się w jego metabolity:

• Aloksantyna lub oksypurinol.
• Rybozyd allopurynolu.
• Oksypurynol-7ribozyd.

Najbardziej aktywny metabolit - aloksantyna - ma nieco niższą aktywność w stosunku do oksydazy ksantynowej.

Przekształcenie allopurynolu w oksypurinol trwa około 1,5–2 godzin. Dlatego możemy śmiało powiedzieć, że to oxypurinol zapewnia oczekiwane efekty terapeutyczne.

Farmakokinetyka

Jeśli czysty allopurynol jest oznaczany we krwi 30–60 minut później po podaniu doustnym, po 6 godzinach można znaleźć tylko jego ślady. Oxypurinol osiąga maksymalne stężenie po 3-5 godzinach, jego poziom we krwi zmniejsza się znacznie wolniej.

Obie substancje są eliminowane z organizmu w następujący sposób:

1. Z moczem. Podobnie jak wszystkie substancje rozpuszczone we krwi, nerkowa droga wydalania jest priorytetem.
2. Z odchodami. W ten sposób opuszcza ciało nie jest wchłaniana część i mała ilość, która wchodzi z komórek wątroby do żółci.
3. Następnie przejdź do minimalnej ilości allopurinolu i oksypurinolu. Ten sposób wnioskowania o wartości praktycznej nie ma.

Dłuższy okres wydalania oksypurynolu tłumaczy się tym, że substancja ta jest aktywnie ponownie wchłaniana w kanalikach nerkowych i wraca do krwioobiegu.

Wskazania do użycia

Na pierwszy rzut oka powód powołania allopurinolu jest oczywisty - dna. Rzeczywiście, tej chorobie towarzyszy wzrost poziomu kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia). W tym przypadku istnieją 4 możliwe nieprawidłowe mechanizmy ze strony oksydazy ksantynowej:

1. Zwiększ aktywność enzymów.
2. Utrata wrażliwości oksydazy ksantynowej na układy kontrolne i hamowanie aktywności.
3. Zwiększenie powinowactwa enzymu do analogu strukturalnego, który jest odpowiedzialny nie za rozkład puryn, ale za syntezę nowych nukleotydów.
4. Utrata wrażliwości enzymu na produkty jego pracy, której wzrost powinien sam w sobie spowalniać jego aktywność.

Zastąpienie ksantyny, allopurynolu i jego metabolitów zmniejsza „wydajność” oksydazy ksantynowej i ilość wytwarzanego kwasu moczowego.

Jednak rzeczywista lista chorób i stanów, w których hiperurykemia może wymagać korekty, nie ogranicza się do jednej dny. Przykładowa lista wskazań obejmuje:

• Tendencja do tworzenia kamieni moczowych i ich odkładania w nerkach i niższych częściach układu moczowego (moczowody, pęcherz).
• Masowa izolacja i akumulacja kryształów kwasu moczowego w narządach układu moczowego. Nefropatia ostra jest poważnym zaburzeniem, które może prowadzić do zatrzymania moczu i niewydolności nerek.
• Guzy o wysokiej aktywności i wrażliwości na terapię.
• Anomalie układów enzymatycznych (zespół Lescha-Nyhana, glikogenoza itp.).
• Wariant kamicy moczowej, gdy kamienie powstają w wyniku niepowodzenia innego enzymu - fosforybozylotransferazy adeninowej.

Idiopatyczna dna

Najczęstsza patologia, w której wymagany jest allopurynol. Ważne jest, aby pamiętać, że w ostrej fazie, na tle aktywnego ataku stawowego, nie należy stosować leków hipouricemicznych: w tym momencie duża ilość kwasu moczowego przechodzi do stawów, a jego zawartość we krwi jest nieznacznie przekroczona.

W fazie osłabienia ataku konieczne jest zbadanie poziomu kwasu moczowego we krwi i moczu. Jeśli korekta diety nie zmniejsza dziennego wydalania kwasu moczowego w moczu poniżej 1100 mg, a we krwi obserwuje się również wysoki poziom kwasu moczowego, należy rozpocząć przyjmowanie allopurynolu.

Inne wskazania do dny to:

1. Częste (kwartalne) ataki lub przejście dnawego zapalenia stawów do fazy przewlekłej.
2. Pojawienie się tophi (guzków z kryształami kwasu moczowego) w tkankach miękkich i chrząstce.
3. Przebieg dny z towarzyszącą przewlekłą niewydolnością nerek.

Instrukcje użytkowania nie zawsze wskazują, że dopóki nie pojawią się pierwsze dwa objawy, nie ma potrzeby przyjmowania allopurynolu. Dlatego leczenie należy zawsze koordynować z lekarzem.

Terapia powinna rozpoczynać się od małych dawek i pod regularną kontrolą poziomu kwasu moczowego we krwi.

Zaleca się rozpocząć od 50 mg / dobę, ale u dorosłych z dużą liczbą hiperurykemii można natychmiast zastosować 100 mg raz dziennie po posiłkach.

Po co - w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia zaburzeń dyspeptycznych, które mogą pojawić się po rozpoczęciu przyjmowania tabletek allopurynolu. Następnie choroba zwykle mija.

W przypadku dny wymagane jest przedłużone podawanie. W zależności od nasilenia dny moczanowej i hiperurykemii, zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:

1. Łagodna choroba - 100-200 mg dziennie.
2. Średni stopień zaawansowania wynosi 300–600 mg.
3. Ciężka dna z wysokim stężeniem kwasu moczowego we krwi i moczu wydzielana - 700–900 mg na dzienną dawkę.

Do zapobiegania atakom dnawym wystarcza zwykle 50–100 mg na dobę. Jeśli liczysz na kilogram masy ciała, dawka będzie wynosić od 2 do 10 mg / kg / dobę.

Kryterium dla właściwie dobranej dawki jest zmniejszenie poziomu hiperurykemii o 10% miesięcznie.

Dodatkowo możesz zmniejszyć dawkę leku, przestrzegając diety i odmawiając przyjmowania alkoholu.

Procesy nowotworowe

Często aktywnym guzom (układ krwiotwórczy) i ich leczeniu towarzyszy wzrost metabolizmu puryn. W hemoblastozie aktywność syntezy nowych komórek i rozpad niedojrzałych jest bardzo wysoka. Ponadto procesy te są dość wrażliwe na chemioterapię i radioterapię.

W leczeniu często rozwija się stan zwany zespołem rozpadu guza (SLO). Jego rozwój jest wskazany, jeśli wskaźniki hiperurykemii przekraczają 476 μmol / l lub przekraczają 25% początkowego poziomu kwasu moczowego.

Ryzyko takich komplikacji jest wysokie, gdy:

• Ostra białaczka limfoblastyczna.
• Ostra białaczka szpikowa.
• Przewlekła białaczka szpikowa.
• Chłoniak Hodgkina.
• Szpiczak mnogi.

Profilaktyczne podawanie allopurynolu minimalizuje ryzyko SLO i zapobiega rozwojowi ostrej nefropatii kwasu moczowego.

Stosowaną dawkę określa lekarz. Standardowa dawka opiera się na obszarze masy ciała. Dzienna dawka waha się od 200 do 600 (bardzo rzadko - 800 mg). Jest podzielony na trzy równe dawki w ciągu dnia, co 8 godzin. Funkcja wydalania nerkowego wymaga szczególnej kontroli: w przypadku niewydolności nerek dawka jest zmniejszona o 50% lub więcej.

Odbiór należy rozpocząć 1-2 dni przed rozpoczęciem jakiejkolwiek terapii przeciwnowotworowej i kontynuować przez 3–7 dni. Kryterium odwołania jest normalnym wskaźnikiem kwasu moczowego we krwi.

Dziedziczne fermentacje

Obejmuje to zespół Lescha-Nyhana i inne nieprawidłowości układów enzymatycznych zaangażowanych w metabolizm puryn. W przypadku takich chorób wymagane jest długie leczenie, którego podstawą staje się allopurynol. Dawka jest wybierana indywidualnie.

Jeśli możliwe jest ograniczenie dawki profilaktycznej 50 mg na dobę, należy podzielić pigułkę 100 mg na pół, przerywając ją w nacięciu poprzecznym.

Działania niepożądane

Termin ten jest obecnie preferowany w odniesieniu do działań niepożądanych. Podobnie jak w przypadku innych leków, ta część instrukcji dotyczących stosowania allopurinolu jest dość duża:

Częstotliwość

(mniej niż 1 przypadek na 10 tysięcy pacjentów)

Zmniejszenie liczby krwinek.

Bardzo ciężkie alergie (anafilaksja).

Angioblastyczna limfadenopatia (jest całkowicie odwracalna i zanika po zaprzestaniu allopurynolu).

Zwiększony poziom glukozy we krwi i lipidów.

Śpiączka, paraliż, senność, zaburzenia smaku i równowagi.

Angina (niedokrwienie mięśnia sercowego), spowolnienie akcji serca (bradykardia).

Zwiększone ciśnienie krwi.

Wymioty, ból brzucha.

Odbarwienie i utrata włosów.

Zaburzenia hormonalne: ginekomastia, impotencja

Ból mięśni (bóle mięśniowe).

Wygląd krwi w moczu.

Rzadko (od ≥1 / 10 000 do

Nasilenie i częstość działań niepożądanych nasila się z powodu towarzyszących anomalii ze strony nerek i / lub wątroby.

Najczęściej muszą spotykać się z reakcjami skórnymi.

Przeciwwskazania

Allopurinol odnosi się do niskotoksycznych leków o dużym zakresie terapeutycznym (zakres dawek od terapeutycznych do toksycznych). Dlatego często nie trzeba odmawiać przyjęcia:

• Indywidualna nietolerancja. Organizm nie może przyjmować ani samego leku, ani jednego z dodatkowych składników. W drugim przypadku warto szukać leku innego producenta.
• Przewlekła i ostra niewydolność wątroby. Zmniejszona aktywność układów enzymatycznych wątroby może prowadzić do akumulacji allopurynolu w organizmie.
• Pierwotna hemochromatoza. Kiedy ta genetyczna nieprawidłowość w narządach wewnętrznych (wątrobie, nerkach...) gromadzi się, zaburzając ich funkcję.
• Hiperurykemia bez objawów zewnętrznych.
• Ostre stadium dnawego zapalenia stawów.
• Wiek dzieci do 3 lat. To przeciwwskazanie jest raczej arbitralne i wynika z potrzeby przyjmowania leku w postaci tabletek.
• Dziedziczne fermentacje powodujące zaburzenia metabolizmu węglowodanów (w tym monohydrat laktozy).

W rzeczywistości lista przeciwwskazań jest ograniczona do tej listy.

Uwaga podczas używania

Musisz zacząć od małych dawek u pacjentów z chorobą nerek. Długi okres eliminacji oksypurinolu może prowadzić do akumulacji substancji u osób z niewydolnością nerek. Zaleca się cotygodniową kontrolę biochemiczną do momentu uzyskania stabilnych wyników terapeutycznie skutecznych.

U kobiet w ciąży stosowanie leku jest dozwolone, jeśli ryzyko przyjęcia jest mniejsze niż ryzyko dla zdrowia ciężarnego i rozwijającego się płodu. Chociaż od początku stosowania leku w XX wieku nie stwierdzono żadnego działania teratogennego ani żadnego innego działania leku na niemowlęta.

W zapobieganiu SLO wymagana jest kontrola poziomu ksantyny we krwi. Przy podnoszeniu nie należy natychmiast wycofywać leku: konieczne jest zwiększenie przepływu płynu do organizmu (nawodnienie).

Powyżej powiedziano, że dostosowanie dawki wymaga osób cierpiących na choroby wątroby i nerek. Dla nich sensowne jest kontrolowanie zawartości oksypurinolu we krwi, a nie jego poprzednika, allopurinolu.

Przedawkowanie leku jest możliwe, ale występuje rzadko. Towarzyszy:

Objawy te są spowodowane głębokim hamowaniem oksydazy ksantynowej. Wymaga krótkotrwałego odstawienia leku (po 5-6 godzinach, enzym przywróci jego aktywność) i nawodnienia organizmu. Jeśli istnieją wskazania kliniczne, może być przepisana hemodializa.

Chociaż lek jest aktywnie stosowany od 1965 r., Jego skutki wciąż zadziwiają. Niedawno zaobserwowano, że allopurynol jest w stanie poprawić natlenienie tkanek w stanie niedokrwienia, działa ochronnie na naczynia (chroni wewnętrzną wyściółkę naczyń krwionośnych przed różnymi urazami).

Bardzo ważne jest, aby pamiętać, że wszelkie leki są aktywnymi substancjami chemicznymi i mogą mieć nieprzewidywalne skutki dla siebie. Jeśli wymagane jest leczenie allopurynolem, lekarz powinien być świadomy, jakie inne leki przyjmuje pacjent.

Allopurinol - instrukcje użytkowania

W leczeniu przewlekłej nefropatii allopurynol jest przepisywany w układzie moczowo-płciowym - instrukcje stosowania leku wskazują na jego wpływ na syntezę kwasu moczowego. Ze względu na aktywny skład leku działa skutecznie, przepisywany przez lekarza w celu wyeliminowania problemów z oddawaniem moczu. Przeczytaj jego instrukcje użytkowania.

Tabletki allopurynolu

Klasyfikacja farmakologiczna odnosi się do leku Allopurinol do leków przeciwhipnotyznych i protivogudricheskim działających na funkcję i funkcję układu moczowo-płciowego. Działanie leku opiera się na substancji czynnej allopurinol. Rozpuszcza związki moczanowe w moczu, nie pozwala na powstawanie kamieni w tkankach i nerkach.

Skład

Lek jest dostępny w postaci okrągłych tabletek o białym kolorze z płaską powierzchnią, fazą i ryzykiem. Ich skład jest pokazany w tabeli:

Stężenie allopurynolu, mg na 1 pc.

Celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, laktoza, hypromeloza

10 sztuk w blistrze, 30 lub 50 sztuk w kartonowym pudełku

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Allopurinol odnosi się do środków, które naruszają syntezę kwasu moczowego. Substancja ta jest strukturalnym analogiem hipoksantyny, hamuje enzym oksydazę ksantynową, która bierze udział w metabolizmie hipoksantyny do ksantyny i ksantyny do kwasu moczowego. Z tego powodu powoduje spadek stężenia kwasu moczowego i jego soli w moczu i innych płynach ustrojowych. Jednocześnie istniejące już złogi moczu rozpuszczają się, nie tworzą się w tkankach i nerkach. Spożycie allopurynolu zwiększa wydzielanie hipoksantyny i eliminuje ksantyny z moczu.

W środku tabletki są wchłaniane w 90% z żołądka. Metabolizm występuje wraz z tworzeniem aloksantyny. Maksymalne stężenie we krwi substancji czynnej osiąga po 1,5 godziny alloksantynę - po 4,5 godzinie. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, metabolity - 15 godzin. 20% dawki jest wydalane przez jelita, pozostałe 80% przez nerki z moczem.

Wskazania do użycia

Instrukcje użycia wskazują na obecność następujących wskazań, w których Allopurinol może być podawany pacjentom:

• leczenie i zapobieganie hiperurykemii;
• połączenie hiperurykemii z kamicą nerkową, niewydolnością nerek, nefropatią moczanową;
• nawrót mieszanych kamieni szczawianowo-wapniowych na tle hiperurykurii;
• zwiększone powstawanie moczanu z naruszeniem funkcji enzymów;
• profilaktyka dny moczanowej, ostra nefropatia z cytostatyką i radioterapią guzów, białaczki, całkowity post na czczo.

Jak wziąć allopurinol

Dawkowanie tabletek jest ustalane indywidualnie, zgodnie z instrukcjami. Lekarze monitorują stężenie moczanu i kwasu moczowego we krwi i moczu. Dorosłym przepisuje się 100-900 mg / dobę, podzielone przez 2-4 razy. Tabletki muszą pić po posiłkach. Dzieci poniżej 15 roku życia otrzymują 10–20 mg / kg / dobę lub 100–400 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa allopurynolu w przypadku naruszenia klirensu nerkowego wynosi 100 mg / dobę. Zwiększenie dawki przepisuje lekarz, utrzymując wysokie stężenie moczanów we krwi i moczu.

Specjalne instrukcje

Sekcja specjalnych instrukcji w instrukcji stosowania powinna być dokładnie zbadana dla wszystkich pacjentów przyjmujących Allopurinol:

• celem leku jest ostrożność z naruszeniem funkcji nerek, nerek, niedoczynności tarczycy, w początkowym okresie leczenia allopurynolem, wydajność wątroby jest oceniany;
• podczas leczenia pacjenci powinni spożywać co najmniej 2 litry wody dziennie, pod kontrolą dziennej diurezy;
• Na początku terapii możliwe jest zaostrzenie dny moczanowej, w celu zapobieżenia stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kolchicyny
• przy odpowiednim leczeniu allopurynolem możliwe jest, że duże kamienie moczowe w miedniczce nerkowej mogą się rozpuścić i dostać się do moczowodu;
• bezobjawowa hiperurykemia nie jest wskazana;
• dla dzieci leki są wskazane w przypadku chorób złośliwych, białaczki, zespołu Lescha-Niheny;
• jeśli pacjenci cierpią na choroby nowotworowe, środek zaradczy stosuje się przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami, aby zmniejszyć ryzyko złogów ksantyny w drogach moczowych, podejmuje się środki w celu wsparcia leków moczopędnych i zasadowej odpowiedzi na mocz;
• Lek wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych, więc prowadzenie pojazdów i mechanizmów kontrolnych podczas leczenia dny jest zabronione.

Allopurinol i alkohol

Zgodnie z instrukcjami stosowania Allopurinolu, podczas całego cyklu leczenia lekami, alkohol i napoje zawierające alkohol są zabronione. Połączenie etanolu i aktywnego składnika leku prowadzi do zatrucia toksycznego, szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki, zwiększonego ryzyka przedawkowania leków i negatywnych reakcji.

Interakcja z narkotykami

Instrukcje dotyczące stosowania Allopurinolu mówią o interakcjach z innymi lekami:

• wzmacnia działanie dawek leków przeciwzakrzepowych typu kumaryny, adeniny arabinozydowej, środków hipoglikemicznych;
• w połączeniu z lekami cytotoksycznymi nasila działanie mielotoksyczne;
• Leki urykozuryczne i wysokie dawki salicylanów zmniejszają skuteczność leku;
• powoduje wzrost kumulacji azatiopryny, merkaptopuryny.

Allopurinol - lekarstwo na dnę

Allopurynol należy do grupy leków przeciw zapaleniu stawów, które korygują wymianę kwasu moczowego w organizmie.

Lek jest dostępny w postaci tabletek 100 i 300 mg w puszkach ze szkła odpornego na światło lub opakowań blistrowych.

Lek jest wydawany na receptę.

Kompozycja numer 1:

• Allopurinol - 100 ml;
• sacharoza - 20 mg;
• skrobia - 77,67 mg;
• stearynian magnezu - 1 mg;
• żelatyna spożywcza - 1,33 mg.

Kompozycja numer 2:

• Allopurinol - 300 ml;
• monohydrat laktozy - 49 mg;
• karboksymetyloskrobia - 20 mg;
• stearynian magnezu - 4 mg;
• żelatyna spożywcza - 5 mg;
• koloidalny dwutlenek krzemu - 2 mg.

Działanie farmakologiczne

Środek przeciw dnie moczanowej. Działanie leku ma na celu zakłócenie destrukcyjnej syntezy kwasu moczowego i jego odkładania się w tkankach ciała i nerkach w postaci złogów moczu.

Zwiększa wydajność moczu dzięki ksantynie i hipoksantynie.

Wskazania do użycia

• dna;
• mięsak limfatyczny;
• hiperurykemia;
• łuszczyca;
• uricosuria;
• kamica moczowa;
• niewydolność nerek;
• zakłócenie metabolizmu puryn u dzieci.

Istnieją również przeciwwskazania:

• zaburzenia czynności wątroby i nerek;
• pogorszenie dny moczanowej;
• cukrzyca;
• ciąża;
• okres laktacji;
• nietolerancja narkotyków;
• inne przypadki określone przez lekarzy.

Dawkowanie leków

Tabletki Allopurinol Egis i ich analogi wskazują następujące dawki:

Dla dorosłych

Jest stosowany wewnątrz po jedzeniu. Dzienna dawka (300 mg lub więcej) powinna być podzielona na kilka dawek po 100 mg.

Podczas picia napoju z dużą ilością płynu (woda). Jednocześnie upewnij się, że dzienna objętość moczu wynosiła co najmniej 2 litry, a jej reakcja jest słabo alkaliczna lub neutralna.

Dawka leku jest wybierana przez eksperta indywidualnie, zgodnie z ciężkością choroby i wiekiem pacjenta:

• łagodna forma choroby - do 200 mg;
• choroba umiarkowana - do 500 mg;
• w ciężkiej postaci choroby - do 900 mg;
• dla pacjentów w podeszłym wieku - niskie dawki.

Na początku choroby dawkę kontroluje się za pomocą badania krwi na poziom kwasu moczowego.

Z reguły spadek procentowego składu kwasu moczowego pod działaniem leku obserwuje się dzień lub dwa po spotkaniu.

Dla dzieci

Dzieciom przepisuje się takie dawki:

• do 10 lat - od 5 do 10 mg / kg dziennie;
• do 15 lat - od 10 do 20 mg / kg dziennie.

Specjalne zalecenia

Zauważ, że:

1. Lek nie jest przepisywany w przypadku bezobjawowej urykozurii, ponieważ rozpuszczanie dużych kamieni pochodzenia moczanowego jest możliwe za pomocą innych metod leczenia.
2. Celem leku dla dzieci jest wyjątkowe przypadki wrodzonych zaburzeń metabolicznych kwasów purynowych i nowotworów złośliwych.
3. Nie przepisuj leku w ostrym ataku dny, dopóki się nie zatrzyma.

Specjalne warunki

Odstawienie leku prowadzi do wznowienia metabolicznego kwasu moczowego w organizmie przez 4-5 dni.

Po dwóch tygodniach można zaobserwować powikłanie choroby, więc przebieg terapii musi być ciągły i długi.

Alkohol i leki

Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia allopurynolem.

Prowadzenie samochodu

Przy długotrwałej terapii lekowej następuje spadek koncentracji i zmniejszenie reakcji na drodze, co jest szczególnie ważne podczas jazdy.

Interakcja z lekami

Należy wziąć pod uwagę następujące kwestie:

1. Podczas interakcji z antykoagulantami kumarynowymi, lekami hipoglikemicznymi i adeniną arabinozydową, następuje wzrost działania tych leków.
2. Aktywność allopurynolu zmniejsza się podczas interakcji z salicylanami i lekami mocznikowymi.
3. Stosowanie allopurynolu powoduje kumulację merkaptopuryny i azatiopryny w organizmie podczas jego przyjmowania.

Skutki uboczne i przedawkowanie

• bradykardia i nadciśnienie;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe w postaci biegunki, nudności i wymiotów;
• nieprawidłowa czynność wątroby;
• naruszenie funkcji ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego o różnym nasileniu;
• naruszenie funkcji wizualnych o różnym stopniu;
• naruszenie układu krwiotwórczego;
• naruszenie układu moczowego;
• zaburzenia endokrynologiczne;
• reakcje alergiczne o różnej lokalizacji;
• furunculosis;
• wybielające włosy;
• hiperlipidemia.

Działania niepożądane mogą wystąpić w niewielkim stopniu i mogą wykazywać wyraźne objawy choroby.

W niektórych przypadkach efektem ubocznym leku jest pojedynczy charakter.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania:

Średnia cena leku

• Allopurinol-Egis (90 - 123 rubli);
• Allopurinol (Organic) 50 szt. - 65 rubli;
• Allopurinol (Borschagov) 50 szt. - 71 rubli.

Warunki przechowywania

Lek jest przechowywany w miejscu chronionym przed światłem w dopuszczalnej temperaturze + 30 stopni. Okres ważności - nie więcej niż trzy lata.

Jakie są analogi leków?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Węgry).

Dla tych, którzy decydują się na przyjęcie leku Piaskledin 300, przydatne będą informacje z naszego materiału Jakie są zalety artroskopii kolana w porównaniu z innymi rodzajami operacji. Jak wygląda procedura i powrót do zdrowia po artroskopii.

Opinie pacjentów i lekarzy

Mój ojciec długo brał Allopurinol. Torturowane skutki uboczne: niedokrwistość, zwiększone stężenie cukru we krwi, ciśnienie krwi, zaostrzenie zaćmy.

Musiałem wykonać operację na oczach. Starsi ludzie nie powinni używać tego leku, ale moja odporność nie radzi sobie z obciążeniami.

Alla, 42 lata

Mój starszy brat miał bolesne ataki dny, nie mógł spać. Kiedy zaczął pić Allopurinol, ból stopniowo się zmniejszał.

Mówi się, że dna allopurinolu nie wyleczy się do końca. Ale przynajmniej ból zmniejszył się. Dziękuję bardzo Szczęśliwy dla brata.

Powiedział, 36 lat

Trochę biorę Allopurinol do profilaktyki (jedna czwarta pigułki dwa dni później na trzeciej).

Pomaga usunąć sól z organizmu. Po tabletkach mam zawroty głowy, nic nie mogę zrobić. Ale ból zniknął i mogę spać bez pigułek nasennych. Tak się okazuje.

Lydia, 52 lata

Piję już od dwóch tygodni. Wysypka na ciele poszła, świąd straszny. Nie wiem co robić. Ból zmniejszył się, a alergie torturowały. Wybieram mniejsze zło.

Amina, 48 lat

Nie dostałem leku. Skoki ciśnienia, upadek wzroku, alergia w postaci wysypki, dłonie i stopy są zdrętwiałe, osłabienie jest stałe, nerki są chore.

Ogólnie, było więcej efektów ubocznych. Może to tylko ja. Postanowiłem podzielić się wrażeniami. Lek przestał pić.

Nikolay, 53 lata

Biorę Allopurinol 5 lat w 100 mg. Zapomniałem, co to jest dna.

Śpię spokojnie, rób to, co kocham, żyj bez kłopotów. Co roku biorę testy na poziomie kwasu moczowego. Lek bardzo mi pomógł.

Alexander, 58 lat

Zaburzenia erekcji są osłabione. To jest katastrofa. Co robić Nie sądziłem, że wszystko jest takie poważne.

Sergey, 36 lat

Musimy słuchać lekarzy. Przestał pić Allopurinol i znowu zaczął cierpieć z powodu bólu. W profilaktyce można brać kursy allopurinolu na 2-3 wizyty rocznie. I wszystko będzie dobrze.

Boris, 49 lat

Wskazówki dotyczące odbioru oparte na opiniach

To jest to, co pacjenci doradzają w swoich opiniach na temat allopurinolu.

Polecam wszystkim po prostu przestrzegać diety. Co zrobiłem: wykluczyłem całe mleko (z wyjątkiem masła i twarogu), fasolę, pomidory w dowolnej postaci, orzeszki ziemne i piwo.

Do herbaty dodany olej sezamowy, jałowiec, orzech i orzeszki piniowe, cytryna. Je dużo selera i pora.

Byłbym szczęśliwy, gdyby moje doświadczenie komuś pomogło. Bądź zdrowy.

Vadim, 46 lat

Od dwóch lat piję Allopurinol na pół. Czuć się świetnie

Ponadto, utrzymuj dietę i uprawiaj sport. Myślę, że po prostu usiądź na jakimś pigułce bez sensu. Konieczne jest wykluczenie produktów powodujących podagrę. Radzę wszystkim to zrobić.

Igor, 43 lata

Wystarczy przestać pić alkohol. Lub - lub. Albo chcesz być zdrowy, albo cierpisz. Usiadłem na diecie zalecanej przez lekarza.

Nie nadużywam, nie palę, siedzę na diecie. Teraz czuję się dobrze. Allopurinol trwa pół dnia.

Zaczął dodawać trochę aktywności fizycznej. Jeśli chcesz żyć - będziesz podążał za dietą i tabletkami, a ty odmówisz wódki piwem. I chcę żyć.

Allopurinol: instrukcje użytkowania

Skład

1 tabletka zawiera 100 mg allopurynolu na 100% suchej masy; tabletki okrągłe, białe lub prawie białe, z płaską powierzchnią, z aspektem i ryzykowne.

Wskazania do użycia

Dla dorosłych: hiperurykemia (z poziomem kwasu moczowego w surowicy 500 µmol (8,5 mg / 100 ml) i wyższym i nie kontrolowanym przez dietę); choroby spowodowane zwiększonym poziomem kwasu moczowego we krwi, zwłaszcza w przypadku dny moczanowej, nefropatii moczanowej i kamicy moczowej moczu; wtórna hiperurykemia o różnych etiologiach; pierwotna i wtórna hiperurykemia w różnych hemoblastozach (ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa, mięsak limfatyczny); cytostatyka i radioterapia nowotworów; łuszczyca; terapia glikokortykosteroidami.

Dla dzieci: nefropatia moczanowa spowodowana leczeniem białaczki; wtórna hiperurykemia (o różnej etiologii); wrodzony niedobór enzymu, zwłaszcza zespół Lescha-Nyena (częściowy lub całkowity niedobór fosforybozylotransferazy hipoksantyny-guaniny) i wrodzony niedobór fosforybozylotransferazy adeninowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na allopurynol lub inne składniki leku; ciężkie zaburzenia wątroby lub nerek; okres ciąży i laktacji; wiek dzieci do 3 lat. Przestrzega przy stosowaniu. Przed rozpoczęciem leczenia Allopurinolem należy skonsultować się z lekarzem / Bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować leku dłużej niż przez określony czas. Jeśli objawy choroby nie zaczną zanikać lub odwrotnie, stan zdrowia pogorszy się lub pojawią się działania niepożądane, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem w celu dalszego stosowania leku. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli dawka nie zostanie zmniejszona, zapalenie skóry może rozwinąć się wraz ze zmianami skórnymi, a następnie proces może rozprzestrzenić się na nerki i wątrobę. W przypadku wystąpienia zapalenia naczyń należy natychmiast przerwać stosowanie allopurynolu. Stosować w czasie ciąży lub laktacji. Stosowanie allopurynolu w czasie ciąży jest przeciwwskazane. W razie potrzeby należy przerwać stosowanie leku przez kobiety karmiące piersią, karmiące piersią.

Dzieci Allopurinol nie jest stosowany u dzieci poniżej 3 lat.

Dawkowanie i podawanie

Akceptować wewnątrz po posiłku, bez żucia, zmywania dużą ilością wody (nie mniej niż 200 ml). Dzieci w wieku 3-6 lat przepisuje się w dawce dobowej 5 mg / kg masy ciała, 6-10 lat - 10 mg / kg masy ciała każda. Częstotliwość przyjęcia wynosi 3 razy dziennie. Dorośli i dzieci powyżej 10 lat ustalają dawkę dobową indywidualnie, w zależności od poziomu kwasu moczowego w surowicy krwi. Zwykle dawka dzienna wynosi od 100 do 300 mg / dobę. Jeśli to konieczne, początkowa dawka jest stopniowo zwiększana o 100 mg co 1 do 3 tygodni, aby uzyskać maksymalny efekt. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 200 - 600 mg / dobę. W niektórych przypadkach dawkę leku można zwiększyć do 600 - 800 mg / dobę. Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg, należy podzielić ją na 2 do 4 równych dawek. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 300 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg. Wraz ze wzrostem dawek konieczne jest monitorowanie poziomu oksypurinolu w surowicy. U pacjentów z niewydolnością nerek leczenie rozpoczyna się od dawki dobowej 100 mg, która zwiększa się tylko w przypadku niewystarczającej skuteczności leku. Przy wyborze dawki należy kierować się ilością klirensu kreatyniny:

Dzienna dawka allopurynolu

Dawki 100 mg lub większe w dużych odstępach między dawkami (1-2 dni lub więcej, w zależności od stanu pacjenta i zdolności czynnościowych nerek)

U pacjentów poddawanych hemodializie, każdej sesji hemodializy (2-3 razy w tygodniu) może towarzyszyć stosowanie 300 mg allopurynolu. W celu zapobiegania hiperurykemii podczas radioterapii i chemioterapii guzów allopurynol przepisywany jest w dawce 400 mg / dobę. Lek należy przyjmować przez 2-3 dni przed rozpoczęciem lub jednocześnie z terapią przeciwbakteryjną i kontynuować przyjmowanie przez kilka dni po zakończeniu określonego leczenia. Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby podstawowej. Przedawkowanie Objawy: nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, skąpomocz. Leczenie: wymuszona diureza, hemodializa i dializa otrzewnowa. W przypadku przedawkowania należy natychmiast zgłosić się do lekarza!

Efekty uboczne

Ze względu na procesy metaboliczne: na początku leczenia może wystąpić ostry atak dny z powodu mobilizacji kwasu moczowego z guzków dnawych i innych depot. Ze strony przewodu pokarmowego i wątroby: nudności, wymioty, biegunka, odwracalny wzrost poziomu aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej we krwi, zapalenie wątroby, zapalenie jamy ustnej, ostre zapalenie dróg żółciowych. Z układu krwiotwórczego: leukopenia, leukocytoza, eozynofilia; ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego (małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna), zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Od układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, nadciśnienie. Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność, osłabienie, zmęczenie, ataksja, depresja, drgawki, niedowład, parestezje, neuropatia, zapalenie nerwów obwodowych, bóle mięśni. Od zmysłów: zaburzenia widzenia, zaćma, naruszenie smaku. Ze strony układu moczowego: śródmiąższowe zapalenie nerek z naciekiem limfocytarnym, mocznicą, krwiomoczem, kamieniami ksantogennymi. Reakcje alergiczne: rumień, pokrzywka, świąd, gorączka, dreszcze, bóle stawów, wysiękowy rumień wielopostaciowy, zespół Lyella. Inne: łysienie, impotencja, ginekomastia, cukrzyca. U pacjentów z niewydolnością nerek, jeśli dawka nie zostanie zmniejszona, zapalenie skóry może rozwinąć się wraz ze zmianami skórnymi, a następnie proces może rozprzestrzenić się na nerki i wątrobę. W przypadku wystąpienia zapalenia naczyń należy natychmiast przerwać stosowanie allopurynolu. W przypadku działań niepożądanych lub innych nietypowych reakcji pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania leku!

Interakcja z innymi lekami

Jeśli bierzesz jakiekolwiek inne leki, poinformuj o tym swojego lekarza! Skuteczność allopurynolu jest zmniejszona w przypadku stosowania leków o działaniu urykozurycznym (sulfinpirazon, probenecyd i benzbromaron) i salicylanów w dużych dawkach. Ze względu na zdolność allopurynolu do hamowania oksydazy ksantynowej, metabolizm pochodnych puryn, takich jak azatiopryna i merkaptopuryna, spowalnia, dlatego ich zwykłą dawkę należy zmniejszyć o 50 - 75%. Allopurinol w dużych dawkach spowalnia wydalanie probenecydu i hamuje metabolizm teofiliny. Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu z chlorpropamidem należy zmniejszyć dawkę chlorpropamidu. Przy jednoczesnym stosowaniu allopurynolu z lekami przeciwzakrzepowymi typu kumaryny należy zmniejszyć ich dawkę i częściej monitorować szybkość krzepnięcia krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu z kaptoprylem zwiększa ryzyko reakcji skórnych, zwłaszcza w przypadku przewlekłej niewydolności nerek. Stosowanie allopurynolu z cytostatykami prowadzi do częstszych zmian parametrów krwi niż w przypadku oddzielnego stosowania tych leków, więc badanie krwi powinno być przeprowadzane częściej niż zwykle. Stosowanie allopurynolu w połączeniu z ampicyliną i amoksycyliną zwiększa ryzyko reakcji alergicznych.

Funkcje aplikacji

Stosowanie leku przez pacjentów z niewydolnością nerek, jak również z upośledzoną hematopoezą powinno być pod stałym nadzorem lekarza.

Allopurinol - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład

1 tabletka leku zawiera substancję czynną: allopurinol - 300 mg; substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (cukier mleczny) - 49 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 20 mg; karboksymetyloskrobia sodowa (Primogel) - 20 mg; żelatyna spożywcza - 5 mg; stearynian magnezu - 4 mg; koloidalny dwutlenek krzemu (Aerosil) - 2 mg.

Opis

Okrągłe płaskie cylindryczne tabletki o białym lub prawie białym kolorze z fasetą i ryzykowne.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwgrzybiczy - inhibitor oksydazy ksantynowej

Kod ATH: [M04AA01]

Właściwości farmakologiczne

Firmacodynamika
Allopurinol jest strukturalnym analogiem hipoksantyny. Allopurinol, podobnie jak jego główny aktywny metabolit, oksypurinol, hamuje oksydazę ksantynową, enzym, który przekształca hipoksantynę w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. Allopurynol zmniejsza stężenie kwasu moczowego w surowicy iw moczu. W ten sposób zapobiega osadzaniu się kryształów kwasu moczowego w tkankach i (lub) przyczynia się do ich rozpuszczania. Oprócz tłumienia katabolizmu puryn u niektórych (ale nie wszystkich) pacjentów z hiperurykemią. Duża ilość ksantyny i hipoksantyny staje się dostępna dla ponownego tworzenia zasad purynowych, co prowadzi do supresji biosyntezy puryn przez de novo poprzez mechanizm sprzężenia zwrotnego, w którym pośredniczy hamowanie enzymu transferazy fosforybozylowej hipoksantyny-guaniny. Innymi metabolitami allopurynolu są rybozyd allopurynolu i rybozyd oksypurynolu-7.

Farmakokinetyka
Allopurinol jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (do 90%). Przy stosowaniu pojedynczej dawki leku, jego stężenie w osoczu osiąga maksymalny poziom w ciągu 1,5 h. Około 20% allopurynolu i jego metabolitów jest wydalanych przez jelito, 10% - przez nerki. W wątrobie, pod wpływem oksydazy ksantynowej, allopurynol przekształca się w oksypurinol, który również hamuje tworzenie się kwasu moczowego. Okres półtrwania allopurynolu wynosi 1-2 godziny jest szybko metabolizowany do oksypurinolu i jest intensywnie wydalany przez nerki z powodu filtracji kłębuszkowej. Okres półtrwania oksypurinolu wynosi około 15 godzin, w kanalikach nerkowych allopurynol jest aktywnie ponownie wchłaniany. Allopurynol i jego metabolity nie wiążą się z białkami, rozprowadzanymi w płynie tkankowym. Lek przenika do mleka matki.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
W niewydolności nerek klirens allopurynolu i oksypurinolu może znacznie się zmniejszyć, a zatem ich stężenia w osoczu wzrastają. Dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek wymagane jest odpowiednie zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma istotnej związanej z wiekiem zmiany farmakokinetyki allopurynolu przy braku zmniejszenia czynności nerek.

Wskazania do użycia

Choroby z towarzyszącą hiperurykemią (leczenie i zapobieganie): dna moczanowa (pierwotna i wtórna), kamica moczowa (z tworzeniem się moczanów). Hiperurykemia (pierwotna i wtórna) wynikająca z chorób, którym towarzyszy zwiększony rozpad nukleoprotein i wzrost zawartości kwasu moczowego we krwi, w tym z różnymi hematoblastozami (ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa, mięsak limfatyczny itp.), z cytostatyką i radioterapią guzów (w tym u dzieci), łuszczycą, rozległymi urazami z powodu zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Nyhana) i z masywną terapią glikokortykosteroidami, kiedy z powodu intensywnego rozpadu tkanki ilość puryn we krwi znacznie wzrasta. Nefropatia moczowa z zaburzeniami czynności nerek (niewydolność nerek). Nawracające mieszane kamienie nerkowo-wapniowe (w obecności urykozurii).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na allopurynol lub jakikolwiek inny składnik leku; niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek (etap azotemii); pierwotna (idiopatyczna) hemochromatoza; bezobjawowa hiperurykemia, ostry atak dny; nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; ciąża, okres karmienia piersią, dzieci poniżej 3 lat.

Z ostrożnością

Niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia czynności wątroby, niedoczynność tarczycy, podeszły wiek. Pacjenci przyjmujący inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) lub leki moczopędne. Dzieci w wieku do 15 lat (przepisywane tylko podczas cytostatyki leczenia białaczki i innych chorób złośliwych, a także leczenie objawowe zaburzeń enzymatycznych).

Stosuj podczas ciąży i karmienia piersią

Nie przeprowadzono wiarygodnych badań dotyczących stosowania allopurynolu w czasie ciąży i laktacji u ludzi. Allopurinol podczas ciąży należy przyjmować tylko zgodnie z zaleceniami lekarza i tylko w przypadku braku alternatywy terapeutycznej, gdy choroba stanowi większe ryzyko dla płodu i matki niż przyjmowanie allopurinolu. Jeśli to konieczne, stosowanie allopurynolu podczas karmienia piersią powinno decydować o tym, czy przerwać karmienie piersią, czy powstrzymać się od przepisywania leku.

Dawkowanie i podawanie

W środku Lek należy przyjmować raz na dobę po posiłkach, popijając dużą ilością wody. Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg lub obserwowane są objawy nietolerancji z przewodu pokarmowego, dawkę należy podzielić na kilka dawek.
Allopurynol należy stosować w różnych dawkach (100 mg) raz na dobę w leczeniu początkowym. Jeśli ta dawka nie jest wystarczająca do właściwego zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w surowicy, dzienną dawkę leku można stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Należy zachować szczególną ostrożność, gdy upośledzona jest czynność nerek.
Przy rosnących dawkach allopurynolu co 1-3 tygodnie konieczne jest określenie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.
Zalecana dawka leku wynosi 300-600 mg na dobę dla umiarkowanego przepływu; 600-900 mg dziennie dla ciężkich. Maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg.
Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 3 do 10 lat wynosi 5-10 mg / kg / dobę.
Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 10 do 15 lat wynosi 10-20 mg / kg / dobę. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 400 mg.
Allopurynol jest rzadko stosowany w terapii pediatrycznej. Wyjątkiem są złośliwe choroby onkologiczne (zwłaszcza białaczka) i niektóre zaburzenia enzymatyczne (na przykład zespół Lescha-Nyhana).
Ponieważ allopurynol i jego metabolity są wydalane przez nerki, upośledzona czynność nerek może prowadzić do opóźnienia leku i jego metabolitów w organizmie, z późniejszym wydłużeniem okresu półtrwania tych związków z osocza krwi. Allopurinol i jego pochodne są usuwane z organizmu poprzez hemodializę. Jeśli zabiegi hemodializy odbywają się 2-3 razy w tygodniu, zaleca się ustalenie potrzeby przejścia na schemat leczenia alternatywnego - przyjmowanie 300-400 mg allopurynolu natychmiast po zakończeniu hemodializy (między sesjami hemodializy lek nie jest przyjmowany).
Aby dostosować dawkę leku, w optymalnych odstępach czasu należy ocenić stężenie soli kwasu moczowego w surowicy krwi, a także stężenie kwasu moczowego i moczanów w moczu.

Przedawkowanie

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, skąpomocz. Większość objawów przedawkowania allopurynolu można złagodzić przez zwiększenie jego wydalania przez nerki z obfitym przyjmowaniem płynów i odpowiednim zwiększeniem diurezy.
Leczenie: wymuszona diureza; Allopurynol i jego metabolity są wydalane przez hemodializę i dializę otrzewnową.

Efekty uboczne

bardzo rzadko: furunculosis.
Naruszenia systemu krwi i układu limfatycznego:

bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość, granulocytoza, leukopenia, leukocytoza, eozynofilia i aplazja, wpływające tylko na erytrocyty.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki małopłytkowości, agranulocytozy i niedokrwistości aplastycznej, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, co podkreśla potrzebę szczególnej opieki w tych grupach pacjentów.
Zaburzenia układu immunologicznego:

rzadko: reakcje nadwrażliwości;
rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne z odwarstwieniem naskórka, gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, bóle stawów i (lub) eozynofilia (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka) (patrz punkt „Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych”). Równoczesne zapalenie naczyń lub reakcje tkanek mogą mieć różne objawy, w tym zapalenie wątroby, uszkodzenie nerek, ostre zapalenie dróg żółciowych, kamienie ksantynowe oraz, w bardzo rzadkich przypadkach, drgawki. Ponadto bardzo rzadko obserwowano rozwój wstrząsu anafilaktycznego. Po wystąpieniu ciężkich działań niepożądanych leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać i nie wznawiać. Gdy opóźnienie wielonarządowej nadwrażliwości (znany jako zespół nadwrażliwości na lek / SMOKINGOWI /), może pojawić się objawy w różnych kombinacjach: gorączka, wysypki skórne, zapalenie naczyń, powiększenie węzłów chłonnych, pseudolymphoma, bóle stawów, leukopenia, eozynofilia, wątroby i śledziony, zmiana wynika z testów funkcji wątroby, w zespole zanikające drogi żółciowe (zniszczenie lub zanik wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych). Wraz z rozwojem takich reakcji w dowolnym okresie leczenia, Allopurinol należy natychmiast anulować i nigdy nie przedłużać.
Uogólnione reakcje nadwrażliwości występujące u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby. Takie przypadki były czasem śmiertelne;
bardzo rzadko: limfadenopatia naczynioruchowa. Angioimmunoblastyczna limfadenopatia jest bardzo rzadko rozpoznawana po biopsji węzłów chłonnych w celu uogólnionej limfadenopatii. Angioimmunoblastyczna limfadenopatia jest odwracalna i ustępuje po zaprzestaniu leczenia allopurynolem.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

bardzo rzadko: cukrzyca, hiperlipidemia.
Zaburzenia psychiczne:

bardzo rzadko: depresja.
Zaburzenia układu nerwowego:

bardzo rzadko: śpiączka, porażenie, ataksja, neuropatia, parestezje, senność, ból głowy, perwersja smaku.
Naruszenia przez organ widzenia:

bardzo rzadko: zaćma, zaburzenia widzenia, zmiany w plamce.
Zaburzenia narządu słuchu i frustracja labiryntowa:

bardzo rzadko: zawroty głowy.
Zaburzenia serca:

bardzo rzadko: dławica piersiowa, bradykardia.
Zaburzenia naczyniowe:

bardzo rzadko: podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia przewodu pokarmowego:

rzadkie: wymioty, nudności, biegunka;
We wcześniejszych badaniach klinicznych obserwowano nudności i wymioty, ale późniejsze obserwacje potwierdziły, że reakcje te nie są klinicznie istotnym problemem i można ich uniknąć, przepisując allopurynol po posiłku.
bardzo rzadko: nawracające krwawe wymioty, biegunka, zapalenie jamy ustnej, zmiany częstotliwości wypróżnień.
Częstotliwość nieznana: ból brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

rzadko: bezobjawowy wzrost stężenia enzymów wątrobowych (podwyższony poziom fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz w surowicy);
rzadko: zapalenie wątroby (w tym formy martwicze i ziarniniakowe).
Zaburzenia czynności wątroby mogą rozwinąć się bez oczywistych objawów uogólnionej nadwrażliwości.
Naruszenia skóry i tkanek podskórnych:

częste: wysypka;
rzadko: ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczna martwica naskórka (TEN);
bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, miejscowa wysypka, łysienie, przebarwienia włosów.
U pacjentów przyjmujących allopurynol, najczęstsze niepożądane reakcje skórne. Na tle terapii lekowej reakcje te mogą się rozwinąć w dowolnym momencie. Reakcje skórne mogą wystąpić ze świądem, plamistymi i łuszczącymi się wysypkami. W innych przypadkach może rozwinąć się plamica. W rzadkich przypadkach obserwuje się złuszczające zmiany skórne (SSD / TEN). Wraz z rozwojem takich reakcji leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać. Jeśli reakcja skórna jest łagodna, po zniknięciu tych zmian można wznowić przyjmowanie allopurynolu w mniejszej dawce (na przykład 50 mg na dobę).
Następnie dawkę można stopniowo zwiększać. Gdy nawracają reakcje skórne, leczenie allopurynolem należy przerwać i nie wznawiać, ponieważ dalsze podawanie leku może prowadzić do cięższych reakcji nadwrażliwości (patrz „Zaburzenia układu odpornościowego”).
Zgodnie z dostępnymi informacjami, podczas leczenia allopurinolem obrzęk naczynioruchowy rozwijał się osobno, a także w połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

bardzo rzadko: ból mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

bardzo rzadko: krwiomocz, niewydolność nerek, mocznica;
nieznana częstotliwość: kamica moczowa.
Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołów mlecznych:

bardzo rzadko: niepłodność męska, zaburzenia erekcji, ginekomastia.
Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia:

bardzo rzadko: obrzęk, ogólne złe samopoczucie, ogólne osłabienie, gorączka.
Zgodnie z istniejącymi informacjami, podczas leczenia allopurinolem, gorączka rozwinęła się zarówno w izolacji, jak iw połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości (patrz „Zaburzenia układu odpornościowego”).
Raporty o możliwych działaniach niepożądanych

W przypadku działań niepożądanych, w tym tych niewymienionych w niniejszej instrukcji, należy przerwać stosowanie leku.
W okresie po rejestracji wszelkie informacje na temat możliwych działań niepożądanych są ważne, ponieważ komunikaty te pomagają stale monitorować bezpieczeństwo leku. Urzędnicy służby zdrowia są zobowiązani do zgłaszania wszelkich podejrzeń o niepożądane reakcje lokalnym władzom nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii.

Interakcja z innymi lekami

6-merkaptopuryna i azatiopryna
Azatiopryna jest metabolizowana do postaci 6-merkaptopuryny, która jest inaktywowana przez enzym oksydazę ksantynową. W przypadkach, w których 6-merkaptopuryna lub azatiopryna są połączone z allopurynolem, pacjentom należy podać tylko jedną czwartą zwykłej dawki 6-merkaptopuryny lub azatiopryny, ponieważ hamowanie aktywności oksydazy ksantynowej wydłuża czas działania tych związków.
Widarabina (arabinozyd adeniny)
W obecności allopurynolu okres półtrwania eliminacji widarabiny wzrasta. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków, musisz być szczególnie ostrożny wobec zwiększonych efektów toksycznych terapii.
Salicylany i leki urykozuryczne
Głównym aktywnym metabolitem allopurynolu jest oksypurinol, który jest wydalany przez nerki w taki sam sposób jak sole kwasu moczowego. W konsekwencji leki o działaniu urykozurowym, takie jak probenecyd lub wysokie dawki salicylanów. może zwiększyć eliminację oksypurinolu. Z kolei zwiększonemu wydalaniu oksypurinolu towarzyszy spadek aktywności terapeutycznej allopurynolu, ale znaczenie tego typu interakcji należy oceniać indywidualnie w każdym przypadku.
Chlorpropamid
Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu i chlorpropamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wzrasta ryzyko wystąpienia hipoglikemii długoterminowej, ponieważ na etapie wydalania kanalików allopurynol i chloropropamid konkurują ze sobą.
Antykoagulanty pochodne kumaryny
Przy jednoczesnym stosowaniu z allopurinolem obserwowano wzrost działania warfaryny i innych antykoagulantów pochodnych kumaryny. W związku z tym konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone tymi lekami.
Fenytoina
Allopurynol może hamować utlenianie fenytoiny w wątrobie, ale znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało ustalone.
Teofilina
Wiadomo, że allopurynol hamuje metabolizm teofiliny. Takie oddziaływanie można wyjaśnić udziałem oksydazy ksantynowej w procesie biotransformacji teofiliny w organizmie człowieka. Stężenie teofiliny w surowicy należy kontrolować na początku leczenia skojarzonego z allopurynolem. jak również zwiększenie dawki tego ostatniego.
Ampicylina i amoksycylina
Pacjenci, którzy otrzymywali ampicylinę lub amoksycylinę i allopurinol w tym samym czasie, wykazywali zwiększoną częstość występowania reakcji skórnych w porównaniu z pacjentami, którzy nie otrzymywali podobnego leczenia skojarzonego. Przyczyna tego rodzaju interakcji lekowych nie została ustalona. Jednakże pacjentom otrzymującym allopurinol zamiast ampicyliny i amoksycyliny zaleca się przepisywanie innych leków przeciwbakteryjnych.
Leki cytotoksyczne (cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazyna, mechloretamina)
U pacjentów cierpiących na choroby nowotworowe (z wyjątkiem białaczek) i otrzymujących allopurynol obserwowano zwiększone hamowanie aktywności szpiku kostnego przez cyklofosfamid i inne leki cytotoksyczne. Niemniej jednak, zgodnie z wynikami badań kontrolowanych, w których uczestniczyli pacjenci otrzymujący cyklofosfamid, doksorubicynę, bleomycynę, prokarbazynę i (lub) mechloretaminę (chlorowodorek chlorometyny), leczenie skojarzone z allopurynolem nie zwiększało toksycznego działania tych leków cytotoksycznych.
Cyklosporyna
Według niektórych doniesień stężenie cyklosporyny w osoczu może zwiększać się podczas jednoczesnego leczenia allopurynolem. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia toksyczności cyklosporyny.
Didanozyna
U zdrowych ochotników i pacjentów zakażonych HIV otrzymujących didanozynę, w skojarzeniu z allopurynolem (300 mg na dobę), zaobserwowano około dwa razy zwiększenie Cmax (maksymalne stężenie leku w osoczu) i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) didanozyny. Okres półtrwania didanozyny nie zmienił się. Z reguły jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane. Jeśli jednoczesne leczenie jest nieuniknione, może być konieczne zmniejszenie dawki didanozyny i uważne monitorowanie stanu pacjenta.
Inhibitory ACE
Jednoczesne stosowanie inhibitora ACE z allopurynolem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem leukopenii, więc leki te należy łączyć z ostrożnością.
Diuretyki tiazydowe
Jednoczesne stosowanie diuretyków tiazydowych, w tym hydrochlorotiazydu, może zwiększać ryzyko działań niepożądanych związanych z nadwrażliwością na allopurynol, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Zespół nadwrażliwości na leki. SSD i TEN
Donoszono, że allopurynol wywołuje zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka (SJS / PET). Pacjentów należy poinformować o objawach tych reakcji (postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami i zmianami na błonie śluzowej) i uważnie monitorować ich rozwój. Najczęstsze SSD / TEN rozwijają się w pierwszych tygodniach przyjmowania leku. Jeśli występują oznaki i objawy SSD / TEN, Allopurinol należy natychmiast anulować i nie przepisywać go już dłużej!
Objawy reakcji nadwrażliwości na allopurynol mogą być bardzo różne, w tym osutka plamisto-grudkowa, zespół nadwrażliwości na lek (DRESS) i SJS / PET. Reakcje te są diagnozą kliniczną, a ich objawy kliniczne służą jako podstawa do podejmowania odpowiednich decyzji. Leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać, gdy wystąpi wysypka skórna lub inne objawy reakcji nadwrażliwości. Nie można wznowić terapii u pacjentów z zespołem nadwrażliwości i SJS / PET.
Kortykosteroidy można stosować w leczeniu reakcji skórnych z nadwrażliwością.
Przewlekła dysfunkcja nerek
U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek istnieje większe ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości związanych z allopurynolem, w tym SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
Stwierdzono, że obecność allelu HLA-B * 5801 jest związana z rozwojem nadwrażliwości na allopurinol i SJS / PET. Częstość występowania allelu HLA-B * 5801 jest różna w różnych grupach etnicznych i może osiągnąć 20% w populacji Chińczyków Han, około 12% u Koreańczyków i 1-2% u Japończyków i Europejczyków. Zastosowanie genotypowania do podejmowania decyzji dotyczących leczenia allopurynolem nie było badane. Jeśli wiadomo, że pacjent jest nosicielem allelu HLA-B * 5801, allopurinol powinien być przepisywany tylko wtedy, gdy korzyść z leczenia przewyższa ryzyko. Należy bardzo dokładnie monitorować rozwój zespołu nadwrażliwości i SJS / PET. Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności natychmiastowego anulowania leczenia przy pierwszym pojawieniu się takich objawów.
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zmniejszyć dawkę allopurynolu. Pacjenci otrzymujący leczenie nadciśnienia tętniczego lub niewydolności serca (na przykład pacjenci przyjmujący leki moczopędne lub inhibitory ACE) mogą mieć współistniejące zaburzenia czynności nerek, dlatego allopurynol należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.
Bezobjawowa hiperurykemia sama w sobie nie jest wskazaniem do stosowania allopurynolu. W takich przypadkach poprawę stanu pacjenta można osiągnąć poprzez zmiany w diecie i spożyciu płynów, a także wyeliminowanie podstawowej przyczyny hiperurykemii.
Ostry atak podagry.
Allopurinol nie powinien być stosowany aż do ostrego złagodzenia ostrego ataku dny, ponieważ może to spowodować dodatkowe zaostrzenie choroby.
Podobnie, leczenie lekami urykozurowymi, rozpoczęcie leczenia allopurynolem może wywołać ostry atak dny. W celu uniknięcia tego powikłania zaleca się leczenie profilaktyczne niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub kolchicyną przez co najmniej jeden miesiąc przed wyznaczeniem allopurynolu. Szczegółowe informacje na temat zalecanych dawek, przestróg i środków ostrożności można znaleźć w odpowiedniej literaturze.
Jeśli podczas leczenia allopurynolem wystąpi ostry atak dny, wówczas lek należy kontynuować w tej samej dawce, a w leczeniu ataku konieczne jest przepisanie odpowiedniego niesteroidowego środka przeciwzapalnego.
Osady ksantyny
W przypadkach, gdy tworzenie się kwasu moczowego jest znacznie zwiększone (na przykład patologia nowotworu złośliwego i odpowiednia terapia przeciwnowotworowa, zespół Lescha-Nyhana), bezwzględne stężenie ksantyny w moczu w rzadkich przypadkach może znacznie wzrosnąć, co przyczynia się do odkładania ksantyny w tkankach układu moczowego. Prawdopodobieństwo odkładania ksantyny w tkankach można zminimalizować dzięki odpowiedniemu nawodnieniu, co zapewnia optymalne rozcieńczenie moczu.
Przeciążenie kamieni kwasu moczowego
Odpowiednia terapia allopurynolem może prowadzić do rozpuszczenia dużych kamieni z kwasu moczowego w miedniczce nerkowej, jednak prawdopodobieństwo penetracji tych kamieni do moczowodów jest niewielkie.
Hemochromatoza
Głównym efektem allopurinolu w leczeniu dny moczanowej jest hamowanie aktywności enzymu oksydazy ksantynowej. Oksydaza ksantynowa może uczestniczyć w redukcji i eliminacji żelaza osadzonego w wątrobie. Brak badań nad bezpieczeństwem terapii allopurynolem w populacji pacjentów z hemochromatozą. Pacjentom z hemochromatozą, jak również krewnym, należy przepisywać allopurinol z ostrożnością.
Laktoza
Każda tabletka 300 mg leku Allopurinol zawiera 49 mg laktozy. Z tego względu tego leku nie należy stosować u pacjentów z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Allopurinol stosuje się ostrożnie u pacjentów, których aktywność wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych. Stopień ograniczenia lub zakazu prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami powinien określać lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta.

Formularz wydania

Tabletki 300 mg. 10 tabletek w blistrze lub 30 lub 50 tabletek w puszce ze szkła odpornego na światło.
Każda puszka lub 3 lub 5 opakowań blistrowych wraz z instrukcjami użycia w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C
Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

3 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.