Ceftriakson z firmy „DEKO” 14 rubli / szt. Czy różni się właściwościami terapeutycznymi od Lendacinu za 230 rubli / szt.?

Jeśli założymy, że leki nie są podrobione, a może to być wskazane przez zbyt niską cenę w porównaniu z rówieśnikami. Jeśli lek zawiera dostateczną ilość substancji czynnej, która w przykładzie z ceftriaksonem, zgodnie ze standardami 1 grama, nie będzie znaczącej różnicy w oczekiwanym działaniu terapeutycznym leku, a cefrytakson na 14 rubli i lendacynę na 230 będą miały ten sam efekt. Różnice dotyczą jedynie stopnia oczyszczenia leku (bardzo konwencjonalna koncepcja, jak przetestować go zwykłemu człowiekowi na ulicy), promocji nazwy firmy farmaceutycznej, która wyprodukowała lek (oczywiście, leki znane z ich jakości będą kosztować o rząd wielkości droższe niż ich odpowiedniki, chociaż mogą nie być lepsze niż te drugie). Ponadto nie powinniśmy zapominać, że leki z krajowej produkcji są z reguły tańsze, nie jest to spowodowane faktem, że są one gorsze, po prostu koszty ich produkcji i transportu do konsumenta są znacznie niższe, dlatego cena jest niższa. Wiele firm farmaceutycznych wycenia koszty reklamy leku, wycofuje się do aptek i lekarzy, aby przepisać swoje pomysły (ponieważ konkurencja, zwłaszcza wśród antybiotyków, jest po prostu niesamowita). Surowce są dostarczane głównie do firm tego samego producenta, zwykle Indii, chociaż piszą o samym preparacie - został wyprodukowany w Rosji, w Niemczech, we Francji. w rzeczywistości - najczęściej po prostu pakowane. Nie przepłacaj na próżno) Ale ogólnie nie bądź chory, bądź zdrowy.

Z doświadczenia korzystania z różnic między Ceftrixonem a różnymi firmami nie zauważyłem. Efekt z nich jest taki sam, z mojej choroby pomogłem. Jest różnica w samych opakowaniach i butelkach. Niektóre są sprzedawane prawie luzem, inne w swoim własnym opakowaniu, a nawet z wygodnym systemem otwierania. Zwykle szukam najtańszego Ceftriaksonu, więc różnica w cenach od różnych producentów może osiągnąć 10 razy.

Lista tanich analogów ceftriaksonu różnych form uwalniania i porównanie ich skuteczności

C eftriaxone to nowoczesny, klinicznie sprawdzony lek przeciwbakteryjny, który należy do grupy cefalosporyn trzeciej generacji i jest kupowany przez większość szpitali.

Antybiotyki cefalosporynowe odznaczają się niską toksycznością i skuteczną farmakokinetyką, dobrą kompatybilnością z innymi środkami przeciwbakteryjnymi.

Jednak w przypadku nietolerancji substancji czynnej wymagane jest wybranie analogu zastępującego ceftriakson, który nie jest gorszy pod względem skuteczności i, jeśli to możliwe, tańszy.

Patrząc w przyszłość, zauważamy, że istnieje taka możliwość, a lista niedrogich i bardzo podobnych antybiotyków nie jest ograniczona jedynie formą zastrzyków. Ponadto w niektórych przypadkach będą bardziej skuteczne niż oryginalny lek. Ale najpierw najważniejsze.

Działanie farmakologiczne i wskazania

Mechanizm działania ceftriaksonu polega na inaktywacji enzymów zaangażowanych w rozwój głównego składnika błony zewnętrznej patogennych mikroorganizmów (peptydoglikanu mureiny), co prowadzi do śmierci komórki drobnoustrojów.

Lek jest skuteczny w zakażeniach bakteryjnych wywoływanych przez tlenowe i beztlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie i Gram-ujemne.

W instrukcji użytkowania stwierdza się, że ceftriakson jest przepisywany w leczeniu następujących zakażeń:

• Narządy laryngologiczne, w tym ostry i przewlekły przebieg zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego;
• skóra i tkanka miękka: streptoderma, róży;
• narządy układu moczowo-płciowego: zapalenie miedniczki, ostre i przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek, zaostrzenia zapalenia pęcherza, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza;
• Choroby przenoszone drogą płciową: niepowikłana rzeżączka, kiła;
• narządy jamy brzusznej: zapalenie otrzewnej, choroby wątroby i dróg żółciowych;
• aparat kości i stawów: zapalenie szpiku;
• w zapobieganiu powikłaniom septycznym w okresie pooperacyjnym.

Ponadto ceftriakson jest skutecznie stosowany w leczeniu posocznicy, bakteryjnego zapalenia opon mózgowych, zapalenia wsierdzia, boreliozy, duru brzusznego i salmonellozy.

Metody użycia i dawkowania

Ze względu na niską oporność antybiotyków β-laktamowych na działanie soku żołądkowego, ceftriakson jest stosowany tylko do wstrzyknięć dożylnych i domięśniowych.

W tym celu nadają się tylko świeżo przygotowane roztwory.

Do podawania domięśniowego ceftriakson rozpuszcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań:

• 0,5 g leku - 2,0 ml rozpuszczalnika;
• 1,0 g - 3,5 ml wody.

Aby wprowadzić taki roztwór, powinien znajdować się głęboko w górnej zewnętrznej ćwiartce pośladków nie więcej niż 1 g substancji czynnej.

W razie potrzeby proporcje rozcieńczenia dożylnego są następujące:

• 0,5 g ceftriaksonu i 5 ml wody do wstrzykiwań;
• 1,0 g odpowiednio w 10,0 ml.

Roztwór ceftriaksonu należy wstrzykiwać tak powoli, jak to możliwe, co najmniej 5 minut.

Do infuzji 2,0 g antybiotyku jest wstępnie rozcieńczone w 40,0 ml roztworu do infuzji (kroplomierzy), który nie powinien zawierać jonów wapnia (zabronione przez roztwór Ringera i Hartmana).

W tym celu odpowiedni 5- lub 10% roztwór glukozy i chlorku sodu 0,9%.

Wymagana dawka podawana jest na podstawie 50 mg na 1 kg masy ciała. Preparat kroplówki podaje się przez co najmniej pół godziny.

Zalecane dawki są ustalane na podstawie wieku i masy ciała pacjenta:

• noworodki: od 20 do 50 mg / kg masy ciała raz dziennie;
• dorośli: 1-2 g dwa razy dziennie;
• niepowikłana rzeżączka u dorosłych: 0,25 g leku podaje się raz na 24 godziny;
• zapobieganie powikłaniom w okresie pooperacyjnym: 1,0 g ceftriaksonu na 2 godziny przed zabiegiem, przez infuzję.

Całkowity czas trwania terapii zależy od rodzaju zakażenia i ciężkości choroby. Po zniknięciu objawów choroby i normalizacji temperatury ciała leczenie kontynuuje się przez 3 dni.

Zaburzenia czynności nerek na tle prawidłowej czynności wątroby nie wymagają zmniejszenia dawki leku.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Ceftriakson jest ogólnie dobrze tolerowany. Według opinii pacjenci najczęściej skarżą się na:

• występowanie nudności i wymiotów, biegunka;
• w wyniku testów możliwy jest przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i hipoprotrombinemii;
• żółtaczka cholestatyczna;
• objawy zapalenia wątroby;
• objawy alergiczne, takie jak wysypka skórna, świąd, obrzęk naczynioruchowy;
• kandydoza;
• bolesność w miejscu wstrzyknięcia i pojawienie się nacieku;
• objawy zapalenia żył rozwijające się po dożylnym podaniu ceftriaksonu.

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną i inne antybiotyki cefalosporynowe, penicyliny.

Stosowanie ceftriaksonu w pierwszym trymestrze ciąży i podczas laktacji jest surowo zabronione.

Lista analogów tabletek ceftriaksonu

Oryginalny lek (produkowany w Rosji) produkowany jest w ampułkach 500 mg, 1 i 2 g. Cena jednej butelki wynosi odpowiednio 20, 25 i 27 rubli. Ogólne - nie ma dokładnych strukturalnych substytutów ceftriaksonu w postaci tabletek.

Wynika to z faktu, że substancja czynna jest niszczona przez sok żołądkowy i enzymy. Możesz jednak wybrać leki o podobnym mechanizmie działania.

Analogi ceftriaksonu w tabletkach są głównie reprezentowane przez antybiotyki penicylinowe:

• z monopreparatów: Amoksycylina, tab. 500 mg № 20 - 70 rubli;
• połączone Amoxiclav (Amoksycylina + kwas klawulanowy), tab. 875 mg + 125 mg nr 14 - 400 rubli);
• azalidy (Sumamed, tab. 500 mg №3 - 485 rubli);
• Cefalosporyny trzeciej generacji (Supraks, kapsułki. 400 mg №6 - 760 rubli).

Jednak taka wymiana jest możliwa tylko zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Specjalista będzie w stanie określić ciężkość procesu zakaźnego, przewidzieć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, biorąc pod uwagę przewlekłe patologie wskazane w historii pacjenta.

Konieczne jest również ustalenie wrażliwości zidentyfikowanego patogenu na działanie substancji antybakteryjnej.

Analogi w fiolkach do wstrzykiwań

Jeśli ceftriakson jest źle tolerowany przez pacjentów, zawsze można podnieść lek zastępczy. Z reguły cefalosporyny trzeciej generacji z innym składnikiem aktywnym są wybierane jako analogi.

Wynika to z faktu, że leki z tej serii są przepisywane wyłącznie na ciężką infekcję, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne.

Lista analogów ceftriaksonu we wstrzyknięciach jest następująca:

• cefotaksym, fl. 1,0 g - od 27 rubli;
• fortum (ceftazidime), fl. 1,0 g - 400 rubli;
• opery (cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 rubli;
• kefotex, fl. 1,0 g - 450 rub.

Podobne preparaty w postaci zawiesin

Leki przeciwbakteryjne w postaci zawiesin są przeznaczone do stosowania w praktyce pediatrycznej. Dlatego powinny być przepisywane wyłącznie przez pediatrę.

Zalecana dawka zależy od wieku i masy ciała chorego dziecka. Możliwość zastąpienia ceftriaksonu identycznym analogiem musi potwierdzić lekarz prowadzący. Oczywiście ta forma uwalniania jest wygodniejsza w użyciu w młodszej grupie pacjentów.

Powinien natychmiast ostrzec lekarza o obecności nadwrażliwości na określone leki, choroby wątroby i nerek u dziecka.

Najczęściej ceftriakson zastępuje zawiesina Ixim Lupin (440 rubli), Cedex (875 rubli), Pancef (480 rubli).

Podczas przyjmowania takich leków często występują działania niepożądane, takie jak nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, migrena i zawroty głowy. Jednak przechodzą one niemal natychmiast po przyjęciu antybiotyku.

Oczywiście koszt analogów ceftriaksonu w postaci zawieszenia jest znacznie wyższy, ale działają one bardziej wydajnie i ostrożniej.

Oryginalne substytuty dla dzieci

Ceftriakson jest unikalnym lekiem, który można stosować w leczeniu nawet noworodków. W tym przypadku preferowane są importowane analogi, ponieważ są one znacznie mniej prawdopodobne, aby wywołać rozwój skutków ubocznych. Rothefin i Hazaran są zalecane z tej grupy.

Przed pierwszym wstrzyknięciem leku konieczne jest wykonanie testu skórnego na obecność nadwrażliwości na ceftriakson i lidokainę (rozpuszczalnik). Dopiero po otrzymaniu negatywnego wyniku wprowadza się antybiotyk. W przeciwnym razie możliwy jest potencjalnie śmiertelny wpływ na rytm serca dziecka.

Wybierz analog ceftriaksonu w ampułkach wyłącznie na zalecenie lekarza prowadzącego. Jeśli choroba jest łagodna lub umiarkowana, dopuszczalne jest zastąpienie antybiotyku pozajelitowego podobnym działaniem jak zawiesina.

Rocephin lub Ceftriaxone - co jest lepsze?

Rotsefin - importowany analog strukturalny o takim samym składzie jak ceftriakson, jest produkowany przez szwajcarską firmę. Postać uwalniania jest wyłącznie proszkiem do przygotowania roztworu do podawania domięśniowego, dożylnego.

W przeciwieństwie do ceftriaksonu rosyjskich producentów, lidokaina 2% jest stosowana w opakowaniu rocephin, które jest używane do rozcieńczania leku.

• w opakowaniu jest rozpuszczalnik, a dla ceftriaksonu należy go kupić osobno, a są to dodatkowe koszty;
• wysoki stopień oczyszczenia substancji czynnej;
• działania niepożądane są niezwykle rzadkie, chociaż lista jest znacznie większa niż w ceftriaksonie (europejscy producenci wskazują wszystkie możliwe działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania leku).

Wśród niedociągnięć możemy podkreślić wysoką cenę: butelka analogowa 500 mg kosztuje od 450 do 600 rubli.

Rocephin, podobnie jak ceftriakson, nie może przyjmować kobiet w ciąży w 1. trymestrze ciąży i podczas laktacji. Wskazania do wątroby dla leków są takie same, więc jeśli to konieczne, są one wymienne.

Cefotaksym lub Ceftriakson

Cefotaksym jest niedrogim analogiem iniekcji ceftriaksonu (27 rubli za 1 ampułkę). Jego głównym składnikiem jest substancja o tej samej nazwie. Lek należy do grupy półsyntetycznych cefalosporyn trzeciej generacji. Podobnie jak ceftriakson, jest stosowany wyłącznie pozajelitowo.

Oba leki są skuteczne przeciwko mikroorganizmom, które rozwinęły odporność na penicyliny. Są one również stosowane w obecności nadwrażliwości na antybiotyki penicylinowe.

• Cefotaksym nie wpływa na wchłanianie witaminy K, odpływ żółci, nie wywołuje rozwoju pseudo kamicy żółciowej, w przeciwieństwie do ceftriaksonu;
• Cefotaksym można stosować od pierwszych dni życia, ponieważ nie przyczynia się do wypierania bilirubiny z jej związku z albuminą;
• mniejszą listę skutków ubocznych i przeciwwskazań na tle szerokiego spektrum.

• niestabilny w środowisku kwaśnym, więc cefotaksym może być stosowany tylko w formie iniekcji;
• prowokuje rozwój kandydozy;
• nieskuteczny przeciwko hemophilus bacillus i pneumokokom, w przeciwieństwie do oryginalnego leku.

Co jest lepsze - Cefazolina lub Ceftriakson?

Cefazolina jest cefalosporyną pierwszej generacji i jest stosowana wyłącznie do podawania pozajelitowego. Koszt rosyjskiego leku zastępczego waha się od 28 do 35 rubli za butelkę 1,0 g.

Antybiotyk jest silny, ale ma węższe spektrum działania i niską aktywność przeciwko drobnoustrojom gram-ujemnym, w przeciwieństwie do ceftriaksonu.

Jest niestabilny na działanie enterokoków, meningokoków, listerii, pneumokoków. Jednocześnie cefazolina jest znacznie bardziej skuteczna niż ceftriakson w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce i paciorkowce.

• mniejsza lista działań niepożądanych i przeciwwskazań;
• tańszy niż oryginalny lek;
• możliwość stosowania w okresie laktacji.

• już spektrum działań;
• potrzeba częstszego podawania leku i wyboru wysokich dawek.

Suprax lub Ceftriakson

Suprax jest podobny do ceftriaksonu, ale zawiera cefiksym. Należy również do antybiotyków cefalosporynowych trzeciej generacji.

Dostępne w kilku formach: kapsułki, tabletki, granulki do przygotowania zawiesin. Z tego powodu można połączyć wygodę odbioru i najbardziej skuteczną dawkę.

• wybór formularzy wydawniczych;
• mniejsza lista działań niepożądanych i przeciwwskazań.

• wysoki koszt (ale możesz wybrać tańsze analogi Supraksa);
• węższe spektrum działania;
• może być stosowany w praktyce pediatrycznej tylko od 6 miesięcy (ceftriakson - od 2 tygodni);

Sumamed lub Ceftriakson

Sumamed to antybiotyk azalidowy zawierający azytromycynę.

Lek jest dostępny w kilku formach: czapki. na 250 mg, tab. 500 mg liofilizatu do przygotowania roztworu do infuzji, który dobiera się w zależności od ciężkości procesu zakaźnego.

Ceftriakson ma szersze spektrum działania niż sumamed. Dlatego jest to analog, który można przepisać dla głównych objawów patologii, a ze względu na jego niską skuteczność pokazano stosowanie ceftriaksonu.

Amoksycylina lub ceftriakson

Amoksycylina jest lekiem przeciwbakteryjnym z serii penicylin, dlatego wskazane jest zastąpienie ceftriaksonu tylko lekkim przebiegiem zakażenia.

Jego zaletą jest możliwość wyboru dogodnej formy podawania (tabletki, kapsułki lub proszek do zawieszenia).

Ponadto lek ma mniej działań niepożądanych i ma mniej przeciwwskazań w porównaniu do ceftriaksonu.

Jednak oryginał ma szersze spektrum działania i wysoką wydajność.

Hazaran lub Ceftriakson

Hazaran jest kompletnym strukturalnym substytutem ceftriaksonu, ponieważ ma ten sam skład. Lek jest produkowany w Serbii, a jego cena wynosi około 2000 rubli za butelkę 1,0 g. Azaran jest produkowany w postaci proszku do przygotowania roztworu do podawania pozajelitowego.

• wyższy stopień oczyszczenia w porównaniu z domowym ceftriaksonem;
• skutki uboczne są znacznie mniej powszechne;
• dobrze tolerowany przez chorych.

Wada: wyższy koszt leku.

Analogi ceftriaksonu są wybierane wyłącznie przez lekarza prowadzącego, z uwzględnieniem nasilenia przebiegu choroby. Niezależne działania w tym kierunku mogą być potencjalnie śmiertelne dla pacjenta. Dotyczy to wszelkich wstrzyknięć domięśniowych z użyciem lidokainy.

Jaka jest różnica między ceftriaksonem od różnych producentów?

Ceftriakson z firmy „DEKO” 14 rubli / szt. Czy różni się właściwościami terapeutycznymi od Lendacinu za 230 rubli / szt.?

Jeśli założymy, że leki nie są podrobione, a może to być wskazane przez zbyt niską cenę w porównaniu z rówieśnikami. Jeśli lek zawiera dostateczną ilość substancji czynnej, która w przykładzie z ceftriaksonem, zgodnie ze standardami 1 grama, nie będzie znaczącej różnicy w oczekiwanym działaniu terapeutycznym leku, a cefrytakson na 14 rubli i lendacynę na 230 będą miały ten sam efekt.

Różnice dotyczą jedynie stopnia oczyszczenia leku (bardzo konwencjonalna koncepcja, jak przetestować go zwykłemu człowiekowi na ulicy), promocji nazwy firmy farmaceutycznej, która wyprodukowała lek (oczywiście, leki znane z ich jakości będą kosztować o rząd wielkości droższe niż ich odpowiedniki, chociaż mogą nie być lepsze niż te drugie).

Ponadto nie powinniśmy zapominać, że leki z krajowej produkcji są z reguły tańsze, nie jest to spowodowane faktem, że są one gorsze, po prostu koszty ich produkcji i transportu do konsumenta są znacznie niższe, dlatego cena jest niższa.

Wiele firm farmaceutycznych wycenia koszty reklamy leku, wycofuje się do aptek i lekarzy, aby przepisać swoje pomysły (ponieważ konkurencja, zwłaszcza wśród antybiotyków, jest po prostu niesamowita). Surowce są dostarczane głównie do firm tego samego producenta, zwykle Indii, chociaż piszą o samym preparacie - został wyprodukowany w Rosji, w Niemczech, we Francji. w rzeczywistości - najczęściej po prostu pakowane.

Nie przepłacaj na próżno) Ale ogólnie nie bądź chory, bądź zdrowy.

Niebezpieczny antybiotyk. 300 tysięcy ampułek ceftriaksonu wycofanych ze szpitali i aptek

Na rosyjskim rynku farmaceutycznym pojawia się kolejny skandal. Do dyspozycji Life dokumenty Roszdravnadzora, według których wydział wycofał prawie 300 tysięcy butelek z popularnym antybiotykiem „Ceftriakson”, wycofano z aptek i szpitali. Jest stosowany w leczeniu chorób przenoszonych drogą płciową, chorób zakaźnych nerek, zapalenia zatok i chorób ucha. Od marca do maja niektórzy pacjenci przyjmujący lek mieli poważne skutki uboczne - mięśnie osłabione, puls i ciśnienie spadły. A w Perm teraz siły bezpieczeństwa sprawdzają przyczynę śmierci jednego z okolicznych mieszkańców, którzy zmarli po wstrzyknięciu antybiotyku zmieszanego z lidokainą.

Roszdravnadzor zawiesił sprzedaż dwóch partii antybiotyku w celu przygotowania roztworów do wstrzykiwań. Zostały one wydane przez rosyjskie fabryki farmaceutyczne „Deco” i „Biochemist”. Pierwszy znajduje się w Wyszny Wołoczek, a drugi w Sarańsku. Nie wiadomo dokładnie, dokąd te strony się udały - obie firmy nie mogły szybko odpowiedzieć na pytania Life.

W przypadku ceftriaksonu „Biochemia” niektórzy pacjenci mieli osłabienie mięśni.

„Obieg ceftriaksonu serii 241015 został zawieszony 5 maja decyzją producenta z powodu rozwoju niepożądanej reakcji - słabości mięśniowej” - powiedział serwis prasowy Roszdravnadzor.

W tej serii było 132 tysiące butelek. Departament powiadomił apteki i szpitale, że obieg serii został zawieszony. Przygotowanie tej serii zostaje wycofane ze sprzedaży, zaplanowano kontrolę jakości. Jeśli okaże się, że partia została wykonana z naruszeniem przepisów, zostanie zniszczona.

A u pacjentów przyjmujących Ceftriakson „Deco” w marcu stwierdzono spadek ciśnienia i tętna. Na wszelki wypadek Rosdravnadzor przypomniał sobie tę partię do sprawdzenia.

- Seria Ceftriaxone 660716 produkowana przez Decco Company LLC została zawieszona decyzją producenta z powodu niepożądanej reakcji (reakcja alergiczna, której towarzyszył spadek częstości tętna i ciśnienia krwi) - poinformowała służba prasowa Roszdravnadzor - W niej znajduje się 163 tysiące butelek.

Jak się okazało, test trwał miesiąc. Zgodnie z jego wynikami, nie ma problemów z jakością Ceftriaksonu produkowanego przez Deco. Jednak w dniu przygotowania notatek seria ta nigdy nie została zwrócona do aptek.

Eksperci twierdzą, że taka sytuacja może wynikać z faktu, że producenci mogą kupić tę samą substancję, która może okazać się niskiej jakości.

„Być może przedsiębiorstwa miały substancję pochodzącą od tego samego producenta i problem ten tkwi w tym” - powiedziała Lilia Titova, dyrektor wykonawczy Związku Zawodowych Organizacji Farmaceutycznych. - Jeśli wszystkie technologie są obserwowane w produkcji, nie powinno tak być.

- Monitorowanie bezpieczeństwa leków zaczyna się stać tylko dwa lub trzy lata. Nie mogę powiedzieć, że gdzieś „wstał”. Dlatego, gdy takie wydarzenia się zdarzają, z jednej strony jest to dobre: ​​oznacza to, że Roszdravnadzor działa - mówi Alexander Saversky, prezes Ligi Rzeczników Pacjentów. „Ale jeśli już dowiemy się o konsekwencjach, oznacza to, że sytuacja wymknęła się spod kontroli, wyszła na jaw i Roszdravnadzor już działa na podstawie krzywdy, która przyszła na zdrowie ludzi.

A takie reakcje uboczne mogą być znacznie więcej, dodaje Saversky.

Ceftriakson jest uważany za najpopularniejszy antybiotyk „szpitalny” - rosyjskie szpitale kupują go częściej niż jakikolwiek inny podobny profil. W tym przypadku jego partia regularnie się wycofuje - na przykład w ciągu ostatnich sześciu miesięcy Life naliczyła cztery przypadki recenzji. W Perm trwa obecnie kolejny test, w którym wspomina się o tym antybiotyku: jeden pacjent zmarł po wstrzyknięciu ceftriaksonu z lidokainą. Krążenie obu leków z niektórych serii w regionie zostało tymczasowo wstrzymane. Teraz miejscowi urzędnicy ds. Bezpieczeństwa dowiadują się, dlaczego kobieta zmarła: czy był to błąd medyczny, czy śmierć była spowodowana lekami o niskiej jakości. źródło

Ceftriakson jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, który działa dobrze i nie można powiedzieć, że nie jest odpowiedni, ponieważ skonfiskowano określoną serię leku - mówi David Melik-Guseinov, kierownik Instytutu Zdrowia Publicznego i Zarządzania Medycznego.

Przypomnę, że rosyjskie firmy farmaceutyczne produkują leki głównie z importowanych substancji. zastępowanie importu jeszcze nie działa.

Światowa fabryka do produkcji substancji to dziś Chiny. Na drugim miejscu są Indie. Są to główne kraje, które dostarczają substancję. Dostarczają nie tylko nam, ale także Stanom Zjednoczonym i Unii Europejskiej. Dlatego jest możliwe, że na pewnym etapie może się to nie udać, jeśli ci sami dostawcy o tym samym składzie, ale z różnymi nazwami handlowymi leków, będą mieli takie skutki ”. źródło

Badanie porównawcze leków Ceftriakson

V.A. Orlov, V.I. Sokolova, V.A.Shenderovich
Zakład Farmakologii Klinicznej i Terapii RMAPO Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej „Oframaks” 1000 mg produkowany przez Ranbaxy Labs (Indie) i preparat Rotsefin 1000 mg produkowany przez F.Hoffmann - La Roche, (Szwajcaria)

Historia tworzenia cefalosporyn sięga 1945 roku, kiedy profesor bakteriologii Cinsepni Brotzu wyizolował z kultury grzyba Cephalosporium filtrat, który różni się właściwościami antybakteryjnymi od penicyliny.

Antybiotyki cefalosporynowe zajmują obecnie jedno z wiodących miejsc w leczeniu zakażeń bakteryjnych różnego pochodzenia i różnych lokalizacji. Szeroki zakres aktywności drobnoustrojów, dobre właściwości farmakokinetyczne, niska toksyczność, synergizm z innymi antybiotykami czynią cefalosporyny lekami z wyboru w wielu chorobach zakaźnych i zapalnych. Grupa antybiotyków cefalosporynowych zawiera około 60 różnych leków, które są zwykle podzielone na pokolenia (lub pokolenia). Cefalosporyny pierwszej generacji wykazywały aktywność głównie na gram-dodatnie i na niektóre bakterie gram-ujemne. Nie są one trwałe w hydrolitycznym działaniu β-laktamazy, niszcząc pierścień β-laktamowy antybiotyku, co prowadzi do utraty aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Cefalosporyny II generacji mają wyższą wrażliwość na bakterie Gram-ujemne, szersze spektrum działania, ale pewną odporność na działanie β-laktamazy.

Trzecia generacja cefalosporyn obejmuje leki, które mają znaczącą różnicę w stosunku do poprzednich grup: wysoka aktywność przeciwko rodzinie Enterobacte-riaceae. pałeczki hemofilne, gonokoki, meningokoki i mniejszy - przeciw drobnoustrojom gram-dodatnim.

Jednym z przedstawicieli cefalosporyn III generacji jest ceftriakson (oframax. „Ranbaxy”, Indie). Ceftriakson ma szerszy zakres aktywności przeciwbakteryjnej. Ma najlepsze parametry farmakokinetyczne i najdłuższy okres półtrwania wszystkich znanych cefalosporyn III generacji. Pozwala to utrzymać stężenia terapeutyczne w ciągu 24 godzin po pojedynczym wstrzyknięciu leku do krwi, tkanek i płynów biologicznych [1.2]. Antybiotyk wykazuje stabilność wobec β-laktamaz i wysoką przenikalność przez ściany drobnoustrojów gram-ujemnych. Wiadomo, że ceftriakson jest głównie (29% przypadków) stosowany w praktyce chirurgicznej, a u 16% antybiotyku stosowany jest w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i przy wysokiej skuteczności klinicznej [2,3]. Ze względu na najlepsze parametry farmakokinetyczne ceftriaksonu. lek jest stosowany nie tylko w warunkach szpitalnych, ale także w praktyce ambulatoryjnej. W świetle powyższego wydawało się wskazane badanie „oframax” (ceftriaksonu) w grupie pacjentów leczonych w klinice chorób wewnętrznych.

Wskazania:

1. Ostre bakteryjne zapalenie płuc

2. Niszczące zapalenie płuc (nieokreślona geneza), krwioplucie.

3. Przewlekłe zapalenie oskrzeli, faza ostra.

5. Sepsa. Infekcyjne zapalenie wsierdzia.

W procesie badania ceftriaksonu zidentyfikowano następujące kryteria stosowania antybiotyków u pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi, zakaźnym zapaleniem wsierdzia (IE), sepsą, yersiniozą i innymi chorobami:

- ocena skuteczności antybiotyku;

- określenie pojedynczej (ona i dzienna) dawka;

- ocena terapii skojarzonej ceftriaksonem z klindamycyną i amikacyną;

- rejestracja zdarzeń niepożądanych w leczeniu pacjentów.

Aby rozwiązać problemy, zastosowano następujące metody:

- wskaźniki kliniczne i laboratoryjne (zanik syndromu zatrucia, zmiana charakteru plwociny, zmniejszenie i zmiana tonu kaszlowego, ogólny obraz krwi i moczu, osłuchowe badanie rentgenowskie i tomografia komputerowa - (tomografia komputerowa);

- badanie bakterioskopowe i bakteriologiczne plwociny, krwi, moczu itp., z identyfikacją patogenu i oznaczeniem antybiogramu;

- parametry biochemiczne krwi: bilirubina, transaminazy (ACT i ALT i gamma-GT), mocznik, kreatynina krwi, fosfataza alkaliczna, białko całkowite i jego frakcje:

- badanie stężeń w surowicy przez dyfuzję do agaru przy użyciu B.subtilis-6633 jako kultury wskaźnikowej.

Badania mikrobiologiczne.

Kliniczne zastosowanie ceftriaksonu było poprzedzone identyfikacją patogenów w materiale biologicznym. Identyfikacja mikroorganizmów została przeprowadzona ogólnie przyjętymi metodami. W celu określenia wrażliwości tlenowców na ceftriakson zastosowano metodę dyfuzji krążków (zawierającą 30 µg / ml ceftriaksonu na dysku). Zbadano 170 kultur izolowanych z plwociny, krwi, ropnego wydzieliny oka, nosa, ucha, ran i gardła pacjentów leczonych w szpitalu klinicznym Ministerstwa Kolei Federacji Rosyjskiej w okresie luty-kwiecień 1999 r. (Patrz tabela 1.2). Wrażliwość na antybiotyki mikroflory plwociny uzyskanej od pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi podano w Tabeli 1.

Tabela 1
Mikroflora plwociny od pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi z definicją antyaxaxogram oframax, przez firmę „Ranbaxy”, Indie.

Czynniki sprawcze

Liczba wyizolowanych szczepów

Chuvstsht.

Liczba szczepów

Słaby sens.

Oprzyj się

Streptococcus pneumoniae

S. aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E.coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

Razem:

-chuvsht. - wrażliwe szczepy; słabo wyczuwalny. - lekko wrażliwe szczepy; oprzeć się - odporne szczepy

Zbadano 91 kultur plwociny. Po hodowli zaobserwowano wzrost Streptococcus pneumonia (59 szt.), Z czego 56 szczepów (94,9%) wykazało aktywność wobec działania cefriaxonu, 2 - kultury były umiarkowanie wrażliwe na antybiotyki i tylko jeden szczep pneumokoków pozostał oporny na badany lek. W 6 przypadkach zaszczepiono Staphylococcus aureus, który był głównie wrażliwy na lek. Jedna hodowla Streptococcus viridans była nienaruszona działaniem antybiotyku.

Patogeny Gram-ujemne, a mianowicie: Klebsiella, jelit, Pseudomonas aeruginosa i inne patogeny w różnym stopniu weszły do ​​spektrum antybakteryjnego ceftriaksonu (patrz Tabela 1). Warto zauważyć, że wśród szczepów Ps. aeruginosa 2 - kultury miały wrażliwość na ceftriakson i tylko 1 - izolat był umiarkowanie aktywny wobec antybiotyku. Kultury 5 - pandida charakteryzowały się naturalnym poziomem odporności. Tak więc całkowita wrażliwość na ceftriakson różnych mikroorganizmów jest dość wysoka i wynosi 90,7%. Poziom oporności badanych kultur na ceftriakson wynosił 9,7%, co odpowiada danych literaturowych [3,4]. Dodatkowo badano wrażliwość 79-gramowych dodatnich i gram-ujemnych patogenów na rabax „Ranbaxy”, wyizolowaną z moczu, krwi, ran itp. Charakter mikroflory tlenowej przedstawiono w tabeli 2. Analiza badań wykazała, że ​​przeważały drobnoustroje gram-dodatnie, które wyniosły -55 (69,6%) kultur, które były aktywne dla antybiotyku w 38%, umiarkowana wrażliwość przejawiała się w 3,7% przypadków. Warto zauważyć, że wszystkie szczepy E.coli (20) i Proteus (4) były wrażliwe na ceftriakson.

Tabela 2.
Wrażliwość szczepów klinicznych (gr +) i (gr-) bakterii na oframax

(metoda krążkowa - 30 μg / ml), Ranbaxv, Indie.

Mikroorganizmy

Liczba upraw

Oframaki

Chustv.sht.

Słaby sens.

Oprzyj się

Mocz.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E.coli

Krew

Staphylococcus aureus

Ropne wydzieliny z oczu.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Ropne wydzieliny z nosa.

Staphylococcus epidermidis

Z ucha.

Staphylococcus aureus

Zakażenie rany.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Zev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

Razem:

uczucie; - wrażliwe szczepy; słabo wyczuwalny. - lekko wrażliwe szczepy; oprzeć się - odporne szczepy

Ogólnie należy zauważyć, że zarówno gram (+), jak i gram (-) patogeny wyizolowane z różnych biomateriałów były wrażliwe na antybiotyki, które wyniosły 55,6%. Oporność obserwowano u 32 (40,5%), co można wyjaśnić faktem, że niektóre bakterie, w szczególności enterokoki, są oporne na wszystkie beta-laktamy [5].

W celu uzyskania wrażliwości porównawczej przeprowadziliśmy badanie mikroflory plwociny i określenie wrażliwości na ceftriakson (firma Rothefin F. Hoffmann - La Roche, Szwajcaria). Dane analizy wrażliwości przedstawiono w tabeli 3.

Tabela 3
Wrażliwość na ceftriakson (F.Hoffmann - La Roche, Szwajcaria) mikroorganizmy,

izolowany z plwociny pacjentów z zakażeniem oskrzelowo-płucnym.

Mikroorganizmy

Liczba upraw

Z nich

Chustv.sht.

Słaby sens.

Oprzyj się

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E.coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

Razem:

Porównawcza ocena mikrobiologiczna wskazuje, że Streptococcus pneumoniae prowadzi również w plwocinie pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi (patrz tabela 1.3). Nie stwierdzono istotnych różnic w spektrum wrażliwości mikroflory na ceftriakson (oframax i rocephin). Oba leki miały podobną wrażliwość na antybiotyki (84,2–81,8%). Należy zauważyć, że odsetek szczepów opornych izolowanych z plwociny pacjentów z oskrzelowo-płucnym leczonym rocefiną był nieco wyższy w porównaniu z oframax i wynosił odpowiednio 13% - 9,7%.

Tak więc nie zidentyfikowano znaczących korzyści w spektrum przeciwbakteryjnym plwociny u pacjentów leczonych rocefiną i oframaksą (patrz tabela 1.3).

Badanie farmakokinetyki ramaksów.

Farmakokinetykę badano u 20 pacjentów leczonych po pojedynczym podaniu dożylnym i domięśniowym w dawce 1 g na dobę.

Po 30-minutowej infuzji leku średnie maksymalne stężenie po 1 godzinie wynosiło 153,4 µg / ml. Następnie powoli zmniejszając poziomy koncentracji utrzymywały się dość wysokie liczby. Tak więc, po 3 godzinach po podaniu dożylnym, lek oznaczano w surowicy w kilykestwie - 89,6 μg / ml, po 6 godzinach - 56 μg / ml, po 12 godzinach - 28 μg / ml, a nawet po 24 godzinach - 9,2 μg ml Stężenia te były wielokrotnie wyższe niż wartości BMD dla mikroorganizmów wrażliwych na ceftriakson.

Pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe 1 g oframax wykazało maksymalne stężenie po 2 godzinach - 80 μg / ml, około połowy maksymalnego stężenia po podaniu dożylnym w tej samej dawce. Po 4, 6, 12 i 24 godzinach określono wysokie stężenia, które były prawie takie same jak te obserwowane po dożylnym podaniu leku w tym samym czasie (Tabela 4 i wykres).

Tabela 4.
Średnie stężenie ramramów w surowicy krwi pacjentów po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym i domięśniowym w dawce 1 g

Sposób

wprowadzenie

Zegarki

Stężenie w µg / ml po podaniu przez

1h

2 godz

3h

4 godz

6h

12h

24h

Wykres 1.
Średnie stężenie ramramów w surowicy krwi pacjentów po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym i domięśniowym w dawce 1 g

Ceftriakson nie jest metabolizowany u pacjenta. 50% dawki podawanej pozajelitowo jest wydalane z moczem w postaci aktywnej w ciągu 48 godzin. Szybkość klirensu ceftriaksonu jest znacznie zmniejszona ze względu na wysoki stopień wiązania leku przez białka surowicy (95%), 10% jest wydzielane przez żółć.

Długi okres półtrwania (T 1 - 5,47 - 7,6 godziny) nie zależy od drogi podawania, znacznie większej niż dla innych cefalosporyn, co pozwala na utrzymanie wysokich stężeń przez 24 godziny i podawanie leku raz na dobę. Tak wysokie, długotrwałe stężenia są wystarczające do tłumienia większości drobnoustrojów gram-ujemnych i gram-dodatnich.

Obszary pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) również nie różnią się znacząco (1004-1010), co wskazuje na taką samą biodostępność leku, jak przy podawaniu domięśniowym i dożylnym.

Badanie porównawcze farmakokinetyki ceftriaksonu firmy Roche, rocephine i oframax. firma „Ranbaxy” nie ujawniła znaczących różnic w parametrach farmakokinetycznych, co pozwoliło nam zalecić wprowadzenie tych leków 1 raz dziennie, zarówno w warunkach klinicznych, jak i ambulatoryjnych.

Tak więc, po domięśniowym podaniu rocefiny, maksymalne stężenie 92,3 µg / ml osiągane jest po 2 godzinach, a po 20-25 godzinach wahania stężenia w surowicy pacjentów wynosiły 9-14 µg / ml.

Badanie farmakokinetyczne ramaksów w surowicy krwi ujawniło, że oframax nie jest pod każdym względem gorszy od rocefiny od La Roche i charakteryzuje ją jako skuteczny antybiotyk do patologii oskrzelowo-płucnej i posocznicy.

Skuteczność kliniczna

Ceftriakson (oframax) stosowano u 20 pacjentów z zakażeniem o różnej lokalizacji (patrz tabela 5).

Infekcje dróg oddechowych.

4 pacjentów z pneumokokowym zapaleniem płuc i 1 pacjent z destrukcyjnym zapaleniem płuc o nieznanym pochodzeniu (krwioplucie) otrzymało leczenie oframax. Pełny powrót do zdrowia zaobserwowano u 4 pacjentów z ostrym zapaleniem płuc i u jednego pacjenta ze zniszczeniem. tkanka płuc - wyniki leczenia były negatywne. Choroba przybrała przedłużony charakter, czemu towarzyszyło obfite krwioplucie, gorączka o niskim stopniu nasilenia, wzrastająca anizocytoza i poikilocytoza. Oczywiście powodem tego było późne przyjęcie do specjalistycznego szpitala i prawdopodobnie wcześniej niewłaściwie przeprowadzona terapia antybiotykowa. jak również stan niedoboru odporności (pijący). Pacjent został przeniesiony do oddziału chirurgicznego klatki piersiowej.

Tabela 5.
Skuteczność kliniczna oframaks firmy „Ranbaxy”, Indie, w klinice chorób wewnętrznych.

Diagnoza

Liczba

obserwacje

Tolerancja kliniczna i skuteczność leku

dobre

Zadowolenie

brak efektu

PE

Ostre pneumokokowe zapalenie płuc

Niszczące zapalenie płuc nieznanego pochodzenia (krwioplucie)

Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (bez ciężkiej niedrożności)

Przewlekłe deformujące zapalenie oskrzeli.
Zespół Cartagenera

Ostre zapalenie zatok

Choroba Ebsteina. Sepsa

Złamanie biodra, odleżyny, posocznica.

Zapalenie jelit (V.enterocolitica)

Razem:

Dobre wyniki terapii uzyskano u pacjentów z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli. Wszyscy 11 pacjentów otrzymało ceftriakson w dawce 1,0 g / dobę (IM). Nie przeprowadzono dostosowania dawki podczas leczenia, tj. Pojedyncza dawka 1,0 g - ceftriakson, była również dzienna. Na tym tle u 8 osób wyniki leczenia były pozytywne i tylko u 2 osób były zadowalające. U jednego pacjenta z zaostrzeniem przewlekłego, deformującego się zapalenia oskrzeli (zespół Cartagenera) po 2 wstrzyknięciach antybiotyku wystąpiły niepożądane reakcje (obrzęk warg, świąd, pieczenie w części ustnej gardła itp.). Ceftriakson przerwano i przeprowadzono terapię przeciwhistaminową w celu wyrównania działań niepożądanych. Ze względu na krótki przebieg leczenia i wczesne objawy niepożądanych objawów nie można było ocenić skuteczności antybiotyku. W jednym przypadku ceftriakson był przepisywany w ostrym zapaleniu zatok z dobrymi wynikami klinicznymi.

Ropne zakażenie skóry i tkanek miękkich.

Pacjent G. przez 85 lat ze złamaniem szyjki kości udowej, powikłany infekcją beztlenową, otrzymał połączoną antybiotykoterapię: ceftriakson, klindamycynę, amikacynę i terapię immunosupresyjną - Biaven. Podczas podstawowego badania bakteriologicznego rany zasiewa się Staphylococcus aureus wrażliwym na ceftriakson. Wzrost mikroflory we krwi nie jest wykrywany. Na tle terapii ogólne objawy zatrucia szybko się zmniejszyły, lokalne objawy skórne „ustąpiły”. Nie zaobserwowano ropnego wydzieliny z rany. Ponadto znormalizowano parametry laboratoryjne odzwierciedlające aktywność procesu zapalnego: liczba leukocytów znacząco spadła. ESR. Pacjent został wypisany z kliniki w zadowalającym stanie.

Obserwowano pacjenta M. Miał 68 lat z powodu posocznicy z wielonarządową zmianą chorobową, która rozwinęła się na tle choroby Ebsteina, NKIII.

Powtarzane bakteriologiczne posiewy krwi w celu identyfikacji typu patogenu były negatywne. Przeprowadzono empiryczną terapię przeciwbakteryjną: oframax i klindamycynę. Na tym tle, po krótkotrwałej poprawie, stan pacjenta ponownie się pogorszył - pojawiły się dreszcze, temperatura wzrosła, a obrzęk nóg nieznacznie się zwiększył. W rezultacie zmiana antybiotyków. W tej sytuacji klinicznej trudno jest ocenić przyczyny nieskuteczności z powodu ciężkości choroby i braku rodzaju patogenu. Prawdopodobnie trwającą terapię można uznać za niezadowalającą.

Yersiniosis (Versinia enterocolitica).

Pacjent T. - 38 lat. był w klinice o yersiniozie. objawiające się zapaleniem jelit. Leczenie przeprowadzono za pomocą ramaksów z potwierdzeniem diagnozy mikrobiologicznej. Z kału V.enterocolitica wrażliwego na V. cephthriaxone. Antybiotyk podawano dożylnie w dawce dziennej 2,0 g
w ciągu 4 tygodni. Podczas terapii zramem, stolec powrócił do normy, temperatura i objawy autonomiczne zmniejszyły się. Gdy badanie bakteriologiczne kału V.enterocolitica nie wysiewa się. Tak więc w tej sytuacji klinicznej leczenie za pomocąramramu można uznać za skuteczne.

Z punktu widzenia porównawczej skuteczności klinicznej przeprowadziliśmy kurs (rocephin) F.Hoffman - La Roche, u 26 pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi. Dobre i zadowalające wyniki uzyskano u 20 pacjentów (76%). W 6 obserwacjach klinicznych wyniki leczenia okazały się nieskuteczne. Spośród nich trzy osoby zostały przeniesione do kliniki gruźlicy (wysiękowe zapalenie opłucnej, destrukcyjne zapalenie płuc, prawdopodobnie gruźlicza etiologia i jeden pacjent z nierozwiązanym naciekiem górnego płata). U trzech pacjentów leczenie przewlekłego zapalenia oskrzeli było nieskuteczne, prawdopodobnie z powodu istniejącego wtórnego niedoboru odporności, jak również braku wrażliwości zasiewanego pneumokoków na rocefinę.

W literaturze ceftriakson charakteryzuje się jako antybiotyk o dobrej tolerancji, chociaż nie jest wolny od możliwych skutków ubocznych: zwiększonego poziomu enzymów i kreatyniny we krwi, niedokrwistości hemolitycznej, małopłytkowości. reakcje alergiczne skóry, ból po podaniu domięśniowym. Kontrolę enzymatyczną kontrolowano za pomocą aminotransferazy alaninowej (ACT), aminotransferazy asparaginianowej (ACT), transferazy gammaglutaminy (GGT) i fosfatazy alkalicznej (AL). Na tle leczenia rocefiną wystąpiły dwa przypadki podwyższonej aktywności AlAT i jeden przypadek GGT i fosfatazy alkalicznej.

Dwie osoby mają łagodną małopłytkowość podczas leczenia rocefiną. Główną skargą związaną z podawaniem rocephin i oframax jest ból w miejscu wstrzyknięcia. Tak więc w jednym przypadku podczas leczenia oframax zaobserwowano reakcję alergiczną (obrzęk warg, pieczenie w jamie ustnej i gardle itp.). Wszystkie zjawiska szybko przeszły na tło terapii antyhistaminowej.

Zatem na podstawie uzyskanych danych należy uznać, że badane leki oframax i rocephin mają prawie równą skuteczność kliniczną (odpowiednio na poziomie 85% - 80%). Nie wykryto znaczących korzyści w zakresie spektrum przeciwbakteryjnego. Odsetek wrażliwych kultur izolowanych od pacjentów leczonych oframax i rocefiną był identyczny. Częstość występowania działań niepożądanych w rocephinie była wyższa niż w leczeniu oframaksom (odpowiednio 15,3% i 5%).

Wnioski:

1. Oframax charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Skuteczny wobec Str.pneumoniae (procent wrażliwych szczepów - 94,9) i rodziny Enterobacteriaceae (odsetek wrażliwych szczepów - 90) izolowany z plwociny pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi.

2. Maksymalne stężenie ramaks przy podawaniu dożylnym i domięśniowym w dawce 1 g wynosiło 153,4 μg / ml i 80 μg / ml, stężenia terapeutyczne utrzymywano przez 24 godziny (odpowiednio 9,2-10,5 μg / ml). Okres półtrwania nie zależy od drogi podawania i wynosi 5,47 - 7,6 godziny.

3. Badanie porównawcze farmakokinetyki wykazało, że oframax nie jest gorszy od refefiny zarówno w maksymalnych poziomach stężenia (80–92 3 μg / ml), jak iw stężeniach terapeutycznych utrzymywanych przez 24 godziny (12–10,5 μg / ml). który pozwala na jednorazowe wprowadzenie leku.

4. Skuteczność kliniczna oframaxu i rocefiny w chorobach oskrzelowo-płucnych była identyczna (85–80%).

5. Dobre wyniki uzyskano w leczeniu jelitowego zapalenia jelit, vznannogo versinia enterocolitica.

6. Niepożądane reakcje w rocefinie (przemijająca hiperfermentemia. Trombocytopenia i zwiększona fosfataza alkaliczna) są bardziej wyraźne niż w anramaksie (w jednym przypadku składnik alergiczny).

Kierownik Katedry Farmakologii i Terapii Klinicznej, RMAPO Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej,
Profesor V.A. ORLOV

Wykonawcy:
st.nauchn.sotopr..k.m.n V.I. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n. V.A. SHENDEROVICH

Ceftriakson w Moskwie

Instrukcja

Antybiotyk Cefalosporyny III generacji o szerokim spektrum. Skuteczny bakteriobójczy, hamujący syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów. Odporny na β-laktamazę większość bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Aktywny wobec Gram-dodatnich bakterii tlenowych: Staphylococcus aureus (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-ujemne bakterie tlenowe: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, które są wytwarzane przez peniconia. Serratia spp. (w tym Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (pojedyncze szczepy); bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Ma aktywność in vitro przeciwko większości szczepów następujących mikroorganizmów, chociaż znaczenie kliniczne tego nie jest znane: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Gronkowce oporne na metycylinę są odporne na cefalosporyny, w tym do ceftriaksonu. Wiele szczepów paciorkowców grupy D i enterokoków (w tym Enterococcus faecalis) jest również opornych na ceftriakson.

Odsysanie i dystrybucja

Po podaniu i / m ceftriakson jest szybko i całkowicie wchłaniany do krążenia ogólnego. Wnika dobrze do tkanek i płynów ustrojowych: dróg oddechowych, kości, stawów, dróg moczowych, skóry, tkanki podskórnej i narządów jamy brzusznej. Gdy zapalenie błon oponowych przenika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego. Biodostępność ceftriaksonu podczas podawania i / m wynosi 100%. Po podaniu i / m C_max osiąga się w ciągu 2-3 godzin, z wprowadzeniem / we wstępie - na końcu infuzji.

Kiedy i / m podawanie ceftriaksonu w dawce 500 mg i 1 g C_max w osoczu wynosi odpowiednio 38 μg / ml i 76 μg / ml przy podawaniu dożylnym odpowiednio w dawce 500 mg, 1 g i 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml i 257 μg / ml. U dorosłych, 2–24 godziny po podaniu leku w dawce 50 mg / kg, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wielokrotnie większe niż BMD dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych.

Stan równowagi ustala się w ciągu 4 dni od podania leku.

Odwracalne wiązanie z białkami osocza (albumina) wynosi 83–95%.

V_d wynosi 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), u dzieci - 0,3 l / kg.

T_1/2 powoduje 6-9 h. Klirens osocza - 0,58-1,45 l / h, klirens nerkowy - 0,32-0,73 l / h.

U dorosłych pacjentów, w ciągu 48 godzin, 50-60% leku jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, 40-50% jest wydalane z żółcią do jelita, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U noworodków około 70% leku jest wydalane przez nerki.

U noworodków i osób starszych (powyżej 75 lat), jak również u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby T_1/2 znacznie wzrasta.

U pacjentów poddawanych hemodializie z CC 0-5 ml / min, T_1/2 wynosi 14,7 godziny; gdy CC 5-15 ml / min - 15,7 h; gdy CC 16-30 ml / min - 11,4 h; przy CC 31-60 ml / min - 12,4 godz.

U dzieci z zapaleniem opon mózgowych T_1/2 po dawce / w dawce 50-75 mg / kg wynosi 4,3-4,6 godziny

Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:

- zakażenia narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, choroby zapalne przewodu pokarmowego, drogi żółciowe, w tym zapalenie dróg żółciowych, ropniak pęcherzyka żółciowego);

- choroby górnych i dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej);

- infekcje kości i stawów;

- zakażenia skóry i tkanek miękkich;

- zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek);

- choroba z Lyme (borelioza);

- salmonelloza i nosiciel salmonello;

- zakażone rany i oparzenia.

Zapobieganie zakażeniu pooperacyjnemu.

Choroby zakaźne u osób z obniżoną odpornością.

Lek podaje się w / m / in (strumień lub kroplówka).

Dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat dawka wynosi 1-2 g 1 raz dziennie lub 0,5-1 g co 12 godzin Maksymalna maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g.

Dla noworodków (do 2 tygodnia życia) dawka wynosi 20-50 mg / kg / dobę.

Dla niemowląt i dzieci w wieku poniżej 12 lat dawka dobowa wynosi 20-80 mg / kg. U dzieci o masie ciała 50 kg lub większej należy stosować dawki dla dorosłych.

Dawkę większą niż 50 mg / kg masy ciała należy przepisać jako wlew dożylny przez 30 minut. Czas trwania leczenia zależy od charakteru i ciężkości choroby.

W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u niemowląt i małych dzieci dawka wynosi 100 mg / kg 1 raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju patogenu i może wynosić od 4 dni z zapaleniem opon mózgowych wywołanym przez Neisseria meningitidis, do 10-14 dni z zapaleniem opon mózgowych wywołanym przez wrażliwe szczepy Enterobacteriaceae.

W leczeniu rzeżączki dawka wynosi 250 mg domięśniowo, raz.

W celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym podaje się raz w dawce 1-2 g (w zależności od stopnia zagrożenia zakażeniem) 30-90 minut przed operacją. W przypadku operacji na okrężnicy i odbytnicy zaleca się dodatkowe podawanie leku z grupy 5-nitroimidazoli.

Dla dzieci z infekcją skóry i tkanek miękkich lek jest przepisywany w dawce dobowej 50-75 mg / kg masy ciała 1 raz / dobę lub 25-37,5 mg / kg co 12 godzin, ale nie więcej niż 2 g / dzień. W ciężkich zakażeniach innej lokalizacji - w dawce 25–37,5 mg / kg co 12 godzin, ale nie więcej niż 2 g / dobę.

W przypadku zapalenia ucha środkowego lek podaje się domięśniowo w dawce 50 mg / kg masy ciała, ale nie więcej niż 1 g.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki jest wymagane tylko w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min), w tym przypadku dzienna dawka ceftriaksonu nie powinna przekraczać 2 g.

Zasady przygotowania i podawania roztworów do wstrzykiwań

Roztwory do wstrzykiwań należy przygotować bezpośrednio przed użyciem.

Aby przygotować roztwór do iniekcji i / m, 500 mg leku rozpuszcza się w 2 ml i 1 g leku w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy. Zaleca się wstrzyknięcie nie więcej niż 1 g na jeden pośladek.

Aby przygotować roztwór do iniekcji dożylnej, 500 mg leku rozpuszcza się w 5 ml, a 1 g preparatu rozpuszcza się w 10 ml jałowej wody do wstrzykiwań. Roztwór do wstrzykiwań wstrzykuje się IV powoli w ciągu 2-4 minut.

Aby przygotować roztwór do infuzji dożylnych, 2 g leku rozpuszcza się w 40 ml jednego z następujących roztworów wolnych od wapnia: 0,9% roztwór chlorku sodu, 5-10% roztwór dekstrozy (glukoza), 5% roztwór lewulozy. Lek w dawce 50 mg / kg lub większej należy podawać w / w kroplówce przez 30 minut.

Świeżo przygotowane roztwory ceftriaksonu są stabilne fizycznie i chemicznie przez 6 godzin w temperaturze pokojowej.

CNS: ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu moczowego: skąpomocz, upośledzona czynność nerek, cukromocz, krwiomocz, hiperkreatynina, zwiększony mocznik.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, pseudo kamica żółciowa (zespół osadu), dysbioza, ból brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i błona zasadowa, hiperbilirubinemia.

Ze strony układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, leukocytoza, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, małopłytkowość, trombocytoza, bazofilia, niedokrwistość hemolityczna.

Ze strony układu krzepnięcia krwi: krwawienie z nosa, zwiększenie (zmniejszenie) czasu protrombinowego.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, świąd, wysiękowy rumień wielopostaciowy, gorączka, dreszcze, obrzęk, eozynofilia, wstrząs anafilaktyczny, choroba posurowicza, skurcz oskrzeli.

Inne: superinfekcja (w tym kandydoza).

Lokalne reakcje: z a / we wstępie - zapalenie żył, ból wzdłuż żyły; z zastrzykiem / m - ból w miejscu wstrzyknięcia.

- nadwrażliwość na lek;

- nadwrażliwość na inne cefalosporyny, penicyliny, karbapenemy.

Ostrożnie, lek jest przepisywany noworodkom z hiperbilirubinemią, wcześniakom, z niewydolnością nerek i / lub wątroby, UC, zapaleniem jelit lub zapaleniem jelita grubego związanym ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych podczas ciąży, w okresie laktacji.

W celu usunięcia leku z organizmu hemodializa jest nieskuteczna. W przypadku klinicznych objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.

Ceftriakson i aminoglikozydy wykazują synergizm przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym.

W przypadku stosowania razem z NLPZ i innymi lekami przeciwpłytkowymi prawdopodobieństwo krwawienia wzrasta.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych i innych leków nefrotoksycznych zwiększa ryzyko działania nefrotoksycznego.

Lek jest niekompatybilny z etanolem.

Farmaceutycznie niezgodne z roztworami zawierającymi inne antybiotyki.

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suche, chronione przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C Okres ważności - 2 lata.

W przypadkach znacznego upośledzenia czynności wątroby konieczne jest monitorowanie stężenia ceftriaksonu w osoczu krwi mogą zmniejszyć tempo jego uwalniania.

W ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min), dzienna dawka ceftriaksonu nie powinna przekraczać 2 g.

W przypadkach znacznego upośledzenia czynności nerek, jak również u pacjentów poddawanych hemodializie, konieczne jest monitorowanie stężenia ceftriaksonu w osoczu krwi, ponieważ mogą zmniejszyć tempo jego uwalniania.

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę ryzyko wstrząsu anafilaktycznego i potrzebę odpowiedniego leczenia w nagłych wypadkach.

Badania in vitro wykazały, że ceftriakson (podobnie jak inne cefalosporyny) może wypierać bilirubinę związaną z albuminą surowicy. Dlatego u noworodków z hiperbilirubinemią, a zwłaszcza u wcześniaków, stosowanie ceftriaksonu wymaga jeszcze większej ostrożności.

W połączeniu z ciężką niewydolnością nerek i ciężką niewydolnością wątroby u pacjentów poddawanych hemodializie, stężenie leku w osoczu powinno być regularnie określane.

Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.

W rzadkich przypadkach z USG pęcherzyka żółciowego występują zaniki, które zanikają po zaprzestaniu leczenia. Nawet jeśli zjawisku temu towarzyszy ból w prawym nadbrzuszu, zaleca się kontynuowanie leczenia ceftriaksonem i leczenie objawowe.

Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni mogą potrzebować podawania witaminy K.

Podczas leczenia alkohol jest przeciwwskazany, ponieważ możliwe są efekty podobne do disulfiramu (zaczerwienienie twarzy, skurcze brzucha i żołądka, nudności, wymioty, ból głowy, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, duszność).