Ceftriakson jest lekiem dostępnym w postaci proszku do przygotowania roztworu. W zależności od złożoności chorób i wskazań podaje się je dożylnie lub domięśniowo. Takie leki wymagają ostrożności w procesie stosowania, a także zapewniają zgodność ze wszystkimi zaleceniami instrukcji użycia dotyczącymi ich przechowywania.

Okres trwałości

Przygotowany roztwór nadaje się do użycia w ciągu 24 godzin od czasu rozcieńczenia, pod warunkiem, że jest przechowywany w lodówce. Jeśli ciecz jest przechowywana w temperaturze pokojowej, można ją zastosować w ciągu 6 godzin od momentu przygotowania.

Na jednej ze stron kartonu wskazywana jest liczba serii wydawniczych i dwie daty - data wydania i wygaśnięcia. Suchy proszek w szklanych naczyniach ma okres trwałości 36 miesięcy.

Przechowywanie jest dozwolone w temperaturze pokojowej i w lodówce - miejsce nie ma znaczenia, ponieważ nie wpływa na zwiększenie lub zmniejszenie okresu trwałości leku.

5-10 dni przed upływem daty ważności leku dopuszcza się do stosowania, ale pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego i ze szczególną ostrożnością.

Po otwarciu opakowania szklanymi butelkami okres przechowywania produktu nie ulega zmianie. Aby przygotować roztwór, nie jest konieczne otwieranie metalowej nasadki i gumowego korka.

Z biegiem czasu, z niewłaściwym przechowywaniem leku, może wystąpić pewne sklejenie proszku, ale nie wpływa to na jego zdolność do rozpuszczania się w wodzie.

Identyfikacja przeterminowanego produktu jest łatwa. Przede wszystkim - sprawdź datę ważności na opakowaniu. Ta sama data powinna być na etykiecie butelki z proszkiem. Następnie - zbadaj sam lek. Jest to jasnożółty krystaliczny proszek. Przygotowany roztwór jest klarowną cieczą.

Używanie przeterminowanych leków jest surowo zabronione, ponieważ może powodować poważne szkody dla zdrowia.

Jak przechowywać

W domu lek w postaci roztworu jest niepożądany do przechowywania, ponieważ jego stosowanie musi odbywać się pod nadzorem lekarza w placówce medycznej. Ale jeśli jest taka potrzeba, to przygotowane rozwiązanie należy umieścić w lodówce. Jeśli procedura zostanie przeprowadzona natychmiast, możesz zostawić ją w temperaturze pokojowej.

Suchy nierozcieńczony proszek można przechowywać w domu. Najlepiej umieścić go w oryginalnym opakowaniu w ciemnym i suchym miejscu o temperaturze nie wyższej niż + 25 ° C - w pudełku lub komodzie. Najgorsze warunki przechowywania obejmują łazienkę lub inne pomieszczenie o wysokiej wilgotności.

Nie zaleca się pozostawiania leku w postaci proszku lub roztworu pod wpływem światła słonecznego. Nie zamrażaj ani nie rozgrzewaj.

Warunki przechowywania leków w aptekach i klinikach

W zakładach farmaceutycznych i szpitalach ceftriakson jest przechowywany w postaci proszku - w temperaturze pokojowej na półkach gabloty lub w specjalnych szafkach na leki. Rozcieńczone roztwory - w lodówce lub w temperaturze pokojowej, ale nie dłużej niż 6 godzin, jak wspomniano powyżej.

Po wykryciu przeterminowanej partii lub wadliwych towarów, zgodnie z GOST 17768-90, wszystkie leki muszą zostać usunięte. W tym celu są przekazywane pracownikom specjalnych firm, które mają sprzęt, pozwolenie i miejsca w miejscach do niszczenia leków.

Produkt jest transportowany tylko w postaci proszku. Konieczne jest posiadanie kompletnego opakowania i załączonej instrukcji użytkowania.

Zakres

Uwalnianie formy - proszek do przygotowania roztworu. Opakowania z kartonu, wykonane w odcieniach bieli i błękitu lub bieli i błękitu. Kraj produkcji - Indie.

Jest stosowany w leczeniu wielu chorób zakaźnych - układu moczowo-płciowego, górnych dróg oddechowych, górnych i dolnych dróg oddechowych, narządów jamy brzusznej.

Wydawane z aptek na receptę.

Jeśli chodzi o choroby zakaźne, konieczne jest stosowanie silnych leków, z których jednym jest Ceftriakson. Aby lek pozostał skuteczny przez cały okres leczenia, należy go odpowiednio przechowywać i unikać.

Jak przechowywać rozcieńczony ceftriakson?

Antybiotyk jest dostępny w proszku, który przed podaniem należy rozcieńczyć 0,9% chlorkiem sodu lub środkiem znieczulającym. Osoba, która nie jest zaznajomiona z pojęciami medycznymi i cechami leku, często jest zainteresowana tym, jak bardzo rozcieńczony ceftriakson jest przechowywany i czy możliwe jest wcześniejsze przygotowanie rozwiązania. Zastanów się, dlaczego lek jest wytwarzany w postaci substancji w proszku i co dzieje się z roztworem podczas długotrwałego przechowywania.

Cechy leku

Proszek zawiera substancję czynną w postaci nieaktywnej i przed udzieleniem odpowiedzi na pytanie, czy przygotowany roztwór Ceftriaksonu może być przechowywany, czy nie, należy zrozumieć, co dzieje się w organizmie po wstrzyknięciu leku:

• w zależności od sposobu podawania (po godzinie z dożylnym, a po 3 z domięśniowym) odnotowuje się maksymalne stężenie leku w układzie krążenia;
• z przepływem krwi Ceftriakson trafia do tkanek, gdzie zaczyna niszczyć mikroflorę bakteryjną;
• dzień później liczba aktywnych metabolitów zmniejsza się i aby utrzymać ten efekt, konieczne jest powtórne podanie leku.

Instrukcje użytkowania wskazują, że ceftriakson jest wydalany z moczem, a częściowo z żółcią. Stan wątroby i nerek wpływa na czas, po którym lek zostaje całkowicie wyeliminowany z organizmu. W chorobach i stanach patologicznych tych narządów zwiększa się okres eliminacji substancji czynnych z organizmu - należy to uwzględnić przy planowaniu leczenia innymi lekami lub za pomocą alkoholu.

Czy mogę się rozwieść

Właściwości ceftriaksonu i innych leków przeciwbakteryjnych z serii cefalosporyn i penicylin są takie, że przed podaniem środków muszą być zmieszane z fizjologicznym roztworem chlorku sodu lub środkiem znieczulającym.

Po rozcieńczeniu leku następuje:

• Podczas interakcji z roztworem aktywne składniki proszku są przenoszone do postaci aktywnej;
• Maksymalna aktywność trwa około godziny, a następnie substancje czynne w roztworze zaczynają się rozpadać na nieaktywne elementy.

W temperaturze pokojowej, już po 6 godzinach przechowywania rozcieńczonego proszku, skuteczność roztworu jest prawie o połowę mniejsza.

Czasami pacjenci poddawani leczeniu w domu zastanawiają się, czy lek pozostanie skuteczny, jeśli będzie przechowywany w rozcieńczonej postaci w lodówce przy wielokrotnych wstrzyknięciach Ceftriaksonu dwa razy na dobę.

Rzeczywiście, obniżenie temperatury spowalnia rozpad substancji czynnych, ale zastrzyki podaje się w odstępach 12 godzin, a przy dłuższym przechowywaniu ceftriakson nadal zmniejsza jego skuteczność. Jeśli lekarz przepisze dwa razy dziennie zastrzyki ceftriaksonu, należy to zrobić, rozcieńczając kolejną porcję leku bezpośrednio przed wprowadzeniem.

Kiedy mogę przechowywać lek przez długi czas?

Ceftriakson w roztworze jest przepisywany nie tylko do wstrzykiwań, lecz także w leczeniu błon śluzowych i skóry w następujących przypadkach:

• nawadnianie części ustnej gardła zakażeniami laryngologicznymi i chorobami dziąseł wywołanymi przez mikroflorę bakteryjną;
• leczenie skóry lub ran ropieniem.

W takich przypadkach niemożliwe jest natychmiastowe użycie przygotowanego roztworu, dlatego można przechowywać Ceftriakson w postaci rozcieńczonej na jeden dzień. Nieznaczne zniszczenie substancji czynnych leku nie wpłynie na skuteczność leku.

Czas przechowywania ceftriaksonu w postaci rozcieńczonej do wstrzykiwań nie powinien przekraczać 6 godzin w temperaturze pokojowej i 12 godzin w lodówce. Roztwór przygotowany do leczenia skóry lub błon śluzowych może być przechowywany przez 24 godziny, a zmiana koloru (staje się żółto-pomarańczowa) nie oznacza, że ​​lek stracił swoją skuteczność. Należy jednak pamiętać, że ceftriakson ma maksymalny efekt terapeutyczny przez godzinę, a następnie, podczas przechowywania, aktywność substancji czynnych zmniejsza się: zaleca się, aby nie przechowywać przechowywanego roztworu przez długi czas, ale gotować przed użyciem.

Znalazłeś błąd? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter

Ceftriaxone - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny

Nazwa handlowa leku: Ceftriakson

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Nazwa chemiczna: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolilo) (metoksyimino) acetylo] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahydro-2-metylo-5,6-diokso-1,2,4-triazyn-3-ylo) tio] metylo] -5-tia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en- Kwas 2-karboksylowy (w postaci soli disodowej).

Skład:

Opis:
Prawie biały lub żółtawy krystaliczny proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATX [J01DA13].

Właściwości farmakologiczne
Ceftriakson jest antybiotykiem cefalosporynowym trzeciej generacji do stosowania pozajelitowego, ma działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę błony komórkowej, a in vitro hamuje wzrost większości drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Ceftriakson jest oporny na enzymy beta-laktamazowe (zarówno penicylinazę, jak i cefalosporynazę, produkowane przez większość bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych). In vitro i w praktyce klinicznej ceftriakson jest zazwyczaj skuteczny przeciwko następującym mikroorganizmom:
Gram-dodatni:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Uwaga: Staphylococcus spp., Odporny na metycylinę, odporny na cefalosporyny, w tym ceftriakson. Większość szczepów enterokoków (na przykład Streptococcus faecalis) jest również oporna na ceftriakson.
Gram-ujemne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (niektóre szczepy są oporne), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (w tym Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (w tym S. typhi), Serratia spp. (w tym S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (w tym V. cholerae), Yersinia spp. (w tym Y. enterocolitica)
Uwaga: Wiele szczepów wymienionych mikroorganizmów, które w obecności innych antybiotyków, na przykład penicylin, cefalosporyn pierwszej generacji i aminoglikozydów, stale się rozmnażają, jest wrażliwe na ceftriakson. Treponema pallidum jest wrażliwa na ceftriakson zarówno w badaniach in vitro, jak i na zwierzętach. Według danych klinicznych w kiły pierwotnej i wtórnej, ceftriakson wykazuje dobrą skuteczność.
Patogeny beztlenowe:
Bacteroides spp. (w tym niektóre szczepy B. fragilis), Clostridium spp. (w tym CI. difficile), Fusobacterium spp. (z wyjątkiem F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Uwaga: Niektóre szczepy wielu bakterii Bacteroides spp. (na przykład B. fragilis), wytwarzający beta-laktamazę, odporny na ceftriakson. Aby określić wrażliwość drobnoustrojów, konieczne jest użycie krążków zawierających ceftriakson, ponieważ wykazano, że pewne szczepy patogenów mogą być oporne na klasyczne cefalosporyny in vitro.

Farmakokinetyka:
Podczas podawania pozajelitowego ceftriakson przenika dobrze do tkanek i płynów ustrojowych. U zdrowych osób dorosłych ceftriakson charakteryzuje się długim, około 8 godzinnym okresem półtrwania. Obszary pod krzywą stężenia - czas w surowicy z podawaniem dożylnym i domięśniowym pokrywają się. Oznacza to, że biodostępność ceftriaksonu po podaniu domięśniowym wynosi 100%. Po podaniu dożylnym ceftriakson szybko dyfunduje do płynu śródmiąższowego, gdzie utrzymuje swoje działanie bakteriobójcze na patogeny wrażliwe na niego przez 24 godziny.
Okres półtrwania u zdrowych osób dorosłych wynosi około 8 godzin. U noworodków w wieku do 8 dni iu osób starszych w wieku powyżej 75 lat średni okres półtrwania wynosi około dwa razy więcej. U dorosłych 50–60% ceftriaksonu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a 40–50% jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią. Pod wpływem flory jelitowej ceftriakson przekształca się w nieaktywny metabolit. U noworodków około 70% podanej dawki jest wydalane przez nerki. W przypadku niewydolności nerek lub choroby wątroby u dorosłych farmakokinetyka ceftriaksonu prawie się nie zmienia, eliminacja w połowie czasu jest nieznacznie wydłużona. Jeśli czynność nerek jest upośledzona, wydalanie z żółcią wzrasta, a jeśli występuje patologia wątroby, wydalanie ceftriaksonu przez nerki jest zwiększone.
Ceftriakson wiąże się odwracalnie z albuminą i to wiązanie jest odwrotnie proporcjonalne do stężenia: na przykład, gdy stężenie leku w surowicy jest mniejsze niż 100 mg / l, wiązanie ceftriaksonu z białkami wynosi 95% i przy stężeniu 300 mg / l - tylko 85%. Ze względu na niższą zawartość albuminy w płynie śródmiąższowym stężenie ceftriaksonu jest wyższe niż w surowicy krwi.
Naciek płynu mózgowo-rdzeniowego: U niemowląt i dzieci z zapaleniem opon mózgowych ceftriakson przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, aw przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych średnio 17% stężenia leku w surowicy krwi dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, co stanowi około 4 razy więcej niż z aseptycznym zapaleniem opon mózgowych. 24 godziny po dożylnym podaniu ceftriaksonu w dawce 50-100 mg / kg masy ciała, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, 2–25 godzin po podaniu ceftriaksonu w dawce 50 mg / kg masy ciała, stężenie ceftriaksonu było wielokrotnie wyższe niż minimalna dawka depresyjna, która jest niezbędna do stłumienia patogenów, które najczęściej powodują zapalenie opon mózgowych.

Instrukcja użytkowania CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:

Wyprodukowane przez:

Forma dawkowania

Uwolnij formę, opakowanie i skład ceftriaksonu

Proszek do przygotowania roztworu do iniekcji dożylnej i domięśniowej jest krystaliczny, prawie biały lub żółtawy.

1 g - szklane butelki (1) - pakuje karton.

Działanie farmakologiczne

Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy III generacji o szerokim spektrum działania.

Działanie bakteriobójcze ceftriaksonu jest spowodowane tłumieniem syntezy błon komórkowych. Lek jest wysoce odporny na beta-laktamazę (penicylinazę i cefalosporynazę) drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne.

Ceftriakson jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowo-gramowych: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (w tym Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy, które tworzą i nie tworzą penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, i są takie same, i są takie same, które będą takie same, i będą takie same, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Wiele szczepów powyższych mikroorganizmów, które są oporne na inne antybiotyki, takie jak penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, są wrażliwe na ceftriakson.

Niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe na lek.

Lek jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowych Gram-dodatnich: Staphylococcus aureus (w tym autorów poznawczych konwojów) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile).

Farmakokinetyka

Podczas podawania i / m ceftriakson jest dobrze wchłaniany z miejsca wstrzyknięcia i osiąga wysokie stężenia w surowicy. Biodostępność leku - 100%.

Średnie stężenie w osoczu osiąga się 2-3 godziny po wstrzyknięciu. Przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym lub dożylnym w dawkach 0,5-2,0 g w odstępie 12-24 godzin następuje akumulacja ceftriaksonu w stężeniu, które jest o 15-36% wyższe niż stężenie osiągnięte przy pojedynczym wstrzyknięciu.

Wraz z wprowadzeniem dawki od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5,78 do 13,5 l.

Ceftriakson wiąże się odwracalnie z białkami osocza.

Przy podawaniu w dawce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 wynosi od 5,8 do 8,7 h; klirens osoczowy - 0,58 - 1,45 l / h, klirens nerkowy - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, reszta jest wydalana z żółcią do jelita, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U niemowląt i dzieci z zapaleniem opon mózgowych ceftriakson przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, aw przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych średnio 17% stężenia leku w osoczu dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, co stanowi około 4 razy więcej niż w przypadku aseptycznego zapalenia opon mózgowych. 24 godziny po podaniu i / v ceftriaksonu w dawce 50–100 mg / kg masy ciała stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowych 2–24 godziny po dawce 50 mg / kg masy ciała stężenie ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wielokrotnie przekracza minimalne stężenia hamujące dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych.

Wskazania ceftriaksonu

Zabiegi na zakażenia wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:

• sepsa;
• zapalenie opon mózgowych;
• rozsiana borelioza z Lyme (wczesne i późne stadia choroby);
• zakażenia narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zakażenia dróg żółciowych i przewodu pokarmowego);
• infekcje kości i stawów;
• infekcje skóry i tkanek miękkich;
• infekcje ran;
• infekcje u pacjentów z obniżoną odpornością;
• infekcje narządów miednicy;
• infekcje nerek i dróg moczowych;
• infekcje dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc);
• infekcje górnych dróg oddechowych;
• zakażenia narządów płciowych, w tym rzeżączka.

Zapobieganie zakażeniom w okresie pooperacyjnym.

Proszek ceftriaksonu (Ceftriaxon)

Nazwa produktu: proszek ceftriaksonu (Ceftriaxon)

Uwolnij formularz, kompozycję i tutu

Proszek do przygotowania roztworu do in / in i in / m wprowadzenie białego lub białego o żółtawym odcieniu koloru. 1 fl. ceftriakson (w postaci soli sodowej) 500 mg - „- 1 g -” - 2 g

Grupa kliniczno-farmakologiczna: Cefalosporyna III generacji.

Antybiotyk Cefalosporyny III generacji o szerokim spektrum. Skuteczny bakteriobójczy, hamujący syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów. Odporny na β-laktamazę większość bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Aktywny wobec Gram-dodatnich bakterii tlenowych: Staphylococcus aureus (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-ujemne bakterie tlenowe: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, które są wytwarzane przez peniconia. Serratia spp. (w tym Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (pojedyncze szczepy); bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Ma aktywność in vitro przeciwko większości szczepów następujących mikroorganizmów, chociaż znaczenie kliniczne tego nie jest znane: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Gronkowce oporne na metycylinę są odporne na cefalosporyny, w tym do ceftriaksonu, wielu szczepów paciorkowców grupy D i enterokoków, w tym Enterococcus faecalis jest również odporny na ceftriakson.

Odsysanie i dystrybucja

Po podaniu i / m ceftriakson jest szybko i całkowicie wchłaniany do krążenia ogólnego. Wnika dobrze do tkanek i płynów ustrojowych: dróg oddechowych, kości, stawów, dróg moczowych, skóry, tkanki podskórnej i narządów jamy brzusznej.

Gdy zapalenie błon oponowych przenika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego. Biodostępność ceftriaksonu podczas podawania i / m wynosi 100%. Po podaniu i / m, Cmax osiągane jest w ciągu 2-3 godzin po podaniu dożylnym na końcu infuzji.

Kiedy i / m podawanie ceftriaksonu w dawce 500 mg i 1 g Cmax w osoczu wynosi odpowiednio 38 µg / ml i 76 µg / ml, a / w dawce 500 mg, 1 g i 2 g - 82 µg / ml, 151 µg / ml i 257 µg / ml, odpowiednio.

U dorosłych, po 2-24 godzinach po podaniu produktu w dawce 50 mg / kg, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wielokrotnie większe niż IPC dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych. Stan równowagi jest ustalany podczas 4 dni podawania produktu. Odwracalne wiązanie z białkami osocza (albumina) wynosi 83–95%. Vd wynosi 5,78-13,5 litra (0,12-0,14 l / kg), u niemowląt - 0,3 l / kg.

T1 / 2 wynosi 6-9 godzin Klirens osoczowy wynosi 0,58-1,45 l / h, klirens nerkowy wynosi 0,32-0,73 l / h. U dorosłych pacjentów przez 48 godzin 50-60% produktu jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, 40-50% jest wydalane z żółcią do jelita, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U noworodków nerki są wydalane w 70% produktu. U noworodków i osób starszych (w wieku powyżej 75 lat), także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i T1 / 2 wątroby znacznie wzrasta.

U pacjentów poddawanych hemodializie z CC 0–5 ml / min, T1 / 2 wynosi 14,7 godz.; gdy CC 5-15 ml / min - 15,7 h; gdy CC 16-30 ml / min - 11,4 h; przy CC 31-60 ml / min - 12,4 godz.

U dzieci z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych T1 / 2 po wlewie dożylnym w dawce 50–75 mg / kg wynosi 4,3–4,6 godz.

Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:

Ceftryaxon

CEFTRIAXONE - łacińska nazwa leku CEFTRIAXONE

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Wyprodukowane przez:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

Kod ATX dla ceftriaxonu

Analogi leku według kodów ATH:

Przed użyciem CEFTRIAXON należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja obsługi jest przeznaczona wyłącznie do celów informacyjnych. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacjami producenta.

Grupa kliniczno-farmakologiczna

Forma uwalniania, skład i opakowanie

Proszek do przygotowania roztworu do iniekcji dożylnej i domięśniowej jest krystaliczny, prawie biały lub żółtawy.

Butelki szklane (1) - pakuje tekturę.

Działanie farmakologiczne

Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy III generacji o szerokim spektrum działania.

Działanie bakteriobójcze ceftriaksonu jest spowodowane tłumieniem syntezy błon komórkowych. Lek jest wysoce odporny na beta-laktamazę (penicylinazę i cefalosporynazę) drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne.

Ceftriakson jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowo-gramowych: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (w tym Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy, które tworzą i nie tworzą penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, i są takie same, i są takie same, które będą takie same, i będą takie same, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Wiele szczepów powyższych mikroorganizmów, które są oporne na inne antybiotyki, takie jak penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, są wrażliwe na ceftriakson.

Niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe na lek.

Lek jest aktywny wobec drobnoustrojów tlenowych Gram-dodatnich: Staphylococcus aureus (w tym autorów poznawczych konwojów) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile).

Farmakokinetyka

Podczas podawania i / m ceftriakson jest dobrze wchłaniany z miejsca wstrzyknięcia i osiąga wysokie stężenia w surowicy. Biodostępność leku - 100%.

Średnie stężenie w osoczu osiąga się 2-3 godziny po wstrzyknięciu. Przy wielokrotnym podawaniu domięśniowym lub dożylnym w dawkach 0,5-2,0 g w odstępie 12-24 godzin następuje akumulacja ceftriaksonu w stężeniu, które jest o 15-36% wyższe niż stężenie osiągnięte przy pojedynczym wstrzyknięciu.

Wraz z wprowadzeniem dawki od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 litra.

Ceftriakson wiąże się odwracalnie z białkami osocza.

Przy podawaniu w dawce od 0,15 do 3,0 g T1 / 2 wynosi od 5,8 do 8,7 h; klirens osoczowy - 0,58 - 1,45 l / h, klirens nerkowy - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, reszta jest wydalana z żółcią do jelita, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U niemowląt i dzieci z zapaleniem opon mózgowych ceftriakson przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, aw przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych średnio 17% stężenia leku w osoczu dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, co stanowi około 4 razy więcej niż w przypadku aseptycznego zapalenia opon mózgowych. 24 godziny po podaniu i / v ceftriaksonu w dawce 50–100 mg / kg masy ciała stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowych 2–24 godziny po dawce 50 mg / kg masy ciała stężenie ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wielokrotnie przekracza minimalne stężenia hamujące dla najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych.

ZEFTRIAXONE: DAWKOWANIE

Lek podaje się w / m lub / in.

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia otrzymują 1-2 g 1 raz dziennie (co 24 godziny). W ciężkich przypadkach lub z zakażeniami, których patogeny mają tylko umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dobową można zwiększyć do 4 g.

Noworodek (do 2 tygodni) przepisuje się na 20-50 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Przy określaniu dawki nie należy rozróżniać dzieci urodzonych o terminie i wcześniaków.

Niemowlęta i małe dzieci (od 15 dni do 12 lat) przepisuje się w dawce 20-80 mg / kg masy ciała 1 raz na dobę.

Dzieci o masie ciała> 50 kg przepisują dawki dla dorosłych.

Dawki 50 mg / kg lub więcej do podawania dożylnego należy podawać kroplami przez co najmniej 30 minut.

Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zwykłą dawkę, przeznaczoną dla dorosłych, bez dostosowania do wieku.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Podawanie ceftriaksonu powinno być kontynuowane u pacjentów przez co najmniej 48-72 godziny po normalizacji temperatury i potwierdzeniu eradykacji patogenu.

W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych u niemowląt i małych dzieci leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz na dobę. Po zidentyfikowaniu patogenu i określeniu jego czułości dawkę można odpowiednio zmniejszyć.

W przypadku meningokokowego zapalenia opon mózgowych najlepsze wyniki uzyskano po 4 dniach leczenia, z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych wywołanym przez Haemophilus influenzae, 6 dni, Streptococcus pneumoniae, 7 dni.

W boreliozie z Lyme: dorosłym i dzieciom powyżej 12 lat przepisuje się 50 mg / kg raz dziennie przez 14 dni; maksymalna dawka dzienna - 2 g.

W przypadku rzeżączki (spowodowanej przez szczepy tworzące i nie tworzące penicylinazy) - raz na minutę w dawce 250 mg.

W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym, w zależności od stopnia ryzyka zakaźnego, lek podaje się w dawce 1-2 g raz na 30-90 minut przed operacją.

W operacjach na okrężnicy i odbytnicy skuteczne jest jednoczesne (ale oddzielne) podawanie ceftriaksonu i jednego z 5-nitroimidazoli, na przykład ornidazolu.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki, jeśli czynność wątroby pozostaje prawidłowa. W przypadku przedwczesnej niewydolności nerek ciężkiej z zapewnieniem jakości

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby zmniejszania dawki, jeśli czynność nerek pozostaje prawidłowa.

W połączeniu z ciężką niewydolnością nerek i wątroby należy regularnie oznaczać stężenia ceftriaksonu w osoczu, aw razie konieczności należy dostosować jego dawkę.

Pacjenci dializowani nie wymagają dodatkowego podawania leku po dializie. Konieczne jest jednak kontrolowanie stężenia ceftriaksonu w surowicy w celu szybkiego dostosowania dawki, ponieważ szybkość wydalania leku u tych pacjentów może się zmniejszyć.

Zasady przygotowania i podawania rozwiązań

Do administracji i / m

Zawartość fiolki (1 g) rozpuszcza się w 3,6 ml wody do wstrzykiwań. Po przygotowaniu, około 250 mg ceftriaksonu jest zawarte w 1 ml roztworu. Jeśli to konieczne, możesz użyć bardziej rozcieńczonego roztworu.

Podobnie jak w przypadku innych zastrzyków domięśniowych, ceftriakson wstrzykuje się do stosunkowo dużego mięśnia (pośladków); aspiracja testowa pomaga uniknąć przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego. Zaleca się wprowadzenie nie więcej niż 1 g leku w jednym mięśniu. Aby zmniejszyć ból przy zastrzykach / m, lek należy podawać z 1% roztworem lidokainy. Nie możesz wprowadzić roztworu lidokainy / in.

Dla / we wstępie

Zawartość fiolki (1 g) rozpuszcza się w 9,6 ml wody do wstrzykiwań. Po przygotowaniu, około 100 mg ceftriaksonu jest zawarte w 1 ml roztworu. Roztwór wstrzykuje się powoli przez 2-4 minuty.

Rozpuścić 2 g ceftriaksonu w 40 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub jednego z roztworów do infuzji bez wapnia (0,9% roztwór chlorku sodu, 2,5%, 5% lub 10% roztwór dekstrozy, 5% roztwór lewulozy, 6% roztwór dekstranu w dekstrozie). Roztwór wstrzykuje się w ciągu 30 minut.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania hemodializa i dializa otrzewnowa nie zmniejszają stężenia leku. Nie ma konkretnego antidotum.

Objawowe leczenie przedawkowania.

Interakcja z narkotykami

Ceftriakson, hamując florę jelitową, zakłóca syntezę witaminy K.

Wraz z jednoczesnym spotkaniem z lekami, które zmniejszają agregację płytek krwi (NLPZ, salicylany, sulfinpyrazon), ryzyko krwawienia wzrasta. Wraz z jednoczesnym spotkaniem z antykoagulantami, efekt tego ostatniego jest wzmocniony.

Przy jednoczesnym umówieniu się z „pętlą” diuretyki zwiększają ryzyko działania nefrotoksycznego.

Ceftriakson i aminoglikozydy wykazują synergizm przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym.

Niekompatybilny z etanolem.

Roztworów ceftriaksonu nie należy mieszać ani podawać jednocześnie z innymi środkami przeciwbakteryjnymi. Ceftriaksonu nie należy mieszać z roztworami zawierającymi wapń.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, ponieważ ceftriakson przenika przez barierę łożyskową.

Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią, ponieważ ceftriakson przenika do mleka kobiecego.

ZEFTRIAXONE: SKUTKI NIEPOŻĄDANE

Reakcje alergiczne: pokrzywka, dreszcze lub gorączka, wysypka, świąd; rzadko - skurcz oskrzeli, eozynofilia, wysiękowy rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), choroba posurowicza, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, wzdęcia, bóle brzucha, zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, rzadziej - ShchF lub bilirubina, żółtaczka cholestatyczna), żółtaczka rzekomobłoniasta, żółtaczka pseudocholoneaeral. (Syndrom „osadu”), dysbioza.

Po stronie układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, leukocytoza, neutropenia, granulocytopenia, limfopenia, trombocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, hipokoagulacja, zmniejszenie stężenia płonących czynników krzepnięcia (II, VII, IX, X), wydłużenie czasu protrombinowego.

Ze strony układu moczowego: upośledzona czynność nerek (azotemia, podwyższony poziom mocznika we krwi, hiperkreatynina, glikozuria, cylindruria, krwiomocz), skąpomocz, bezmocz.

Miejscowe reakcje: zapalenie żył, bolesność wzdłuż żył, tkliwość i naciek w miejscu podania domięśniowego.

Inne: ból głowy, zawroty głowy, krwawienia z nosa, kandydoza, nadkażenie.

Warunki przechowywania

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suche, chronione przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C Okres ważności - 3 lata

Wskazania

Zabiegi na zakażenia wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:

• sepsa;
• zapalenie opon mózgowych;
• rozsiana borelioza z Lyme (wczesne i późne stadia choroby);
• infekcje narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej,
• infekcje dróg żółciowych i przewodu pokarmowego);
• infekcje kości i stawów;
• infekcje skóry i tkanek miękkich;
• infekcje ran;
• infekcje u pacjentów z obniżoną odpornością;
• infekcje narządów miednicy;
• infekcje nerek i dróg moczowych;
• infekcje dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc);
• infekcje górnych dróg oddechowych;
• infekcje narządów płciowych,
• w tym rzeżączka.

Zapobieganie zakażeniom w okresie pooperacyjnym.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na ceftriakson i inne cefalosporyny,
• penicylina,
• karbapenemy.

Ostrożnie, lek jest przepisywany dla NUC, za naruszenia wątroby i nerek, za zapalenie jelit i zapalenie jelita grubego, związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych; wcześniaki i noworodki z hiperbilirubinemią.

Specjalne instrukcje

Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby pacjenci poddawani hemodializie powinni regularnie określać stężenie leku w osoczu.

Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.

W rzadkich przypadkach ultradźwięków pęcherzyka żółciowego występują zaniki po ustaniu leczenia (nawet jeśli zjawisku temu towarzyszy ból w prawym nadbrzuszu, zaleca się kontynuowanie przepisywania antybiotyku i przeprowadzenie leczenia objawowego).

Alkoholu nie należy spożywać podczas leczenia, ponieważ możliwe są efekty podobne do disulfiramu (zaczerwienienie twarzy, skurcze brzucha i żołądka, nudności, wymioty, ból głowy, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, duszność).

Pomimo szczegółowej analizy historii, która jest regułą dla innych antybiotyków cefalosporynowych, nie możemy wykluczyć możliwości wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego, który wymaga natychmiastowej terapii - najpierw podaje się epinefrynę, a następnie GCS.

Badania in vitro wykazały, że podobnie jak inne antybiotyki cefalosporynowe, ceftriakson może wypierać bilirubinę związaną z albuminą surowicy. Dlatego u noworodków z hiperbilirubinemią, a zwłaszcza u wcześniaków, stosowanie Ceftriaksonu wymaga jeszcze większej ostrożności.

Starsi i osłabieni pacjenci mogą wymagać powołania witaminy K.

Przygotowany roztwór należy przechowywać w temperaturze pokojowej nie dłużej niż 6 godzin lub w lodówce w temperaturze 2-8 ° C nie dłużej niż 24 godziny.

Używaj z naruszeniem funkcji nerek

Z ostrożnością przepisaną na zaburzenia czynności nerek.

Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby pacjenci poddawani hemodializie powinni regularnie określać stężenie leku w osoczu.

Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie wskaźników stanu czynnościowego nerek.

Używaj z naruszeniem wątroby

Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby pacjenci poddawani hemodializie powinni regularnie określać stężenie leku w osoczu.

Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie wskaźników stanu czynnościowego wątroby.

W rzadkich przypadkach ultradźwięków pęcherzyka żółciowego występują zaniki po ustaniu leczenia (nawet jeśli zjawisku temu towarzyszy ból w prawym nadbrzuszu, zaleca się kontynuowanie przepisywania antybiotyku i przeprowadzenie leczenia objawowego).

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest dostępny na receptę.

Numery rejestracyjne

proszek d / prigot. r-ra d / in / in i in / m wprowadzenie 1 g: fl. 1 sztuka LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

Proszek ZEFTRIAXON

Składnik aktywny: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Uwalnianie postaci: Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 0,5 g lub 1 g w fiolkach

Skład:

składnik aktywny: ceftriakson;

1 butelka zawiera sterylną sól sodową ceftriaksonu, w przeliczeniu na ceftriakson 0,5 g lub 1 g.

Forma dawkowania. Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnoustrojowego. Cefalosporyny. Ceftriakson.

Kod ATC J01D D04.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek, w tym: zakażenia dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc); infekcje górnych dróg oddechowych; infekcje nerek i dróg moczowych; zakażenia narządów płciowych (w tym rzeżączka); infekcje skóry i tkanek miękkich; infekcje narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, infekcje dróg żółciowych i przewodu pokarmowego); sepsa; zakażenia kości, stawów i zakażeń ran; zakażenia u pacjentów z osłabioną obroną immunologiczną; zapalenie opon mózgowych; rozsiana borelioza z Lyme (wczesne i późne stadia choroby).

Przedoperacyjne zapobieganie infekcjom podczas zabiegów chirurgicznych na narządach przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, dróg moczowych i ginekologicznych, ale tylko w przypadku potencjalnego lub znanego zanieczyszczenia.

Przepisując ceftriakson, należy przestrzegać oficjalnych zaleceń dotyczących terapii antybiotykowej, aw szczególności zaleceń dotyczących zapobiegania oporności na antybiotyki.

Przeciwwskazania.

- Nadwrażliwość na cefalosporyny (jeśli pacjent ma nadwrażliwość na penicylinę, należy rozważyć możliwość wystąpienia reakcji alergicznej krzyżowej na ceftriakson);

- wiek wcześniaków wynosi ≤ 41 tygodni, biorąc pod uwagę okres rozwoju wewnątrzmacicznego (wiek ciążowy + wiek po urodzeniu);

- hiperbilirubinemia u noworodków i wcześniaków (ze względu na zdolność ceftriaksonu do wyparcia bilirubiny z jej związku z albuminą surowicy, co może prowadzić do ryzyka encefalopatii bilirubiny).

Ceftriakson jest przeciwwskazany do stosowania u noworodków w wieku ≤ 28 dni, jeśli to konieczne (lub oczekiwane) w leczeniu dożylnymi roztworami zawierającymi wapń, w tym dożylnymi wlewami zawierającymi wapń, takimi jak żywienie pozajelitowe, ze względu na ryzyko powstawania osadów soli wapniowych ceftriaksonu.

Dawkowanie i podawanie.

Ceftriakson podaje się domięśniowo i dożylnie. Przed rozpoczęciem leczenia ceftriaksonem konieczne jest wykluczenie nietolerancji leku przez pacjenta poprzez wykonanie testu skórnego.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1-2 g ceftriaksonu przepisuje się zwykle raz na dobę (co 24 godziny). W przypadku ciężkich zakażeń lub zakażeń, których patogeny mają umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dobową można zwiększyć do 4 g.

Noworodki (do 2 tygodni): 20-50 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Przy określaniu dawki leku dla niemowląt urodzonych w terminie i wcześniaków nie ma różnic.

Noworodki i dzieci od 15 dni do 12 lat: 20-80 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie.

Dzieci o masie ciała większej niż 50 kg przepisują dawki dla dorosłych. Dożylne dawki 50 mg / kg lub większe należy podawać we wlewie przez co najmniej 30 minut.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Jak zwykle w przypadku antybiotykoterapii, pacjenci powinni nadal przyjmować ceftriakson przez co najmniej 48–72 godziny po powrocie temperatury do normy, a testy nie wykazują patogenów.

Terapia skojarzona. W odniesieniu do wielu bakterii Gram-ujemnych występuje synergizm między ceftriaksonem a aminoglikozydami. Chociaż nie zawsze można przewidzieć zwiększoną skuteczność takich kombinacji, należy mieć to na uwadze w przypadku ciężkich, zagrażających życiu zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Ze względu na fizyczną niezgodność ceftriaksonu i aminoglikozydów, należy je podawać oddzielnie w zalecanych dawkach.

Dawkowanie w szczególnych przypadkach.

W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u niemowląt i dzieci w wieku od 15 dni do 12 lat leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz dziennie. Po zidentyfikowaniu patogenu i określeniu jego czułości dawkę można odpowiednio zmniejszyć. Najlepsze rezultaty osiągnięto przy takim czasie trwania leczenia:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borellioza Lyme: dla dorosłych i dzieci - 50 mg / kg (najwyższa dawka dzienna - 2 g) 1 raz dziennie przez 14 dni.

W leczeniu rzeżączki (spowodowanej przez szczepy wytwarzające i nie produkujące penicylinazy) zaleca się podanie domięśniowo pojedynczej dawki 250 mg.

W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym w chirurgii zaleca się, w zależności od stopnia zagrożenia infekcją, wprowadzenie pojedynczej dawki 1-2 g ceftriaksonu 30-90 minut przed operacją. W operacjach na okrężnicy i odbytnicy, jednoczesne (ale oddzielne) podawanie ceftriaksonu i jednego z 5-nitroimidazoli, na przykład ornidazolu, zostało dobrze udowodnione.

Niewydolność nerek i wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie muszą zmniejszać dawki, jeśli czynność wątroby pozostaje prawidłowa. Jedynie w przypadku niewydolności nerek w stadium przedterminowym (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min) dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 g. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie muszą zmniejszać dawki, jeśli czynność nerek pozostaje prawidłowa. Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby konieczne jest regularne określanie stężenia ceftriaksonu w osoczu krwi iw razie potrzeby dostosowanie dawki leku. W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie nie ma potrzeby dodatkowego podawania leku po dializie. Konieczne jest jednak kontrolowanie stężenia ceftriaksonu w surowicy w celu ewentualnego dostosowania dawki, ponieważ u tych pacjentów szybkość wydalania może się zmniejszyć. Dzienna dawka ceftriaksonu dla pacjentów poddawanych hemodializie nie powinna przekraczać 2 g.

Konieczne jest przygotowanie roztworów bezpośrednio przed użyciem. Świeżo przygotowane roztwory zachowują swoją fizyczną i chemiczną stabilność przez 6 godzin w temperaturze pokojowej (lub przez 24 godziny w 2-8 ° C). W zależności od stężenia i czasu przechowywania, kolor roztworów może zmieniać się od jasnożółtego do bursztynowego. Ta właściwość substancji czynnej nie wpływa na skuteczność ani tolerancję leku.

Do wstrzyknięcia domięśniowego 1 g rozpuszcza się w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy; wstrzyknięcie wykonuje się głęboko w mięsień pośladkowy. Zaleca się wprowadzenie nie więcej niż 1 g na jeden pośladek.

Roztwór zawierający lidokainę nie może być podawany dożylnie.

W przypadku wstrzyknięcia dożylnego rozpuścić 1 g ceftriaksonu w 10 ml jałowej wody do wstrzykiwań; podawać dożylnie powoli (2-4 minuty).

Wlew dożylny powinien trwać co najmniej 30 minut. Aby przygotować roztwór do infuzji, rozpuścić 2 g ceftriaksonu w 40 ml jednego z następujących roztworów infuzyjnych niezawierających jonów wapnia: 0,9% chlorku sodu, 0,45% chlorku sodu + 2, 5% glukozy, 5% glukozy, 10% glukozy, 6% dekstran w roztworze glukozy 5%, 6-10% hydroksyetyloskrobia, woda do wstrzykiwań. Biorąc pod uwagę możliwą niezgodność, roztworów zawierających ceftriakson nie należy mieszać z roztworami zawierającymi inne antybiotyki, zarówno podczas przygotowywania, jak i podczas podawania.

Rozpuszczalniki zawierające wapń, takie jak roztwór Ringera lub roztwór Hartmanna, nie mogą być stosowane do rozpuszczania ceftriaksonu we fiolkach ani do rozcieńczania odtworzonego roztworu do podawania dożylnego ze względu na prawdopodobieństwo powstawania osadów soli wapniowych ceftriaksonu. Tworzenie się osadów soli wapniowych ceftriaksonu może również wystąpić przez zmieszanie ceftriaksonu z roztworami zawierającymi wapń w pojedynczym systemie infuzyjnym do podawania dożylnego. Ceftriaksonu nie należy podawać jednocześnie z dożylnymi roztworami zawierającymi wapń, w tym długotrwałymi wlewami zawierającymi wapń, na przykład żywieniem pozajelitowym (patrz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Działania niepożądane.

Ceftriakson jest zwykle dobrze tolerowany. W jego zastosowaniu możliwe są takie działania niepożądane, które spontanicznie ustępują lub po odstawieniu leku:

- zakażenia: często - grzybica dróg rodnych, wtórne zakażenia grzybicze i zakażenia wywołane przez oporne mikroorganizmy;

- ze strony układu krwionośnego i układu limfatycznego: często - eozynofilia, leukopenia, granulocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, wzrost czasu protrombinowego; rzadko, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy; bardzo rzadko - zaburzenia krzepnięcia. Agranulocytoza jest bardzo rzadko obserwowana (3), głównie po podaniu całkowitej dawki 20 g lub więcej. Podczas długotrwałego leczenia obraz krwi powinien być regularnie monitorowany;

- ze strony przewodu pokarmowego: często - biegunka, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka; rzadko występujące - zapalenie trzustki, które rozwinęło się, prawdopodobnie w wyniku niedrożności dróg żółciowych. U większości z tych pacjentów występowały czynniki ryzyka stagnacji w drogach żółciowych, na przykład historia leczenia, ciężka choroba i pełne żywienie pozajelitowe. Jednocześnie, w rozwoju zapalenia trzustki, nie można wykluczyć roli osadów utworzonych pod wpływem ceftriaksonu w drogach żółciowych; bardzo rzadko często - rzekomobłoniaste zapalenie jelit;

- ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo często - osady soli wapniowej ceftriaksonu w woreczku żółciowym z odpowiednimi objawami u dzieci, odwracalna kamica żółciowa u dzieci (zjawiska te rzadko obserwowano u dzieci); często - wzrost poziomu enzymów wątrobowych w surowicy (AST, ALT, fosfataza alkaliczna);

- ze skóry i tkanki podskórnej: często - wysypka, alergiczne zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, obrzęk, wysypka; bardzo rzadko wspólne - wysiękowe

rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna martwica naskórka (zespół Lyella);

- ze strony układu moczowego: rzadko - skąpomocz, krwiomocz, glikozuria; bardzo rzadko tworzą się kamienie nerkowe, głównie u dzieci w wieku 3 lat i starszych, otrzymujące duże dawki dzienne leku (≥ 80 mg / kg dziennie) lub dawki skumulowane powyżej 10 g, a także z dodatkowymi czynnikami ryzyka (ograniczone przyjmowanie płynów, odpoczynek w łóżku). Tworzenie kamieni w nerkach może być bezobjawowe lub objawowe klinicznie, może prowadzić do niewydolności nerek, która zanika po zaprzestaniu leczenia ceftriaksonem;

- częste zaburzenia: rzadko często - ból głowy i zawroty głowy, gorączka, dreszcze, a także reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne. W pojedynczych przypadkach obserwuje się reakcje zapalne ściany żyły. Można ich uniknąć, stosując powolne wstrzyknięcie (2-4 minuty). Wstrzyknięcie domięśniowe bez lidokainy jest bolesne;

- wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: w pojedynczych przypadkach pacjenci z ceftriaksonem u pacjentów mogą mieć fałszywie dodatnie wyniki z reakcji Coombsa. Podobnie jak inne antybiotyki, ceftriakson może powodować fałszywie dodatnie wyniki dla galaktozemii. Fałszywie dodatnie wyniki można również uzyskać przy oznaczaniu glukozy w moczu, dlatego w trakcie leczenia ceftriaksonem glukozurię, jeśli to konieczne, należy określać tylko metodą enzymatyczną.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania hemodializa lub dializa otrzewnowa nie zmniejszą stężenia leku. Nie ma konkretnego antidotum. Objawowe leczenie przedawkowania.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji.

Ceftriakson przenika przez barierę łożyskową. Bezpieczeństwo ceftriaksonu u kobiet w ciąży nie było badane. W niskich stężeniach ceftriakson przenika do mleka matki. Dlatego podczas przepisywania ceftriaksonu należy przerwać karmienie piersią.

Lek stosuje się u dzieci zgodnie z dawką określoną w punkcie „Droga podawania i dawkowanie”.

Cechy aplikacji.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych cefalosporyn, przy zastosowaniu ceftriaksonu możliwe są reakcje anafilaktyczne ze skutkiem śmiertelnym, nawet jeśli nie ma odpowiedniego wskazania w szczegółowej historii. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych należy natychmiast przerwać ceftriakson i przepisać odpowiednie leczenie.

Ceftriakson może wydłużać czas protrombinowy. W związku z tym, gdy podejrzewa się niedobór witaminy C, konieczne jest określenie czasu protrombinowego.

Stosowanie praktycznie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym ceftriaksonu, może powodować biegunkę związaną z Clostridium difficile, od łagodnego nasilenia do zapalenia jelita grubego ze skutkiem śmiertelnym. Leki przeciwbakteryjne zmieniają normalną florę jelita grubego, co prowadzi do nadmiernego wzrostu Clostridium difficile. Clostridium difficile wytwarza toksyny A i B, przyczyniając się do rozwoju biegunki związanej z Clostridium difficile. Nadmierne wytwarzanie szczepów toksyny Clostridium difficile powoduje zwiększoną zachorowalność i śmiertelność, ponieważ zakażenia te mogą być oporne na środki przeciwdrobnoustrojowe i wymagają kolektomii. U wszystkich pacjentów podczas stosowania antybiotyków należy wykluczyć biegunkę związaną z Clostridium difficile. Konieczne jest zebranie szczegółowej historii medycznej, ponieważ biegunka związana z Clostridium difficile może wystąpić w ciągu dwóch miesięcy po zakończeniu stosowania środków przeciwbakteryjnych. Jeśli podejrzewasz lub potwierdzasz biegunkę związaną z Clostridium difficile, antybiotykoterapię, która nie wpływa na Clostridium difficile, należy przerwać. Zgodnie ze wskazaniami klinicznymi należy przepisać odpowiednią ilość płynu i elektrolitów, suplementów białkowych, antybiotykoterapii, która jest wrażliwa na Clostridium difficile i badanie chirurgiczne.

Podczas długotrwałego stosowania ceftriaksonu mogą wystąpić trudności w kontrolowaniu mikroorganizmów niewrażliwych na lek. W związku z tym uważny nadzór nad pacjentami. Wraz z rozwojem superinfekcji konieczne jest podjęcie odpowiednich środków.

Po zastosowaniu ceftriaksonu w dawkach przekraczających zalecany standard, podczas badania ultradźwiękowego pęcherzyka żółciowego można zaobserwować cienie, które są mylone z kamieniami. Są to osady soli wapniowej ceftriaksonu, które znikają po zakończeniu lub przerwaniu leczenia ceftriaksonem. Takim zmianom rzadko towarzyszą jakiekolwiek objawy. Ale nawet w takich przypadkach zalecane jest tylko leczenie zachowawcze. Jeśli zjawiskom tym towarzyszą objawy kliniczne, lekarz zdecyduje o zniesieniu leku.

U pacjentów, którym wstrzyknięto ceftriakson, opisano pojedyncze przypadki zapalenia trzustki, prawdopodobnie z powodu niedrożności dróg żółciowych. U większości z tych pacjentów występowały czynniki ryzyka stagnacji w drogach żółciowych, na przykład historia leczenia, ciężka choroba i pełne żywienie pozajelitowe. Jednocześnie, w rozwoju zapalenia trzustki, nie można wykluczyć roli osadów utworzonych pod wpływem ceftriaksonu w drogach żółciowych.

Ceftriakson może wypierać bilirubinę z jej związku z albuminą surowicy. W związku z tym stosowanie ceftriaksonu u noworodków z hiperbilirubinemią jest przeciwwskazane (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Ceftriakson należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek, przyjmując aminoglikozydy i leki moczopędne.

Ceftriaksonu nie należy mieszać ani podawać jednocześnie z roztworami zawierającymi wapń, nawet po wprowadzeniu leków przez różne systemy infuzyjne. U noworodków i wcześniaków opisano przypadki tworzenia się osadów w płucach i nerkach, które powodowały śmiertelne skutki przy jednoczesnym podawaniu ceftriaksonu i preparatów wapnia.

Istnieją przypadki tworzenia się wewnątrznaczyniowych precypitacji u pacjentów w innych grupach wiekowych po jednoczesnym stosowaniu ceftriaksonu z dożylnymi roztworami zawierającymi wapń. Pod tym względem roztwory zawierające wapń nie mogą być stosowane do podawania dożylnego noworodkom i pacjentom w innych grupach wiekowych przez co najmniej 48 godzin po ostatniej dawce ceftriaksonu (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

U pacjentów leczonych cefalosporynami, w tym ceftriaksonem, obserwowano niedokrwistość hemolityczną z udziałem czynników immunologicznych. Istnieją przypadki ciężkiej niedokrwistości hemolitycznej, w tym śmiertelnej, u dorosłych i dzieci. Wraz z rozwojem niedokrwistości podczas stosowania ceftriaksonu konieczne jest wyeliminowanie niedokrwistości spowodowanej przez ceftriakson i anulowanie leku przed ustaleniem etiologii niedokrwistości. Podczas długotrwałego leczenia należy regularnie monitorować obraz krwi.

W pojedynczych przypadkach pacjenci leczeni ceftriaksonem mogą mieć fałszywie dodatnie wyniki reakcji Coombsa. Podobnie jak inne antybiotyki, ceftriakson może powodować fałszywie dodatnie wyniki dla galaktozemii. Fałszywie dodatnie wyniki można również uzyskać przy oznaczaniu glukozy w moczu, dlatego podczas leczenia ceftriaksonem glukozuria, jeśli to konieczne, powinna być określona tylko metodą enzymatyczną

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas jazdy lub pracy z innymi mechanizmami.

Brak danych dotyczących wpływu ceftriaksonu na szybkość reakcji, ale ze względu na możliwość zawrotów głowy ceftriakson może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W żadnym wypadku nie można używać Ceftriaksonu z roztworami zawierającymi wapń (roztwór Ringera itp.)! Nie należy przepisywać roztworów zawierających wapń

48 godzin po ostatnim podaniu ceftriaksonu.

U noworodków i wcześniaków występują przypadki tworzenia się osadów w płucach i nerkach, co pociąga za sobą śmiertelne skutki przy jednoczesnym podawaniu ceftriaksonu i preparatów wapnia.

Przy jednoczesnym stosowaniu wysokich dawek ceftriaksonu i silnych leków moczopędnych, takich jak furosemid, nie obserwowano zaburzeń czynności nerek.

Nie ma dowodów na to, że ceftriakson zwiększa toksyczność aminoglikozydów w nerkach. Po przyjęciu alkoholu natychmiast po przyjęciu Ceftriaksonu nie zaobserwowano żadnych efektów podobnych do działania disulfiramu (teturamu).

Ceftriakson nie zawiera grupy N-metylotiotetrazolu, która mogłaby powodować nietolerancję etanolu, a także krwawienie, które jest charakterystyczne dla niektórych innych cefalosporyn.

Probenecyd nie wpływa na eliminację ceftriaksonu.

Istnieje antagonizm między chloramfenikolem a ceftriaksonem.

Rozpuszczalniki wapnia, takie jak roztwór Ringera lub roztwór Hartmanna, nie mogą być stosowane do rozpuszczania ceftriaksonu we fiolkach ani do rozcieńczania rekonstytuowanego roztworu do podawania dożylnego ze względu na prawdopodobieństwo powstawania osadów soli wapniowych ceftriaksonu. Tworzenie się osadów soli wapniowych ceftriaksonu może również wystąpić przez zmieszanie ceftriaksonu z roztworami zawierającymi wapń w pojedynczym systemie infuzyjnym do podawania dożylnego. Ceftriaksonu nie należy podawać dożylnie w tym samym czasie co roztwory zawierające wapń, w tym długotrwałe wlewy zawierające wapń, na przykład żywienie pozajelitowe (patrz punkt „Dawkowanie i podawanie”). Niemowlęta mają zwiększone ryzyko tworzenia się wytrąconych soli wapniowych ceftriaksonu.

Ceftriakson jest niezgodny z amazakryną, wankomycyną, flukonazolem i aminoglikozydami.

Środki bakteriostatyczne mogą wpływać na bakteriobójcze działanie cefalosporyn.

Ceftriakson może zmniejszać skuteczność hormonalnych doustnych środków antykoncepcyjnych. W związku z tym zaleca się stosowanie dodatkowych (niehormonalnych) metod antykoncepcji w trakcie leczenia oraz w ciągu 1 miesiąca po leczeniu.

Nie ma doniesień o interakcjach między ceftriaksonem i produktami zawierającymi wapń do podawania doustnego oraz interakcjami między ceftriaksonem we wstrzyknięciu domięśniowym a produktami zawierającymi wapń (dożylnie lub doustnie).

Właściwości farmakologiczne.

Ceftriakson jest antybiotykiem cefalosporynowym trzeciej generacji do stosowania pozajelitowego o przedłużonym działaniu.

Działanie bakteriobójcze ceftriaksonu jest spowodowane hamowaniem syntezy błony komórkowej. Ceftriakson jest aktywny in vitro przeciwko większości drobnoustrojów gram-ujemnych i gram-dodatnich. Ceftriakson charakteryzuje się bardzo wysoką odpornością na większość b-laktamaz (zarówno penicylinaz, jak i cefalosporynaz) bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Ceftriakson jest aktywny przeciwko następującym drobnoustrojom in vitro i zakażeniom klinicznym (patrz sekcja „Wskazania”):

Gram-dodatnie tlenowce. Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), gronkowce koagulazo-ujemne, Streptococcus pyogenes (β-hemolizujący, grupa A), Streptococcus agalactiae (β-hemolizujący, grupa B), paciorkowce β-hemolizujące (grupa A, He, paciorkowce hemolityczne (grupa A, hemolizujące paciorkowce, grupa A);

Uwaga Staphylococcus spp. Oporny na metycylinę odporny na cefalosporyny, w tym ceftriakson. Także Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium i Listeria monocytogenes wykazują oporność na ceftriakson.

Tlenowce Gram-ujemne. Acinetobacter lwoffi Acinetobacter anitratus (zwłaszcza A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakterie Borrelia burgdorferi Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (w tym C amalonaticus) Citrobacter freundii * Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (inne) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (dawniej Branhamella catarrhalis), moraxella, Almaty, Almaty, Moraxella catarrhalis; (inne), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. * (inne) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (inne), Salmonella typhi, Salmonella spp. (nietyfus) Serratia marcescens *, Serratia spp. (inne) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (inni).

* Niektóre izolaty tych gatunków są odporne na ceftriakson głównie z powodu tworzenia β-laktamazy kodowanej przez chromosomy.

** Niektóre izolaty tych gatunków są oporne na ceftriakson z powodu tworzenia się wielu β-laktamaz za pośrednictwem plazmidów.

Uwaga Wiele szczepów wyżej wymienionych mikroorganizmów, które mają wielokrotną oporność na antybiotyki, takie jak aminopenicyliny i ureidopenicyliny, cefalosporyny pierwszej i drugiej generacji, aminoglikozydy, są wrażliwe na ceftriakson. Treponema pallidum jest wrażliwa na ceftriakson in vitro i w doświadczeniach na zwierzętach. Badania kliniczne pokazują, że ceftriakson jest skuteczny w leczeniu kiły pierwotnej i wtórnej, z wyjątkiem szczepów klinicznych P. Aeruginosa opornych na ceftriakson.

Beztlenowce Bacteroides spp. (wrażliwe na żółć) *, Clostridium spp. (z wyjątkiem C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (inne), Gaffkia anaerobica (dawniej Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Niektóre izolaty tych gatunków są odporne na ceftriakson z powodu tworzenia β-laktamazy.

Uwaga Wiele szczepów Bacteroides spp. Wytwarzających b-laktamazę (w szczególności B. fragilis) jest opornych na ceftriakson. Odporny Clostridium difficile.

Czułość ceftriaksonu można określić metodą krążkową lub metodą seryjnego rozcieńczania na agarze lub bulionie, stosując standardową technikę podobną do zalecanej przez Krajowy Komitet ds. Klinicznych Standardów Laboratoryjnych (NCCCT). W przypadku ceftriaksonu NCCCD ustalił następujące kryteria oceny wyników testu: