Azo jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, pierwszym przedstawicielem antybiotyków makrolidowych, azalidów. Ma działanie bakteriostatyczne, ale podczas tworzenia wysokich stężeń w zapaleniu wywołuje działanie bakteriobójcze. Azytromycyna zakłóca syntezę białek komórek bakteryjnych przez wiązanie bakterii z podjednostką rybosomów z lat 50-tych. Nie wpływa na syntezę kwasów nukleinowych.
Mechanizm działania azytromycyny jest związany z wpływem na funkcję rybosomów bakteryjnych. Jednocześnie hamowane są reakcje translokacji transpozycji, w wyniku których proces tworzenia i wydłużania łańcucha peptydowego zostaje przerwany, powodując bakteriostatyczne działanie przeciwbakteryjne. Jednakże, w wysokich stężeniach, o stosunkowo niskiej gęstości mikrobiologicznej, a zwłaszcza dla tych mikroorganizmów, które są w fazie wzrostu, azytromycyna może mieć działanie bakteriobójcze. Taki efekt przejawia się z reguły przeciwko paciorkowcom beta-hemolizującym z grupy A i pneumokokom.
Farmakokinetyka: Szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Lek utrzymuje stabilność w środowisku kwaśnym, jest wchłaniany w jelicie cienkim, szybko przenika z osocza krwi do tkanek, gromadzi się wewnątrzkomórkowo i tworzy wysokie stężenia w zakażonych tkankach. Okres półtrwania osiąga 54 godziny, dostępność biologiczna wynosi 37%. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 2–3 godzin po zażyciu leku. Wnika dobrze do dróg oddechowych, narządów i tkanek układu moczowo-płciowego, skóry i tkanek miękkich. Gromadzi się wewnątrzkomórkowo, dzięki czemu stężenie leku w tkankach jest prawie 50 razy wyższe niż stężenie w osoczu krwi. Azytromycyna gromadzi się w dużych ilościach w fagocytach i fibroblastach. Fagocyty przenoszą lek do miejsca zapalenia. Azytromycyna pozostaje w stężeniu bakteriobójczym w miejscu zapalenia przez 5–7 dni po ostatniej dawce.
Metabolizowany w wątrobie, 50% leku jest wydalane z żółcią w postaci niezmienionej, tylko 6% jest wydalane z moczem.
Spektrum działania: azytromycyna jest „złotym standardem” nowej generacji makrolidów.
Ziarna Gram-dodatnie są wrażliwe na lek: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Streptococcus grupy C, F i G, Staphylococcus aureus;
Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vagar
niektóre mikroorganizmy beztlenowe (Bacteroides spp., Clostridium perfingens, Peptostreptococcus spp.), jak również Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Triponema pallidum i Borrelia burgdorferi.

Wskazania do użycia:
Wskazania do stosowania leku Azo to:
- zakażenia górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego);
- infekcje dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie oskrzeli, przewlekłe zapalenie oskrzeli w ostrej fazie, zapalenie płuc);
- infekcje skóry i tkanek miękkich - przewlekły rumień wędrujący, róży, liszajec, wtórne zapalenie skóry, niepowikłane formy trądziku pospolitego;
- zakażenia przenoszone drogą płciową (w tym chlamydia moczowo-płciowa);
- wrzody żołądka i dwunastnicy związane z Helicobacter pylori.

Sposób użycia:
Azo należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.
W przypadku zakażeń górnych dróg oddechowych, górnych i dolnych dróg oddechowych, skóry i podskórnej tkanki tłuszczowej (z wyjątkiem przewlekłego rumienia migrującego): 500 mg (1 tabletka) leku 1 raz dziennie przez 3 dni.
Dorośli z przewlekłym rumieniem migrans: 1 dzień leczenia - 1 g leku (2 tabletki po 500 mg), od 2 do 5 dnia - 500 mg leku 1 raz dziennie.
W przypadku ostrych zakażeń przenoszonych drogą płciową: 1 g leku raz (2 tabletki po 500 mg).
W przypadku wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy: 1 g leku (2 tabletki po 500 mg) na dobę przez 3 dni w połączeniu z lekiem przeciwwydzielniczym i innymi lekami (przepisanymi przez lekarza).

Efekty uboczne:
Rzadko - nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia, żółtaczka cholestatyczna, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych w surowicy; ból w klatce piersiowej, tachykardia, osłabienie; ból głowy, zawroty głowy, senność; zapalenie nerek, zapalenie pochwy, neutropenia lub neutrofilia; kandydoza, fotouczulenie, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, eozynofilia.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na antybiotyki makrolidowe.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek i wątroby, z ciężką bradykardią, arytmią, ciężką niewydolnością serca, u pacjentów z wydłużonym odstępem Q - T (wrodzonym lub nabytym) i zaburzeniami równowagi elektrolitowej, zwłaszcza z hipokaliemią i hipomagnezemią.

Ciąża:
Stosowanie leku Azo jest możliwe, jeśli tylko spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
Azytromycyna przenika do mleka matki. W okresie przyjmowania leku przez matkę i przez kolejne 2 dni po zaprzestaniu leczenia należy przerwać karmienie piersią. Po tym okresie można wznowić karmienie piersią.

Interakcja z innymi lekami:
Leki zobojętniające kwas spowalniają wchłanianie Azo, dlatego zaleca się obserwować odstęp co najmniej 2 godzin między przyjmowaniem Azo i leków zobojętniających kwas. Podczas jednoczesnego stosowania antybiotyki makrolidowe mogą nasilać działanie teofiliny, terfenadyny, warfaryny, karbamazepiny, fenytoiny, triazolamu, digoksyny, ergotaminy, cyklosporyny, ale w przeciwieństwie do większości makrolidów, Azo nie wiąże się z enzymami kompleksu cytochromu P450 i jego oddziaływaniem z kompleksem opóźniacza. ujawnione.

Przedawkowanie:
Objawy przedawkowania azo: utrata słuchu, ciężkie nudności, wymioty i biegunka.
Leczenie: przepłukać żołądek i przepisać leczenie objawowe.

Warunki przechowywania:
Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze powyżej 25 ° C Trzymaj z dala od dzieci!

Formularz wydania:
Na 6 tabletkach (w dawce 250 mg) lub na 3 tabletkach (w dawce 500 mg) w opakowaniu blistrowym z folii polakierowanej polichlorkiem winylu i aluminium.
Na 1 opakowaniu typu blister wraz z instrukcją dotyczącą zastosowania medycznego w języku państwowym i rosyjskim w opakowaniu kartonowym.

Skład:
1 tabletka Azo zawiera:
substancja czynna - dihydrat azytromycyny 267,0 mg i 534,0 mg; (pod względem azytromycyny 250 mg i 500 mg).
substancje pomocnicze: dwuzasadowy fosforan wapnia, kroskarmeloza, laurylosiarczan sodu, powidon K-30, koloidalny dwutlenek krzemu, krzyżowy spidowidon, stearynian magnezu, hypromeloza, dichlorometan, triacetyna, oczyszczony talk, dwutlenek tytanu E 171.

Aprid 750

Producent: JSC „Nobel Almaty Pharmaceutical Factory” Republika Kazachstanu

Kod ATC: J01CR04

Postać produktu: Stałe postacie dawkowania. Pigułki

Ogólna charakterystyka. Skład:

Składnik czynny: dihydrat tosylanu tosylanu sultamycyliny 1013 mg, odpowiadający odpowiednio 750 mg sultamycyliny.

Substancje pomocnicze: glikolan sodowy skrobi, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład powłoki: hydroksypropylometyloceluloza (hypromeloza), dwutlenek tytanu (E171), glikol polietylenowy.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Aprid to antybiotyk bakteriobójczy o szerokim spektrum działania, kwasoodporny. Blokuje syntezę ścian komórkowych peptydoglikanów mikroorganizmów. Substancją czynną jest ampicylina, półsyntetyczny antybiotyk penicylinowy o szerokim spektrum działania, który jest rozkładany przez beta-laktamazy. Drugi składnik - sulbaktam, nie wykazujący działania przeciwbakteryjnego, hamuje beta-laktamazę iw związku z tym ampicylina nabywa zdolność do działania na szczepy oporne (wytwarzające beta-laktamazy).

Sultamicillin jest prolekiem ampicyliny i sulbaktamu, inhibitora beta-laktamazy. Składa się z dwóch związków chemicznie połączonych w podwójny ester.

Aprid jest skuteczny przeciwko szerokiej gamie bakterii tlenowych i beztlenowych Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (wytwarzające i niewytwarzające beta-laktamazy), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, aphrophococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Stringobaccus aureus)

Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Moraxella catarrhalis (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Escherichia coli (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Klebsiella spp. (Wszystkie znane gatunki produkują beta-laktamazy), Proteus mirabilis (wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii i Neisseria gonorrhoeae (produkcji i nie produkujących beta-laktamazę).

Bakterie beztlenowe: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne.

Jest nieskuteczny wobec szczepów gronkowców wytwarzających penicylinę, wszystkich szczepów Pseudomonas aeruginosa i większości szczepów enterobakterii.

Farmakokinetyka. Po spożyciu sultamycylina ulega hydrolizie z wytworzeniem sulbaktamu i ampicyliny w stosunku molowym 1: 1 w krążeniu ogólnoustrojowym. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 80% równej dawki sulbaktamu i ampicyliny podawanej dożylnie. Pokarm nie wpływa na ogólnoustrojową biodostępność sultamiciliny. Maksymalne stężenie ampicyliny w surowicy krwi po przyjęciu sultamycyliny jest około 2 razy wyższe niż stężenie osiągnięte po przyjęciu równej dawki ampicyliny. Ampicylina w około 28% wiąże się odwracalnie z białkami surowicy, a sulbaktam w około 38%. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 0,75 i 1 godzinę dla sulbaktamu i ampicyliny. 50 - 75% każdego składnika jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zmienia się proces eliminacji ampicyliny i sulbaktamu oraz wydłuża się okres półtrwania.

Wskazania do użycia:

Zakażenia bakteryjne o różnej lokalizacji spowodowane przez wrażliwą mikroflorę:

- zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego);

- infekcje dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropień płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropniak opłucnej);

- infekcje dróg moczowych i narządów płciowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczki, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy, rzeżączka);

- zakażenia dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych);

- infekcje skóry i tkanek miękkich (róży, liszajec, wtórnie zakażone zapalenie skóry);

- infekcje przewodu pokarmowego (czerwonka, salmonelloza, salmonelloza);

- infekcje kości i stawów;

- zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym.

Dawkowanie i podawanie:

Zalecana dawka Aprid dla dorosłych (w tym pacjentów w podeszłym wieku) wynosi 375 - 750 mg doustnie 2 razy dziennie.

Dzieci powyżej 6 lat o masie ciała 30 kg lub większej, zalecana dawka dla dorosłych.

Czas trwania leczenia wynosi od 5 do 10 dni, jednak w przypadku ciężkich zakażeń okres ten może zostać wydłużony.

W przypadku niepowikłanej rzeżączki przepisana jest pojedyncza dawka 2,25 g sultamiciliny (6 tabletek Aprid 375 mg lub 3 tabletki Apride 750).

Po normalizacji temperatury ciała i zaniku objawów patologicznych leczenie kontynuuje się przez kolejne 48 godzin.

W przypadku rzeżączki z podejrzeniem obecności kiły konieczne jest przeprowadzenie badań w ciemnym polu przed przepisaniem sultamycyliny i comiesięcznych testów serologicznych przez 4 miesiące.

Zaleca się co najmniej 10-dniowe leczenie zakażeń wywołanych przez paciorkowce hemolityczne, aby zapobiec ostrej gorączce reumatycznej i zapaleniu kłębuszków nerkowych.

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek (klirens kreatyniny

APRID

Farmakokinetyka

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 0,75 i 1 godzinę dla sulbaktamu i ampicyliny. 50 - 75% każdego składnika jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zmienia się proces eliminacji ampicyliny i sulbaktamu oraz wydłuża się okres półtrwania.

Wskazania do użycia

Lek Aprid jest przeznaczony do leczenia zakażeń bakteryjnych o różnej lokalizacji spowodowanych przez wrażliwą mikroflorę:
- infekcje górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego)
- infekcje dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropień płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropniak opłucnej)
- infekcje dróg moczowych i narządów płciowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczki, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy, rzeżączka)
- zakażenia dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych)
- infekcje skóry i tkanek miękkich (róży, liszajec, wtórnie zakażone zapalenie skóry)
- infekcje przewodu pokarmowego (czerwonka, salmonelloza, salmonelloza)
- infekcje kości i stawów
- septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, zapalenie otrzewnej
- zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym

APRID (APRID) instrukcje użytkowania

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Tabletki powlekane filmem w kolorze białym lub białawym, podłużne, z ryzykiem po obu stronach.

Substancje pomocnicze: glikolan sodowy skrobi, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład powłoki: hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy.

10 szt. - fiolki (1) - pudełka kartonowe.
20 szt. - fiolki (1) - pudełka kartonowe.

tab., pokr. okładka filmu, 750 mg: 10 lub 20 sztuk.
Reg. Nr: RK-LS-3-No 005750 od 29.03.2007 - Anulowano

Tabletki powlekane filmem w kolorze białym lub białawym, podłużne, z ryzykiem po obu stronach.

Substancje pomocnicze: glikolan sodowy skrobi, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład powłoki: hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy.

10 szt. - fiolki (1) - pudełka kartonowe.
20 szt. - fiolki (1) - pudełka kartonowe.

Działanie farmakologiczne

Antybiotyk o szerokim spektrum działania. Sultamicillin jest prolekiem ampicyliny i sulbaktamu, inhibitora beta-laktamazy. Składa się z dwóch związków połączonych chemicznie w podwójny ester.

Ampicylina jest antybakteryjnym składnikiem leku, działa bakteriobójczo na rosnące i dzielące się bakterie, hamując syntezę ściany komórkowej bakterii. Ampicylina ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, w tym bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne tlenowe i beztlenowe. Zakres działania ampicyliny nie obejmuje mikroorganizmów wytwarzających beta-laktamazę.

Sulbaktam jest inhibitorem beta-laktamazy. Nieodwracalnie hamuje aktywność większości beta-laktamaz, powodując odporność wielu bakterii na penicyliny i cefalosporyny. Chociaż sam sulbaktam wykazuje nieznaczną aktywność przeciwbakteryjną (z wyjątkiem Neisseriaceae), badania wykazały, że sulbaktam przywraca aktywność ampicyliny w odniesieniu do gatunków wytwarzających beta-laktamazę. W szczególności sulbaktam jest skuteczny przeciwko beta-laktamazie związanej z plazmidami, które w większości przypadków powodują lekooporność. Obecność sulbaktamu w składzie leku skutecznie rozszerza spektrum antybakteryjne ampicyliny, w tym wiele bakterii, które są zwykle odporne na nią i na inne antybiotyki beta-laktamowe.

Apride działa przeciwko bakteriom Gram-dodatnim: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Apycoccus saprophyticus (ecococcus), ecoproteinaceae, ecoproteinaceae, ecoproteinaceae, occoccus, ecococcus pneumococcus) przeciwko bakteriom Gram-ujemnym:

Haemophilus influenzae (wytwarzający i nie produkujący beta-laktamazy), Moraxella catarrhalis (wytwarzający i nie produkujący beta-laktamazy), Escherichia coli (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Klebsiella spp. (Wszystkie znane gatunki produkują beta-laktamazy), Proteus mirabilis (wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamazy), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii i Neisseria gonorrhoeae (produkcji i nie produkujących beta-laktamazę);
• przeciwko bakteriom beztlenowym: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis i pokrewne gatunki.

Jest nieskuteczny wobec szczepów gronkowców wytwarzających penicylinę, wszystkich szczepów Pseudomonas aeruginosa i większości szczepów enterobakterii.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym sultamycylina ulega hydrolizie z wytworzeniem sulbaktamu i ampicyliny w stosunku molowym 1:

• 1 w krążeniu ogólnoustrojowym. Biodostępność sulfamidyliny po podaniu doustnym wynosi 80% biodostępności z wprowadzeniem we / na wstępie. Pokarm nie wpływa na ogólnoustrojową biodostępność sultamiciliny.

C_max ampicylina w surowicy po przyjęciu sultamycyliny jest około 2 razy większa niż poziom osiągnięty po przyjęciu równej dawki ampicyliny.

Wiązanie ampicyliny i sulbaktamu z białkami osocza jest odwracalne i wynosi odpowiednio około 28% i 38%.

T_1/2 ampicylina i sulbaktam wynoszą odpowiednio około 1 godziny i 0,75 godziny. 50-75% każdego składnika jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zwiększa się T_1/2 ampicylina i sulbaktam.

Wskazania do użycia

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:

• infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych;
• infekcje dróg moczowych;
• zakażenia ginekologiczne;
• infekcje narządów jamy brzusznej;
• infekcje skóry i jej przydatków;
• zakażenia zębopochodne;
• infekcje przewodu pokarmowego;
• zapalenie opon mózgowych;
• zapalenie wsierdzia;
• posocznica;
• sepsa;
• infekcje kości i stawów;
• różyczki;
• szkarłatna gorączka;
• profilaktyka pooperacyjna.

Schemat dawkowania

Zalecana dawka dla dorosłych (w tym pacjentów w podeszłym wieku) wynosi 375–750 mg 2 razy / dobę.

W przypadku dzieci o masie ciała poniżej 30 kg dawka wynosi 25-50 mg / kg / dobę w 2 dawkach.

Dla dzieci o masie ciała 30 kg lub większej lek może być przepisywany w zwykłej dawce dla dorosłych.

Czas trwania leczenia wynosi 5-10 dni, przy ciężkich infekcjach kurs można przedłużyć.

W przypadku niepowikłanej rzeżączki lek jest przepisywany raz w dawce 2,25 g (6 tabletek Aprid 375 mg lub 3 tabletki Aprid 750 mg). Aby wydłużyć czas trwania ampicyliny i sulbaktamu, probenecyd podawany jest jednocześnie w dawce 1 g. Po normalizacji temperatury ciała i ustąpieniu objawów patologicznych leczenie kontynuuje się przez kolejne 48 godzin.

W przypadku rzeżączki z podejrzeniem obecności kiły konieczne jest przeprowadzenie badań w ciemnym polu przed przepisaniem sultamycyliny i comiesięcznych testów serologicznych przez 4 miesiące.

Leczenie zakażeń wywołanych przez paciorkowce hemolityczne powinno być prowadzone przez co najmniej 10 dni, aby zapobiec ostrej gorączce reumatycznej i zapaleniu kłębuszków nerkowych.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC

APRID 1000/500 Ampicylina, Sulbactam

Instrukcja

• Rosyjski
• азақша

Nazwa handlowa

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Forma dawkowania

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, wraz z rozpuszczalnikiem (woda do wstrzykiwań 1,0 ml w ampułce, 1,8 ml w ampułce lub 3,5 ml w ampułce)

Skład

Jedna butelka zawiera

składniki aktywne: sól sodowa ampicyliny 265,75 mg, 531,50 mg i 1063,00 mg (odpowiednik ampicyliny 250 mg, 500 mg i 1000 mg),

sulbaktam sodowy 136,75 mg, 273,50 mg i 547,00 mg (odpowiednik sulbaktamu 125 mg, 250 mg i 500 mg),

rozpuszczalnik - woda do wstrzykiwań

Opis

Biały lub prawie biały proszek o charakterystycznym zapachu

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki antybakteryjne do użytku systemowego.

Leki przeciwbakteryjne beta-laktamowe.

Penicyliny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy.

Ampicylina w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy.

Kod ATX J01CR01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest natychmiast po podaniu dożylnym lub domięśniowym. Po domięśniowym podaniu 1000 mg ampicyliny i 500 mg sulbaktamu maksymalne stężenie ampicyliny w osoczu wynosiło od 8 do 37 µg / ml, a maksymalne stężenie sulbaktamu w osoczu 6 do 24 µg / ml. Ampicylina w około 28% wiąże się odwracalnie z białkami surowicy, a sulbaktam w około 38%. Średni okres półtrwania wynosi około 1 godziny. Około 75 do 85% ampicyliny i sulbaktamu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej przez pierwsze 8 godzin po spożyciu przez osoby z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja ampicyliny i sulbaktamu cierpi w równym stopniu, dlatego związek między nimi pozostanie stały, niezależnie od czynności nerek. Po podaniu pozajelitowym jest dobrze rozprowadzany w tkankach i płynach ustrojowych. Zarówno ampicylina, jak i sulbaktam przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego w obecności zapalenia opon mózgowych.

Farmakodynamika

Sultamicillin jest prolekiem ampicyliny i sulbaktamu, inhibitora beta-laktamazy. Składa się z dwóch związków chemicznie połączonych w podwójny ester.

Ampicylina jest antybakteryjnym składnikiem leku, działa bakteriobójczo na rosnące i dzielące się bakterie, hamując syntezę ściany komórkowej bakterii. Ampicylina ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, w tym bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne tlenowe i beztlenowe. Zakres działania ampicyliny nie obejmuje mikroorganizmów wytwarzających beta-laktamazę.

Sulbaktam jest inhibitorem beta-laktamazy. Nieodwracalnie hamuje aktywność większości beta-laktamaz, powodując odporność wielu bakterii na penicyliny i cefalosporyny. Chociaż sam sulbaktam wykazuje nieznaczną aktywność przeciwbakteryjną (z wyjątkiem Neisseriaceae), badania wykazały, że sulbaktam przywraca aktywność ampicyliny w odniesieniu do gatunków wytwarzających beta-laktamazę. W szczególności sulbaktam jest skuteczny przeciwko beta-laktamazie związanej z plazmidami, które w większości przypadków powodują lekooporność. Obecność sulbaktamu w składzie leku skutecznie rozszerza spektrum antybakteryjne ampicyliny, w tym wiele bakterii, które są zwykle odporne na nią i na inne antybiotyki beta-laktamowe.

APRID do wstrzykiwań ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego przeciwko wielu Gram-dodatnim i Gram-ujemnym mikroorganizmom tlenowym i beztlenowym.

Bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermiidis, Staphylococcus saprophyticus, (wytwarzający beta-laktamazę i nie produkujący); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae (wytwarzający beta-laktamazę i nie produkujący); Moraxella (Branhamella) catarrahalis (produkująca beta-laktamazę i nie produkująca); Escherichia colli (produkująca beta-laktamazę i nie produkująca); Gatunki Klebsiella (wszystkie znane szczepy produkują beta-laktamazę); Proteus mirabilis (wytwarzający beta-laktamazę i nie produkujący); Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii i Neisseria gonorhoea (produkujące beta-laktamazy i nie produkujące).

Bakterie beztlenowe: gatunki Clostridium, gatunki Peptococcus, gatunki Peptostreptococcus, Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne. Te beztlenowce nie wytwarzają beta-laktamazy, a zatem są wrażliwe na samą ampicylinę.

Wskazania do użycia

infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych, w tym zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego i epiglotitis

zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek

infekcje wewnątrzbrzuszne, w tym zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie błony śluzowej macicy i flegmę miednicy

Aprid, Tablety

Zamów jednym kliknięciem

• Klasyfikacja ATX: J01CR04 Sultamicillin
• Mnn lub nazwa grupy: -
• Grupa farmakologiczna: J01C - PENICILLINS SZEROKIEGO SPEKTRUM DZIAŁANIA
• Producent: NOBEL-AFF
• Właściciel licencji: NOBEL-AFF
• Kraj: Nieznany

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Aprid 375

Aprid 750

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Tabletki, powlekane 375 mg, 750 mg

Jedna tabletka zawiera

substancją czynną jest dihydrat sultamicillinosylate 507 mg lub 1013 mg, co odpowiada odpowiednio 375 mg i 750 mg sultamicyliny,

substancje pomocnicze: sól sodowa glikolanu skrobi, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna,

skład powłoki: hydroksypropylometyloceluloza (hypromeloza), dwutlenek tytanu (E171), glikol polietylenowy.

Tabletki powlekane, białe lub białawe, podłużne z ryzykiem po obu stronach.

Leki przeciwbakteryjne do działania ogólnoustrojowego Penicyliny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy.

Kod ATC J01CR04

Po spożyciu sultamycylina ulega hydrolizie poprzez zbieranie sulbaktamu i ampicyliny w stosunku molowym 1: 1 w krążeniu ogólnoustrojowym. Biodostępność dawki doustnej wynosi 80% równej dawki dozysulbaktamu i ampicyliny, podawanej dożylnie. Pokarm nie wpływa na ogólnoustrojową dostępność sulfamycyny. Maksymalne stężenie ampicyliny w krwi surowicy po przyjęciu sultamycyliny jest około 2 razy wyższe niż stężenie osiągnięte po przyjęciu równej dawki ampicyliny. Ampicylina jest w około 28% odwracalna w przypadku białek surowicy, a sulbaktam wynosi około 38%. Okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 0,75 i 1 godzinę dla sulbaktamu i ampicyliny. 50 - 75% każdego składnika jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zmienia się proces wydalania ampicyliny i sulbaktamu oraz wydłuża się okres półtrwania.

Aprid to antybiotyk bakteriobójczy o szerokim spektrum działania, kwasoodporny. Blokuje syntezę peptydoglikanu w ścianie komórkowej mikroorganizmów, a substancją czynną jest ampicylina, półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum bogatym w penicylinę, który jest rozkładany przez beta-laktamazy. Drugi składnik - sulbaktam, nie wykazujący działania przeciwbakteryjnego, hamuje beta-laktamazę iw tym względzie ampicylina nabywa zdolność do działania na szczepy oporne (wytwarzające beta-laktamazy).

Sultamicillin jest prolekiem ampicyliny i inhibitorem sulbaktamu beta-laktamazy. Składa się z dwóch związków chemicznie połączonych w podwójny ester.

Aprid jest skuteczny przeciwko szerokiemu spektrum Gram-dodatnich i Gram-ujemnych bakterii tlenowych i beztlenowych.

Bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (wytwarzające i niewytwarzające beta-laktamazy), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, aprofrofocyty (Streptococcus pneumoniae), Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, w procesie przy użyciu szablonu, przy użyciu nie-transduktora;

Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Moraxella catarrhalis (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Escherichia coli (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Klebsiella spp. (wszystkie znane odmiany wytwarzają beta-laktamazę), Proteus mirabilis (produkujący i nie produkujący beta-laktamazy), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii i Neisseriagonorrhoeae (produkujący i nie produkujący beta-acytrangidanu, Morganella morganii i Neisseriagonorrhoeae (produkujący i nie produkujący beta -actani morganii i Neisseriagonorrhoeae).

Bakterie beztlenowe: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne.

Jest nieskuteczny wobec szczepów gronkowców wytwarzających penicylinę, wszystkich szczepów Pseudomonas aeruginosa i większości szczepów enterobakterii.

Wskazania do użycia

Zakażenia bakteryjne o różnej lokalizacji spowodowane przez wrażliwą mikroflorę:

- infekcje górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie zatok, zapalenie migdałków, umiarkowana krew)

- infekcje dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropnie, przewlekłe

- infekcje dróg moczowych i narządów płciowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczki,

zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie błony śluzowej macicy, rzeżączka)

- zakażenia dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych)

- infekcje skóry i tkanek miękkich (róży, liszajec, infekcje wtórne

- infekcje przewodu pokarmowego (czerwonka, salmonelloza, salmonelloza)

- infekcje kości i stawów

- septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, zapalenie otrzewnej

- zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym

Dawkowanie i podawanie

Zalecana dawka Aprid dla dorosłych (w tym pacjentów w podeszłym wieku) wynosi 375 - 750 mg doustnie 2 razy dziennie.

Dzieci powyżej 6 lat o masie ciała 30 kg lub większej, zalecana dawka dla dorosłych.

Czas trwania leczenia wynosi od 5 do 10 dni, jednak w przypadku poważnych zakażeń okres ten można przedłużyć.

W przypadku niepowikłanej rzeżączki przepisana jest pojedyncza dawka 2,25 g sultamycyliny (6 tabletek Abrid 375 mg lub 3 tabletki Aprid 750).

Po normalizacji temperatury ciała i zaniku objawów patologicznych leczenie kontynuuje się przez kolejne 48 godzin.

W przypadku rzeżączki z podejrzeniem obecności kiły, konieczne jest przeprowadzenie badania na ciemnym polu przed przepisaniem cyklaminy i comiesięcznych testów serologicznych przez 4 miesiące.

Zaleca się co najmniej 10-dniowe leczenie zakażeń wywołanych przez paciorkowce hemolityczne w celu zapobiegania ostrej gorączce reumatycznej i zapaleniu kłębuszków nerkowych.

APRID: instrukcje użytkowania

Forma dawkowania

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, wraz z rozpuszczalnikiem (woda do wstrzykiwań 1,0 ml w ampułce, 1,8 ml w ampułce lub 3,5 ml w ampułce)

Skład

Jedna butelka zawiera

składniki aktywne: sól sodowa ampicyliny 265,75 mg, 531,50 mg i 1063,00 mg (odpowiednik ampicyliny 250 mg, 500 mg i 1000 mg),

sulbaktam sodowy 136,75 mg, 273,50 mg i 547,00 mg (odpowiednik sulbaktamu 125 mg, 250 mg i 500 mg),

rozpuszczalnik - woda do wstrzykiwań

Opis

Biały lub prawie biały proszek o charakterystycznym zapachu

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki antybakteryjne do użytku systemowego.

Leki przeciwbakteryjne beta-laktamowe.

Penicyliny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy.

Ampicylina w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy.

Kod ATX J01CR01

Właściwości farmakologiczne

Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest natychmiast po podaniu dożylnym lub domięśniowym. Po domięśniowym podaniu 1000 mg ampicyliny i 500 mg sulbaktamu maksymalne stężenie ampicyliny w osoczu wynosiło od 8 do 37 µg / ml, a maksymalne stężenie sulbaktamu w osoczu 6 do 24 µg / ml. Ampicylina w około 28% wiąże się odwracalnie z białkami surowicy, a sulbaktam w około 38%. Średni okres półtrwania wynosi około 1 godziny. Około 75 do 85% ampicyliny i sulbaktamu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej przez pierwsze 8 godzin po spożyciu przez osoby z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja ampicyliny i sulbaktamu cierpi w równym stopniu, dlatego związek między nimi pozostanie stały, niezależnie od czynności nerek. Po podaniu pozajelitowym jest dobrze rozprowadzany w tkankach i płynach ustrojowych. Zarówno ampicylina, jak i sulbaktam przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego w obecności zapalenia opon mózgowych.

Sultamicillin jest prolekiem ampicyliny i sulbaktamu, inhibitora beta-laktamazy. Składa się z dwóch związków chemicznie połączonych w podwójny ester.

Ampicylina jest antybakteryjnym składnikiem leku, działa bakteriobójczo na rosnące i dzielące się bakterie, hamując syntezę ściany komórkowej bakterii. Ampicylina ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, w tym bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne tlenowe i beztlenowe. Zakres działania ampicyliny nie obejmuje mikroorganizmów wytwarzających beta-laktamazę.

Sulbaktam jest inhibitorem beta-laktamazy. Nieodwracalnie hamuje aktywność większości beta-laktamaz, powodując odporność wielu bakterii na penicyliny i cefalosporyny. Chociaż sam sulbaktam wykazuje nieznaczną aktywność przeciwbakteryjną (z wyjątkiem Neisseriaceae), badania wykazały, że sulbaktam przywraca aktywność ampicyliny w odniesieniu do gatunków wytwarzających beta-laktamazę. W szczególności sulbaktam jest skuteczny przeciwko beta-laktamazie związanej z plazmidami, które w większości przypadków powodują lekooporność. Obecność sulbaktamu w składzie leku skutecznie rozszerza spektrum antybakteryjne ampicyliny, w tym wiele bakterii, które są zwykle odporne na nią i na inne antybiotyki beta-laktamowe.

APRID do wstrzykiwań ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego przeciwko wielu Gram-dodatnim i Gram-ujemnym mikroorganizmom tlenowym i beztlenowym.

Bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermiidis, Staphylococcus saprophyticus, (wytwarzający beta-laktamazę i nie produkujący); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae (wytwarzający beta-laktamazę i nie produkujący); Moraxella (Branhamella) catarrahalis (produkująca beta-laktamazę i nie produkująca); Escherichia colli (produkująca beta-laktamazę i nie produkująca); Gatunki Klebsiella (wszystkie znane szczepy produkują beta-laktamazę); Proteus mirabilis (wytwarzający beta-laktamazę i nie produkujący); Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Morganella morganii i Neisseria gonorhoea (produkujące beta-laktamazy i nie produkujące).

Bakterie beztlenowe: gatunki Clostridium, gatunki Peptococcus, gatunki Peptostreptococcus, Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne. Te beztlenowce nie wytwarzają beta-laktamazy, a zatem są wrażliwe na samą ampicylinę.

Wskazania do użycia

- infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych, w tym zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego i epiglotitis

- zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek

- infekcje wewnątrzbrzuszne, w tym zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie błony śluzowej macicy i flegmę miednicy

- infekcje skóry, tkanek miękkich, kości i stawów

- zapobieganie posocznicy pooperacyjnej

Dawkowanie i podawanie

Lek jest przeznaczony do podawania domięśniowego.

Zalecana dzienna dawka APRIDA dla dorosłych wynosi od 1,5 g do 12 g.

W zależności od ciężkości zakażenia odstęp między dawkami wynosi od 6 do 8 godzin. W przypadku drobnych infekcji APRID do wstrzykiwań można podawać w odstępach 12 godzin.

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek (klirens kreatyniny

Efekty uboczne

- ból w miejscu wstrzyknięcia, zwłaszcza przy podawaniu domięśniowym, może spowodować zapalenie żył lub przekrwienie w miejscu wstrzyknięcia przy podawaniu dożylnym

- wstrząs anafilaktyczny, wysypka, świąd i inne reakcje skórne, bardzo rzadko - zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka i polimorfizm rumienia

- nudności, wymioty, biegunka i rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, nieprawidłowa czynność wątroby i żółtaczka

- niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, eozynofilia i leukopenia (zmiany te były odwracalne i zanikają po zaprzestaniu leczenia)

- przejściowy wzrost aktywności alaniny (ALT) i aminotransferaz asparaginowych (ACT) w surowicy, hiperbilirubinemia

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na ampicylinę, sulbaktam i inne antybiotyki beta-laktamowe

- mononukleoza zakaźna, białaczka limfocytowa

- poważne naruszenia wątroby i nerek

- ciąża i laktacja

Interakcje narkotykowe

U pacjentów z dną moczanową, otrzymujących allopurinol, jednoczesne stosowanie ampicyliny znacznie zwiększa ryzyko reakcji skórnych.

Antybiotyki aminoglikozydowe

Mieszanie ampicyliny i aminoglikozydów spowodowało ich znaczną wzajemną inaktywację; w przypadkach, w których te antybiotyki są przepisywane razem, należy je podawać w różnych miejscach iz różnicą czasu wynoszącą co najmniej 1 godzinę między wstrzyknięciami.

Penicyliny mogą zmieniać agregację płytek i wskaźniki hemocoagulacji (zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych).

Preparaty o działaniu bakteriostatycznym (chloramfenikol, erytromycyna, leki sulfonamidy i tetracykliny)

Należy unikać jednoczesnego używania.

Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny

Zgłaszano przypadki zmniejszenia skuteczności leków antykoncepcyjnych,

kobiety, które otrzymały ampicylinę, co doprowadziło do nieplanowanej ciąży. Chociaż taki związek wydaje się mało prawdopodobny, u pacjentów otrzymujących ampicylinę należy stosować alternatywne lub uzupełniające metody kontroli urodzeń.

Wspólne powołanie penicylin doprowadziło do zmniejszenia klirensu metotreksatu i zwiększenia jego toksyczności. W takich przypadkach należy uważnie obserwować lub nie stosować takich kombinacji.

Jednoczesne podawanie probenecydu prowadzi do zmniejszenia wydzielania sulbaktamu i ampicyliny przez kanaliki, co znajduje odzwierciedlenie we wzroście stężenia ampicyliny i sulbaktamu w surowicy oraz ich dłuższej retencji we krwi, wydłużeniu okresu półtrwania i zwiększonym ryzyku toksyczności.

Sulbaktam jest kompatybilny z większością roztworów do podawania dożylnego, jednak ampicylina i dlatego sulbaktam / ampicylina jest mniej stabilna w roztworach zawierających dekstrozę lub inne węglowodany; nie należy go mieszać z produktami krwi lub hydrolizatami białkowymi.

Wpływ na wartości laboratoryjne

Nieenzymatyczne metody oznaczania cukru w ​​moczu za pomocą odczynników Benidict, Fehling lub Klinitest mogą dać fałszywie dodatni wynik. Zauważono, że stosowanie ampicyliny u kobiet w ciąży doprowadziło do przejściowego zmniejszenia stężenia całkowitego związanego estriolu, estriolglucoronidu w osoczu, jak również związanego estronu i estradiolu.

Specjalne instrukcje

W leczeniu penicylin opisano ciężkie, a niekiedy śmiertelne reakcje alergiczne (anafilaktyczne). Istnieją przypadki ciężkich reakcji alergicznych w leczeniu cefalosporyn u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiły reakcje nadwrażliwości na penicyliny. W przypadku reakcji alergicznej konieczne jest anulowanie leku i przepisanie odpowiedniego leczenia.

Ciężkie reakcje anafilaktyczne wymagają pilnego podania adrenaliny. Jeśli to konieczne, należy przepisać dożylnie leki na tlen, glikokortykosteroidy i podjąć działania mające na celu poprawę dróg oddechowych, w tym, jeśli to konieczne, intubację.

Podczas leczenia pacjentów dietą niskosodową należy pamiętać, że 1500 mg APRIDA zawiera około 115 mg (5 mmol) sodu.

Podobnie jak w przypadku stosowania jakiegokolwiek antybiotyku, ciągłe monitorowanie jest ważne, aby wykryć oznaki nadmiernego wzrostu niewrażliwych mikroorganizmów, w tym grzybów. Po wystąpieniu nadkażenia lek należy odstawić i / lub przepisać odpowiednią terapię.

Podczas długotrwałej terapii lekowej zaleca się okresowe monitorowanie wskaźników funkcji narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Jest to szczególnie ważne dla noworodków (szczególnie wcześniaków) i małych dzieci.

Ponieważ mononukleoza zakaźna jest infekcją wirusową, APRID nie powinien być przepisywany do jej leczenia.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leków u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dlatego nie zaleca się stosowania leku APRIDA w tych okresach.

Funkcje wpływają na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn

Biorąc pod uwagę skutki uboczne leku, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami.

Przedawkowanie

Objawy: informacja o toksycznym działaniu ampicyliny i sulbaktamu u ludzi jest ograniczona. Objawy, które występują, gdy przedawkowanie leku znacznie różni się od jego skutków ubocznych. Należy pamiętać, że wysokie stężenia antybiotyków β-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym mogą powodować upośledzenie funkcji ośrodkowego układu nerwowego, w tym drgawek.

Leczenie: zarówno ampicylina, jak i sulbaktam są usuwane z układu krążenia przez hemodializę, dlatego, gdy są przedawkowane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się hemodializę w celu przyspieszenia eliminacji leków z organizmu.

Formularz zwolnienia i opakowanie

Lek jest umieszczony w fiolce z przezroczystego szkła, uszczelnionej gumowym korkiem i ściśniętej aluminiowym kapslem z plastikowym kapslem ochronnym.

Rozpuszczalnik (woda do wstrzykiwań) umieszcza się w fiolce z przezroczystego szkła.

W przypadku dawki 250 mg / 125 mg: 1 butelka leku i 1 ampułka z rozpuszczalnikiem (objętość 1,0 ml) wraz z instrukcjami stosowania w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w tekturowym pudełku.

Dawka 500 mg / 250 mg: 1 butelka leku i 1 ampułka z rozpuszczalnikiem (objętość 1,8 ml), wraz z instrukcją użycia w języku państwowym i rosyjskim, są umieszczone w tekturowym pudełku.

Dla dawki 1000 mg / 500 mg: 1 butelka leku i 1 ampułka z rozpuszczalnikiem (objętość 3,5 ml), wraz z instrukcjami użycia w języku państwowym i rosyjskim, są umieszczone w tekturowym pudełku.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C w suchym i ciemnym miejscu.

Aprid. Instrukcje dotyczące użycia medycznego produktu leczniczego (zatwierdzone na mocy zarządzenia przewodniczącego CCMDF Ministerstwa Zdrowia RK z dnia 20 sierpnia 2012 r. Nr 626)

Aby kupić dokument dostępu do wiadomości SMS, musisz przeczytać warunki korzystania z usługi

Koszt usługi - tenge z VAT.

kontrola działalności medycznej i farmaceutycznej

Ministerstwo Zdrowia Republiki Kazachstanu

z dnia 20 sierpnia 2012 № 626

Instrukcje do użytku medycznego
produkt leczniczy
Aprid

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona

Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 250 mg / 5 ml

składnik aktywny - sultamicillin 2000mg (40ml), 3500mg (70ml),

substancje pomocnicze: sacharoza, guma ksantanowa, hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloceluloza sodowa (sól sodowa karmelozy o niskiej zawartości sodu), bezwodny kwas cytrynowy, bezwodny wodorofosforan disodowy, aromat guaran.

Biały lub prawie biały sypki proszek.

Po rozcieńczeniu wodą tworzy się biała jednorodna zawiesina.

Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania ogólnoustrojowego.

Penicyliny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy.

Po spożyciu sultamycylina ulega hydrolizie z wytworzeniem sulbaktamu i ampicyliny w stosunku molowym 1: 1 w krążeniu ogólnoustrojowym. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 80% równej dawki sulbaktamu i ampicyliny podawanej dożylnie. Pokarm nie wpływa na ogólnoustrojową biodostępność sultamiciliny. Maksymalne stężenie ampicyliny w surowicy krwi po przyjęciu sultamycyliny jest około 2 razy wyższe niż stężenie osiągnięte po przyjęciu równej dawki ampicyliny. Ampicylina w około 28% wiąże się odwracalnie z białkami surowicy, a sulbaktam w około 38%. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio około 0,75 i 1 godzinę dla sulbaktamu i ampicyliny. 50 - 75% każdego składnika jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zmienia się proces eliminacji ampicyliny i sulbaktamu oraz wydłuża się okres półtrwania.

Aprid to antybiotyk bakteriobójczy o szerokim spektrum działania, kwasoodporny. Blokuje syntezę ścian komórkowych peptydoglikanów mikroorganizmów. Substancją czynną jest ampicylina, półsyntetyczny antybiotyk penicylinowy o szerokim spektrum działania, który jest rozkładany przez beta-laktamazy. Drugi składnik - sulbaktam, nie wykazujący działania przeciwbakteryjnego, hamuje beta-laktamazę iw związku z tym ampicylina nabywa zdolność do działania na szczepy oporne (wytwarzające beta-laktamazy).

Sultamicillin jest prolekiem ampicyliny i sulbaktamu, inhibitora beta-laktamazy. Składa się z dwóch związków chemicznie połączonych w podwójny ester.

Łańcuchy

Wskazania do użycia

Zapalenie płuc (umiarkowane i ciężkie) spowodowane przez Streptococcus pneumoniae (w tym przypadki skojarzenia z towarzyszącą bakteriemią), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae lub Enterobacter spp.

Gorączka neutropeniczna (terapia empiryczna).

Skomplikowane i niepowikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek) spowodowane przez Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Nieskomplikowane infekcje skóry i tkanek miękkich wywołane przez Staphylococcus aureus (tylko szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes.

Powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne (w połączeniu z metronidazolem) wywołane przez Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.

Możliwe analogi (substytuty)

Aktywny składnik, grupa

Forma dawkowania

proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne cefalosporyny, penicyliny, inne antybiotyki beta-laktamowe), wiek dzieci (do 2 miesięcy).

Jak stosować: dawkowanie i leczenie

W / w infuzji (przez co najmniej 30 minut) lub w / m (tylko z powikłanymi lub niepowikłanymi zakażeniami dróg moczowych o łagodnym i umiarkowanym nasileniu wywołanym przez E. coli).

Zapalenie płuc (umiarkowane i ciężkie) spowodowane przez Streptococcus pneumoniae (w tym przypadki skojarzenia z towarzyszącą bakteriemią), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae lub Enterobacter spp.: W / w 1-2 g co 12 godzin przez 10 dni.

Gorączka neutropeniczna (terapia empiryczna): i / v 2 g co 8 h przez 7 dni lub do ustąpienia neutropenii.

Skomplikowane lub niepowikłane łagodne do umiarkowanych zakażenia dróg moczowych wywołane przez E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: w / w lub v (tylko w przypadku zakażeń wywołanych przez E. coli) w stężeniu 0,5-1 g co 12 godzin przez 7 -10 dni.

Ciężkie powikłane lub niepowikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek) spowodowane przez E. coli lub Klebsiella pneumoniae: i / v 2 g co 12 godzin przez 10 dni.

Umiarkowane i ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Staphylococcus aureus (tylko szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes: i / v 2 g co 12 godzin przez 10 dni.

Powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne (w połączeniu z metronidazolem) wywołane przez Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: dożylnie 2 g co 12 godzin przez 7-10 dni.

U dzieci w wieku od 2 miesięcy do 16 lat i ważących do 40 kg zalecany schemat dawkowania we wszystkich wskazaniach (z wyjątkiem neutropenii z gorączką) wynosi 50 mg / kg co 12 godzin; z neutropenią z gorączką, 50 mg / kg co 8 godzin Czas trwania leczenia jak u dorosłych.

W przypadku CRF dawkę przepisuje się w zależności od ciężkości zakażenia i CC: ponad 60 ml / min - 0,5-1-2 g co 12 godzin lub 2 g co 8 godzin, CC 30-60 ml / min - 0,5-1-2 g co 24 h lub 2 g co 12 h, przy CC 11-29 ml / min - 0,5-1-2 g co 24 h, mniej niż 11 ml / min - 0,25-0,5-1 g co 24 h; trwała ambulatoryjna dializa otrzewnowa - 0,5-1-2 g co 48 godzin Pacjenci poddawani hemodializie pierwszego dnia otrzymują 1 g, następnie 0,5 g co 24 godziny dla wszystkich zakażeń i 1 g co 24 godziny w leczeniu gorączki neutropenicznej. W dniu hemodializy lek podaje się po zakończeniu sesji hemodializy; Zaleca się wprowadzanie cefepime codziennie o tej samej porze.

Dane dotyczące stosowania leku u dzieci ze współistniejącą przewlekłą niewydolnością nerek nie są dostępne, jednak biorąc pod uwagę podobieństwo farmakokinetyki u dzieci i dorosłych, schemat dawkowania (zmniejszenie dawki lub zwiększenie odstępu między dawkami) u dzieci z przewlekłą niewydolnością nerek jest podobny do schematu dawkowania dla dorosłych.

Do podawania dożylnego rozpuścić w jałowej wodzie do wstrzykiwań, 5% roztworze dekstrozy lub 0,9% roztworze NaCl; do podawania i / m - w sterylnej wodzie do wstrzykiwań z parabenem lub alkoholem benzylowym, w 0,5 i 1% roztworze lidokainy.

Działanie farmakologiczne

Środek przeciwbakteryjny z grupy IV generacji cefalosporyn. Skuteczny środek bakteriobójczy, zakłócający syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów. Ma szerokie spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, szczepom opornym na aminoglikozydy i / lub antybiotykom cefalosporynowym trzeciej generacji. Wysoce odporny na większość hydrolizy beta-laktamazy i szybko przenika do komórek bakterii Gram-ujemnych. Wewnątrz komórki bakteryjnej celem molekularnym są białka wiążące penicylinę.

Aktywny in vivo i in vitro przeciwko gram-dodatnim tlenom: Staphylococcus aureus (tylko szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grupa A), Streptococcus grupy viridans; Gram-ujemne tlenowce: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro jest aktywny (ale znaczenie kliniczne jest nieznane) w odniesieniu do Gram-dodatnich tlenowców: Staphylococcus epidermidis (tylko szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (grupa B); gram-ujemne tlenowce: Acinetobacter lwoffii,

Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (w tym szczepy produkujące beta-laktamazę), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę, asfalt, asfalt, asfalt, aphrodischea, asfalt, afrodyzę, afrodyzę), Serratia marcescens.

Większość szczepów Enterococcus, w tym Enterococcus faecalis, gronkowce oporne na metycylinę, Stenotrophomonas (dawniej znane jako Xanthomonas maltophilia i Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile nie są wrażliwe na cefepim.

Efekty uboczne

Reakcje alergiczne: wysypka skórna (w tym wysypka rumieniowa), świąd, gorączka, reakcje rzekomoanafilaktyczne, dodatnia reakcja Coombsa, eozynofilia, rumień wielopostaciowy wysiękowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), rzadko - toksyczna martwica naskórka (zespół Lyell).

Reakcje miejscowe: z wprowadzeniem / we wprowadzeniu - zapalenie żyły, z / m - przekrwienie i ból w miejscu wstrzyknięcia.

Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, parestezje, lęk, splątanie, drgawki.

Ze strony układu moczowo-płciowego: zapalenie pochwy.

Ze strony układu moczowego: zaburzenia czynności nerek.

Ze strony układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, zaparcia, ból brzucha, niestrawność, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Od strony organów krwiotwórczych: niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, krwawienie.

Ze strony układu oddechowego: kaszel.

Z CCC: tachykardia, duszność, obrzęk obwodowy.

Wskaźniki laboratoryjne: zmniejszenie hematokrytu, zwiększenie czasu protrombinowego, zwiększenie stężenia mocznika, hiperkreatyninemia, hiperkalcemia, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemia.

Inne: ból gardła, ból w klatce piersiowej, zwiększone pocenie się, ból pleców, osłabienie, rozwój nadkażenia, kandydoza jamy ustnej i gardła.

Specjalne instrukcje

Jeśli wystąpi rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego z długotrwałą biegunką, należy przerwać przyjmowanie leku i podać wankomycynę (wewnątrz) lub metronidazol.

Nadwrażliwość krzyżowa jest możliwa u pacjentów z reakcjami alergicznymi na penicyliny.

W połączeniu z ciężką niewydolnością nerek i wątroby konieczne jest regularne określanie stężenia leku w osoczu (dostosowanie dawki odbywa się w zależności od QC).

Przy długotrwałym leczeniu wymaga regularnego monitorowania krwi obwodowej, wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.

W przypadku mieszanej infekcji tlenowo-beztlenowej, przed identyfikacją patogenów, wskazane jest połączenie z aktywnym lekiem przeciwko beztlenowcom.

Pacjenci, u których występuje upośledzenie opon mózgowo-rdzeniowych z odległego źródła zakażenia, podejrzewa się zapalenie opon mózgowych lub rozpoznanie zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, potwierdzają alternatywny antybiotyk o udowodnionej skuteczności klinicznej w tej sytuacji.

Możliwe wykrycie pozytywnego testu Coombsa, fałszywie dodatniego testu na obecność glukozy w moczu.

Aby przechowywać przygotowany roztwór nie dłużej niż 24 godziny w temperaturze pokojowej lub w ciągu 7 dni - w lodówce. Zmiana koloru nie wpływa na aktywność leku.

Interakcja

Farmaceutycznie niezgodne z innymi lekami przeciwbakteryjnymi i heparyną.

Nie mieszać z roztworem metronidazolu (przed podaniem roztworu metronidazolu w celu zapobiegania zakażeniom podczas zabiegów chirurgicznych, przepłukać system infuzyjny roztworem cefepimu).

Zwiększa nefro- i ototoksyczność aminoglikozydów.

Pytania, odpowiedzi, recenzje dotyczące łańcucha leków.

Podane informacje są przeznaczone dla specjalistów medycznych i farmaceutycznych. Najbardziej dokładne informacje o preparacie zawarte są w instrukcji dołączonej do opakowania przez producenta. Żadne informacje zamieszczone na tej lub innej stronie naszej witryny nie mogą zastąpić osobistego odwołania do specjalisty.