Cefazolina jest antybiotykiem cefalosporynowym pierwszej generacji.

Postać uwalniania i skład leku

Lek Cefazolin jest dostępny w postaci proszku do przygotowania roztworu i następnie wstrzyknięcia przez wstrzyknięcie domięśniowe lub podanie dożylne. Proszek w fiolkach z przezroczystego kartonu szklanego, szczegółowe podsumowanie z opisem właściwości antybiotyku jest dołączone do preparatu.

Proszek jest biały lub prawie biały, po rozpuszczeniu zamienia się w przezroczystą, bezbarwną ciecz o lekkim specyficznym zapachu. Każda fiolka zawiera 250 mg, 500 mg lub 1 g aktywnego składnika czynnego - cefazolin w postaci soli sodowej.

Wskazania do użycia

Antybiotyk Cefazolin jest przepisywany pacjentom w postaci zastrzyków w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na cefazolin:

• infekcje układu moczowo-płciowego - powikłane zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, rzeżączka, kiła;
• sepsa;
• zapalenie wsierdzia;
• zapalenie otrzewnej;
• powikłania pooperacyjne;
• zakaźne i zapalne choroby układu oddechowego - zapalenie oskrzeli, zapalenie oskrzelików, zapalenie płuc, rozedma płuc, ropień płuc;
• choroby zakaźne kości i stawów, w tym polio;

Zastrzyki cefazoliny są również przepisywane kobietom, które przeszły cesarskie cięcie w celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.

Przeciwwskazania

Lek ma długą listę przeciwwskazań, dlatego przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie przestudiować załączone instrukcje. Zastrzyki cefazoliny nie powinny być podawane pacjentom, jeśli mają jeden lub więcej stanów:

• ciąża;
• indywidualna nietolerancja na składniki;
• przypadki ciężkich reakcji alergicznych na cefalosporyny;
• ciężka niewydolność nerek;
• ciężka choroba wątroby, której towarzyszy dysfunkcja ciała;
• wiek pacjentów do 6 miesięcy (dla tej postaci dawkowania).

Przeciwwskazaniami względnymi są okres laktacji i obecność rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego u pacjenta, w tym historia choroby.

Dawkowanie i administracja

Cefazolina jest przepisywana pacjentom w postaci zastrzyków. Zawartość 1 butelki rozpuszczono w lidokainie, nowokainie do całkowitego zniknięcia płatków i grudek i wstrzyknięto otrzymany roztwór dożylnie lub domięśniowo. Dawka antybiotyku jest ustalana przez lekarza indywidualnie i waha się od 250 mg do 1 g. Dawka dobowa podzielona jest na 3-4 wstrzyknięcia. Maksymalna dzienna dawka leku dla osoby dorosłej wynosi 3 g, czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni. W niektórych przypadkach, przy skomplikowanym przebiegu choroby, leczenie może trwać do 14 dni.

Przepisując lek jako środek profilaktyczny po zabiegach, 1 g antybiotyku podaje się dożylnie na godzinę przed operacją i 500 mg 3 razy dziennie przez pierwsze dwa dni po operacji.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby wymagają indywidualnego doboru dawki, w zależności od wartości QC.

W przypadku dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca dawka leku jest obliczana na podstawie masy ciała i wynosi 20 mg / kg masy ciała na dobę, w ciężkich przypadkach, jeśli to konieczne, dawkę dobową można zwiększyć do 100 mg / kg masy ciała.

Aby przygotować roztwór do wstrzykiwań, zawartość 1 butelki rozpuszcza się w 2-4 ml lidokainy lub nowokainy. W tym przypadku lepiej nie używać wody do wstrzykiwań, ponieważ wstrzyknięcie cefazoliny jest bardzo bolesne. Butelkę wstrząsa się energicznie, aż proszek całkowicie się rozpuści.

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią

Cefazolina nie jest przepisywana kobietom w czasie ciąży. Wynika to z faktu, że cefazolina łatwo przenika przez barierę łożyskową i może powodować toksyczne uszkodzenia narządów wewnętrznych i układu nerwowego płodu.

Podczas karmienia piersią przepisanie zastrzyków cefazoliny jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla niemowlęcia. Jeśli to możliwe, najlepszym rozwiązaniem dla kobiet jest powstrzymanie się od karmienia piersią w okresie leczenia farmakologicznego.

Efekty uboczne

Podczas leczenia zastrzykami cefazoliny u pacjentów z nadwrażliwością na cefalosporyny występują działania niepożądane:

• ze strony układu pokarmowego - powstawanie bolesnych wrzodów w jamie ustnej, pleśniawki, suchość w ustach, zgaga, odbijanie, nudności, brak apetytu, wymioty, biegunka, rozwój zapalenia jelita grubego, nieprawidłowa czynność wątroby, rozwój ostrego zapalenia trzustki;
• ze strony układu oddechowego - duszność, skurcz oskrzeli, obrzęk błon śluzowych dróg oddechowych;
• reakcje alergiczne - pokrzywka, swędzenie skóry, zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka, rozwój obrzęku naczynioruchowego, wstrząs anafilaktyczny;
• ze strony narządów krwiotwórczych - leukopenia, zmniejszenie poziomu płytek krwi, granulocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, wzrost czasu protrombinowego;
• ze strony układu moczowo-płciowego - zaburzenia czynności nerek, rozwój śródmiąższowego zapalenia nerek, swędzenie narządów płciowych w wyniku dysbiozy, pleśniawki u kobiet;
• reakcje miejscowe - ból wzdłuż żyły, nakłucie żyły, tworzenie krwiaka, tworzenie bolesnego nacieku w miejscu wstrzyknięcia, zaczerwienienie i obrzęk skóry w miejscu wstrzyknięcia.

Jeśli pojawią się jakiekolwiek działania niepożądane po wstrzyknięciu leku, należy poinformować o tym lekarza. Jeśli podczas wprowadzania leku pacjent odczuwa brak powietrza, gorączkę na twarzy, duszność, tachykardię, dreszcze, należy natychmiast powiadomić lekarza i zatrzymać leczenie.

Przedawkowanie

Jeśli zalecana dawka zostanie przekroczona lub pacjent źle obliczy dawkę, mogą wystąpić objawy przedawkowania, które klinicznie objawiają się zwiększonymi działaniami niepożądanymi, zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz stanem śpiączki.

Leczenie przedawkowania to natychmiastowe zaprzestanie terapii, hemodializa, wprowadzenie enterosorbentów. Jeśli to konieczne, pacjent jest leczony objawowo.

Interakcja leku z innymi lekami

Iniekcje Cefazolina nie jest przepisywana jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi i diuretykami. Ta interakcja z lekiem zwiększa ryzyko działań niepożądanych ze strony nerek i układu krzepnięcia krwi.

Przy jednoczesnym podawaniu leku z diuretykami pętlowymi i lekami blokującymi wydzielanie kanalikowe, stężenie cefazoliny w osoczu krwi wzrasta, co powoduje zwiększone ryzyko działań niepożądanych i przedawkowania. Należy to rozważyć i nie przepisywać leków w tym samym czasie.

Z jednoczesnym powołaniem zastrzyków Cefazolin z aminoglikozydami zwiększa ryzyko toksycznego uszkodzenia tkanki nerek.

Przy przepisywaniu leku dożylnie kategorycznie nie można go stosować jako rozpuszczalnika lidokainy lub nowokainy. Lek rozcieńcza się solą fizjologiczną lub wodą do wstrzykiwań.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z historią reakcji alergicznych na leki penicylinowe powinni skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia cefazoliną. Zazwyczaj pacjenci ci mają zwiększoną wrażliwość na cefalosporyny.

Pacjenci z przewlekłymi chorobami przewodu pokarmowego, zwłaszcza z zapaleniem jelita grubego, w tym z historią, powinni zawsze skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia. Podczas leczenia zastrzykami należy uważnie monitorować stan pacjenta, zaleca się natychmiastowe przerwanie leczenia w przypadku wystąpienia objawów zapalenia jelita grubego.

Przy prawidłowo obliczonej dawce lek nie hamuje pracy ośrodkowego układu nerwowego i nie hamuje szybkości reakcji psychomotorycznych.

Analogi do iniekcji Cefazolina

Analogi leku Cefazolin to:

• Lizyna w proszku do przygotowania roztworu dla kutasów;
• Cezolin w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań;
• Proszek cefazolinowy.

Jeśli konieczne jest zastąpienie przepisanego leku jednym z analogów, zaleca się, aby pacjent skonsultował się z lekarzem.

Warunki uwalniania i przechowywania leku

Cefazolina jest sprzedawana w aptekach na receptę. Przechowywać fiolki z proszkiem zalecane w chłodnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Unikaj bezpośredniego działania promieni słonecznych na lek.

Trwałość proszku wynosi 3 lata od daty produkcji. Nie używaj przeterminowanego leku.

Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed wprowadzeniem, niedopuszczalne jest przechowywanie przygotowanego roztworu do następnego wstrzyknięcia.

Cena cefazoliny

W moskiewskich aptekach koszt cefazoliny wynosi średnio 30 rubli za butelkę.

Cefazolin: instrukcje użytkowania

Skład

Opis

Działanie farmakologiczne

Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporyn z grupy I do stosowania pozajelitowego.

Mechanizm działania cefazoliny opiera się na tłumieniu syntezy ścian komórkowych bakterii w fazie wzrostu dzięki blokowaniu białek wiążących penicylinę (PSB), takich jak transpeptydazy. Prowadzi to do działania bakteriobójczego.

Związek między farmakokinetyką a farmakodynamiką

Skuteczność cefazoliny zależy zasadniczo od czasu, w którym lek utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla danego patogenu.

Zwykle wrażliwe mikroorganizmy:

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne:

Mikroorganizmy, które mogą pojawić się nabyte odporności:

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne:

Mikroorganizmy o naturalnej odporności:

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie:

Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę)

Streptococcus pneumoniae (odporny na penicylinę)

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne:

Farmakokinetyka

Po połknięciu lek ulega zniszczeniu w przewodzie pokarmowym, dlatego Cefazolin podaje się tylko pozajelitowo. Po wstrzyknięciu i / m jest szybko wchłaniany; około 90% podanej dawki wiąże się z białkami krwi. Maksymalne stężenie cefazoliny we krwi po wstrzyknięciu / m obserwuje się po 1 godzinie po wstrzyknięciu. Przy podawaniu i / mw dawkach 0,5 g lub 1 g, Cmax wynosi 37 i 64 µg / ml, po 8 godzinach stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 3 i 7 µg / ml. Wraz z wprowadzeniem dawki 1 g C max - 185 µg / ml, stężenie w surowicy po 8 h - 4 µg / ml. T_1/2 od krwi - około 1,8 godziny z zastrzykiem / w i 2 godziny po wstrzyknięciu / m. Stężenia terapeutyczne są przechowywane w osoczu krwi przez 8-12 godzin, penetrują stawy, tkanki układu sercowo-naczyniowego, jamy brzusznej, nerek i dróg moczowych, łożysko, ucho środkowe, drogi oddechowe, skórę i tkanki miękkie. Stężenie w tkance pęcherzyka żółciowego i żółci jest znacznie wyższe niż w surowicy. W płynie maziowym poziom cefazoliny staje się porównywalny z poziomami w surowicy około 4 godziny po podaniu. Źle przechodzi przez BBB. Przechodzi przez barierę łożyskową, znajduje się w płynie owodniowym. Wydzielane (w małych ilościach) do mleka matki. Objętość dystrybucji - 0,12 l / kg.

Nie biotransformowany. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej: w ciągu pierwszych 6 godzin - około 60%, po 24 godzinach - 70-80%. Po podaniu i / mw dawkach 0,5 g i 1,0 g maksymalne stężenie w moczu wynosi odpowiednio 2400 μg / ml i 4000 μg / ml. Mała ilość leku jest wydalana z żółcią.

Wskazania do użycia

Cefazolina do wstrzykiwań jest wskazana w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje:

Zakażenia dróg oddechowych: wywołane przez S. pneumoniae, S. aureus (w tym szczepy produkujące beta-laktamazę) i S. pyogenes.

Wstrzykiwalna penicylina benzatynowa jest uważana za lek z wyboru w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom paciorkowcowym, w tym zapobieganiu reumatyzmowi.

Cefazolina jest skuteczna w usuwaniu paciorkowców z nosogardzieli, ale nie ma danych dotyczących skuteczności cefazoliny w późniejszym zapobieganiu reumatyzmowi.

Zakażenia układu moczowego: wywołane przez E. coli, P. mirabilis.

Zakażenia skóry i jej struktur: spowodowane przez S. aureus (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę), S. pyogenes i inne szczepy paciorkowcowe.

Zakażenia dróg żółciowych: wywołane przez E. coli, różne szczepy Streptococcus, P. mirabilis i S. aureus.

Zakażenia kości i stawów: spowodowane przez S. aureus.

Zakażenia narządów płciowych (w tym zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza): wywołane przez E. coli, P. mirabilis.

Posocznica: spowodowana przez S. pneumoniae, S. aureus (w tym szczepy produkujące beta-laktamazę), P. mirabilis, E. coli.

Zapalenie wsierdzia: spowodowane przez S. pyogenes (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę). W celu określenia wrażliwości patogenu na cefazolinę należy przeprowadzić odpowiednie badania dotyczące kultury i wrażliwości.

Profilaktyka okołooperacyjna: profilaktyczne podawanie cefazoliny przed zabiegiem chirurgicznym, podczas operacji i po zabiegu chirurgicznym może zmniejszyć częstość występowania niektórych zakażeń pooperacyjnych u pacjentów poddawanych zabiegom operacyjnym, które są sklasyfikowane jako zakażone lub potencjalnie skażone (na przykład histerektomia pochwy i cholecystektomia u pacjentów z grup wysokiego ryzyka : wiek powyżej 70 lat, współistniejące ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego, żółtaczka obturacyjna lub obecność kamieni żółciowych).

Okołooperacyjne stosowanie cefazoliny może być również skuteczne u pacjentów chirurgicznych, u których zakażenie w miejscu zabiegu będzie stanowić poważne ryzyko (na przykład podczas operacji na otwartym sercu i stawów protetycznych).

Profilaktyczne podawanie cefazoliny należy zwykle przerwać w ciągu 24 godzin po zabiegu chirurgicznym. W chirurgii, gdzie wystąpienie infekcji może być szczególnie niszczące (na przykład podczas operacji na otwartym sercu i stawów protetycznych), profilaktyczne podawanie cefazoliny może trwać od 3 do 5 dni po zakończeniu operacji.

Aby ograniczyć rozwój opornych na leki bakterii i utrzymać skuteczność cefazoliny i innych leków przeciwbakteryjnych, cefazolinę należy stosować wyłącznie w leczeniu lub zapobieganiu infekcjom sprawdzonym lub podatnym drobnoustrojem wrażliwym. Gdy dostępne są informacje o kulturze i podatności, należy rozważyć warunki wyboru lub zmiany antybiotykoterapii. W przypadku braku takich danych lokalna epidemiologia i podatność mogą przyczynić się do empirycznego wyboru terapii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe; ciąża Lek nie jest przepisywany wcześniakom i dzieciom w pierwszym miesiącu życia.

Z troską: niewydolność nerek, choroby jelit (w tym historia zapalenia jelita grubego).

Ciąża i laktacja

W okresie karmienia piersią lek stosuje się ostrożnie, przerywając karmienie piersią na okres leczenia. Stosowanie w ciąży jest dozwolone tylko ze względów zdrowotnych.

Dawkowanie i podawanie

Lek podaje się domięśniowo i dożylnie (strumieniem lub kroplówką). Schemat dawkowania jest ustalany indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie choroby, rodzaj patogenu i jego wrażliwość na cefazolinę.

Przygotowanie roztworów do wstrzykiwań i infuzji

Do podawania domięśniowego zawartość fiolki 0,5 g leku rozpuszcza się w 2 ml, 1 g w 4 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub sterylnej wody do wstrzykiwań, dokładnie wstrząsając, aż do całkowitego rozpuszczenia. Powstały roztwór wstrzykuje się głęboko w mięsień.

Do wstrzyknięcia dożylnego strumienia pojedynczą dawkę leku rozcieńcza się w 10 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub jałowej wody do wstrzykiwań i wstrzykuje powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki dożylnej 0,5 g lub 1 g leku rozcieńcza się w 50-100 ml wody do wstrzykiwań lub izotonicznym roztworze chlorku sodu lub 5% dekstrozy i wstrzykuje przez 20-30 minut (szybkość wstrzykiwania wynosi 60-80 kropli na 1 minutę ).

Tylko przezroczyste, świeżo przygotowane roztwory leku są odpowiednie do użycia.

Dla dorosłych pojedyncza dawka cefazoliny w zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje Gram-dodatnie wynosi 0,25-0,5 g co 8 godzin W przypadku zakażeń dróg oddechowych o umiarkowanym nasileniu spowodowanych przez pneumokoki lub zakażeń dróg moczowych u dorosłych, lek jest przepisywany w dawce 0,5-1 g co 12 h. W przypadku chorób wywoływanych przez drobnoustroje gram-ujemne lek jest przepisywany w dawce 0,5-1 g co 6-8 godzin.

W ciężkich zakażeniach (posocznica, zapalenie wsierdzia, zapalenie otrzewnej, destrukcyjne zapalenie płuc, ostre zapalenie kości i szpiku, powikłane zakażenia urologiczne) dzienną dawkę leku u dorosłych można zwiększyć do maksymalnie 6 g / dobę, z przerwą między wstrzyknięciami wynoszącą 6-8 godzin.

Zapobieganie zakażeniu pooperacyjnemu - in / in, 1 g przez 0,5-1 godziny przed zabiegiem, 0,5-1 g - podczas zabiegu i 0,5-1 g - co 8 godzin w pierwszych dniach po zabiegu.

Dzieci starsze niż 1 miesiąc, lek jest przepisywany w dziennej dawce 20-50 mg / kg masy ciała (w 3-4 dawkach); z ciężkimi zakażeniami - 90-100 mg / kg. Maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 100 mg / kg.

Średni czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.

Przepisując cefazolinę pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, konieczna jest korekta schematu dawkowania. U osób dorosłych dawka leku jest zmniejszona, a przerwa między jego wstrzyknięciami jest zwiększona. Dawka początkowa, niezależnie od stopnia zaburzeń czynności nerek, wynosi 0,5 g. Ponadto zaleca się następujące schematy dawkowania cefazoliny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

- z klirensem kreatyniny 55 ml / min. i więcej możesz wprowadzić pełną dawkę;

- z klirensem kreatyniny 35-54 ml / min. można wprowadzić pełną dawkę, ale odstępy między wstrzyknięciami należy zwiększyć do 8 godzin;

- z klirensem kreatyniny mniejszym niż 11-34 ml / min. ½ dawki podaje się w odstępie 12 godzin pomiędzy wstrzyknięciami;

- z klirensem kreatyniny 10 ml / min. i mniejszą dawkę ½ podaje się z przerwą między wstrzyknięciami 18-24 godz.

W przypadku zaburzeń czynności nerek u dzieci, po raz pierwszy podaje się zwykłą pojedynczą dawkę leku, kolejne dawki koryguje się biorąc pod uwagę stopień niewydolności nerek:

- z klirensem kreatyniny 70-40 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 12-30 mg / kg, podzielonej na 2 dawki w odstępie 12 godzin;

- z klirensem kreatyniny 40-20 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 5-12,5 mg / kg, podzielonej na 2 dawki w odstępie 12 godzin;

- z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5-20 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 2-5 mg / kg, podzielonej na 2 dawki w odstępie 24 godzin.

Efekty uboczne

Układ odpornościowy: wysypka, swędzenie, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, hipertermię, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, wysiękowe, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), eozynofilia, bóle stawów, chorobę posurowiczą, skurcz oskrzeli.

Ze strony układu krwionośnego i układu limfatycznego: zgłaszano przypadki leukopenii, agranulocytozy, neutropenii; limfopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość / trombocytoza, hipoprotrombinemia, zmniejszenie hematokrytu, zwiększenie czasu protrombinowego, pancytopenia.

Ze strony przewodu pokarmowego: jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, objawy rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, które mogą wystąpić podczas lub po leczeniu, przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się dysbakterioza, Candidiacosis przewodu pokarmowego (w tym drożdżakowe zapalenie jamy ustnej). W pojedynczych przypadkach wystąpił wzrost poziomu AlAT i AspAT oraz fosfatazy alkalicznej, niezwykle rzadko - przemijające zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna, hiperbilirubinemia.

Ze strony układu moczowego: upośledzona czynność nerek (zwiększony poziom azotu mocznikowego we krwi, hiperkreatynina); w takich przypadkach dawkę leku zmniejsza się, a leczenie przeprowadza się pod kontrolą dynamiki tych wskaźników. Rzadko zgłaszane śródmiąższowe zapalenie nerek i inne zaburzenia czynności nerek (nefropatia, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek).

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, lęk, pobudzenie, nadpobudliwość, drgawki.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: ból, stwardnienie, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, przypadki zapalenia żył rozwinięte po podaniu dożylnym.

Inne działania niepożądane: ogólne osłabienie, blada skóra, tachykardia, krwotoki. W rzadkich przypadkach może wystąpić świąd odbytowo-płciowy, kandydoza narządów płciowych i zapalenie pochwy. Pozytywny test Coombsa. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się nadkażenie wywołane lekoopornymi patogenami.

Przedawkowanie

Podawanie pozajelitowe nadmiernie wysokich dawek leku może powodować zawroty głowy, parestezje i ból głowy. Po przedawkowaniu cefazoliny lub jej kumulacji u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek mogą wystąpić efekty neurotoksyczne, ze zwiększoną gotowością drgawkową, uogólnionymi drgawkami kloniczno-tonicznymi, wymiotami i tachykardią.

Leczenie: przerwać stosowanie leku, jeśli to konieczne - do prowadzenia terapii przeciwdrgawkowej, odczulającej. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się leczenie podtrzymujące i monitorowanie funkcji hematologicznych, nerek, wątroby i układu krzepnięcia krwi do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Lek jest wydalany z hemodializy; dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna.

Interakcja z innymi lekami

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi i moczopędnymi, w tym furosemid, kwas etakrynowy (przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami pętlowymi, kanaliczne wydzielanie cefazoliny jest zablokowane).

Synergizm działania przeciwbakteryjnego obserwuje się w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi. Aminoglikozydy zwiększają ryzyko uszkodzenia nerek. Farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami (wzajemna inaktywacja). Leku nie należy mieszać w tej samej fiolce infuzyjnej z innymi antybiotykami (niezgodność chemiczna).

Wydalanie leku jest zmniejszone, a spotkanie z probenitsidem. Leki, które blokują wydzielanie kanalikowe, spowalniają wydalanie, zwiększają stężenie we krwi i zwiększają ryzyko reakcji toksycznych.

Cefazolina jest niezgodna z leków zawierających amikacyna, amobarbital sodu, siarczan bleomycyny, glukoheptonian wapnia, glukonian wapnia, chlorowodorek cymetydyna kolistimetat sodu erytromycyny, glukoheptonian, siarczan kanamycyny, chlorowodorek oksytetracykliny, pentobarbital sodu, siarczan polimyksyny B i chlorowodorek tetracykliny.

Przy jednoczesnym stosowaniu z etanolem możliwe są reakcje podobne do disulfiramu.

Może wystąpić reakcja krzyżowa między preparatami cefazoliny i penicyliny.

Cefazolina może zmniejszać efekt terapeutyczny szczepionki BCG, szczepionki przeciw durowi brzusznemu, więc ta kombinacja nie jest zalecana.

Środki ostrożności

Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne na penicyliny, karbapenemy, mogą mieć zwiększoną wrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe, dlatego należy być świadomym możliwości wystąpienia reakcji alergicznych krzyżowych.

Podczas leczenia cefazoliną możliwe jest uzyskanie dodatnich (bezpośrednich i pośrednich) próbek Coombsa i fałszywie dodatniej reakcji moczu na glukozę. Lek nie wpływa na wyniki testów glikozurycznych przeprowadzonych metodami enzymatycznymi. W powołaniu leku może pogorszyć choroby przewodu pokarmowego, zwłaszcza zapalenie jelita grubego.

Leczenie lekami przeciwbakteryjnymi, zwłaszcza w przypadku ciężkich chorób u osób starszych, a także u osłabionych pacjentów, dzieci, może prowadzić do pojawienia się biegunki związanej z antybiotykami, zapalenia jelita grubego, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Dlatego, jeśli biegunka wystąpi podczas lub po leczeniu cefazoliną, konieczne jest wykluczenie tych rozpoznań, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Stosowanie cefazoliny należy przerwać w przypadku ciężkiej i / lub zmieszanej z biegunką krwi i przeprowadzić odpowiednie leczenie. W przypadku braku niezbędnego leczenia może rozwinąć się toksyczny megakolon, zapalenie otrzewnej i wstrząs.

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie jest wymagane.

Cefazoliny nie można podawać dokanałowo ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich reakcji toksycznych z ośrodkowego układu nerwowego, w tym drgawek.

Pacjenci z upośledzoną syntezą lub niedoborem witaminy K (na przykład przewlekła choroba wątroby, choroba nerek, podeszły wiek, niedożywienie, długotrwała terapia antybiotykowa), z przedłużonym leczeniem lekami przeciwzakrzepowymi poprzedzającymi podawanie cefazoliny, powinni kontrolować czas protrombinowy.

Po podaniu dożylnie roztworów hipotonicznych przy użyciu wody do wstrzykiwań jako rozpuszczalnika może rozwinąć się hemoliza.

Jedna fiolka Cefazolin-Belmed 500 mg zawiera 1,05 mmol (24,1 mg) sodu. Jedna fiolka Cefazolin-Belmed 1000 mg zawiera 2,1 mmol (48,2 mg) sodu. Należy to wziąć pod uwagę u osób kontrolujących spożycie sodu (w diecie niskosodowej).

Stosuj u dzieci. Lek nie jest przepisywany wcześniakom i dzieciom w wieku poniżej 1 miesiąca.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn ze względu na możliwość wystąpienia napadów.

Formularz wydania

Warunki przechowywania

W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

Cefalosporyny

Cefalosporyny w tabletkach: lista. Opis wszystkich pokoleń cefalosporyn od 1 do 5

Jedną z grup wysoce skutecznych antybiotyków są cefalosporyny. Zostały odkryte w połowie XX wieku, ale w ostatnich latach otrzymano wiele nowych preparatów. Istnieje już pięć generacji takich antybiotyków.

Cefalosporyny w tabletkach są najczęstsze. Są dość skuteczne przeciwko wielu infekcjom i są dobrze tolerowane nawet przez małe dzieci.

Wygodne jest ich przyjmowanie i często są wybierani przez lekarzy w leczeniu chorób zakaźnych.

Historyczny rozwój tej grupy antybiotyków

Już w latach 40. XX wieku włoski naukowiec Brodzu odkrył grzyb o działaniu antybakteryjnym podczas badania patogenów duru brzusznego. Okazało się, że jest skuteczny przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym.

Później naukowiec wyizolował substancję zwaną cefalosporyną C z tego grzyba, na podstawie której leki przeciwbakteryjne zostały połączone w grupę cefalosporyn. Były odporne na penicylinazę i zaczęły być stosowane w przypadkach, gdy penicylina była nieskuteczna.

Pierwszym lekiem z tej grupy była Cefaloridin.

Obecnie istnieje już pięć generacji cefalosporyn, łączących ponad 50 leków. Oprócz preparatów na bazie grzyba powstają również środki półsyntetyczne, które są bardziej stabilne i mają szerokie spektrum działania.

Działanie antybakteryjne cefalosporyn opiera się na ich zdolności do niszczenia enzymów, które tworzą podstawę błony komórkowej bakterii. Dlatego są aktywne tylko przeciwko rosnącym i rozmnażającym się mikroorganizmom.

Preparaty pierwszych dwóch pokoleń były skuteczne w infekcjach gronkowcowych i paciorkowcowych, ale zostały zniszczone pod wpływem beta-laktamazy wytwarzanej przez bakterie Gram-ujemne.

Najnowsze generacje leków, w których główna substancja czynna ekstrahowana z grzyba była związana z substancjami syntetycznymi, okazały się bardziej stabilne. Stosuje się je w wielu zakażeniach, ale okazały się nieskuteczne wobec gronkowców i paciorkowców.

Klasyfikacja cefalosporyn

Możesz podzielić te leki na grupy według różnych kryteriów: zgodnie z spektrum działania, skuteczności lub metody podawania. Ale najbardziej znana jest ich klasyfikacja według pokoleń:

- antybiotyki pierwszej generacji uzyskano w latach 60. XX wieku. Są to cefaleksyna, cefazolina, cefadroksyl i inne. Mają teraz wiele analogów i form uwalniania: w postaci zastrzyków, tabletek, kapsułek lub zawiesin;

- Druga generacja antybiotyków jest bardziej odporna na beta-laktamazę. Często stosowano takie tabletki cefalosporyn: „aksetyl cefuroksymu” i „cefaklor”;

- Trzecie pokolenie obejmuje cefiksym, ceftibuten, cefotaksym i inne;

- w czwartym pokoleniu, podczas gdy są tylko leki do wstrzykiwań. Są już odporne na beta-laktamazę i mają szersze spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Są to Cefipim i Cefpyr;

- Ostatnio uzyskano cefalosporyny piątej generacji. W tabletkach nie są jeszcze uwalniane, ale zastrzyki tych leków są uważane za wysoce skuteczne przeciwko wielu infekcjom.

Zakres cefalosporyn

Leki te są dość skuteczne, ale nie wszystkie mikroorganizmy są podatne na ich działanie. Cefalosporyny mogą być bezużyteczne wobec enterokoków, pneumokoków, listerii, pseudomonad, chlamydii i mykoplazmy. Ale takie choroby są łatwe do leczenia przez nich:

- zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej i inne infekcje nerek;

- Choroby zakaźne górnych dróg oddechowych;

- ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli;

Są również skuteczne w zapobieganiu zakażeniom pooperacyjnym.

Skutki uboczne tych leków

Tabletki cefalosporyny są dość łatwe do przenoszenia, ale czasami mogą powodować bóle brzucha, nudności, wymioty i biegunkę. Wstrzykiwanie leków może powodować uczucie pieczenia i reakcję zapalną w miejscu wstrzyknięcia.

Zazwyczaj cefalosporyny są mało toksyczne i dobrze tolerowane nawet przez małe dzieci. Podobnie jak wszystkie leki przeciwbakteryjne, mogą powodować reakcje alergiczne i zaburzenia w wątrobie i nerkach. Można również zmienić obraz krwi.

Zazwyczaj leczenie pozajelitowe cefalosporynami przeprowadza się pod nadzorem lekarza w placówce medycznej. Poważnych skutków ubocznych w takich przypadkach można uniknąć.

W przypadku leczenia ambulatoryjnego, w którym stosuje się cefalosporyny w tabletkach, konieczne jest ścisłe przestrzeganie instrukcji i przyjmowanie dodatkowych leków w celu zapobiegania dysbakteriozie. Dlatego te leki nie mogą być używane bez recepty.

Dlaczego cefalosporyny są częściej stosowane w tabletkach?

Cena w tej sprawie odgrywa ważną rolę. Przecież nie trzeba dodatkowo kupować strzykawek i roztworów, płacić za usługi personelu medycznego. Tabletki do kuracji można kupić od 50 do 250 rubli, zawieszenie jest droższe - około 500.

Efekt psychologiczny jest również bardzo ważny. Wielu pacjentów, zwłaszcza dzieci, bardzo boleśnie dostrzega fakt wstrzyknięcia.

W przypadku wstrzyknięć możliwe są miejscowe reakcje zapalne. Dlatego coraz częściej w medycynie stosuje się metodę terapii krokowej, kiedy gdy stan pacjenta poprawia się, przechodzą na doustną drogę podania. Jest to szczególnie przydatne w praktyce pediatrycznej.

I ogólnie, w leczeniu dzieci spróbuj użyć antybiotyków z grupy cefalosporyn w pigułkach. Jest to najbardziej uzasadnione w leczeniu łagodnych infekcji. Ale w każdym razie musisz polegać na zaleceniach lekarza.

Tylko specjalista może ustalić, czy cefalosporyna pomoże w tym przypadku.

Instrukcje użytkowania

Tabletki lub kapsułki, w których wytwarzane są te antybiotyki, należy pić ściśle według zaleceń lekarza.

Zwykle przepisywany dla dorosłych 1 gram leku co 6-12 godzin. Dzieci, jednak dawka jest obliczana na podstawie masy ciała, a lek podaje się nie więcej niż trzy razy dziennie.

Dla ułatwienia dozowania dostępne są tabletki z paskiem rozdzielającym, a także syrop i zawiesina, które mają przyjemny smak. W tej formie cefalosporyny są najczęściej stosowane w leczeniu dzieci. Leki te nie są stosowane tylko u niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy.

Najczęściej kurs leczenia trwa 7-10 dni, ale wszystko zależy od stanu pacjenta. Zazwyczaj po poprawie należy kontynuować przyjmowanie leku przez kolejne 2-3 dni. Najlepiej pić lek po posiłku, więc cefalosporyny są wchłaniane w tabletkach.

Instrukcja ostrzega również, że konieczne jest jednoczesne przyjmowanie leków przeciwgrzybiczych i leków przeciwko dysbiozie.

Są już badane, długo używane i powszechnie stosowane leki. Wiele z nich istnieje w różnych formach:

- w proszku do przygotowania roztworu do wstrzykiwań;

- w proszku do zawieszenia;

- w tabletkach zawierających różne dawki substancji czynnej;

- w syropie dla dzieci.

Wszystkie te leki są często przepisywane w leczeniu łagodnych infekcji górnych dróg oddechowych, układu moczowego, skóry i tkanek miękkich.

Od pierwszej do trzeciej generacji tych antybiotyków obserwuje się wzrost aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, ale drobnoustroje Gram-dodatnie stają się na nie bardziej odporne.

Pierwsza generacja tych antybiotyków, oprócz leków, których nazwy bezpośrednio wskazują na ich przynależność, obejmuje Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril i Solexin. Cefalosporyny Najczęściej stosowane są 2 pokolenia tabletek, ponieważ ich wysoka skuteczność jest połączona z dobrą tolerancją.

Najbardziej znane leki, takie jak „Zinnat”, „Supraks”, „Axosef”, Zinoksimor „i” Tseklor. Niedawno wyprodukowano cefalosporyny antybiotykowe w tabletkach trzeciej generacji. Można je znaleźć pod następującymi nazwami: „Oreloks”, „Tsedeks” i inne. Są one najczęściej używane w praktyce pediatrycznej.

Nowoczesne cefalosporyny

Antybiotyki z tej grupy należące do czwartego i piątego pokolenia pojawiły się stosunkowo niedawno. Należą do półsyntetycznych leków przeciwbakteryjnych i mają szerokie spektrum działania.

Podczas gdy te leki są stosowane tylko jako zastrzyki, tak działają najlepiej. Naukowcy nie mogą osiągnąć tak szybko wchłanianych tabletek cefalosporyny, nie tracąc przy tym swojej aktywności.

Od czwartego pokolenia takie leki są najczęściej używane: Maxipim, Cefepim, Izodepom, Kaiten, Ladef, Movizar i inni. Wszystkie są stosowane w warunkach stacjonarnych w leczeniu ciężkich zakażeń. Ostatnio pojawiła się 5. generacja antybiotyków Ceftozolan i Ceftobiprol Medocaril.

Okazały się nawet bardziej skuteczne przeciwko większości znanych mikroorganizmów.

Przegląd leków cefalosporynowych w tabletkach

Leczenie antybiotykami zmieniło istotę walki z niebezpiecznymi chorobami zakaźnymi. Wczesni lekarze nie mieli metod wpływania na patogenne patogeny, a wszystkie wysiłki były ukierunkowane na utrzymanie ogólnego stanu pacjenta.

Po odkryciu penicyliny przez Alexandra Fleminga stało się możliwe zabicie mikroorganizmów, które wcześniej wywołały rozwój epidemii, które pochłonęły życie tysięcy i milionów ludzi. A cefalosporyny w tabletkach odgrywają bardzo ważną rolę w tej udanej walce.

Grupa cefalosporyn - leków, które odgrywają bardzo ważną rolę praktyczną w leczeniu szpitalnym i ambulatoryjnym patologii bakteryjnych. Statystyki pokazują, że ta grupa antybiotyków jest najczęściej przepisywana w szpitalach krajowych. Wynika to z dużej listy patologii, w których jest stosowana, niskiej ogólnej toksyczności, szerokiego spektrum działania.

W ciągu dziesięcioleci stosowania cefalosporyny zyskały również dobrą bazę dowodową i dobre doświadczenie w zakresie wizyt. Regularnie prowadzone są nowe badania, które potwierdzają skuteczność tych leków.

Farmakologiczne cechy leku

Cefalosporyny są lekami przeciwbakteryjnymi beta-laktamowymi. Mają wspólną strukturę chemiczną, która określa ich wspólne właściwości farmakologiczne. Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze.

Mechanizm działania leków w następujących - związkach antybiotykowych działa na składniki ściany komórkowej, a tym samym narusza ich integralność.

W rezultacie dochodzi do masowej śmierci patogennych patogenów.

Właściwości farmakologiczne leków określają cechy ich stosowania. Większość cefalosporyn jest słabo wchłanianych w przewodzie pokarmowym, więc większość z nich jest wytwarzana w postaci ampułek do podawania dożylnego lub domięśniowego. Przechodzą również dobrze przez barierę krew-mózg, zwłaszcza z zapaleniem błon oponowych.

Antybiotyki cefalosporynowe są dość równomiernie rozmieszczone w ciele pacjenta. Największe stężenie leków odnotowano w żółci, moczu, nabłonku oddechowym i przewodzie pokarmowym. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 5-6 godzin po przyjęciu leku.

Po podaniu doustnym antybiotyki cefalosporynowe przechodzą metabolizm wątrobowy. Z organizmu te preparaty bakteryjne są wydalane głównie przez nerki w postaci niezmienionej.

Dlatego z naruszeniem funkcji tego ciała w organizmie pacjenta gromadzi się antybiotyk. Zakres działania cefalosporyn jest dość szeroki, zwłaszcza w ostatnich pokoleniach.

Większość narkotyków działa na:

• paciorkowce;
• gronkowiec;
• hemofilny Bacillus;
• neisserie;
• zakażenie enterobakteriami;
• Klebsiella;
• moraxella;
• E. coli;
• shigella;
• salmonella.

Zasady stosowania leków przeciwbakteryjnych

Antybiotyki są silnymi lekami, które działają ogólnoustrojowo na organizm. Dlatego zabronione jest stosowanie leków przeciwbakteryjnych bez konsultacji z lekarzem.

Bardzo trudno jest pacjentowi wybrać najlepszą opcję leczenia choroby u siebie i swoich krewnych.

Niekontrolowane przyjmowanie antybiotyków prowadzi również częściej do rozwoju działań niepożądanych i zmniejszenia działania leku.

Podczas terapii musisz przestrzegać kilku prostych zasad przyjmowania. Przebieg leczenia trwa zwykle co najmniej 3 dni.

Nie zaleca się anulowania lub odmowy terapii pacjentowi po pierwszych oznakach poprawy stanu ogólnego.

To bardzo często prowadzi do nawrotu patologii.

Stosuj antybiotyki o tej samej porze dnia. Pozwala to na utrzymanie dobrej koncentracji leku we krwi obwodowej, co zapewnia optymalny efekt terapeutyczny.

Kiedy rezygnujesz z przyjmowania antybiotyków, nie powinieneś wpadać w panikę, ale weź pominiętą dawkę cefalosporyny tak szybko, jak to możliwe. W przyszłości terapia powinna być kontynuowana jak zwykle.

Podczas stosowania antybiotyków ważne jest kontrolowanie rozwoju działań niepożądanych, które należy jak najszybciej zgłosić lekarzowi. Tylko on ma kwalifikacje do oceny ich ciężkości i decyduje się zawiesić lub kontynuować leczenie cefalosporynami.

Jak przypisać tabletki cefalosporyn

Przed przepisaniem cefalosporyn lekarz musi być przekonany o bakteryjnej etiologii choroby pacjenta. Jest to bardzo ważne, ponieważ leki przeciwbakteryjne nie działają na florę wirusową, grzybiczą iw takich przypadkach mogą nawet zaszkodzić pacjentowi.

W tym celu lekarz musi w pełni przeprowadzić badanie pacjenta, który zwykle rozpoczyna pełny zbiór historii choroby.

Pacjent lub jego krewni (w jego ciężkim stanie) powinni powiedzieć, jak, kiedy i po jakim czasie pojawiły się pierwsze objawy patologii.

Ponadto zazwyczaj gromadzone są informacje o obecności podobnej choroby od najbliższej rodziny i przyjaciół, o możliwym kontakcie z pacjentami, a także o powiązanych naruszeniach innych narządów i układów.

Kolejnym krokiem jest dokładne zbadanie dotkniętych obszarów, skóry lub błon śluzowych, badanie dotykowe, uderzenie i osłuchanie serca, płuc i brzucha.

Nie zdziw się pytaniami o częstotliwość oddawania moczu, zmiany stolca i apetytu.

Następnie zazwyczaj przeprowadza się serię badań laboratoryjnych i instrumentalnych. Szereg zmian w nich z dużym prawdopodobieństwem może wskazywać na bakteryjną etiologię procesu patologicznego.

Przede wszystkim mówimy o zmianach w ogólnej analizie krwi - leukocytozie, przesunięciu formuły leukocytów w lewo, zwiększeniu liczby neutrofili (a także ich niedojrzałych postaci) i zwiększeniu ESR (tempa sedymentacji erytrocytów).

W zakażeniach układu moczowo-płciowego w ogólnej analizie moczu często stwierdza się leukocyty i różne bakterie.

Najbardziej dokładne metody badawcze uważa się za bakteriologiczne. Pozwala nie tylko precyzyjnie zidentyfikować patogen patologii, ale także zbadać jego wrażliwość na niektóre antybiotyki. Czyni to ten test referencją dla wszystkich chorób zakaźnej genezy.

Ponadto krew, wymaz z tylnej ściany gardła, moczu, plwociny, biopsji lub innych mediów biologicznych, w których można znaleźć mikroorganizm, można wykorzystać jako materiał do badań.

Najważniejszą wadą bakteriologicznej metody badawczej jest długi czas jej przeprowadzania w warunkach, w których lekarz musi natychmiast podjąć decyzję o wyborze taktyki leczenia. Dlatego test ten ma największą wartość praktyczną w sytuacjach, w których początkowe leczenie nie było wystarczająco skuteczne. Pozwala na zmianę leku stosowanego w leczeniu.

Bardzo ważną rolę w określaniu wskazań do przepisywania cefalosporyn odgrywają nowoczesne zalecenia międzynarodowe i krajowe, które jasno określają, w jakich sytuacjach konieczne jest ich stosowanie.

Skuteczność przepisanej antybiotykoterapii szacuje się na 48-72 godziny po pierwszej dawce leku.

W tym celu powtórz testy laboratoryjne, a także przyjrzyj się dynamice objawów klinicznych u pacjenta. Jeśli jest pozytywny, lekarz kontynuuje leczenie oryginalnym lekiem. W przypadku braku poprawy konieczne jest przejście na środki przeciwbakteryjne lub rezerwowe drugiej linii.

Rola cefalosporyn w tabletkach w leczeniu

W praktyce klinicznej cefalosporyny są stosowane głównie w postaci do wstrzykiwania. Jednak to znacznie zmniejsza ich możliwości mianowania w praktyce ambulatoryjnej, ponieważ nie wszyscy pacjenci mogą odpowiednio rozcieńczać i wstrzykiwać lek przeciwbakteryjny.

Określa to rolę postaci tabletkowej cefalosporyny. Są one często stosowane jako początkowe leczenie przeciwbakteryjne w patologiach, które nie wymagają hospitalizacji, z zadowalającym stanem pacjenta i brakiem zdekompensowanych chorób z innych narządów.

Odgrywają również ważną rolę w terapii krokowej. Składa się z dwóch etapów. W pierwszym etapie cefalosporyna jest stosowana w formie zastrzyku, aby wyeliminować proces patologiczny tak szybko i skutecznie, jak to możliwe. Aby skonsolidować wynik leczenia i zakończyć przebieg terapii, ten sam lek po wypisaniu ze szpitala jest przepisywany pacjentowi w postaci tabletki przez kilka dni.

Strategia ta pozwala zmniejszyć liczbę dni spędzonych przez pacjenta w szpitalu.

Dzisiaj w aptekach można znaleźć tylko leki z pierwszych trzech generacji cefalosporyn w tabletkach lub zawiesinach:

• pierwsza to cefaleksyna;
• drugi to cefuroksym;
• trzeci to cefiksym.

Wskazania do przepisywania cefalosporyn w tabletkach

Cefalosporyny są stosowane w leczeniu patologii bakteryjnych w systemach, w których gromadzą się w trakcie metabolizmu i tworzą stężenie terapeutyczne wystarczające do zabicia drobnoustrojów. Przede wszystkim mówimy o chorobach układu oddechowego, moczowo-płciowego i narządów laryngologicznych. Stosuje się je również do zapalenia dróg żółciowych i niektórych patologii układu pokarmowego.

Zgodnie z instrukcją użycia istnieje lista patologii, w których powołanie cefalosporyn jest uzasadnione. Są one używane do:

• zapalenie płuc;
• zapalenie oskrzeli;
• zapalenie tchawicy;
• zapalenie krtani;
• zapalenie migdałków;
• zapalenie gardła;
• zapalenie zatok;
• zapalenie ucha środkowego;
• zapalenie pęcherza;
• zapalenie cewki moczowej;
• zapalenie gruczołu krokowego;
• bakteryjne zapalenie macicy i jej przydatków;
• zapobieganie powikłaniom podczas zabiegów chirurgicznych lub interwencji.

Jak przyjmować tabletki cefalosporyn

Czas trwania leczenia cefalosporynami wynosi co najmniej 5 dni. Zwykle przyjmowane pigułki należy przyjmować 2 razy dziennie, aby zapewnić niezbędne stężenie leku. Tabletkę należy spłukać wystarczającą ilością wody.

Aby to zrobić, nie zaleca się używania innych napojów (napoje gazowane, produkty mleczne, herbata, kawa), ponieważ mogą one zmienić właściwości farmakologiczne leku.

Przyjmowanie alkoholu w trakcie leczenia jest surowo zabronione, ponieważ może prowadzić do rozwoju ostrego zapalenia wątroby i nieprawidłowej czynności wątroby.

Efekty uboczne przy stosowaniu cefalosporyn

Cefalosporyny są klasyczną grupą leków beta-laktamowych, dlatego charakteryzują się obecnością dość częstych reakcji alergicznych o różnym nasileniu. Opisano rozwój pacjentów z pokrzywką, dermatozą, obrzękiem naczynioruchowym, a nawet wstrząsem anafilaktycznym.

Alergia na wszystkie beta-laktamy jest krzyżowa, więc w obecności reakcji nadwrażliwości na kogokolwiek z lekami z wielu penicylin, karbapenemów, monobaktamu, cefalosporyny są bezwzględnie przeciwwskazane.

Innym niebezpiecznym stanem jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które czasami rozwija się z powodu niekontrolowanego namnażania zakażenia Clostridium.

W większości przypadków ma łagodny przebieg, objawia się tylko zaburzeniami krzesła i nie jest nawet diagnozowany.

Jednak w wielu przypadkach proces patologiczny przebiega zgodnie z niekorzystnym scenariuszem i jest skomplikowany przez perforacje, krwawienie z jelit i posocznicę.

Ze wszystkich skutków ubocznych cefalosporyn najczęstsze są przemijające zaburzenia trawienia.

Objawiają się one nudnościami, wymiotami, biegunką, bólem brzucha lub wzdęciami. Objawy te szybko ustępują po odstawieniu leku.

Czasami występuje wzrost aktywności enzymów wątrobowych lub toksyczny wpływ na aparat rurowy nerek.

Dodatkowo opisano nadkażenie lub patologię grzybiczą (głównie kandydozę) na tle antybiotykoterapii.

Odnotowano pojedyncze przypadki negatywnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, który objawiał się jako napady padaczkowe, drgawki i labilność emocjonalna.

Przeciwwskazania do otrzymania

Głównym przeciwwskazaniem do stosowania doustnych cefalosporyn jest alergia na którykolwiek z antybiotyków beta-laktamowych. Przed pierwszym użyciem lek musi koniecznie przetestować na obecność nadwrażliwości.

Należy zachować ostrożność przepisując te leki przeciwbakteryjne w celu upośledzenia czynności nerek, ponieważ stan ten może prowadzić do nagromadzenia antybiotyku w organizmie pacjenta. W takich przypadkach lekarz musi indywidualnie obliczyć dawkę na podstawie wskaźnika filtracji kłębuszkowej.

Cefalosporyny są klasyfikowane jako leki niskotoksyczne, które mogą być stosowane u małych dzieci, a także podczas ciąży i laktacji.

Doustne stosowanie tych leków może prowadzić do rozwoju zaostrzeń przewlekłych procesów zapalnych układu trawiennego (zapalenie jelita grubego, zapalenie jelit). Dlatego przy tych patologiach zaleca się dawanie pierwszeństwa pozajelitowym formom antybiotyków.

Film opowiada, jak szybko leczyć przeziębienie, grypę lub ARVI. Opinia doświadczonego lekarza.

Antybiotyki cefalosporynowe: pokolenia, stosowanie

Antybiotyki cefalosporynowe prowadzą do przepisywania leków w szpitalach. Około 85% wszystkich antybiotyków to cefalosporyny.

Ich szeroki rozkład wynika z szerokiego zakresu działania, niskiego prawdopodobieństwa efektów toksycznych, wysokiej skuteczności i dobrej tolerancji przez pacjentów.

Środki te są bakteriobójcze i działają na bakterie, hamując syntezę ściany komórkowej i niszcząc ją, co zapewnia szybkie działanie antybiotyku cefalosporynowego, a pacjentowi szybkie wyzdrowienie.

Cefalosporyny zostały odkryte w pierwszej połowie ubiegłego wieku przez włoskiego lekarza Brodsu, a pierwsi przedstawiciele tych antybiotyków zostali wyizolowani z grzyba.

Pierwsze cefalosporyny należały wyłącznie do preparatów pochodzenia naturalnego, a do ich produkcji uprawiali grzyby, z których uzyskali substancję antybakteryjną.

Do tej pory grupa ta obejmuje leki półsyntetyczne, które są bardziej stabilnymi związkami w odniesieniu do kompozycji czysto organicznej.

Leki antybiotykowe z grupy cefalosporyn obejmują obecnie 5 generacji leków. Mają różne warianty związków i różne właściwości, w tym wykazując skuteczność przeciwko bakteriom różnych gatunków.

Zaletę leków cefalosporynowych uważa się za skuteczną przeciwko szerokiej gamie czynników zakaźnych. W szczególności leki z tej grupy są stosowane w przypadkach, gdy preparaty penicylin były bezsilne.

Ponadto cefalosporyny istnieją w różnych postaciach dawkowania - leki pierwszej generacji są produkowane w postaci tabletek, a najnowsze umożliwiają podawanie pozajelitowe leku, tj.

bezpośrednio do ludzkiego układu krążenia, co znacznie zwiększa prędkość leku.

Wady cefalosporyn można uznać za dość wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych (różne badania wykazują do 11% przypadków), jak również niezdolność do stosowania leku przeciwko enterokokom i listerii. Ponadto, podobnie jak inne antybiotyki, cefalosporyny mogą mieć działanie toksyczne w postaci zaburzeń dyspeptycznych (innymi słowy, dysbakteriozy) i reakcji hematologicznych.

Cefalosporyny I generacji

Antybiotyki cefalosporynowe pierwszej generacji charakteryzują się stosunkowo wąskim spektrum działania, w szczególności - niską skutecznością wobec bakterii Gram-ujemnych.

Najczęściej leki te są stosowane w niepowikłanych chorobach tkanki łącznej i powłokowej (skóry, kości, stawów, błony śluzowej dróg oddechowych) spowodowanych przez takie grupy bakterii jak paciorkowce i gronkowce.

Jednakże leki te są nieskuteczne przeciwko zapaleniu ucha i zatok z powodu słabej przepuszczalności tkanek tych narządów.

Lista leków pierwszej generacji w tej serii składa się z substancji do podawania domięśniowego (Cefazolin), a także tabletek, których nazwy brzmią jak Cefaleksyna i Cefadroksyl.

Metoda przyjmowania antybiotyków może się różnić w zależności od konkretnego przypadku choroby: umiejscowienia ogniska zakaźnego, stanu jelitowego pacjenta, zdolności do wstrzykiwania itp.

Decyzja o wyznaczeniu konkretnej postaci leku powoduje, że lekarz prowadzący.

Cefalosporyny drugiej generacji

Następujące leki z serii cefalosporyn mają silniejszy wpływ na gatunki bakterii Gram-ujemnych w porównaniu z pierwszym pokoleniem, ale są nieco gorsze pod względem skuteczności przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Ponadto leki drugiej generacji są skuteczne przeciwko patogenom beztlenowym.

Ta grupa leków cefalosporynowych jest przepisywana w chorobach dróg moczowych, skóry, kości, stawów, a także w leczeniu chorób układu oddechowego - zapalenia płuc, oskrzeli, zapalenia migdałków, zapalenia gardła itp.

Podobnie jak jego poprzednicy, leki są nieskuteczne w leczeniu zakażeń zatok czaszki. Jednak mogą być stosowane w leczeniu zapalenia opon mózgowych, ponieważ są w stanie przeniknąć przez barierę krew-mózg.

Druga generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje roztwory do podawania pozajelitowego - cefopetan, cefoksytynę i cefuroksym, a także antybiotyki w tabletkach - cefaklor i cefuroksym Axetil. Należy zauważyć, że spośród wymienionych leków cefoksytyna i cefotetan mają najszersze spektrum działania, z powodu których są one przepisywane częściej.

Cefalosporyny III generacji

Ta generacja antybiotyków cefalosporynowych jest jedną z najliczniejszych pod względem liczby nazw.

W porównaniu z wcześniejszymi pokoleniami wyróżniają się skuteczniejszą penetracją do tkanek i dobrymi parametrami farmakokinetycznymi, dzięki czemu zwiększa się możliwość stosowania tych leków.

Ponadto leki te uzyskały skuteczność przeciwko Pseudomonas aeruginosa i enterobakteriom. Jednak ich wadą w porównaniu z drugą generacją jest utrata wydajności w stosunku do jednego z typów beztlenowców.

Początkowo antybiotyki tego pokolenia były stosowane wyłącznie w szpitalu do leczenia ciężkich zakażeń, jednak do tej pory rozprzestrzeniły się bakterie, które stały się oporne na lek, a zatem cefalosporyny III generacji są przepisywane do leczenia ambulatoryjnego. Z reguły postacie tabletek stosuje się do leczenia umiarkowanych infekcji w warunkach ambulatoryjnych, a roztwory do podawania pozajelitowego stosuje się w chorobach o ciężkim przebiegu w warunkach szpitalnych.

Najczęściej trzecią generację cefalosporyn przepisuje się na rzeżączkę, przewlekłe zapalenie oskrzeli, infekcje dróg moczowych i shigellozę.

Trzecia generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje leki takie jak Cefotaksym, Cefoperazon, Ceftriakson, Cefoperazon, które są dostępne w postaci roztworów do wstrzykiwań.

Istnieją również substancje do stosowania doustnego: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoksym i Cefiksym.

Cefalosporyny IV generacji

Seria cefalosporyn obejmuje również leki czwartej generacji. Lista leków w nim zawartych jest niewielka - obejmuje substancje do podawania pozajelitowego Cefepimu i Cefpirimu. Dzięki tym antybiotykom możliwe jest bardziej skuteczne leczenie infekcji opon mózgowo-rdzeniowych w ramach złożonej terapii, ponieważ Cefalosporyny czwartej generacji nie mają skutków ubocznych w postaci działania przeciwdrgawkowego.

Preparaty czwartej generacji wyróżniają się zwiększoną skutecznością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, jednak nie są tak skuteczne przeciwko patogenom Gram-dodatnim, jak ich poprzednicy. Leki są skuteczne przeciwko bakteriom beztlenowym, z wyjątkiem B.fragilis.

Pomimo poprawy w działaniu antybiotyków, w tej generacji nadal nie można pozbyć się wad poprzednich leków.

Na przykład skutki uboczne czwartego pokolenia to ciężkie toksyczne działanie na wątrobę, które może spowodować żółtaczkę lub zapalenie wątroby wywołane lekami, prawdopodobieństwo zaburzeń dyspeptycznych i efekt neurotoksyczny, co może prowadzić do negatywnych konsekwencji dla układu nerwowego pacjenta.

Cefalosporyny V generacji

Seria cefalosporyn szczyci się najnowszymi lekami piątej generacji, które po raz pierwszy uzyskały skuteczność przeciwko MRSA lub opornym na metycylinę Staphylococcus aureus, bakterii uznanej za niezwykle trudną do opracowania przed opracowaniem tej grupy leków. Ten zakaźny patogen może powodować niezwykle niebezpieczne warunki dla ludzkiego ciała, w szczególności sepsy. Ponadto antybiotyk z najnowszej grupy serii cefalosporyn jest w stanie walczyć z tymi bakteriami, które stały się odporne na leki trzeciej generacji.

Najnowsze cefalosporyny obejmują leki do podawania pozajelitowego - Ceftobiprol i Ceftaroline.

Są one stosowane w leczeniu różnych chorób, w tym w leczeniu ciężkich zakażeń powikłanych przez dodanie wtórnych patogenów bakteryjnych. Są używane wyłącznie w szpitalu, ponieważ

wymagać wprowadzenia do ciała wykwalifikowanego personelu. Ponadto antybiotyki mogą powodować poważne konsekwencje dla stanu pacjentów lepiej kontrolowanych przez lekarza prowadzącego.

Przeciwwskazania do stosowania cefalosporyn

Bez względu na to, jak dobry może być antybiotyk, zawsze będzie można znaleźć przepisany preparat, w którym jego stosowanie stanie się niemożliwe. Na przykład istnieje indywidualna nietolerancja na leki, która może być dziedziczona lub manifestowana spontanicznie, jako specjalna reakcja ciała na nieznaną substancję.

Antybiotyki nie powinny być przepisywane osobom z patologiami wątroby i dzieciom z wysoką zawartością bilirubiny we krwi. Antybiotyki mają silny negatywny wpływ na wątrobę, ponieważ

to dzięki jego siłom zachodzi główny metabolizm substancji i eliminacja toksycznych produktów z organizmu.

Osobom z chorobami wątroby przepisuje się antybiotykoterapię z wielką starannością i tylko w szpitalu, pod nadzorem lekarza.

Kobiety w ciąży, zwłaszcza na wczesnym etapie, są również niepożądane przyjmowania antybiotyków, ponieważ mogą albo zakłócić rozwój nienarodzonego dziecka, albo wywołać poronienie z powodu toksycznych skutków dla organizmu. Decyzja o leczeniu antybiotykami w czasie ciąży podejmowana jest tylko wtedy, gdy zakażenie zagraża życiu matki.

Osoby z chorobami nerek i innymi poważnymi chorobami przewlekłymi (w szczególności padaczką) przepisywane są antybiotyki tylko w szpitalu, począwszy od małych dawek i obowiązkowego wyboru terapii korekcyjnej, ponieważ antybiotyki mogą powodować zaostrzenie choroby.

Skutki uboczne cefalosporyn

Najczęstszym skutkiem ubocznym stosowania preparatów cefalosporynowych jest występowanie reakcji alergicznych.

U niektórych osób może to być bardzo intensywne, powodujące obrzęk Quincke, dławienie się i inne poważne konsekwencje, dlatego ważne jest, aby podczas pierwszego leczenia antybiotykiem pozostawać pod nadzorem lekarza lub aby móc natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.

U osób z zaburzeniami układu nerwowego przyjmowanie antybiotyków może wywołać drgawki, aż do wystąpienia dużego napadu padaczkowego. Zagrożeni są pacjenci z chorobami neurologicznymi i urazami głowy.

Ponadto częstą konsekwencją stosowania antybiotyków (głównie przez podawanie doustne, ale niekoniecznie) jest naruszenie naturalnej mikroflory. Jeśli mikroflora jest zaburzona w jelicie, pacjent może odczuwać silny ból, rozstrój jelit, nudności, wymioty, problemy ze stolcem. Kobiety z antybiotykami mogą rozwijać pleśniawki.

Często, po podaniu pozajelitowym, pacjenci zauważają raczej przedłużający się ból w miejscu wstrzyknięcia, co jest związane z raczej agresywnym działaniem antybiotyków na tkanki miękkie. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia takiego efektu ubocznego, personel medyczny iniekcji może dokonać tego metodycznie, zmieniając miejsce wstrzyknięcia, jeśli jest to możliwe w konkretnym przypadku leczenia.

Wniosek

Cefalosporyny stanowią rozległą grupę leków, które obecnie zawierają do pięćdziesięciu różnych związków leczniczych. Jest najbardziej popularny w leczeniu szpitalnym i jest to zasłużone, zważywszy na jego wysoką skuteczność i szeroki zakres możliwych zastosowań.

Jednak, jak każdy inny lek, antybiotyki cefalosporynowe wymagają wielkiej staranności przy stosowaniu. Ich niezależne przyjęcie bez recepty jest niedopuszczalne, a jeśli istnieje taka recepta, pacjent musi ściśle stosować się do zaleceń i zaleceń lekarskich.

Właściwości i zastosowanie antybiotyków z grupy cefalosporyn

Cefalosporyny są grupą antybiotyków, które w swojej strukturze zawierają pierścień ß-laktamowy, a zatem mają pewne podobieństwa z penicylinami.

Cefalosporyny obejmują dużą liczbę antybiotyków, których główną cechą jest niska toksyczność i wysoka aktywność przeciwko większości patogennych (patogennych) bakterii.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego

Cefalosporyny, takie jak penicyliny, zawierają pierścień ß-laktamowy w strukturze cząsteczki. Mają działanie bakteriobójcze, to znaczy prowadzą do śmierci komórki bakteryjnej.

Taki mechanizm aktywności jest realizowany przez tłumienie (hamowanie) tworzenia się bakteryjnej ściany komórkowej.

W przeciwieństwie do penicylin i ich analogów, jądro cząsteczki ma niewielkie różnice w budowie chemicznej, co czyni go odpornym na działanie enzymów bakteryjnych beta-laktamazy.

Większość cefalosporyn ma szersze spektrum aktywności, w przeciwieństwie do penicylin, a oporność bakterii na nie rozwija się rzadziej.

Rodzaje cefalosporyn

Wraz z rozwojem nowych antybiotyków grupa cefalosporyn wyróżnia kilka głównych pokoleń, w tym:

• Pierwsza generacja (cefazolina, cefalexim) jest pierwszym przedstawicielem tej grupy, ma najwęższe spektrum aktywności, jest stosowana głównie w chirurgii i leczeniu paciorkowcowego zapalenia gardła (angina).
• II generacja (cefuroksym) - ma bardziej znaczące spektrum działania, dlatego stosuje się je w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego, zapalenia płuc (zapalenie płuc) i górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie ucha).
• III generacja (cefoperazon, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym) - obecnie cefalosporyny tej generacji są najczęściej stosowane w leczeniu zakaźnych chorób bakteryjnych o ciężkim przebiegu, w tym ropnych zmian tkanek miękkich o różnej lokalizacji, narządów laryngologicznych, procesów zapalnych układu oddechowego, struktur układu moczowo-płciowego, tkanka kostna, narządy jamy brzusznej niektórych zakażeń jelitowych (salmonelloza).
• IV generacji (cefepim, cefpiron) są najnowocześniejszymi antybiotykami, są antybiotykami drugiej linii, dlatego są stosowane tylko w bardzo ciężkich zakaźnych procesach zapalnych o różnej lokalizacji, w których inne antybiotyki nie są skuteczne.

Obecnie opracowano także cefalosporyny generacji V (ceftolosan, ceftobiprol), ale ich stosowanie jest ograniczone, są one zwykle stosowane w rzadkich przypadkach bardzo ciężkiej infekcji, szczególnie w posocznicy (zakażenie krwi) w tle ludzkiego niedoboru odporności.

Funkcje aplikacji

Ogólnie rzecz biorąc, prawie wszyscy przedstawiciele grupy cefalosporyn są dobrze tolerowani, istnieje kilka głównych skutków ubocznych i cech ich stosowania, które obejmują:

• Reakcje alergiczne są najczęstszą reakcją niepożądaną (10% wszystkich przypadków cefalosporyn), która charakteryzuje się różnymi objawami (wysypka, świąd skóry, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny). Ponieważ te antybiotyki zawierają pierścień β-laktamowy, mogą wystąpić alergiczne reakcje krzyżowe z penicylinami. Jeśli osoba miała alergię na penicyliny i ich analogi, to w 90% przypadków rozwinie się w cefalosporyny.
• Kandydoza jamy ustnej - może rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania cefalosporyn bez uwzględnienia zasad racjonalnej antybiotykoterapii, podczas gdy aktywowana jest warunkowo patogenna mikroflora grzybowa, reprezentowana przez grzyby drożdżopodobne z rodzaju Candida.
• Nie należy stosować leków z tej grupy u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, ponieważ są one metabolizowane i wydalane z tymi narządami.
• Stosowanie jest dozwolone dla kobiet w ciąży i małych dzieci, ale tylko pod ścisłymi wskazówkami medycznymi.
• Podczas stosowania antybiotyków z tej grupy osoby starsze powinny skorygować dawkę, ponieważ proces ich eliminacji jest zmniejszony.
• Cefalosporyny przenikają do mleka matki, co należy wziąć pod uwagę podczas stosowania ich u kobiet karmiących.
• Podczas jednoczesnego stosowania cefalosporyn z lekami z grupy leków przeciwzakrzepowych (zmniejszenie krzepliwości krwi) istnieje duże ryzyko krwawienia w różnych miejscach.
• Skojarzone stosowanie z aminoglikozydami znacznie zwiększa obciążenie nerek.
• Jednoczesne przyjmowanie cefalosporyn i alkoholu nie jest zalecane.

Te cechy są koniecznie brane pod uwagę przed użyciem antybiotyków z tej grupy.

Ze względu na niską toksyczność i wysoką skuteczność antybiotyków z tej grupy, znalazły szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny, w tym w położnictwie, pediatrii, ginekologii, chirurgii i chorobach zakaźnych.

Wszystkie cefalosporyny występują w postaci doustnej (tabletki, syrop) i pozajelitowej (roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego).