Tsiprobay: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Ciprobay

Kod ATX: J01MA02

Składnik aktywny: cyprofloksacyna (cyprofloksacyna)

Producent: BAYER PHARMA (Niemcy)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 03.11.2017

Tsiprobay jest lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy uwalniania Tsiprobai:

• roztwór do infuzji: przezroczysty, kolor - od lekko żółtawego do bezbarwnego (w butelkach po 50 lub 100 ml, w kartonowym opakowaniu jedna butelka);
• tabletki powlekane: dwuwypukłe, kolor - biały lub prawie biały z lekko żółtawym odcieniem, forma (w zależności od dawki 250/500 mg) - okrągła lub w kształcie kapsułki; po jednej stronie pigułki ryzyka, po jednej stronie której wytłoczono CIP, z drugiej - wskazującej dawkę „250” lub „500”; Po drugiej stronie tabletu znajduje się tłoczenie w postaci wizerunku logo producenta - krzyżyk BAYER (w blistrach po 10 szt., W kartonowym pudełku 1 blister).

Skład 1 ml roztworu do infuzji Tsiprobay:

• składnik aktywny: cyprofloksacyna - 2 mg;
• składniki pomocnicze: 20% kwas mlekowy, 1N kwas chlorowodorowy, chlorek sodu, woda do iniekcji.

Struktura 1 tabletki powlekane Tsiprobay:

• składnik aktywny: cyprofloksacyna - 250 lub 500 mg (monohydrat chlorowodorku cyprofloksacyny - 291 lub 582 mg);
• składniki pomocnicze: bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu - 2,5 / 5 mg, skrobia kukurydziana - 36,5 / 73 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 27,5 / 55 mg, stearynian magnezu - 2,5 / 5 mg, krospowidon - 15/30 mg;
• pochwa: makrogol 4000 - 1,3 / 2 mg, dwutlenek tytanu - 1,3 / 2 mg, hypromeloza - 3,9 / 6 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik Tsiprobaya (cyprofloksacyna) jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów, który ma szerokie spektrum działania.

Mechanizm działania

Cyprofloksacyna działa in vitro przeciwko szerokiemu spektrum drobnoustrojów gram-dodatnich i gram-ujemnych. Działanie bakteriobójcze substancji wynika z procesu hamowania bakteryjnych topoizomeraz typu II (topoizomeraza II (gyraza DNA) i topoizomerazy IV), bez których replikacja, transkrypcja, naprawa i rekombinacja bakteryjnego DNA są niemożliwe.

Mechanizmy oporu

Na oporność in vitro na cyprofloksacynę często wpływają wieloetapowe mutacje punktowe gyrazy DNA i topoizomeraz bakteryjnych. Ten proces jest powolny.

Pojedyncze mutacje powodują spadek czułości, a nie rozwój oporności klinicznej, ale wynikiem wielu mutacji jest głównie rozwój oporności klinicznej na cyprofloksacynę i oporność krzyżową na leki chinolonowe.

Powodem powstawania oporności na cyprofloksacynę może być zmniejszenie przepuszczalności ściany komórkowej bakterii (ten mechanizm jest charakterystyczny dla Pseudomonas aeruginosa) i / lub wypływ (aktywacja eliminacji z komórki mikrobiologicznej). Istnieją doniesienia o rozwoju oporności spowodowanej przez gen kodujący Qnr znajdujący się na plazmidach. Mechanizmy oporności prowadzące do inaktywacji cefalosporyn, penicylin, tetracyklin, makrolidów i aminoglikozydów prawdopodobnie nie wpływają na działanie przeciwbakteryjne cyprofloksacyny. Mikroorganizmy oporne na te leki mogą być wrażliwe na działanie cyprofloksacyny.

Minimalne stężenie hamujące (MIC) jest zwykle mniej niż 2 razy niższe niż minimalne stężenie bakteriobójcze (MBC).

Badanie wrażliwości in vitro

Europejski Komitet ds. Określania Czułości Antybiotyków podaje następujące graniczne wartości minimalnego stężenia hamującego cyprofloksacynę w warunkach klinicznych:

• Enterobacteriaceae i Pseudomonas spp.: Wrażliwe - 0,5 mg / l lub mniejsze, oporne - powyżej 1 mg / l;
• Staphylococcus spp. (w terapii wysokodawkowej) i Acinetobacter spp.: wrażliwe - 1 mg / l lub mniej, oporne - powyżej 1 mg / l;
• Streptococcus pneumoniae: wrażliwy - mniej niż 0,125 mg / l, odporny - ponad 2 mg / l. Dziki typ tego mikroorganizmu nie jest wrażliwy na cyprofloksacynę i jest klasyfikowany do kategorii mikroorganizmów o pośredniej wrażliwości;
• Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis: wrażliwe - 0,5 mg / l lub mniejsze, oporne - ponad 0,5 mg / l. Szczepy, których wartość MIC przekracza czułe / umiarkowanie czułe wartości progowe, są bardzo rzadkie - nie zostały jeszcze zgłoszone. Po wykryciu takich kolonii należy powtórzyć badania w celu identyfikacji i określenia wrażliwości na środki przeciwdrobnoustrojowe, a wyniki muszą zostać potwierdzone danymi z analizy kolonii w laboratorium referencyjnym. Przed uzyskaniem dowodu na odpowiedź kliniczną dla szczepów o potwierdzonych wartościach MIC, które przekraczają obecny próg oporności, wykryte mikroorganizmy należy uznać za oporne. Możliwe jest zidentyfikowanie szczepów Haemophilus influenzae o niskiej wrażliwości na fluorochinolony (MIC dla ciprofloksacyny - od 0,125 do 0,5 mg / l). Brak jest dowodów na znaczenie kliniczne niskiej oporności w zakażeniach dróg oddechowych wywołanych przez H. Influenzae;
• Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis: wrażliwe - 0,03 mg / l lub mniejsze, oporne - powyżej 0,06 mg / l;
• wartości graniczne, które nie są związane z gatunkami drobnoustrojów: wrażliwe - 0,5 mg / l lub mniejsze, odporne - ponad 1 mg / l. Aby określić kryteria, które nie zależą od rozkładu MIC dla określonych gatunków, głównie stosuje się farmakodynamikę / farmakokinetykę danych. Dane te są ważne tylko dla gatunków bez określonego progu czułości i nie mogą być stosowane dla tych gatunków, dla których nie zaleca się badania wrażliwości. W niektórych szczepach rozkład nabytej oporności może zmieniać się w czasie i zależeć od regionu geograficznego, dlatego zalecając Tsiprobay (zwłaszcza w leczeniu poważnych zakażeń), pożądane jest uzyskanie lokalnych informacji na temat oporności.

Dane uzyskane przez Instytut Standardów Klinicznych i Laboratoryjnych dla granicznego MIC i badania dyfuzji przy użyciu krążków zawierających 5 μg cyprofloksacyny podano poniżej.

Dla Enterobacteriaceae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa i innych bakterii, które nie należą do rodziny Enterobacteriaceae:

• MIC: wrażliwy - mniej niż 1 mg / l, średni - 2 mg / l, odporny - ponad 4 mg / l. Ta powtarzalna norma obowiązuje tylko w przypadku testów z użyciem rozcieńczeń z bulionem przy użyciu kationowego bulionu Mueller-Hinton (CAMHB), który jest inkubowany w temperaturze 35 ± 2 ° C z dostępem powietrza przez 16–20 godzin (dla szczepów Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, inne bakterie nie należące do rodziny Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis i Enterococcus spp.), przez 20-24 godziny dla Acinetobacter spp. albo w ciągu 24 godzin za. Y. pestis (przy niewystarczającym wzroście inkubację należy przeprowadzić w ciągu 24 godzin);
• średnica strefy zahamowania wzrostu: wrażliwa - ponad 21 mm, pośrednia - od 16 do 20 mm, odporna - mniej niż 15 mm. Ten powtarzalny standard może być zastosowany tylko do testów dyfuzyjnych przy użyciu krążków przy użyciu agaru Mueller-Hinton, który jest inkubowany przez 16–18 godzin z powietrzem w temperaturze 35 ± 2 ° C;

Dla Haemophilus spp.:

• MIC: wrażliwy - mniej niż 1 mg / l, średni i odporny - brak informacji. Ten powtarzalny standard może być zastosowany tylko do testów dyfuzyjnych przy użyciu krążków do określania wrażliwości Haemophilus parainfluenzae i Haemophilus influenzae i przy użyciu pożywki do testu bulionowego dla Haemophilus spp. (NTM), której inkubację prowadzi się przez 20-24 godziny z dostępem powietrza w temperaturze 35 ° ± 2 ° C;
• średnica strefy zahamowania wzrostu: wrażliwa - ponad 21 mm, pośrednia i odporna - brak informacji. Ta powtarzalna norma może być zastosowana tylko do testów dyfuzyjnych przy użyciu dysków z zastosowaniem NTM, które są inkubowane w 5% CO2 przez 16–18 godzin w temperaturze 35 ° C ± 2 ° C.

Dla Neisseria gonorrhoeae:

• MIC: wrażliwy - mniej niż 0,06 mg / l, półprodukt - od 0,12 do 0,5 mg / l, odporny - ponad 1 mg / l;
• średnica strefy zahamowania wzrostu: wrażliwa - ponad 41 mm, pośrednia - od 28 do 40 mm, odporna - poniżej 27 mm.

Te powtarzalne normy mają zastosowanie tylko do testów wrażliwości (roztwór agaru dla MIC i testy dyfuzyjne z użyciem dysku dla stref) z użyciem agaru gonokokowego i 1% ustalonego dodatku do wzrostu przez 20-24 godziny w 5% CO2 w temperaturze 36 ± 1 ° C ( nie więcej niż 37 ° C).

Dla Neisseria meningitides:

• MIC: wrażliwy - mniej niż 0,03 mg / l, średni - 0,06 mg / l, odporny - ponad 0,12 mg / l. Ten powtarzalny standard można zastosować tylko do testów z użyciem rozcieńczeń bulionu z użyciem kationowego bulionu Mullera-Hintona (CAMHB) uzupełnionego 5% krwią owczą, inkubowanego w 5% CO2 przez 20-24 godziny w 35 ± 2 ° C;
• średnica strefy zahamowania wzrostu: wrażliwa - ponad 35 mm, pośrednia - od 33 do 34 mm, odporna - mniej niż 32 mm. Ten powtarzalny standard można zastosować tylko do testów z użyciem rozcieńczeń z bulionem przy użyciu kationowego bulionu Mueller-Hinton (CAMHB) z dodatkiem specyficznego 2% suplementu wzrostu, który inkubuje się z powietrzem przez 48 godzin w 35 ± 2 ° C.

Dla Bacillus anthracis i Yersinia pestis ustawia się następujące wartości MIC:

• wrażliwy - mniej niż 0,25 mg / l;
• średni i odporny - brak informacji.

Ta powtarzalna norma obowiązuje tylko w przypadku testów z użyciem rozcieńczeń z bulionem przy użyciu kationowego bulionu Mueller-Hinton (CAMHB), który jest inkubowany w temperaturze 35 ± 2 ° C z dostępem powietrza przez 16–20 godzin (dla szczepów Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, inne bakterie nie należące do rodziny Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis i Enterococcus spp.), przez 20-24 godziny dla Acinetobacter spp. lub w ciągu 24 godzin dla Y. pestis (przy niewystarczającym wzroście inkubację należy przeprowadzić w ciągu 24 godzin).

Dla Francisella tularensis ustawia się następujące wartości MIC:

• wrażliwy - mniej niż 0,5 mg / l;
• średni i odporny - brak informacji.

Wrażliwość in vitro na cyprofloksacynę

Rozprzestrzenianie się nabytej oporności na cyprofloksacynę w niektórych szczepach może zmieniać się w czasie, a także zależy od regionu geograficznego. Dlatego pożądane jest, aby podczas badania wrażliwości szczepu wziąć pod uwagę lokalne informacje na temat oporności (szczególnie ważne w leczeniu ciężkich zakażeń). Jeśli okaże się, że lokalne występowanie oporności sprawia, że ​​stosowanie aplikacji Tsibrobai przeciwko przynajmniej kilku rodzajom infekcji jest wątpliwe, należy skonsultować się ze specjalistą.

In vitro aktywność cyprofloksacyny wykryto w odniesieniu do takich wrażliwych szczepów mikroorganizmów:

• mikroorganizmy beztlenowe: Mobiluncus spp.;
• Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: Francisella tularensi, Vibrio spp., Aiomonas spp., Moraxella catarrhalis, Shigella spp. Yersinia pestis;
• tlenowe drobnoustroje gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), Streptococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, Bacillus anthracis;
• inne mikroorganizmy: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.

Istnieje wiedza na temat rozwoju, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas fluorescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Propionibacterium acnes.

Następujące mikroorganizmy mają naturalną odporność na cyprofloksacynę; Mobiluncus spp.).

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie cyprofloksacyny we krwi jest osiągane na końcu infuzji. W tym sposobie podawania farmakokinetyka cyprofloksacyny w zakresie dawek do 400 mg była liniowa.

Po wprowadzeniu Tsiprobaya 2 lub 3 razy na dobę nie odnotowano dożylnej akumulacji cyprofloksacyny i jej metabolitów.

Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20–30% i występuje w osoczu głównie w postaci niezjonizowanej. Substancja jest swobodnie rozprowadzana w płynach ustrojowych i tkankach, podczas gdy stężenie w surowicy jest znacznie mniejsze niż stężenie w tkankach. Objętość dystrybucji substancji w organizmie - 2-3 l / kg.

Biotransformacja cyprofloksacyny występuje w wątrobie. We krwi można wykryć małe stężenia czterech metabolitów cyprofloksacyny:

• dietylokrofloksacyna (M1);
• sulfikrofloksacyna (M2);
• oksokrofloksacyna (M3);
• formylcyrofloksacyna (M4).

In vitro aktywność przeciwbakteryjna pierwszych trzech metabolitów jest porównywalna z aktywnością kwasu nalidyksowego. Metabolit M4 wykazuje aktywność przeciwbakteryjną in vitro, która jest obecna w mniejszej ilości i odpowiada podobnemu wskaźnikowi norfloksacyny.

Usuwanie cyprofloksacyny z organizmu odbywa się głównie przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Niewielka ilość substancji wydalana przez przewód pokarmowy. Całkowity klirens wynosi od 0,48 do 0,60 l / h / kg, nerki - od 0,18 do 0,3 l / h / kg. Około 1% dawki wstrzykniętej Tsiprobai jest wydalane z żółcią, podczas gdy wysokie stężenia cyprofloksacyny obserwuje się w żółci.

Okres półtrwania Tsibroby u pacjentów z niezmienioną czynnością nerek wynosi od 3 do 5 godzin. W przypadku upośledzenia czynności nerek wskaźnik ten wzrasta.

Badania z udziałem dzieci wykazały, że maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) nie zależą od wieku. Wielokrotne stosowanie Tsiprobai w dawce 10 mg na 1 kg masy ciała 3 razy dziennie nie prowadziło do zauważalnego wzrostu wartości tych wskaźników.

Dziesięć dzieci w wieku poniżej 1 roku z diagnozą „ciężkiej sepsy” po infuzji przez 1 godzinę w dawce 10 mg na 1 kg masy ciała, wartość Cmax leku wynosiła 6,1 mg / l (zakres 4,6–8,3 mg / l ) oraz u dzieci w wieku 1–5 lat - 7,2 mg / l (zakres 4,7–11,8 mg / l). Wartości AUC dla odpowiednich grup wiekowych wynosiły 17,4 mg * h / l (zakres 11,8–32 mg * h / l) i 16,5 mg * h / l (zakres 11–23,8 mg * h / l). Wartości te odpowiadają zakresowi istotnemu przy stosowaniu dawek terapeutycznych dla dorosłych pacjentów.

Analiza farmakokinetyczna u dzieci z różnymi infekcjami doprowadziła do wniosku, że szacowany średni okres półtrwania Tsiprobaya u dzieci wynosi 4 do 5 godzin.

Wskazania do użycia

Zgodnie z instrukcjami Tsiprobay jest przepisywany w leczeniu zakażeń (nieskomplikowanych i skomplikowanych), które są spowodowane przez drobnoustroje wrażliwe na działanie cyprofloksacyny.

Dorośli

• zakażenia następujących narządów / układów organizmu: dróg moczowych, nerek, oczu, stawów, kości, narządów płciowych (w tym zapalenia gruczołu krokowego i zapalenia przydatków), jamy brzusznej (w tym zapalenia otrzewnej, zakażeń bakteryjnych przewodu pokarmowego lub dróg żółciowych), tkanek miękkich, skóry;
• infekcje dróg oddechowych - lek jest zalecany do zapalenia płuc wywołanego przez Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Legionella spp., Branhamella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp.;
• zapalenie ucha środkowego i zapalenie zatok (infekcje ucha środkowego i zatok, zwłaszcza spowodowane przez drobnoustroje gram-ujemne, w tym Pseudomonas spp. lub Staphylococcus spp.);
• sepsa;
• rzeżączka;
• zakażenia (leczenie i zapobieganie) u pacjentów z obniżoną odpornością (na przykład z neutropenią lub na tle stosowania leków immunosupresyjnych);
• selektywna dekontaminacja (dezynfekcja) jelita u pacjentów z obniżoną odpornością;
• wąglik płucny (leczenie i zapobieganie).

• Powikłania Pseudomonas aeruginosa u dzieci w wieku 5-17 lat z mukowiscydozą płucną (leczenie);
• wąglik płucny (leczenie i zapobieganie).

Przeciwwskazania

• skojarzone stosowanie z tyzanidyną (związane ze zwiększeniem stężenia tyzanidyny we krwi i rozwojem klinicznie istotnych działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie, senność);
• wiek do 18 lat, z wyjątkiem leczenia powikłań mukowiscydozy płucnej związanej z Pseudomonas aeruginosa (dzieci w wieku 5-17 lat) oraz leczenia i zapobiegania wąglikowi w formie płucnej (w przypadku możliwego / potwierdzonego zakażenia Bacillus anthracis);
• ciąża i laktacja (bezpieczeństwo / skuteczność w tej kategorii pacjentów nie były badane);
• indywidualna nietolerancja na składniki leku, jak również nadwrażliwość na inne leki z grupy fluorochinolonów.

Względne (powołanie Tsiproby wymaga ostrożności w przypadku następujących chorób / stanów):

• choroby ośrodkowego układu nerwowego: padaczka, obniżenie progu drgawkowej gotowości lub nasilenie drgawek w wywiadzie, zmniejszenie przepływu krwi w naczyniach mózgowych, udar lub organiczne uszkodzenie mózgu;
• niewydolność nerek, w tym towarzysząca niewydolność wątroby;
• choroba psychiczna: psychoza, depresja;
• starość

Instrukcja użytkowania Tsiprobai: metoda i dawkowanie

Tabletki Tsiprobay przyjmowane doustnie, bez żucia, z niewielką ilością płynu, na pusty żołądek.

Możesz wziąć lek niezależnie od posiłku. Substancja czynna jest szybciej wchłaniana podczas przyjmowania Tsiprobai na pusty żołądek. Tabletek nie zaleca się pić z produktami mlecznymi lub produktami bogatymi w wapń (na przykład mleko, jogurt, soki o wysokiej zawartości wapnia). W normalnych praktykach żywieniowych wchłanianie leku nie jest zaburzone.

Jeśli nie można przyjąć leku doustnie, Tsiprobay jest przepisywany w postaci roztworu do infuzji. Po poprawie stan pacjenta zostaje przeniesiony do odbioru leku do środka.

Roztwór do infuzji Tsiprobai wstrzykuje się powoli dożylnie do dużej żyły, czas trwania infuzji wynosi co najmniej 1 godzinę. Lek można podawać w połączeniu z innymi kompatybilnymi roztworami do infuzji.

W przypadku braku innych terminów zaleca się, aby dorośli przestrzegali następującego schematu dawkowania (tabletki / roztwór do infuzji):

• infekcje dróg oddechowych (dawka zależy od stanu pacjenta i ciężkości choroby): 2 razy dziennie, 250 lub 500 mg / 2 razy dziennie, 200-400 mg;
• niepowikłane zakażenia dróg moczowych w ostrym przebiegu: 2 razy dziennie, 125 mg lub 1-2 razy dziennie, 250 mg / 2 razy dziennie, 100 mg;
• powikłane zakażenia dróg moczowych: 2 razy dziennie, 250 lub 500 mg / 2 razy dziennie, 200 mg;
• zapalenie pęcherza moczowego u kobiet przed menopauzą: raz 250 mg / raz 100 mg;
• rzeżączka pozagenitalna: 2 razy dziennie, 125 mg / 2 razy dziennie, 100 mg;
• niepowikłana rzeżączka w ostrym: raz 250 mg / raz 100 mg;
• biegunka: 1-2 razy dziennie, 500 mg / 2 razy dziennie, 200 mg;
• inne infekcje: 2 razy dziennie, 500 mg / 2 razy dziennie, 200-400 mg;
• wąglik w postaci płucnej (leczenie i zapobieganie): 2 razy dziennie, 500 mg / 2 razy dziennie, 400 mg;
• ciężkie zakażenia zagrażające życiu, w tym zapalenie otrzewnej, posocznica, paciorkowcowe zapalenie płuc, zakażenia stawów i kości, zwłaszcza jeśli masz Pseudomonas, Streptococcus lub Staphylococcus: 2 razy dziennie, 750 mg / 3 razy dziennie, 400 mg.

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku wskazane jest stosowanie najniższych możliwych dawek Tsiprobai, które dobiera się na podstawie ciężkości stanu i klirensu kreatyniny.

Dzieci, przy braku innych wizyt, zaleca się przestrzeganie następującego schematu dawkowania Tsibroby (tabletki / roztwór do infuzji):

• powikłania mukowiscydozy płuc wywołane przez Pseudomonas aeruginosa (leczenie u dzieci w wieku 5-17 lat): 2 razy dziennie po 20 mg / kg (maksymalnie - 1500 mg) / 3 razy dziennie po 10 mg / kg (maksymalnie - 1200 mg); kurs trwa od 10 do 14 dni;
• wąglik płucny: 2 razy dziennie, 15 mg / kg (maksimum: pojedyncza dawka - 500 mg, dawka dzienna - 1000 mg) / 2 razy dziennie, 10 mg / kg (maksimum: pojedyncza dawka - 400 mg, dawka dobowa - 800 mg). Konieczne jest rozpoczęcie leczenia natychmiast po zakażeniu (założonym lub potwierdzonym). Całkowity czas trwania kursu wynosi 60 dni.

Maksymalna dawka dobowa Tsiprobaya dla dorosłych z zaburzeniami czynności nerek (w zależności od klirensu kreatyniny lub stężenia kreatyniny w osoczu we krwi) (tabletki / roztwór do infuzji):

• 31–60 ml / min / 1,73 m 2 lub 1,4–1,9 mg / 100 ml: 1000 mg / 800 mg;
• do 30 ml / min / 1,73 m2 lub od 2 mg / 100 ml: 500 mg / 400 mg.

Schemat stosowania w przypadku zaburzeń czynności nerek i hemodializy jest podobny do opisanego powyżej. W dniach hemodializy CyproBay jest przyjmowany po hemodializie. W obecności upośledzonej czynności nerek i wątroby lek stosuje się w sposób podobny do opisanego powyżej.

U pacjentów ambulatoryjnych z zaburzeniami czynnościowymi nerek i dializą otrzewnową, Tsiprobay przepisuje się 500 mg doustnie lub dootrzewnowo, dodając roztwór do infuzji do dializatu w ilości 50 mg cyprofloksacyny na 1 l dializatu (co 6 godzin).

Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci z niewydolnością nerek / wątroby nie były badane.

Czas trwania leczenia Tsiproby zależy od ciężkości choroby i jej klinicznej / bakteriologicznej kontroli. Ważne jest, aby nie przerywać terapii na co najmniej kolejne 3 dni po ustąpieniu gorączki lub innych klinicznych objawów choroby.

Średni czas trwania kursu:

• ostra niepowikłana rzeżączka i zapalenie pęcherza moczowego: 1 dzień;
• infekcja dróg moczowych, nerki, jama brzuszna: 1 tydzień;
• zapalenie kości i szpiku: do 2 miesięcy;
• neutropenia u pacjentów z obniżoną odpornością: przez cały okres neutropenii;
• inne infekcje: 1-2 tygodnie.

W procesach zakaźnych wywołanych przez paciorkowce zaleca się terapię przez co najmniej 10 dni, co wiąże się z prawdopodobieństwem późnych powikłań. Leczenie zakażeń chlamydiami powinno być prowadzone w tym samym okresie.

Tsiprobay jest zgodny z następującymi rozwiązaniami:

• roztwór soli;
• roztwór dzwonka;
• Roztwór mleczanu Ringera;
• 5% i 10% roztwór glukozy (dekstroza);
• 10% roztwór fruktozy;
• 5% roztwór glukozy (dekstroza) z 0,225% lub 0,45% roztworem chlorku sodu.

Roztwór uzyskany po zmieszaniu zaleca się jak najszybciej zużyć z powodów mikrobiologicznych, jak również wrażliwości leku na światło.

W przypadku braku potwierdzonej zgodności leki / roztwory nie powinny być podawane razem. Widoczne oznaki niezgodności: wytrącanie się, odbarwienie lub zmętnienie roztworu.

Efekty uboczne

Częstość występowania reakcji ubocznych (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% i

Tsiprobay

Tabletki powlekane białą lub prawie białą barwą z lekko żółtawym odcieniem, okrągłe, dwuwypukłe; z ryzykiem po jednej stronie, z wytłoczonym „CIP” po jednej stronie ryzyka i „250” po drugiej; wytłoczony w postaci obrazu znaku towarowego producenta (krzyż „BAYER”) na powierzchni tabletu, który nie zawiera ryzyka.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana - 36,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 27,5 mg, krospowidon - 15 mg, bezwodny dwutlenek krzemu dwutlenek koloidu - 2,5 mg, stearynian magnezu - 2,5 mg, makrogol 4000 - 1,3 mg, hypromeloza - 3,9 mg, dwutlenek tytanu - 11,4 mg.

10 szt. - pęcherze (1) - pudełka kartonowe.

Tabletki powlekane białą lub prawie białą barwą z lekko żółtawym odcieniem, w kształcie kapsułki, dwuwypukłe; z ryzykiem po jednej stronie, z wytłoczonym „CIP” po jednej stronie ryzyka i „500” po drugiej; tłoczone w formie napisu „BAYER” na powierzchni tabletu, który nie zawiera ryzyka.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana - 73 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 55 mg, krospowidon - 30 mg, bezwodny dwutlenek krzemu dwutlenek koloidu - 5 mg, stearynian magnezu - 5 mg, makrogol 4000 - 2 mg, hypromeloza - 6 mg, dwutlenek tytanu - 20 mg.

10 szt. - pęcherze (1) - pudełka kartonowe.

Roztwór do infuzji jest przejrzysty, od bezbarwnego do lekko żółtawego.

Substancje pomocnicze: kwas mlekowy 20%, chlorek sodu, kwas solny 1n, woda d / i.

100 ml - fiolki (1) - pudełka kartonowe.

Roztwór do infuzji jest przejrzysty, od bezbarwnego do lekko żółtawego.

Substancje pomocnicze: kwas mlekowy 20%, chlorek sodu, kwas solny 1n, woda d / i.

50 ml - fiolki (1) - pudełka kartonowe.

Cyprofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów.

W warunkach in vitro ciprofloksacyna ma największą aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym przeciwko Pseudomonas aeruginosa, a także przeciwko takim gram-dodatnim bakteriom jak gronkowce i paciorkowce. Bakterie beztlenowe są na ogół mniej wrażliwe na cyprofloksacynę.

Cyprofloksacyna działa zarówno na rozmnażające się mikroorganizmy, jak i na te w fazie spoczynku. Lek hamuje enzym gyrazę DNA bakterii, w wyniku czego dochodzi do naruszenia replikacji DNA i syntezy bakteryjnych białek komórkowych.

Oporność na cyprofloksacynę rozwija się powoli i stopniowo. W przypadku stosowania cyprofloksacyny nie było przypadków oporności na plazmidy, które często rozwijają się przy użyciu antybiotyków beta-laktamowych, aminoglikozydów i tetracyklin. Bakterie zawierające plazmidy są również bardzo wrażliwe na cyprofloksacynę.

Podczas stosowania cyprofloksacyny nie wytwarza się równolegle oporności patogenów na inne grupy antybiotyków: antybiotyki beta-laktamowe, aminoglikozydy, tetracykliny, makrolidy, sulfanilamidy, trimetoprim lub pochodne nitrofuranu. Dlatego cyprofloksacyna jest wysoce skuteczna przeciwko bakteriom opornym na antybiotyki tych grup.

Cyprofloksacyna jest skuteczna przeciwko patogenom opornym na inne inhibitory gyrazy.

Ze względu na swoją strukturę chemiczną cyprofloksacyna jest wysoce skuteczna przeciwko szczepom wytwarzającym β-laktamazę.

Zgodnie z wynikami badań in vitro następujące drobnoustroje chorobotwórcze są wrażliwe na cyprofloksacynę: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, hafnia alvei, edwardsiel, esther, sher. Indol-dodatni i indol-ujemny /, Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilusususus, hiemuschusus, iepralus spp., Campylobacter sp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Niefermentujące bakterie (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.

Zarówno in vitro, jak i zgodnie z badaniem, stężenie leku w osoczu krwi (jako marker zastępczy) jest również wrażliwe na ciprofloksacynę Bacillus anthracis.

Oto języki świata;

Następujące mikroorganizmy uważa się za oporne na cyprofloksacynę: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, asteroides Nocardia.

Z pewnymi wyjątkami mikroorganizmy beztlenowe są umiarkowanie wrażliwe (w tym Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Lub oporne na cyprofloksacynę (w tym Bacteroides fragilis).

Cyprofloksacyna nie jest skuteczna przeciwko Treponema pallidum.

Po podaniu doustnym cyprofloksacyna jest szybko wchłaniana.

w komorze jelitowej. Maksymalne stężenie leku w surowicy osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność wynosi około 70-80%.

Związek centrofloksacyny z białkami osocza wynosi 20-30%; substancja czynna jest obecna w osoczu głównie w postaci iiopizirovatsya. Cyprofloksacyna jest swobodnie rozprowadzana w tkankach i płynach ustrojowych. Objętość dystrybucji w organizmie wynosi 2-3 l / kg. Stężenie cyprofloksacyny w tkankach znacznie przekracza stężenie w surowicy.

Biotransformacja w wątrobie. Cztery metabolity cyprofloksacyny można wykryć we krwi w małych stężeniach. Dwa z nich mają działanie przeciwbakteryjne.

Cyprofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe; niewielka ilość przez przewód pokarmowy. Około 1% podanej dawki jest wydalane z żółcią. W żółci cyprofloksacyna występuje w wysokich stężeniach. U pacjentów z niezmienioną czynnością nerek okres półtrwania wynosi zwykle 3-5 godzin. W przypadku upośledzenia czynności nerek wydłuża się okres półtrwania w fazie eliminacji.

Nieskomplikowane i skomplikowane zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na cyprofloksacynę:

- infekcje dróg oddechowych. Cyprofloksacyna jest zalecana do zapalenia płuc wywołanego przez Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. i Staphylococcus spp.;

- zakażenia ucha środkowego (zapalenie ucha środkowego), zatok przynosowych (zapalenie zatok), zwłaszcza jeśli zakażenia te są powodowane przez drobnoustroje gram-ujemne, w tym Pseudomonas spp. lub Staphylococcus spp.;

- zakażenia nerek i / lub dróg moczowych;

- zakażenia narządów płciowych, w tym zapalenie przydatków, zapalenie gruczołu krokowego;

- zakażenia jamy brzusznej (na przykład zakażenia bakteryjne przewodu pokarmowego lub dróg żółciowych, zapalenie otrzewnej);

- zakażenia skóry i tkanek miękkich;

- infekcje kości i stawów;

- zakażenia lub zapobieganie zakażeniom u pacjentów z obniżoną odpornością (na przykład u pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne lub z neutropenią);

- selektywna dekontaminacja jelit u pacjentów z obniżoną odpornością;

- zapobieganie i leczenie wąglika płucnego (zakażenie Bacillus anthracis).

- leczenie powikłań wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa u dzieci z mukowiscydozą płuc od 5 do 17 lat;

- zapobieganie i leczenie wąglika płucnego (zakażenie Bacillus anthracis).

- jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i tyzanidyny ze względu na klinicznie istotne działania niepożądane (niedociśnienie, senność) związane ze wzrostem stężenia tyzanidyny w osoczu krwi;

- nadwrażliwość na cyprofloksacynę lub inne leki z grupy fluorochinolonów.

Środki ostrożności powinny być przepisane lek na choroby ośrodkowego układu nerwowego: padaczka, obniżenie progu drgawkowej gotowości (lub drgawki drgawek w historii), przy jednoczesnym zmniejszeniu przepływu krwi w naczyniach mózgowych, organicznych zmian mózgu lub udaru; choroba psychiczna (depresja, psychoza); z niewydolnością nerek (również z towarzyszącą niewydolnością wątroby), pacjenci w podeszłym wieku.

Tabletki należy przyjmować doustnie na pusty żołądek, bez żucia, popijając niewielką ilością płynu.

Można wziąć bez względu na posiłek. Jeśli lek jest stosowany na pusty żołądek, substancja czynna jest szybciej wchłaniana. W tym przypadku tabletki nie powinny być zmywane produktami mlecznymi ani wzbogacane wapniem (na przykład mlekiem, jogurtem, sokami o wysokiej zawartości wapnia). Wapń zawarty w normalnej żywności nie wpływa na wchłanianie cyprofloksacyny.

Jeśli z powodu ciężkości choroby lub z innych przyczyn pacjent jest pozbawiony możliwości przyjmowania tabletek, zaleca się przeprowadzenie terapii pozajelitowej roztworem cyprofloksacyny do infuzji, a po poprawieniu stanu przejść na przyjmowanie postaci leku leku.

W przypadku braku innych spotkań zaleca się przestrzeganie następującego schematu dawkowania:

Tabletki Tsiprobay - oficjalne * instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE

w sprawie medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny: П N013670 / 02

Nazwa handlowa leku: Tsiprobay ®

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona (INN): cyprofloksacyna

Nazwa chemiczna: kwas 1-cyklopropylo-6-fluoro-1,4-dihydro-4-okso-7- (1-pipsazynylo) -3-chinolinokarboksylowy, monohydrat.

Postać dawkowania: tabletki powlekane

Skład:
CIPROBY 250 mg i 500 mg
Każda tabletka 250 mg zawiera:
Składnik aktywny: 291 mg monohydratu chlorowodorku cyprofloksacyny, co odpowiada 250 mg zasady cyprofloksacyny.
Każda tabletka 500 mg zawiera:
Składnik aktywny: 582 mg monohydratu chlorowodorku cyprofloksacyny, co odpowiada 500 mg zasady cyprofloksacyny.
Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, makrogol 4000, hypromeloza, dwutlenek tytanu.

Opis: Tabletki 250 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o białym lub prawie białym kolorze z lekko żółtawym odcieniem, powlekane błoną, z ryzykiem. Na powierzchni tabletki zawierającej ryzyko po jednej stronie ryzyka znajduje się tłoczenie „CIP”, po drugiej stronie - „250”; na powierzchni tabletu, która nie zawiera ryzyka, znajduje się tłoczenie w postaci obrazu znaku towarowego producenta: „BAYER”.
Tabletki 500 mg: dwuwypukłe tabletki w kształcie kapsułki o białym lub prawie białym kolorze z lekko żółtawym odcieniem, powlekane filmem, ryzykowne. Na powierzchni tabletki zawierającej ryzyko, po jednej stronie ryzyka znajduje się tłoczenie „CIP”, po drugiej stronie - „500”; na powierzchni tabletu, która nie zawiera ryzyka, znajduje się wytłoczenie w postaci napisu „BAYER”.

Grupa farmakoterapeutyczna: środek przeciwbakteryjny - fluorochinolon
Kod ATX J01MA02

Działanie farmakologiczne
Farmakodynamika
Cyprofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów.
Mechanizm działania
Cyprofloksacyna wykazuje aktywność in vitro przeciwko szerokiej gamie mikroorganizmów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Działanie bakteriobójcze cyprofloksacyny przeprowadza się przez hamowanie topoizomeraz bakteryjnych typu II (topoizomeraza II (gyraza DNA) i topoizomerazy IV), które są niezbędne do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji bakteryjnego DNA.
Mechanizmy oporu
Oporność in vitro na cyprofloksacynę jest często powodowana przez mutacje punktowe bakteryjnych topoizomeraz i gyrazy DNA i rozwija się powoli poprzez wieloetapowe mutacje.
Pojedyncze mutacje mogą prowadzić do zmniejszenia wrażliwości, a nie do rozwoju oporności klinicznej, ale wielokrotne mutacje prowadzą głównie do rozwoju klinicznej oporności na cyprofloksacynę i do oporności krzyżowej na leki chinolonowe. Oporność na cyprofloksacynę, podobnie jak wiele innych antybiotyków, można wytworzyć przez zmniejszenie przepuszczalności ściany komórkowej bakterii (jak to często ma miejsce w przypadku Pseudomonas aeruginosa) i / lub aktywację eliminacji z komórki mikrobiologicznej (wypływ). Podobno. na temat rozwoju oporności spowodowanej przez kodujący gen Qnr zlokalizowany na plazmidach. Mechanizmy oporności prowadzące do inaktywacji penicylin, cefalosporyn, aminoglikozydów, makrolidów i tetracyklin prawdopodobnie nie naruszają aktywności przeciwbakteryjnej cyprofloksacyny. Mikroorganizmy oporne na te leki mogą być wrażliwe na cyprofloksacynę. Minimalne stężenie bakteriobójcze (MBC) zwykle nie przekracza minimalnego stężenia hamującego (MIC) więcej niż 2 razy.
Badanie wrażliwości in vitro
Powtarzalne kryteria badania wrażliwości na cyprofloksacynę, zatwierdzone przez Europejski Komitet ds. Określania Wrażliwości na Antybiotyki (EUCAST), przedstawiono w poniższej tabeli:
Europejski Komitet ds. Oceny Wrażliwości na Antybiotyki. Wartości graniczne MIC (mg / l) w warunkach klinicznych dla cyprofloksacyny.

1. Staphylococcus spp. - Graniczne wartości cyprofloksacyny i ofloksacyny są związane z leczeniem wysokimi dawkami.
2. Streptococcus pneumoniae - dziki typ S. pneumoniae nie jest uważany za wrażliwy na cyprofloksacynę, a zatem jest klasyfikowany jako mikroorganizm o średniej wrażliwości.
3. Szczepy o wartości MIC przekraczającej czułe / umiarkowanie czułe wartości progowe są bardzo rzadkie i dotychczas nie były zgłaszane. Badania w celu identyfikacji i wrażliwości na środki przeciwdrobnoustrojowe w celu wykrycia takich kolonii muszą zostać powtórzone, a wyniki muszą zostać potwierdzone analizą kolonii w laboratorium referencyjnym. Do czasu uzyskania dowodu na odpowiedź kliniczną na szczepy o potwierdzonych wartościach MIC przekraczających aktualny próg oporności, należy je uznać za oporne. Haemophilus spp. / Moraxella spp. - Można zidentyfikować szczepy Haemophilus influenzae o niskiej wrażliwości na fluorochinolony (MIC dla Ciprofloksacyny, - 0,125-0,5 mg / l). Dowody klinicznego znaczenia niskiej oporności w zakażeniach dróg oddechowych wywołanych przez N. Influenzae, nie.
4. Wartości graniczne niezwiązane z gatunkami drobnoustrojów określono głównie na podstawie danych farmakokinetycznych / farmakodynamicznych i nie zależą od rozkładu MIC dla konkretnych gatunków. Mają one zastosowanie tylko do gatunków, dla których nie określono progu wrażliwości gatunkowej, a nie dla gatunków, dla których nie zaleca się badania wrażliwości. W przypadku niektórych szczepów rozkład nabytej odporności może się różnić w zależności od regionu geograficznego i czasu. W związku z tym pożądane jest posiadanie lokalnych informacji na temat oporności, zwłaszcza w leczeniu poważnych zakażeń.

Dane Instytutu Standardów Klinicznych i Laboratoryjnych dla wartości granicznych MIC (mg / l) i badania dyfuzji (średnica strefy [mm]) przy użyciu krążków zawierających 5 μg cyprofloksacyny przedstawiono w poniższej tabeli.

Instytut Standardów Klinicznych i Laboratoryjnych.
Wartości graniczne MIC (mg / l) i badanie dyfuzji (mm) przy użyciu dysków.

Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym cyprofloksacyna jest szybko wchłaniana głównie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie cyprofloksacyny w surowicy osiąga się w ciągu 1-2 godzin, a biodostępność wynosi około 70-80%. Wartości maksymalnego stężenia w osoczu (С_max) i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) wzrasta proporcjonalnie do dawki.
Dystrybucja
Związek cyprofloksacyny z białkami osocza wynosi 20-30%; substancja czynna jest obecna w osoczu krwi głównie w formie niezjonizowanej. Cyprofloksacyna jest swobodnie rozprowadzana w tkankach i płynach ustrojowych. Objętość dystrybucji w organizmie wynosi 2-3 l / kg. Stężenie cyprofloksacyny w tkankach znacznie przekracza stężenie w surowicy.
Metabolizm
Biotransformacja w wątrobie. Krew może być wykryty czterech metabolitów cyprofloksacyny w małych stężeniach: dietiltsiprofloksatsin (Ml), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (MH) formiltsiprofloksatsin (M4), z których trzy (M1-MH) wykazują aktywność przeciwbakteryjną in vitro porównywalną do aktywności przeciwbakteryjnej nalidyksowy kwas. Aktywność przeciwbakteryjna metabolitu M4 in vitro, która jest obecna w mniejszej ilości, jest bardziej zgodna z aktywnością norfloksacyny.
Usunięcie
Cyprofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe; niewielka ilość przez przewód pokarmowy. Klirens nerkowy wynosi 0,18-0,3 l / h / kg, całkowity klirens wynosi 0,48-0,60 l / h / kg. Około 1% podanej dawki jest wydalane z żółcią. W żółci cyprofloksacyna występuje w wysokich stężeniach. U pacjentów z niezmienioną czynnością nerek okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi zwykle 3-5 godzin, a jeśli upośledzona jest czynność nerek, okres półtrwania w fazie eliminacji wzrasta.

Wskazania do użycia
Nieskomplikowane i skomplikowane zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na cyprofloksacynę.
Dorośli

• infekcje dróg oddechowych. Zaleca się stosowanie cyprofloksacyny w przypadku nevonii, wywołanej przez Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. i gronkowiec,
• zakażenia ucha środkowego (zapalenie ucha środkowego), zatok przynosowych (zapalenie zatok), zwłaszcza jeśli zakażenia te są powodowane przez drobnoustroje Gram-ujemne, w tym Pseudomonas aeruginosa lub gronkowca,
• infekcje oczu
• infekcje nerek i / lub dróg moczowych,
• infekcje narządów płciowych, w tym zapalenie przydatków, rzeżączka, zapalenie gruczołu krokowego,
• zakażenia jamy brzusznej (zakażenia bakteryjne przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, zapalenia otrzewnej),
• infekcje skóry i tkanek miękkich
• sepsa,
• zakażenia lub zapobieganie zakażeniom u pacjentów z obniżoną odpornością (pacjenci przyjmujący leki immunosupresyjne lub pacjenci z neutropenią),
• selektywna dekontaminacja jelit u pacjentów z obniżoną odpornością,
• zapobieganie i leczenie wąglika płucnego (zakażenie Bacillus anthracis),
• zapobieganie inwazyjnym zakażeniom wywołanym przez Neisseria meningitidis.

Należy wziąć pod uwagę obecne oficjalne wytyczne dotyczące zasad stosowania środków przeciwbakteryjnych.

• leczenie powikłań wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa u dzieci z mukowiscydozą płuc od 5 do 17 lat;
• profilaktyka i leczenie wąglika płucnego (zakażenie Bacillus anthracis)

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cyprofloksacynę lub inne leki z grupy fluorochinolonów, a także na substancje pomocnicze (patrz punkt „Skład”).
Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny i tyzanidyny ze względu na klinicznie istotne działania niepożądane (niedociśnienie, senność) związane ze wzrostem stężenia tyzanidyny w osoczu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią
Bezpieczeństwo stosowania cyprofloksacyny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Jednak na podstawie wyników badań na zwierzętach nie można całkowicie wykluczyć prawdopodobieństwa niekorzystnego wpływu na chrząstkę stawową noworodków, dlatego ciprofloksacyny nie należy podawać kobietom w ciąży. Jednocześnie nie stwierdzono działania teratogennego (wady rozwojowe) w badaniach na zwierzętach.
Cyprofloksacyna przenika do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia chrząstki stawowej noworodków, ciprofloksacyny nie należy podawać karmiącym kobietom.

Stosuj u dzieci
Cyprofloksacyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat do leczenia innych chorób zakaźnych, innych niż leczenie powikłań mukowiscydozy płuc (u dzieci w wieku 5-17 lat) spowodowanych przez Pseudomonas aeruginosa, oraz do leczenia i zapobiegania wąglikowi płucnemu (po podejrzeniu lub potwierdzonym zakażeniu Bacillus). antracis). Stosowanie cyprofloksacyny u dzieci należy rozpocząć dopiero po ocenie stosunku korzyści do ryzyka ze względu na możliwe działania niepożądane na stawy i ścięgna.

Z ostrożnością
W chorobach ośrodkowego układu nerwowego: padaczka, obniżenie progu drgawkowej gotowości (lub drgawki w historii), zmniejszenie przepływu krwi w naczyniach mózgowych, organiczne uszkodzenia mózgu lub udar; choroba psychiczna (depresja, psychoza); niewydolność nerek (której towarzyszy niewydolność wątroby), zaawansowany wiek.

Dawkowanie i podawanie
Tabletki należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku, bez żucia, z niewielką ilością płynu. Jeśli lek jest stosowany na pusty żołądek, substancja czynna jest szybciej wchłaniana. W takim przypadku tabletek nie należy myć produktami mlecznymi ani napojami wzbogaconymi w wapń (na przykład mlekiem, jogurtem, sokami o wysokiej zawartości wapnia). Wapń zawarty w normalnej żywności nie wpływa na wchłanianie cyprofloksacyny.
Jeśli z powodu ciężkości choroby lub z innych przyczyn pacjent jest pozbawiony możliwości przyjmowania tabletek, zaleca się przeprowadzenie terapii pozajelitowej roztworem cyprofloksacyny do infuzji, a po poprawieniu stanu przejść na przyjmowanie postaci leku leku. W przypadku braku innych spotkań zaleca się przestrzeganie następującego schematu dawkowania:
Dorośli:
Tabela 1. Zalecana dzienna dawka tabletek powlekanych leku Tsiprobay®, 250 mg, 500 mg

od 2x250 mg do 2x500 mg
1x500 mg
od 2x500 mg do 2x750 mg
od 2x500 mg do 2x750 mg

1. W przypadku klirensu kreatyniny od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 (umiarkowana niewydolność nerek) lub stężenia w osoczu od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, maksymalna dawka doustna cyprofloksacyny powinna wynosić 1 000 mg na dobę.
2. Gdy klirens kreatyniny wynosi 30 ml / min / 1,73 m2 lub mniej (ciężka niewydolność nerek) lub jego stężenie w osoczu wynosi 2 mg / 100 ml lub więcej, maksymalna dawka doustna cyprofloksacyny powinna wynosić 500 mg na dobę. W dniach hemodializy cyprofloksacynę przyjmuje się po zabiegu.

Pacjenci ambulatoryjni z niewydolnością nerek przy ciągłej dializie otrzewnowej
Maksymalna dawka dobowa cyprofloksacyny powinna wynosić 500 mg (1 tabletka Ciprobay8 500 mg każda lub 2 tabletki Ciprobay® 250 mg każda).
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Dostosowanie dawki nie jest wymagane.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby
Schemat dawkowania jest podobny do opisanego w ust. 1 i 2.
Dzieci z niewydolnością nerek i (lub) nieprawidłową czynnością wątroby
Schemat dawkowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie był badany.
Czas trwania terapii
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby, kontroli klinicznej i bakteriologicznej. Ważne jest, aby kontynuować leczenie systematycznie przez co najmniej 3 dni po ustąpieniu gorączki lub innych objawów klinicznych.
Średni czas trwania leczenia:

• 1 dzień dla ostrej niepowikłanej rzeżączki i zapalenia pęcherza;
• do 7 dni w przypadku zakażeń nerek, dróg moczowych, narządów jamy brzusznej;
• cały okres neutropenii u pacjentów z obniżoną odpornością;
• nie więcej niż 2 miesiące dla zapalenia szpiku;
• od 7 do 14 dni w przypadku innych zakażeń.

W przypadku zakażeń wywołanych przez Streptococcus spp., Ze względu na ryzyko późnych powikłań, leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni. W przypadku zakażeń wywołanych przez Chlamydia spp. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 10 dni.

Efekty uboczne
Wymienione poniżej działania niepożądane zostały sklasyfikowane w następujący sposób: „bardzo często” (> 10), „często” (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1% - 0,1% - 0,01% - ® nie zalecany w leczeniu zakażeń wywołanych przez Streptococcus pneumoniae, z powodu jego ograniczonej skuteczności przeciwko patogenowi.
Zakażenia dróg rodnych
W przypadku zakażeń narządów płciowych, prawdopodobnie spowodowanych przez szczepy Neisseria gonorrhoeae oporne na fluorochinolony, należy wziąć pod uwagę informacje dotyczące miejscowej oporności na cyprofloksacynę i potwierdzić podatność czynnika sprawczego na testy laboratoryjne.
Zaburzenia serca
Cyprofloksacyna wpływa na wydłużenie odstępu QT (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Biorąc pod uwagę, że kobiety mają długi średni odstęp QT w porównaniu z mężczyznami, są bardziej podatne na leki wydłużające odstęp QT. Pacjenci w podeszłym wieku mają również zwiększoną wrażliwość na działanie leków, które powodują wydłużenie odstępu QT. Cyprofloksacynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT (na przykład leki antyarytmiczne klasy I A i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy i leki przeciwpsychotyczne) (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”) lub u pacjentów z podwyższonym stężeniem ryzyko wydłużenia odstępu QT lub rozwoju arytmii typu piruetowego (na przykład z wrodzonym zespołem wydłużania odstępu QT. Niekorygowana nierównowaga elektrolitowa, taka jak hipokaliemia lub niedoczynność Choroby Niemi, i serca, takie jak niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia).
Stosuj u dzieci
Stwierdzono, że cyprofloksacyna, podobnie jak inne leki tej klasy, powoduje artropatię dużych stawów u zwierząt. Analizując aktualne dane dotyczące bezpieczeństwa cyprofloksacyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat, z których większość ma mukowiscydozę płucną, nie ustalono związku między uszkodzeniem chrząstki lub stawów a stosowaniem leku. Nie zaleca się stosowania cyprofloksacyny u dzieci w leczeniu innych chorób, z wyjątkiem leczenia powikłań mukowiscydozy płuc (u dzieci w wieku od 5 do 17 lat) związanych z Pseudomonas aeruginosa oraz w leczeniu i profilaktyce wąglika płucnego (po podejrzeniu lub potwierdzonym zakażeniu Bacillus anthracis).
Nadwrażliwość
Czasami po przyjęciu pierwszej dawki cyprofloksacyny może wystąpić nadwrażliwość na lek (patrz punkt „Działania niepożądane”), w tym reakcje alergiczne, które należy natychmiast zgłosić lekarzowi. W rzadkich przypadkach po pierwszym użyciu mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne aż do wstrząsu anafilaktycznego. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie leku Tsiprobay® i przeprowadzić odpowiednie leczenie.
Przewód pokarmowy
Jeśli wystąpi ciężka i długotrwała biegunka podczas lub po leczeniu cyprofloksacyną, należy wykluczyć rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i odpowiedniego leczenia (wankomycyna doustnie w dawce 250 mg 4 razy dziennie). W tej sytuacji stosowanie leków hamujących ruchliwość jelit jest przeciwwskazane.
Układ wątrobowo-żółciowy
Podczas stosowania Tsiprobai ® wystąpiły przypadki martwicy wątroby i zagrażającej życiu niewydolności wątroby. Jeśli u pacjenta występują następujące objawy choroby wątroby, takie jak anoreksja. żółtaczka, ciemny mocz, świąd, bolesny żołądek - należy przerwać stosowanie Tsiprobay® (patrz punkt „Efekt uboczny”),
U pacjentów przyjmujących lek Tsiprobay® i przechodzących chorobę wątroby może wystąpić przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy alkalicznej lub żółtaczki cholestatycznej.
Układ mięśniowo-szkieletowy
Pacjenci z ciężką miastenią powinni ostrożnie stosować lek Tsiprobay ®. ponieważ zaostrzenie objawów jest możliwe.
Przy pierwszych objawach zapalenia ścięgien (bolesny obrzęk w okolicy stawu, zapalenie), stosowanie leku Tsiprobai ® należy przerwać, ćwiczenia fizyczne należy wykluczyć, ponieważ istnieje ryzyko zerwania ścięgna i skonsultuj się z lekarzem.
Podczas przyjmowania leku Tsiprobai ® mogą wystąpić przypadki zapalenia ścięgien i zerwania ścięgna (głównie ścięgna Achillesa), czasami obustronne, już w ciągu pierwszych 48 godzin po rozpoczęciu leczenia. Zapalenie i zerwanie ścięgna mogą wystąpić nawet kilka miesięcy po przerwaniu leczenia lekiem Tsiprobay®. Istnieje zwiększone ryzyko tendinopatii u starszych pacjentów i pacjentów z chorobami ścięgien, którzy jednocześnie otrzymują leczenie kortykosteroidami.
Tsiprobai ® należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami ścięgien związanych z chinolonem w wywiadzie.
Układ nerwowy
Tsiprobai ®, podobnie jak inne fluorochinolony, może wywołać drgawki i zmniejszyć próg drgawkowej gotowości. Pacjenci z padaczką i ci, którzy cierpieli na choroby ośrodkowego układu nerwowego (na przykład obniżenie progu drgawkowej gotowości, historii napadów, zaburzeń krążenia mózgowego, organicznego uszkodzenia mózgu lub udaru) z powodu ryzyka działań niepożądanych ze strony OUN, cyprofloksacyna powinna być stosowana tylko w przypadkach gdy oczekiwany efekt kliniczny przekracza możliwe ryzyko działań niepożądanych leku.
Podczas stosowania leku Tsiproba ® zgłaszano przypadki stanu padaczkowego (patrz sekcja „Skutki uboczne”). Jeśli wystąpią skurcze, należy przerwać stosowanie leku. Reakcje psychiczne mogą wystąpić nawet po pierwszym użyciu fluorochinolonów, w tym leku Tsiprobay®. W rzadkich przypadkach depresja lub reakcje psychotyczne mogą prowadzić do myśli samobójczych i prób samobójczych, w tym myśli zakończonych (patrz sekcja „Skutki uboczne”). Jeśli u pacjenta wystąpi jedna z tych reakcji, należy przerwać przyjmowanie leku Tsiproy® i poinformować o tym lekarza.
U pacjentów przyjmujących fluorochinolony, w tym lek Tsiprobay, obserwowano przypadki polineuropatii czuciowej lub czuciowo-ruchowej, hipoestezji, dysestezji lub osłabienia. Jeśli wystąpią takie objawy, jak ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie, osłabienie, pacjenci powinni zostać poinformowani przez lekarza przed dalszym stosowaniem leku.
Powłoki
Podczas przyjmowania leku Tsiprobai ® może wystąpić reakcja nadwrażliwości na światło, więc pacjenci powinni unikać kontaktu z bezpośrednim światłem słonecznym i światłem UV. Leczenie należy przerwać w przypadku zaobserwowania objawów nadwrażliwości na światło (na przykład zmiana skóry przypomina oparzenie słoneczne, patrz sekcja „Skutki uboczne”).
Cytochrom P450
Wiadomo, że cyprofloksacyna jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymów CYP 450 1A2. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Tsiprobay® i leków metabolizowanych przez te enzymy, takich jak tyzanidyna. teofilina, metyloksantyna, kofeina, duloksetyna, ropinirol, klozapina, olanzapina, ponieważ zwiększenie stężenia tych leków w surowicy, z powodu hamowania ich metabolizmu przez cyprofloksacynę, może powodować określone działania niepożądane.
Aby uniknąć rozwoju krystalurii, niedopuszczalne jest przekraczanie zalecanej dziennej dawki, konieczne jest również odpowiednie spożycie płynów i utrzymanie kwaśnej reakcji moczu.
In vitro, cyprofloksacyna może zakłócać badania bakteriologiczne Mycobacterium tuberculosis, hamując jej wzrost, co może prowadzić do fałszywie ujemnych wyników w diagnostyce tego patogenu u pacjentów przyjmujących Ciprobay®.

Wpływ na zdolność kierowania samochodem i poruszającymi się mechanizmami
Fluorochinolony, w tym cyprofloksacyna, mogą upośledzać zdolność pacjentów do prowadzenia i angażowania się w inne potencjalnie niebezpieczne czynności, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Formularz wydania
Tabletki powlekane w dawce 250 mg i 500 mg. 10 tabletek na blister; na 1 blistrze wraz z instrukcją aplikacji w kartonowym pudełku.

Okres trwałości
5 lat. Nie używać po terminie wskazanym na opakowaniu.

Warunki przechowywania
W temperaturze nie wyższej niż 30 ° C

Warunki sprzedaży aptek
Zgodnie z recepturą.

Producent
W przypadku tabletek powlekanych 250 mg:
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Niemcy
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Niemcy lub
Bayer Healthcare Manufacturing S.L., Via Delle Groane, 126,
Garbanyate-Milanese 20024 (prowincja Mediolan), Włochy
Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L..
Via Delle Groane. 126, 20024 Garbagnate Milanese (MI), Włochy
Na tabletki powlekane. 500 mg: Bayer Pharma AG.
D-51368, Leverkusen, Niemcy
Bayer Pharma AG, D-51368. Leverkusen, Niemcy

Nazwa i adres osoby prawnej, w której imieniu wydawane jest świadectwo rejestracji
Bayer Pharma AG. Müllerstrasse 178,
13353 Berlin, Niemcy
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 1 78.
13353 Berlin. Niemcy

Dodatkowe informacje są dostępne na stronie
107113 Moscow, 3. Rybinskaya ul., D. 18, str. 2.