INSTRUKCJE

w sprawie medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny: П N008779-101209

Nazwa handlowa leku: Zinnat

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona (INN): cefuroksym.

Nazwa chemiczna: (1RS) -1 - [(acetylo) oksy] etylo- (6R, 7R) -3 - [(karbamoiloksy) -metylo] -7 - [[(Z) -2- (furan-2-yl) -2- (metoksyimino) acetylo] amino] -8-okso-5-tia-1-azabicyklo [4,2,0] okt-2-en-2-karboksylan

Postać dawkowania: granulki do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego 125 mg / 5 ml.

Skład:
Składnik aktywny: aksetyl cefuroksymu - 150 mg (co odpowiada 125 mg cefuroksymu)
Substancje pomocnicze (w 5 ml): kwas stearynowy, sacharoza (3,062 g), Tutti Frutti 51.880 / środek aromatyzujący AP 05:50, acesulfam potasu, aspartam, powidon KZO, guma ksantanowa.

Opis: granulki w postaci ziaren o nieregularnym kształcie, o różnych rozmiarach, ale nie więcej niż 3 mm, białe lub prawie białe.
Rozcieńczenie daje zawiesinę o barwie białej do jasnożółtej z charakterystycznym owocowym zapachem.

Grupa farmakologiczna: antybiotyk cefalosporynowy
ATX J01DC02 Kod

Farmakodynamika
Cefuroksym acetyl jest prekursorem cefuroksymu, który należy do antybiotyków cefalosporynowych drugiej generacji. Cefuroksym jest aktywny wobec wielu patogenów, w tym szczepów wytwarzających ß-laktamazę.
Cefuroksym jest odporny na działanie β-laktamazy bakteryjnej, dlatego jest skuteczny wobec szczepów opornych na ampicylinę lub opornych na amoksycylinę.
Działanie bakteriobójcze cefuroksymu jest związane z tłumieniem syntezy ściany komórkowej bakterii w wyniku wiązania z głównymi białkami docelowymi.
Cefuroksym jest zazwyczaj aktywny in vitro przeciwko następującym mikroorganizmom:
Tlenowce Gram-ujemne:
Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące i nie wytwarzające penicylinazy); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Gram-dodatnie tlenowe:
Staphylococcus aureus (w tym szczepy produkujące penicylinazę, ale z wyłączeniem szczepów opornych na metycylinę); Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę, ale z wyłączeniem szczepów opornych na metycylinę); Streptococcus pyogenes (i inne paciorkowce beta-hemolizujące); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupy B (Streptococcus agalactiae).
Beztlenowce:
Gram-dodatnie i gram-ujemne ziarniaki (w tym gatunki rodzajów Peptococcus i Ptptostreptococcus); pałeczki Gram-dodatnie (w tym gatunki z rodzaju Clostridium) - pałeczki Gram-ujemne (w tym Bacteroides i gatunki z rodzaju Fusobacterium), Propionibacterium spp.
Inne mikroorganizmy:
Borrelia burgdorferi
Następujące mikroorganizmy są niewrażliwe na cefuroksym:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, oporne na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Niektóre szczepy następujących rodzajów są niewrażliwe na cefuroksym:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmakokinetyka
Po spożyciu cefuroksymu aksetyl jest wchłaniany z przewodu pokarmowego i szybko hydrolizowany w błonie śluzowej jelita cienkiego i we krwi, uwalniając cefuroksym do krążenia ogólnego. Cefuroksym przechodzi przez BBB, przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki. Optymalna absorpcja pod warunkiem, że lek jest przyjmowany podczas lub bezpośrednio po posiłku. Maksymalne stężenia w surowicy po spożyciu określa się po 2,4 h. Pokarm przyspiesza wchłanianie zawiesiny aksetylu cefuroksymu.
Podczas przyjmowania zawiesiny w środku szybkość wchłaniania aksetylu cefuroksymu jest mniejsza niż w przypadku przyjmowania tabletek, w wyniku czego maksymalne stężenia są zmniejszone, czas do ich osiągnięcia jest zwiększony, a ogólnoustrojowa biodostępność zmniejsza się (o 4-17%).
Okres półtrwania wynosi od 1 do 1,5 godziny, w zależności od zastosowanych metod oznaczania stopień wiązania cefuroksymu z białkami wynosi od 33 do 50%.
Cefuroksym nie jest metabolizowany, wydalany przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Stężenia cefuroksymu w surowicy są zmniejszone przez dializę.

WSKAZANIA DO UŻYCIA
Lek jest wskazany do leczenia chorób wywołanych przez bakterie wrażliwe na cefuroksym.

• Zakażenia górnych dróg oddechowych, ucha, gardła i nosa, takie jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie migdałków i zapalenie gardła.
• Infekcje dolnych dróg oddechowych, takie jak zapalenie płuc, ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli.
• Zakażenia układu moczowo-płciowego, takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego i zapalenie cewki moczowej. Rzeżączka, ostre niepowikłane gonokokowe zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy.
• Zakażenia skóry i tkanek miękkich, takie jak furunculosis, ropne zapalenie skóry i liszajec.
• Leczenie wczesnych stadiów choroby z Lyme i późniejsze zapobieganie późnym objawom boreliozy u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

PRZECIWWSKAZANIA
Nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe, penicyliny i karbapenemy.
Należy go stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek, chorób przewodu pokarmowego (w tym historii i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego), ciąży, laktacji i dzieci do 3 miesięcy.

SPOSÓB PODAWANIA I DAWKI
Standardowy przebieg terapii wynosi około 7 dni (od 5 do 10 dni).
W celu uzyskania optymalnej absorpcji Zinnat Suspension należy przyjmować z posiłkami.
Dorośli:

Zawieszenie „Zinnat” dla dzieci:
instrukcje użytkowania

W przypadku zakażeń bakteryjnych lekarze przepisują skuteczne antybiotyki dla dzieci. Szczególnie popularne są leki w postaci płynnej, ponieważ zawieszenie i dozowanie dla dzieci jest łatwiejsze i łatwiej jest połknąć dziecko. Jednym ze skutecznych środków przeciwbakteryjnych w tej postaci jest Zinnat. Kiedy warto przekazać je dziecku, czy może ono negatywnie wpłynąć na zdrowie dzieci i jak taki lek jest właściwie wydawany?

Formularz wydania

Zawiesinę Zinnat przygotowuje się z granulek umieszczonych w fiolce w ilości 1,25 g. Kubek pomiarowy i łyżkę dozującą nakłada się na szklaną butelkę, w której znajduje się lek.

Same granulki wyglądają jak ziarna o różnych rozmiarach i nieregularnych kształtach, do 3 milimetrów wielkości. Mają biały kolor, więc po dodaniu wody uzyskuje się białą zawiesinę, która może mieć jasnożółty odcień i charakterystyczny zapach owoców.

Lek jest również wytwarzany w tabletkach, których nie można złamać. Są przepisywane tylko dzieciom, które mogą połknąć tę formę leku.

Skład

Głównym składnikiem zawiesiny jest cefuroksym w postaci aksetylu. Ten antybiotyk na każde 5 mililitrów leku zawiera 125 mg. Aby uczynić lek słodkim, dodano do niego sacharozę i substancje słodzące, takie jak aspartam i potas acesulfamu. Dla zapachu w przygotowaniu jest aromat tutti-frutti. Ponadto granulki obejmują gumę ksantanową, kwas stearynowy i powidon K30.

Zasada działania

Lek jest reprezentatywny dla antybiotyków cefalosporynowych i należy do drugiej generacji. Ma aktywność przeciwko wystarczająco dużej liczbie patogenów, w tym drobnoustrojów wytwarzających beta-laktamazę, więc tę zawiesinę można podawać z opornością na ampicylinę lub amoksycylinę.

Zinnat działa bakteriobójczo na drobnoustroje, działając na syntezę ścian komórkowych bakterii.

Lek niszczy:

• Patyczki jelitowe.
• Hemofilne patyczki.
• Gonococci
• Klebsiella.
• Proteus.
• Providences.
• Staphylococcus aureus.
• Gronkowiec naskórka.
• Pyogenne paciorkowce.
• Pneumokoki.
• Streptococcus group B.
• Peptostreptokokki.
• Peptococci
• Gram-ujemne i gram-dodatnie pałeczki, w tym bakteroidy i fuzobakterii.
• Borrelia

Lek jest nieaktywny wobec pseudomonad, listerii, legionelli, enterokoków, citro i enterobakterii oraz niektórych innych drobnoustrojów. Lek może nie działać na niektórych szczepach Clostridia, Staphylococci lub Proteus, więc przed leczeniem wskazane jest przeprowadzenie testu, który określi wrażliwość patogenu na cefuroksym.

Wskazania

Zawiesina jest przepisywana w przypadku zakażeń bakteryjnych wywołanych przez patogen wrażliwy na cefuroksym:

• Gdy zapalenie migdałków, zapalenie ucha, zapalenie gardła i inne choroby dotykające górne drogi oddechowe.
• Gdy zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego lub zakażenie bakteryjne nerek.
• Z ropną skórką, czyrakami i innymi zmianami skórnymi.
• Z rzeżączką.
• Z chorobą z Lyme.
• Z bakteryjnym zapaleniem oskrzeli lub zapaleniem płuc.

W jakim wieku można to robić?

Zinnat w postaci płynnej jest przepisywany niemowlętom w wieku 3 miesięcy. Stosowanie leków u noworodków nie jest zalecane. Formularz tabletu może być używany w wieku powyżej 3 lat, jeśli dziecko nie protestuje przeciwko tabletom i może je bezpiecznie połknąć.

Przeciwwskazania

Zawieszenie Zinnat nie powinno być stosowane w leczeniu dzieci, u których:

• Nie ma tolerancji na cefalosporyny.
• Wykryto fenyloketonurię.

Zwiększona uwaga lekarza na powołanie takiego leku wymaga wykrycia patologii nerek dziecka i chorób przewodu pokarmowego, zwłaszcza jeśli stosowane są wysokie dawki. Ponieważ zawiesina zawiera sacharozę, należy to wziąć pod uwagę podczas leczenia dzieci chorych na cukrzycę.

Efekty uboczne

Terapia za pomocą zawiesiny Zinnat może spowodować dziecko:

• Reakcja alergiczna. Najczęstszym objawem jest wysypka na skórze, nieco mniej - swędzenie lub pokrzywka. W rzadkich przypadkach występuje gorączka lekowa.
• Kandydoza. Ten efekt uboczny jest związany z tłumieniem nie tylko szkodliwych, ale także korzystnych mikroorganizmów, które hamują rozwój grzybów Candida.
• Przerzedzenie stolca, bolesność żołądka lub nudności. Rzadko zawieszenie wywołuje wymioty lub rozwój zapalenia jelita grubego.
• Zmiany morfologii krwi. Najczęściej wykrywana jest zwiększona liczba eozynofili, nieco mniejsza - leukopenia i małopłytkowość. Czasami ciało dziecka reaguje na niedokrwistość hemolityczną leku.
• Ból głowy lub zawroty głowy.
• Uszkodzenie wątroby, które często objawia się przejściowym wzrostem aktywności enzymów, ale może być reprezentowane przez żółtaczkę cholestatyczną lub zapalenie wątroby.

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Aby rozcieńczyć granulki wodą, należy użyć miarki, wpisując w nią przegotowaną wodę do znaku odpowiadającego 37 ml. Potrząśnij granulkami, aby były bardziej ostre, wlej wodę do butelki i zamknij ją pokrywką. Po odwróceniu butelki potrząśnij nią przez około 15 sekund, następnie obróć z powrotem do normalnej pozycji i potrząśnij ponownie.

Dziecko może otrzymać lek nierozcieńczony lub rozcieńczyć wymaganą ilość zawiesiny niewielką ilością mleka lub soku owocowego tuż przed użyciem. Gorącego płynu lub żywności z lekiem nie należy mieszać.

Dla wielu dzieci lekarz przepisuje Zinnat w ustalonej dawce, która dla większości zakażeń wynosi 125 mg dwa razy na dobę. W wieku 2 lat z ciężkimi zakażeniami pojedyncza dawka może wzrosnąć do 250 mg, co odpowiada dawce dobowej 500 mg.

W niektórych przypadkach pediatrzy obliczają dawkę zawiesiny na wagę małego pacjenta. Pojedyncza dawka leku w wieku poniżej 12 lat wynosi 10 mg na kilogram masy ciała dziecka, a w przypadku ciężkich zakażeń - 15 mg / kg. Po określeniu odpowiedniej ilości substancji czynnej, jest ona podawana dzieciom dwa razy dziennie.

Na przykład dziecko w wieku 1 roku waży 12 kg, a pojedyncza dawka leku Zinnat wynosi dla niego 120 mg (jedna miarka), a przy średnim zapaleniu ucha lub innym zakażeniu ciężkim przebiegiem należy podać 180 mg (1,5 miarki).

Instrukcja użytkowania Zinnat ® (ZINNAT ®)

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:

Wyprodukowane przez:

Informacje kontaktowe:

Forma dawkowania

Zwolnij formę, opakowanie i kompozycję Zinnat ®

Granulki do przygotowywania zawiesin do podawania doustnego od koloru białego do prawie białego, o nieregularnym kształcie, różnej wielkości, ale nie większej niż 3 mm; przygotowana zawiesina o barwie białej do jasnożółtej, o charakterystycznym owocowym zapachu.

Substancje pomocnicze: kwas stearynowy - 852 mg, sacharoza - 3,062 g, aromat tutti-frutti - 100 mg, acesulfam potasu - 21 mg, aspartam - 21 mg, powidon K30 - 13 mg, guma ksantanowa - 1 mg, woda oczyszczona (brak w produkt gotowy, stosowany jako płyn granulujący i usuwany podczas procesu produkcji).

Butelki z ciemnego szkła (1) w komplecie ze szkłem pomiarowym i łyżką pomiarową - paczki kartonu z kontrolą pierwszego otwarcia.

Działanie farmakologiczne

Aksytil cefuroksymu jest prekursorem cefuroksymu, antybiotyku cefalosporyn grupy II o działaniu bakteriobójczym. Cefuroksym jest aktywny wobec wielu patogenów, w tym szczepów wytwarzających β-laktamazę. Cefuroksym jest oporny na β-laktamazę bakteryjną, dlatego jest skuteczny wobec szczepów opornych na ampicylinę lub opornych na amoksycylinę.

Działanie bakteriobójcze cefuroksymu jest związane z tłumieniem syntezy ściany komórkowej bakterii w wyniku wiązania z głównymi białkami docelowymi.

Występowanie nabytej oporności na bakterie cefuroksymu różni się w zależności od regionu i z czasem u niektórych rodzajów mikroorganizmów, oporność może być bardzo wysoka. Preferowane jest posiadanie lokalnych danych dotyczących wrażliwości, zwłaszcza w leczeniu ciężkich zakażeń.

Cefuroksym jest aktywny in vitro przeciwko drobnoustrojom wymienionym poniżej.

Bakterie zwykle wrażliwe na cefuroksym

Gram-dodatnie tlenowce: Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę) 1, koagulazo-ujemne gronkowce (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes 1, paciorkowce β-hemolizujące.

Gram-ujemne tlenowce: Haemophilus influenzae 1, w tym szczepy oporne na ampicylinę, Haemophilus parainfluenzae 1, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae 1, w tym szczepy wytwarzające i nie wytwarzające penicylinazy.

Gram-dodatnie beztlenowce: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Spirochetes, Borrelia burgdorferi 1.

Bakterie, dla których możliwa jest nabyta odporność na cefuroksym

Gram-dodatnie tlenowce: Streptococcus pneumoniae 1.

Aerobik Gram-ujemny: Citrobacter spp., Z wyłączeniem Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Z wyłączeniem Enterobacter aerogenes i Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1, Klebsiella spp., W tym Klebsiella pneumoniae 1, Proteus mirabills, Proteus spp., Przez procedurę, w celu ochrony ekranu, w celu ochrony ekranu, na przykład, Proteus mirabills, Proteus mirabills, Proteus mirabills, Proteus mirabills. vulgaris, Providencia spp.

Gram-dodatnie beztlenowce: Clostridium spp., Z wyjątkiem Clostridium difficile.

Gram-ujemne beztlenowce: Bacteroides spp., Z wyjątkiem bakterii Bacteroides, Fusobacterium spp.

Bakterie o naturalnej odporności na cefuroksym

Gram-dodatnie tlenowce: Enterococcus spp., W tym Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Gram-ujemne tlenowce: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp. ”

Gram-dodatnie beztlenowce: Clostridium difficile.

Beztlenowce Gram-ujemne: Bacteroides fragilis.

Inne: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 W przypadku tych bakterii skuteczność kliniczną cefuroksymu wykazano w badaniach klinicznych.

Farmakokinetyka

Optymalne wchłanianie osiąga się podczas przyjmowania leku podczas posiłku. Po doustnym podaniu cefuroksymu aksetyl jest wchłaniany z przewodu pokarmowego i jest szybko hydrolizowany w błonie śluzowej jelita cienkiego i we krwi, uwalniając cefuroksym. C_max cefuroksym w surowicy (2,1 mg / lw dawce 125 mg, 4,1 mg / lw dawce 250 mg) obserwuje się po około 2-3 godzinach, gdy lek przyjmowany jest w postaci tabletek z posiłkami. Szybkość wchłaniania cefuroksymu z zawiesiny jest zatem niższa niż z tabletek C_max niższy lek, ogólnoustrojowa biodostępność jest również zmniejszona (o 4-17%).

33-50% leku wiąże się z białkami osocza, w zależności od metody oznaczania.

Cefuroksym nie jest metabolizowany.

T_1/2 cefuroksym wynosi 1-1,5 h. Cefuroksym jest wydalany z organizmu przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

Farmakokinetykę cefuroksymu badano u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o różnym nasileniu. T_1/2 cefuroksym zwiększa się wraz z malejącą czynnością nerek, co stanowi podstawę zaleceń dotyczących korekty schematu dawkowania dla tej grupy pacjentów. U pacjentów poddawanych hemodializie co najmniej 60% całkowitej ilości cefuroksymu obecnego w organizmie w momencie rozpoczęcia dializy zostanie usunięte podczas 4-godzinnego okresu dializy. Dlatego po zakończeniu procedury hemodializy należy podać dodatkową pojedynczą dawkę cefuroksymu.

Wskazania Zinnat ®

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• infekcje górnych dróg oddechowych, narządy laryngologiczne (zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego);
• infekcje dolnych dróg oddechowych (ostre bakteryjne zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc);
• infekcje dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej);
• infekcje skóry i tkanek miękkich (furunculosis, pyoderma, impetigo);
• rzeżączka, ostre niepowikłane rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy;
• Leczenie boreliozy we wczesnym stadium i zapobieganie późnym stadiom tej choroby u dorosłych i dzieci od 3 miesiąca życia.

Wrażliwość bakterii na cefuroksym różni się w zależności od regionu i czasu. W miarę możliwości należy wziąć pod uwagę lokalne dane wrażliwości.

Schemat dawkowania

Standardowy przebieg terapii wynosi około 7 dni (od 5 do 10 dni).

Aby uzyskać optymalną absorpcję, zawiesinę Zinnat ® należy przyjmować z posiłkami.

Specjalne grupy pacjentów

Brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania leku Zinnat ® u dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy. Jeśli preferowana jest stała dawka, w przypadku większości zakażeń zaleca się stosowanie 125 mg 2 razy / dobę. Dzieciom w wieku 2 lat i starszym, z zapaleniem ucha środkowego lub z cięższymi zakażeniami, przepisuje się 250 mg 2 razy / dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 500 mg.

Podczas leczenia dzieci konieczne jest obliczenie dawki w zależności od masy ciała i wieku. W większości zakażeń dawka dla dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat wynosi 10 mg / kg 2 razy / dobę, ale nie więcej niż 250 mg / dobę.

W przypadku zapalenia ucha środkowego i cięższych zakażeń zalecana dawka wynosi 15 mg / kg 2 razy / dobę, ale nie więcej niż 500 mg / dobę. Dla dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat z boreliozą (chorobą z Lyme) zalecana dawka wynosi 15 mg / kg 2 razy / dobę, maksymalnie 250 mg 2 razy / dobę (nie więcej niż 500 mg / dzień) przez 14 dni (od 10 do 21 dni).

Poniższe tabele przedstawiają dawki w zależności od wieku i masy ciała dziecka przy podawaniu zawiesiny Zinnat ® 125 mg / 5 ml za pomocą łyżeczki pomiarowej na 5 ml dołączonej do opakowania.

Dawka 10 mg / kg masy ciała, przepisywana dla większości zakażeń

Dawka 15 mg / kg masy ciała, przepisywana na zapalenie ucha środkowego, cięższe zakażenia i boreliozę

Cefuroksym jest również dostępny w postaci soli sodowej (preparat Zinacef®) do podawania pozajelitowego, co umożliwia przejście z podawania pozajelitowego cefuroksymu na podawanie doustne w obecności wskazań klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Cefuroksym jest eliminowany głównie przez nerki. Zaleca się zmniejszenie dawki leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek w celu skompensowania opóźnionej eliminacji leku (patrz tabela poniżej).

3. Wlej odmierzoną ilość zimnej wody do butelki i zamknij ją pokrywką. Pozostaw fiolkę na 1 minutę, aby woda całkowicie zwilżyła granulki.

4. Odwróć fiolkę i energicznie potrząśnij nią (co najmniej 15 sekund), aby wymieszać granulki z wodą.

5. Obróć butelkę z powrotem do pierwotnej pozycji i energicznie potrząśnij nią przez 1 minutę, aż granulki zostaną całkowicie zmieszane z wodą.

Przygotowaną zawiesinę natychmiast umieszcza się w lodówce (w temperaturze od 2 ° do 8 ° C, nie zamraża się) i pozostawia zawiesinę na 1 godzinę przed przyjęciem pierwszej dawki.

Aby przechowywać przygotowaną zawiesinę w lodówce (w temperaturze od 2 ° do 8 ° C) nie dłużej niż 10 dni.

Przed każdym użyciem leku należy energicznie wstrząsnąć fiolką z zawiesiną.

Podczas przyjmowania leku w każdej dawce zawiesiny można dodać zimny sok owocowy lub mleko, a tę dawkę zawiesiny należy natychmiast zużyć.

Efekty uboczne

Wymienione poniżej działania niepożądane są wymienione zgodnie z uszkodzeniem narządów i układów narządów. Częstość występowania określa się następująco: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 i ® konieczne jest zebranie szczegółowej historii dotyczącej poprzednich reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne substancje, które powodują reakcje alergiczne u pacjenta. W przypadku reakcji alergicznej należy przerwać leczenie produktem Zinnat ® i rozpocząć odpowiednie leczenie alternatywne. W przypadku poważnych reakcji anafilaktycznych epinefrynę należy niezwłocznie podać pacjentowi. także terapia tlenowa w / we wprowadzaniu kortykosteroidów i zapewnianie dróg oddechowych, w tym intubacji.

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, przyjmowanie aksetylu cefuroksymu może prowadzić do nadmiernego wzrostu grzybów Candida.

Długotrwałe stosowanie może powodować wzrost innych opornych mikroorganizmów (na przykład enterokoki i Clostridium difficile), co może wymagać zaprzestania leczenia.

Przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego występują podczas przyjmowania antybiotyków, których nasilenie może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki różnicowej rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po leczeniu antybiotykami. Jeśli biegunka jest długa lub ciężka lub pacjent odczuwa skurcze brzucha, leczenie preparatem Zinnat ® należy natychmiast przerwać, pacjent powinien zostać zbadany.

Rozważ zawartość sacharozy w preparacie do leczenia pacjentów z cukrzycą. Pacjenci powinni otrzymać odpowiednie zalecenia.

5 ml przygotowanej zawiesiny Zinnat ® zawiera 0,25 jednostki chleba (XE).

Skład zawiesiny Zinnat ® obejmuje aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny.

W leczeniu Zinnat® Lyme disease może wystąpić reakcja Jarisha-Herxheimera, która jest spowodowana bakteriobójczym działaniem leku na czynnik sprawczy krętka Borrelia burgdorferi. Pacjentów należy poinformować, że objawy te są typową konsekwencją stosowania antybiotyków w tej chorobie, która ustępuje samoistnie.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Ponieważ aksetyl cefuroksymu może powodować zawroty głowy, konieczne jest ostrzeżenie pacjentów o środkach ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z ruchomymi maszynami.

Przedawkowanie

Objawy: przedawkowanie cefalosporyn może spowodować zwiększenie pobudliwości OUN wraz z rozwojem drgawek.

Leczenie: przeprowadzić leczenie objawowe. Stężenia cefuroksymu w surowicy można zmniejszyć przez hemodializę i dializę otrzewnową.

Interakcja z narkotykami

Leki, które zmniejszają kwasowość soku żołądkowego, mogą powodować zmniejszenie biodostępności zawiesiny Zinnat ®.

Podobnie jak wiele leków przeciwbakteryjnych, Zinnat ® może wpływać na mikroflorę jelitową, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania estrogenów, aw konsekwencji do zmniejszenia skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Jednoczesne przyjmowanie leków moczopędnych z „pętlą zwrotną” spowalnia wydzielanie kanalikowe, zmniejsza klirens nerkowy, zwiększa stężenie w osoczu i zwiększa T_1/2 cefuroksym.

Jednoczesne podawanie cefuroksymu i probenecydu prowadzi do zwiększenia AUC cefuroksymu o 50%.

W przypadku jednoczesnego stosowania z aminoglikozydami i diuretykami zwiększa się ryzyko działania nefrotoksycznego.

U pacjentów otrzymujących aksetyl cefuroksymu próbka z żelazocyjankiem potasu może dać fałszywie ujemny wynik. Tacy pacjenci powinni stosować metody wykorzystujące oksydazę glukozową lub heksokinazę do oznaczania stężenia glukozy we krwi.

Cefuroksym nie wpływa na wyniki oznaczania stężenia kreatyniny metodą alkaliczno-pikrynianową.

Warunki przechowywania Zinnat ®

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C

Przygotowaną zawiesinę należy przechowywać w lodówce w temperaturze 2-8 ° C nie dłużej niż 10 dni.

Zinnat

Granulki do przygotowywania zawiesin do podawania doustnego od koloru białego do prawie białego, o nieregularnym kształcie, różnej wielkości, ale nie większej niż 3 mm; przygotowana zawiesina o barwie białej do jasnożółtej, o charakterystycznym owocowym zapachu.

Substancje pomocnicze: kwas stearynowy - 852 mg, sacharoza - 3,062 g, aromat tutti-frutti - 100 mg, acesulfam potasu - 21 mg, aspartam - 21 mg, powidon K30 - 13 mg, guma ksantanowa - 1 mg, woda oczyszczona (brak w produkt gotowy, stosowany jako płyn granulujący i usuwany podczas procesu produkcji).

Butelki z ciemnego szkła (1) w komplecie ze szkłem pomiarowym i łyżką pomiarową - paczki kartonu z kontrolą pierwszego otwarcia.

Aksytil cefuroksymu jest prekursorem cefuroksymu, antybiotyku cefalosporyn grupy II o działaniu bakteriobójczym. Cefuroksym jest aktywny wobec wielu patogenów, w tym szczepów wytwarzających β-laktamazę. Cefuroksym jest oporny na β-laktamazę bakteryjną, dlatego jest skuteczny wobec szczepów opornych na ampicylinę lub opornych na amoksycylinę.

Działanie bakteriobójcze cefuroksymu jest związane z tłumieniem syntezy ściany komórkowej bakterii w wyniku wiązania z głównymi białkami docelowymi.

Występowanie nabytej oporności na bakterie cefuroksymu różni się w zależności od regionu i z czasem u niektórych rodzajów mikroorganizmów, oporność może być bardzo wysoka. Preferowane jest posiadanie lokalnych danych dotyczących wrażliwości, zwłaszcza w leczeniu ciężkich zakażeń.

Cefuroksym jest aktywny in vitro przeciwko drobnoustrojom wymienionym poniżej.

Bakterie zwykle wrażliwe na cefuroksym

Gram-dodatnie tlenowce: Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę) 1, koagulazo-ujemne gronkowce (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes 1, paciorkowce β-hemolizujące.

Gram-ujemne tlenowce: Haemophilus influenzae 1, w tym szczepy oporne na ampicylinę, Haemophilus parainfluenzae 1, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae 1, w tym szczepy wytwarzające i nie wytwarzające penicylinazy.

Gram-dodatnie beztlenowce: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Spirochetes, Borrelia burgdorferi 1.

Bakterie, dla których możliwa jest nabyta odporność na cefuroksym

Gram-dodatnie tlenowce: Streptococcus pneumoniae 1.

Aerobik Gram-ujemny: Citrobacter spp., Z wyłączeniem Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Z wyłączeniem Enterobacter aerogenes i Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1, Klebsiella spp., W tym Klebsiella pneumoniae 1, Proteus mirabills, Proteus spp., Przez procedurę, w celu ochrony ekranu, w celu ochrony ekranu, na przykład, Proteus mirabills, Proteus mirabills, Proteus mirabills, Proteus mirabills. vulgaris, Providencia spp.

Gram-dodatnie beztlenowce: Clostridium spp., Z wyjątkiem Clostridium difficile.

Gram-ujemne beztlenowce: Bacteroides spp., Z wyjątkiem bakterii Bacteroides, Fusobacterium spp.

Bakterie o naturalnej odporności na cefuroksym

Gram-dodatnie tlenowce: Enterococcus spp., W tym Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Gram-ujemne tlenowce: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp. ”

Gram-dodatnie beztlenowce: Clostridium difficile.

Beztlenowce Gram-ujemne: Bacteroides fragilis.

Inne: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 W przypadku tych bakterii skuteczność kliniczną cefuroksymu wykazano w badaniach klinicznych.

Optymalne wchłanianie osiąga się podczas przyjmowania leku podczas posiłku. Po doustnym podaniu cefuroksymu aksetyl jest wchłaniany z przewodu pokarmowego i jest szybko hydrolizowany w błonie śluzowej jelita cienkiego i we krwi, uwalniając cefuroksym. C_max cefuroksym w surowicy (2,1 mg / lw dawce 125 mg, 4,1 mg / lw dawce 250 mg) obserwuje się po około 2-3 godzinach, gdy lek przyjmowany jest w postaci tabletek z posiłkami. Szybkość wchłaniania cefuroksymu z zawiesiny jest zatem niższa niż z tabletek C_max niższy lek, ogólnoustrojowa biodostępność jest również zmniejszona (o 4-17%).

33-50% leku wiąże się z białkami osocza, w zależności od metody oznaczania.

Cefuroksym nie jest metabolizowany.

T_1/2 cefuroksym wynosi 1-1,5 h. Cefuroksym jest wydalany z organizmu przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów

Farmakokinetykę cefuroksymu badano u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o różnym nasileniu. T_1/2 cefuroksym zwiększa się wraz z malejącą czynnością nerek, co stanowi podstawę zaleceń dotyczących korekty schematu dawkowania dla tej grupy pacjentów. U pacjentów poddawanych hemodializie co najmniej 60% całkowitej ilości cefuroksymu obecnego w organizmie w momencie rozpoczęcia dializy zostanie usunięte podczas 4-godzinnego okresu dializy. Dlatego po zakończeniu procedury hemodializy należy podać dodatkową pojedynczą dawkę cefuroksymu.

Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

- zakażenia górnych dróg oddechowych, górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego);

- zakażenia dolnych dróg oddechowych (ostre bakteryjne zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc);

- zakażenia dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej);

- infekcje skóry i tkanek miękkich (furunculosis, pyoderma, impetigo);

- rzeżączka, ostre niepowikłane rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy;

- leczenie boreliozy we wczesnym stadium i zapobieganie późnym stadiom tej choroby u dorosłych i dzieci od 3 miesiąca życia.

Wrażliwość bakterii na cefuroksym różni się w zależności od regionu i czasu. W miarę możliwości należy wziąć pod uwagę lokalne dane wrażliwości.

- wiek dzieci do 3 miesięcy;

- nadwrażliwość na cefuroksym, inne antybiotyki cefalosporynowe, aspartam i inne substancje pomocnicze;

- historia ciężkich reakcji nadwrażliwości (w tym reakcji anafilaktycznych) na inne antybiotyki beta-laktamowe (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy).

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania pacjentom z łagodnymi reakcjami alergicznymi na penicyliny, monobaktam i karbapenemy w historii; niewydolność nerek; choroby przewodu pokarmowego (w tym w historii, jak również wrzodziejące zapalenie jelita grubego); u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią.

Standardowy przebieg terapii wynosi około 7 dni (od 5 do 10 dni).

W celu uzyskania optymalnej absorpcji Zinnat Suspension należy przyjmować z posiłkami.

Specjalne grupy pacjentów

Brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania produktu Zinnat u dzieci w wieku poniżej 3 miesięcy. Jeśli preferowana jest stała dawka, w przypadku większości zakażeń zaleca się stosowanie 125 mg 2 razy / dobę. Dzieciom w wieku 2 lat i starszym, z zapaleniem ucha środkowego lub z cięższymi zakażeniami, przepisuje się 250 mg 2 razy / dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 500 mg.

Podczas leczenia dzieci konieczne jest obliczenie dawki w zależności od masy ciała i wieku. W większości zakażeń dawka dla dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat wynosi 10 mg / kg 2 razy / dobę, ale nie więcej niż 250 mg / dobę.

W przypadku zapalenia ucha środkowego i cięższych zakażeń zalecana dawka wynosi 15 mg / kg 2 razy / dobę, ale nie więcej niż 500 mg / dobę. Dla dzieci w wieku od 3 miesięcy do 12 lat z boreliozą (chorobą z Lyme) zalecana dawka wynosi 15 mg / kg 2 razy / dobę, maksymalnie 250 mg 2 razy / dobę (nie więcej niż 500 mg / dzień) przez 14 dni (od 10 do 21 dni).

Poniższe tabele przedstawiają dawki w zależności od wieku i masy ciała dziecka przy podawaniu zawiesiny Zinnat 125 mg / 5 ml za pomocą łyżeczki pomiarowej na 5 ml dołączonej do opakowania.

Dawka 10 mg / kg masy ciała, przepisywana dla większości zakażeń

Dawka 15 mg / kg masy ciała, przepisywana na zapalenie ucha środkowego, cięższe zakażenia i boreliozę

Cefuroksym jest również dostępny w postaci soli sodowej (preparat Zinacef) do podawania pozajelitowego, co pozwala na przejście z podawania pozajelitowego cefuroksymu na podawanie doustne w obecności wskazań klinicznych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Cefuroksym jest eliminowany głównie przez nerki. Zaleca się zmniejszenie dawki leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek w celu skompensowania opóźnionej eliminacji leku (patrz tabela poniżej).

Metoda przygotowania zawiesiny

1. Wstrząśnij butelką, aby poluzować zawartość. Granulki należy swobodnie wlewać do butelki. Zdejmij pokrywę i membranę ochronną. W przypadku uszkodzenia lub braku membrany należy skontaktować się z apteką lub telefonicznie i / lub pod adresem podanym w sekcji „Więcej informacji kontaktowych”.

2. Wlać zimną wodę do miarki do kreski. Przed dodaniem do fiolki przegotowaną wodę należy schłodzić do temperatury pokojowej. Nie dodawaj gorącej lub ciepłej wody do Zinnat. Aby uniknąć pęcznienia zawiesiny, należy użyć zimnej wody.

3. Wlej odmierzoną ilość zimnej wody do butelki i zamknij ją pokrywką. Pozostaw fiolkę na 1 minutę, aby woda całkowicie zwilżyła granulki.

4. Odwróć fiolkę i energicznie potrząśnij nią (co najmniej 15 sekund), aby wymieszać granulki z wodą.

5. Obróć butelkę z powrotem do pierwotnej pozycji i energicznie potrząśnij nią przez 1 minutę, aż granulki zostaną całkowicie zmieszane z wodą.

Przygotowaną zawiesinę natychmiast umieszcza się w lodówce (w temperaturze od 2 ° do 8 ° C, nie zamraża się) i pozostawia zawiesinę na 1 godzinę przed przyjęciem pierwszej dawki.

Aby przechowywać przygotowaną zawiesinę w lodówce (w temperaturze od 2 ° do 8 ° C) nie dłużej niż 10 dni.

Przed każdym użyciem leku należy energicznie wstrząsnąć fiolką z zawiesiną.

Podczas przyjmowania leku w każdej dawce zawiesiny można dodać zimny sok owocowy lub mleko, a tę dawkę zawiesiny należy natychmiast zużyć.

Choroby zakaźne i pasożytnicze: często - nadmierny wzrost grzybów Candida.

Z układu krwiotwórczego: często - eozynofilia; rzadko - dodatni wynik testu Coombsa, małopłytkowość, leukopenia (czasami wyraźna); bardzo rzadko - niedokrwistość hemolityczna.

Cefalosporyny są wchłaniane na powierzchni komórek erytrocytów przez wiązanie się z przeciwciałami przeciwko cefalosporynom, co prowadzi do pozytywnego wyniku testu Coombsa (który może wpływać na zgodność krzyżową) iw bardzo rzadkich przypadkach - na niedokrwistość hemolityczną.

Z układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego: często - zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym biegunka, nudności, ból brzucha, przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych ALT, AST, LDH; rzadko - wymioty; rzadko, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; bardzo rzadko - żółtaczka (głównie cholestatyczna), zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tłuszczu podskórnego: bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (exanthematic necrolysis).

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym rzadko - wysypka skórna; rzadko - pokrzywka, świąd; bardzo rzadko - gorączka lekowa, choroba posurowicza i anafilaksja.

Objawy: przedawkowanie cefalosporyn może spowodować zwiększenie pobudliwości OUN wraz z rozwojem drgawek.

Leczenie: przeprowadzić leczenie objawowe. Stężenia cefuroksymu w surowicy można zmniejszyć przez hemodializę i dializę otrzewnową.

Leki, które zmniejszają kwasowość soku żołądkowego, mogą powodować zmniejszenie biodostępności zawiesiny Zinnat.

Podobnie jak wiele leków przeciwbakteryjnych, Zinnat może wpływać na mikroflorę jelitową, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania estrogenów, aw konsekwencji do zmniejszenia skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Jednoczesne przyjmowanie leków moczopędnych z „pętlą zwrotną” spowalnia wydzielanie kanalikowe, zmniejsza klirens nerkowy, zwiększa stężenie w osoczu i zwiększa T_1/2 cefuroksym.

Jednoczesne podawanie cefuroksymu i probenecydu prowadzi do zwiększenia AUC cefuroksymu o 50%.

W przypadku jednoczesnego stosowania z aminoglikozydami i diuretykami zwiększa się ryzyko działania nefrotoksycznego.

U pacjentów otrzymujących aksetyl cefuroksymu próbka z żelazocyjankiem potasu może dać fałszywie ujemny wynik. Tacy pacjenci powinni stosować metody wykorzystujące oksydazę glukozową lub heksokinazę do oznaczania stężenia glukozy we krwi.

Cefuroksym nie wpływa na wyniki oznaczania stężenia kreatyniny metodą alkaliczno-pikrynianową.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi reakcjami alergicznymi na penicyliny, monobaktam i karbapenemy w historii, ponieważ konieczne jest uwzględnienie możliwego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości krzyżowej.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem Zinnat należy zebrać szczegółowy wywiad dotyczący wcześniejszych reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne substancje powodujące reakcje alergiczne u pacjenta. W przypadku reakcji alergicznej konieczne jest przerwanie leczenia lekiem Zinnat i zainicjowanie odpowiedniej alternatywnej terapii. W przypadku poważnych reakcji anafilaktycznych epinefrynę należy natychmiast podać pacjentowi. Może być również wymagana terapia tlenowa, dożylne podawanie GCS i zarządzanie drogami oddechowymi, w tym intubacja.

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, przyjmowanie aksetylu cefuroksymu może prowadzić do nadmiernego wzrostu grzybów Candida.

Długotrwałe stosowanie może powodować wzrost innych opornych mikroorganizmów (na przykład enterokoki i Clostridium difficile), co może wymagać zaprzestania leczenia.

Przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego występują podczas przyjmowania antybiotyków, których nasilenie może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki różnicowej rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po leczeniu antybiotykami. Jeśli biegunka jest długa lub ciężka lub pacjent odczuwa skurcze brzucha, leczenie preparatem Zinnat należy natychmiast przerwać, a pacjenta zbadać.

Rozważ zawartość sacharozy w preparacie do leczenia pacjentów z cukrzycą. Pacjenci powinni otrzymać odpowiednie zalecenia.

5 ml przygotowanej zawiesiny Zinnat zawiera 0,25 jednostki chleba (XE).

Skład zawiesiny Zinnat obejmuje aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny.

Podczas leczenia chorobą Zinnata Lyme może wystąpić reakcja Jarisha-Herxheimera, która jest spowodowana bakteriobójczym działaniem leku na czynnik sprawczy krętka Borrelia burgdorferi. Pacjentów należy poinformować, że objawy te są typową konsekwencją stosowania antybiotyków w tej chorobie, która ustępuje samoistnie.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Ponieważ aksetyl cefuroksymu może powodować zawroty głowy, konieczne jest ostrzeżenie pacjentów o środkach ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z ruchomymi maszynami.

Nie ma dowodów doświadczalnych na embriopatyczne i teratogenne działanie aksetylu cefuroksymu, ale podobnie jak w przypadku stosowania innych leków, należy go starannie przepisywać w pierwszych miesiącach ciąży.

Cefuroksym przenika do mleka kobiecego, dlatego należy wyznaczyć go kobiecie karmiącej piersią.

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 3 miesięcy.

Zinnat ® (Zinnat ®)

Aktywny składnik:

Treść

Grupa farmakologiczna

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Skład

1 Ilość aksetylu cefuroksymu jest dostosowywana w zależności od czystości stosowanej serii substancji.

2 Liczba MCC jest dostosowana, aby utrzymać stałą masę jądra.

1 Aksytil cefuroksymu i kwas stearynowy występują w postaci kompleksu kwasu stearynowego - 15% aksetylu cefuroksymu (SACA), którego ilość zależy od ilościowej zawartości aksetylu cefuroksymu w pierwotnej substancji.

Opis postaci dawkowania

Tabletki: powlekane, białe lub prawie białe, owalne, dwuwklęsłe, wygrawerowane po jednej stronie: dla dawki 125 mg - „GXES5”, dla dawki 250 mg - „GXES7”. W przekroju: rdzeń jest biały lub prawie biały.

Granulaty: w postaci ziaren o nieregularnym kształcie, o różnych rozmiarach, ale nie więcej niż 3 mm, białe lub prawie białe. Po rozcieńczeniu tworzy się zawiesina o barwie białej do jasnożółtej, o charakterystycznym owocowym zapachu.

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika

Aksytil cefuroksymu jest prekursorem cefuroksymu, który jest antybiotykiem cefalosporynowym drugiej generacji. Cefuroksym jest aktywny wobec wielu patogenów, w tym szczepów wytwarzających β-laktamazę.

Cefuroksym jest oporny na β-laktamazę bakteryjną, dlatego jest skuteczny wobec szczepów opornych na ampicylinę lub opornych na amoksycylinę.

Działanie bakteriobójcze cefuroksymu jest związane z tłumieniem syntezy ściany komórkowej bakterii w wyniku wiązania z głównymi białkami docelowymi.

Cefuroksym jest zazwyczaj aktywny in vitro przeciwko następującym drobnoustrojom.

Gram-ujemne tlenowce: Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy wytwarzające i nie wytwarzające penicylinazy); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Tlenowych bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy, lecz nie włączając szczepy odporne na metycylinę), Staphylococcus epidermidis (obejmujące szczepy wytwarzania penicylinazy, lecz nie włączając szczepy odporne na metycylinę), Streptococcus pyogenes (i inne paciorkowce beta-hemolityczne) Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupa B (Streptococcus agalactiae).

Beztlenowce: ziarniaki Gram-dodatnie i Gram-ujemne (w tym gatunki z rodzaju Peptococcus spp. I Peptostreptococcus spp.), Pałeczki Gram-dodatnie (w tym gatunki z rodzaju Clostridium spp., Z wyjątkiem Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), Pałeczki Gram-ujemne (w tym Bacteroides Shippo, znieczulenie-nefrophyrosis)..) Gram-ujemne krętki (w tym Borrelia spp.).

Następujące mikroorganizmy są niewrażliwe na cefuroksym.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, oporne na metycylinę szczepy Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Niektóre szczepy następujących rodzajów są niewrażliwe na cefuroksym.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu cefuroksymu aksetyl powoli wchłania się z przewodu pokarmowego i ulega szybkiej hydrolizie w błonie śluzowej jelita cienkiego i krwi, uwalniając cefuroksym. Cefuroksym przenika do BBB, łożyska i przenika do mleka kobiecego. Cefuroksym Axetil jest optymalnie wchłaniany, gdy lek jest przyjmowany bezpośrednio po posiłku.

Opcjonalnie dla tabletek powlekanych. C_max cefuroksym (2,9 mg / l dla dawki 125 mg i 4,4 mg / l dla dawki 250 mg) obserwuje się po około 2,4 godzinach podczas przyjmowania leku po posiłku.

Dodatkowo do granulek do wytwarzania zawiesin do podawania doustnego. C_max cefuroksym (2–3 mg / l dla dawki 125 mg i 4–6 mg / l dla dawki 250 mg) obserwuje się po około 2–3 godzinach po przyjęciu leku po posiłku.

Komunikacja z białkami osocza krwi wynosi około 33-50%.

Cefuroksym nie jest metabolizowany.

T_1/2 Od 1 do 1,5 godziny Cefuroksym jest wydalany przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Przy jednoczesnym podawaniu probenecydu AUC zwiększa się o 50%. Stężenia cefuroksymu w surowicy są zmniejszone podczas dializy.

Wskazania Zinnat ®

Aksytil cefuroksymu jest prolekiem doustnej postaci antybiotyku cefuroksymu o działaniu bakteriobójczym przeciwko szerokiej gamie bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Cefuroksym jest oporny na β-laktamazę.

Lek jest wskazany w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez bakterie wrażliwe na cefuroksym:

infekcje górnych dróg oddechowych, narządy laryngologiczne, takie jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie migdałków i zapalenie gardła;

infekcje dolnych dróg oddechowych, takie jak zapalenie płuc, ostre bakteryjne zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;

infekcje dróg moczowych, takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego i zapalenie cewki moczowej;

infekcje skóry i tkanek miękkich, takie jak furunculosis, ropne zapalenie skóry i liszajec;

rzeżączka: ostre niepowikłane rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i zapalenie szyjki macicy;

leczenie boreliozy (boreliozy) we wczesnym stadium i zapobieganie późnym stadiom tej choroby u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.

Cefuroksym jest również dostępny w postaci soli sodowej (lek Zinacef®) do podawania pozajelitowego. W ramach terapii krokowej zaleca się przejście od postaci pozajelitowej do postaci doustnej cefuroksymu. Terapia krokowa jest wskazana w leczeniu zapalenia płuc i zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli.

Przeciwwskazania

Dla wszystkich postaci dawkowania

nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe (w szczególności na antybiotyki cefalosporynowe, penicyliny i karbapenemy w historii).

Opcjonalnie dla tabletek powlekanych

wiek dzieci do 3 lat.

Dodatkowo do granulek do wytwarzania zawiesin do podawania doustnego

nadwrażliwość na aspartam;

dzieci do 3 miesięcy.

Z troską: zaburzenia czynności nerek; choroby przewodu pokarmowego (w tym w historii, jak również wrzodziejące zapalenie jelita grubego); kobiety w ciąży; okres laktacji.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Zinnat ® należy stosować, jeśli potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Nie ma dowodów doświadczalnych na embriopatyczne lub teratogenne działanie aksetylu cefuroksymu, ale podobnie jak w przypadku innych leków, należy zachować ostrożność przepisując go we wczesnej ciąży.

Należy zachować ostrożność przepisując go matkom karmiącym, ponieważ lek jest oznaczany w mleku matki.

Efekty uboczne

Działania niepożądane związane z aksetylem cefuroksymu są zwykle łagodne, przemijające i odwracalne.

Przedstawione poniżej zdarzenia niepożądane są wymienione w zależności od klasyfikacji anatomicznej i fizjologicznej oraz częstotliwości występowania. Częstotliwość występowania określa się następująco: bardzo często - ≥1 / 10; często - ≥1 / 100 i ® mogą wpływać na mikroflorę jelitową, co prowadzi do zmniejszenia reabsorpcji estrogenów, aw rezultacie do zmniejszenia skuteczności doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Podczas przeprowadzania testu żelazocyjanku można zaobserwować wynik fałszywie ujemny, dlatego zaleca się stosowanie metod oksydazy glukozy lub heksokinazy w celu określenia poziomu glukozy we krwi i / lub osoczu.

Lek Zinnat ® nie wpływa na ilościowe oznaczanie kreatyniny metodą alkaliczno-pikrynianową.

Jednoczesne podawanie z diuretykami pętlowymi spowalnia wydzielanie kanalikowe, zmniejsza klirens nerkowy, zwiększa stężenie w osoczu i zwiększa T_1/2 cefuroksym.

W przypadku jednoczesnego stosowania z aminoglikozydami i diuretykami zwiększa się ryzyko działania nefrotoksycznego.

Dawkowanie i podawanie

Dla wszystkich postaci dawkowania

Wewnątrz, po jedzeniu (tabletki) / podczas posiłków (zawiesina). Standardowy przebieg terapii wynosi około 7 dni (od 5 do 10 dni).