Lewofloksacyna: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji

Lewofloksacyna: instrukcje użytkowania

Skład

składnik aktywny: lewofloksacyna (w postaci półwodzianu lewofloksacyny) - 250 mg.

Substancje pomocnicze, monohydrat laktozy, powidon (E - 1201), bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian wapnia (E - 470), skrobia ziemniaczana.

Skład powłoki twardej kapsułki żelatynowej: żelatyna, gliceryna, woda oczyszczona, dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodu, żółcień chinolinowa (E-104), żółcień „zachód słońca” (E-110).

Opis

twarde kapsułki żelatynowe, żółte, numer 0. Zawartość kapsułek jest mieszaniną proszku i granulek od jasnożółtego do żółtego. Dopuszcza się obecność uszczelek masy kapsułki w postaci kolumny lub tabletki, które są rozproszone po sprasowaniu prętem szklanym.

Działanie farmakologiczne

Lek przeciwdrobnoustrojowy z grupy fluorochinolonów. Posiada szeroki zakres działania antybakteryjnego (bakteriobójczego).

Lek jest aktywny wobec większości szczepów mikroorganizmów:

- Tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Syridus anti-morphitis, Syridus, zapalenie płuc, Streptococcus pyogenes

- Aerobowe Gram-ujemne bakterie, Acinetobacter spp (w tym Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacillus Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (w tym Serratia marcescens);

beztlenowe bakterie Gram-dodatnie: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- pasożyty wewnątrzkomórkowe: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetyka

Lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, jej biodostępność wynosi 99%. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania. Maksymalne stężenie lewofloksacyny w osoczu krwi osiąga 2,8 µg / ml 1-2 godziny po podaniu doustnym w dawce 250 mg. Wydalany głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania wynosi 7–8 godzin; może wzrastać u pacjentów z niewydolnością nerek. Lek osiąga stężenie terapeutyczne w prawie wszystkich tkankach i płynach biologicznych organizmu.

Wiązanie z białkami osocza - 30-40%. Wnika dobrze do narządów i tkanek: płuc, błony śluzowej oskrzeli, plwociny, narządów układu moczowo-płciowego, tkanki kostnej, płynu mózgowo-rdzeniowego, gruczołu krokowego, leukocytów polimorfojądrowych, makrofagów pęcherzykowych.

W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Wydalany głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po podaniu doustnym około 87% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 48 godzin, a mniej niż 4% wykryto w kale w ciągu 72 godzin W przypadku niewydolności nerek zmniejszenie klirensu leku i jego wydalanie przez nerki zależy od stopnia klirensu kreatyniny.

Wskazania do użycia

- ostre zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli związanego z zakażeniem bakteryjnym (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich (łagodne lub umiarkowane nasilenie), w tym ropień, ropowica, czyrak, liszajec, ropne zapalenie skóry, zakażenia ran wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes;

- niepowikłane zakażenia dróg moczowych (łagodne lub umiarkowane nasilenie) spowodowane przez Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- powikłane zakażenia dróg moczowych i nerek (łagodne i umiarkowane nasilenie) spowodowane przez Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego wywołane przez Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek (łagodne do umiarkowanego) spowodowane przez Escherichia coli.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewofloksacynę lub inne chinolony; padaczka; zmiany ścięgien związane z historią chinolonu; niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml / min), niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, hemodializa, ciąża, laktacja, dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Ciąża i laktacja

Dawkowanie i podawanie

Lewofloksacyna jest podawana doustnie, dawka jest ustalana z uwzględnieniem charakteru i ciężkości zakażenia, a także wrażliwości podejrzanego patogenu. Kapsułki nie są żute, spłukiwane wystarczającą ilością płynu (0,5 do 1 szklanki), przed posiłkami lub w dowolnym momencie między posiłkami. Zazwyczaj stosowana dawka lewofloksacyny u dorosłych wynosi 250–500 mg co 24 godziny Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i nie powinien przekraczać 14 dni.

U pacjentów z prawidłową lub umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min) zaleca się następujący schemat dawkowania:

zapalenie zatok (zapalenie zatok przynosowych) - 2 kapsułki 1 raz dziennie, przez 10-14 dni;

zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - 1 lub 2 kapsułki 1 raz dziennie, przez 7-10 dni;

pozaszpitalne zapalenie płuc - 2 kapsułki 1-2 razy dziennie przez 7-14 dni.

niepowikłane zakażenia dróg moczowych - 1 kapsułka 1 raz dziennie, przez 3 dni;

powikłane zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek - 1 kapsułka 1 raz dziennie, przez 7-10 dni;

zapalenie gruczołu krokowego - o 2 kapsułki 1 raz dziennie, przez 28 dni;

infekcje skóry i tkanek miękkich: 1 lub 2 kapsułki 1-2 razy dziennie przez 7-14 dni.

Lewofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, dlatego podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także podczas hemodializy lub stałej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej (CAPD), leku nie należy stosować. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane, ponieważ lewofloksacyna jest nieznacznie metabolizowana w wątrobie. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek.

Konieczne jest ścisłe przestrzeganie zalecanego schematu dawkowania. Zaleca się stosowanie leku przez 2-3 dni po normalizacji temperatury ciała. Niezależne przerwanie lub wcześniejsze zakończenie leczenia farmakologicznego jest niedopuszczalne.

Efekty uboczne

Reakcje alergiczne: czasami - świąd i zaczerwienienie skóry; rzadko, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne (objawiające się takimi objawami jak pokrzywka, obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło; bardzo rzadko nagły spadek ciśnienia krwi i wstrząs; w niektórych przypadkach zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella) i wysiękowy rumień wielopostaciowy.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: czasami - ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, upośledzenie smaku i wrażliwość dotykowa; rzadko, parestezje w rękach, drżenie, niepokój, stany strachu, drgawki, drgawki i dezorientacja; bardzo rzadko - upośledzenie wzroku i słuchu, zaburzenia smaku i zapachu, zmniejszona wrażliwość dotykowa, zaburzenia koncentracji, reakcje psychotyczne, takie jak halucynacje i depresje, słaba koordynacja (w tym podczas chodzenia), napady padaczkowe (u podatnych pacjentów).

Ze strony układu pokarmowego: często - nudności, biegunka (w bardzo rzadkich przypadkach krwi, które mogą być oznaką zapalenia jelit lub rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego), czasami - utrata apetytu, wymioty, ból brzucha, zaburzenia trawienia; rzadko, suchość w ustach, krwawienie z przewodu pokarmowego; bardzo rzadko - zaburzenia czynności wątroby (zapalenie wątroby, kamica żółciowa).

Od strony narządów krwiotwórczych: czasami - eozynofilia, leukopenia; rzadko, neutropenia, trombocytopenia (zwiększona skłonność do krwotoku lub krwawienia); bardzo rzadko - wyraźna agranulocytoza (której towarzyszy utrzymująca się lub nawracająca gorączka, zapalenie migdałków i uporczywe pogorszenie samopoczucia); w niektórych przypadkach - niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia.

Od układu sercowo-naczyniowego: rzadko - tachykardia, niedociśnienie i nadciśnienie; nieznana częstość - nieprawidłowo szybki rytm serca, zagrażający życiu nieregularny rytm serca, zmiany rytmu serca (tak zwane wydłużenie odstępu QT), potwierdzone w EKG.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - zmiany w ścięgnach (w tym zapalenie ścięgien), bóle stawów i mięśni; bardzo rzadko - zerwanie ścięgna Achillesa (może być dwustronne i widoczne w ciągu 48 godzin po rozpoczęciu leczenia), osłabienie mięśni (ma szczególne znaczenie dla pacjentów z miastenią); w niektórych przypadkach - rabdomioliza.

Ze strony układu moczowo-płciowego: czasami - zapalenie pochwy, bardzo rzadko - pogorszenie czynności nerek, aż do ostrej niewydolności nerek (na przykład z powodu reakcji alergicznych - śródmiąższowe zapalenie nerek).

Inni czasami - osłabienie, zwiększona potliwość; bardzo rzadko - hipoglikemia, gorączka, alergiczne zapalenie płuc, zapalenie naczyń.

Wskaźniki laboratoryjne: czasami - zwiększona aktywność AlAT, AST, zwiększone poziomy kreatyniny w surowicy; rzadko, wzrost LDH, wzrost lub spadek glukozy.

Przedawkowanie

Objawy: splątanie, zawroty głowy i drgawki drgawki, nudności, erozyjne zmiany w błonach śluzowych.

Leczenie: leczenie objawowe (nie ma swoistego antidotum), nie jest eliminowane przez dializę. EKG należy monitorować. Ze względu na możliwe wydłużenie odstępu QT.

Interakcja z innymi lekami

Lewofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki o znanym czynniku ryzyka wydłużenia odstępu QT (na przykład leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne).

Po skojarzonym leczeniu fenbufenomem i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi podobnymi do niego, teofilina, lek może obniżyć próg drgawkowej gotowości.

Sukralfat, sole żelaza i środki zobojętniające kwasy zawierające magnez lub glin zmniejszają działanie lewofloksacyny (odstęp między dawkami leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny).

Przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny, czas protrombinowy i ryzyko zwiększenia krwawienia (konieczne jest dokładne monitorowanie wartości INR, czasu protrombinowego i innych wskaźników krzepnięcia, a także monitorowanie możliwych objawów krwawienia).

Klirens lewofloksacyny jest nieznacznie spowolniony przez działanie cymetydyny i probenecydu. Lewofloksacyna powoduje niewielki wzrost T_1/2 cyklosporyna z osocza krwi.

Glukokortykoidy zwiększają ryzyko zerwania ścięgna (zwłaszcza w podeszłym wieku).

Alkohol może nasilać działania niepożądane ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, drętwienie, senność).

U pacjentów z cukrzycą, którzy otrzymują doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę, podczas przyjmowania lewofloksacyny możliwe są stany hipoglikemii i hiperglikemii (zalecane jest uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i diagnostycznych:

U pacjentów przyjmujących lewofloksacynę oznaczanie opiatów w moczu może dawać fałszywie dodatnie wyniki. Konieczne może być potwierdzenie pozytywnych wyników analizy na obecność opiatów bardziej konkretnymi metodami.

Lewofloksacyna może hamować wzrost prątków gruźlicy i powodować fałszywie ujemne rozpoznanie bakteriologiczne gruźlicy.

Funkcje aplikacji

Konieczne jest przesłuchanie pacjenta, jeśli ma wrodzone lub nabyte zaburzenie rytmu serca (potwierdzone na EKG serca); brak równowagi składu elektrolitowego krwi, zwłaszcza niski poziom potasu lub magnezu we krwi; powolny rytm serca (tak zwana bradykardia); słabe serce (niewydolność serca); historia zawału serca (zawał mięśnia sercowego) lub przyjmowanie innych leków, które mogą prowadzić do zmian patologicznych w EKG.

Podczas leczenia lekiem należy unikać nasłonecznienia. Zaleca się, aby pacjenci przyjmujący lewofloksacynę pili wystarczająco dużo płynu, aby uniknąć krystalurii.

Kapsułki Lewofloksacyny nie można stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na prawdopodobieństwo uszkodzenia chrząstki stawowej.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania fluorochinolonów, w tym lewofloksacyny, u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT:

- wrodzony zespół długiego QT;

- jednoczesne stosowanie leków, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT (na przykład leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne);

- zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza nieodwracalna hipokaliemia, hipomagnezemia;

- choroba serca (na przykład niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia).

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku należy pamiętać, że pacjenci w tej grupie często cierpią z powodu zaburzeń czynności nerek, a klirens kreatyniny należy sprawdzić.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z uprzednim uszkodzeniem mózgu (udar lub ciężkie obrażenia) z powodu możliwości wystąpienia napadów.

U pacjentów leczonych chinolonami, w tym lewofloksacyną, zgłaszano reakcje psychotyczne, w tym zachowania samobójcze, nawet po podaniu pojedynczej dawki lewofloksacyny. W przypadku takich reakcji należy przerwać stosowanie lewofloksacyny i podjąć odpowiednie środki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania lewofloksacyny u pacjentów psychotycznych lub pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie.

Podczas stosowania leku u pacjentów z cukrzycą, przyjmujących jednocześnie doustne środki hipoglikemiczne (insulina lub glibenklamid), należy pamiętać, że lewofloksacyna może powodować hipoglikemię.

Aby uniknąć uszkodzenia skóry (fotouczulenie), pacjentom nie zaleca się poddawania działaniu promieniowania słonecznego ani sztucznego promieniowania ultrafioletowego (na przykład długotrwałego wystawienia na bezpośrednie działanie promieni słonecznych lub wizyty w solarium), jeśli pojawią się efekty fototoksyczne (wysypka skórna), lek należy odstawić.

Hemoliza erytrocytów może rozwinąć się u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka z domieszką krwi lub bez niej, należy poinformować o tym lekarza. Biegunka może być przyczyną zapalenia jelit wywołanego terapią antybiotykową. Jeśli podejrzewa się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, należy natychmiast przerwać podawanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie. W takim przypadku nie można stosować leków hamujących ruchliwość jelit.

Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na zapalenie ścięgien. Rzadko obserwowane podczas leczenia lewofloksacyny zapalenie ścięgien (głównie zapalenie ścięgna Achillesa) może prowadzić do zerwania ścięgna u osób starszych. Jeśli podejrzewasz zapalenie ścięgna, należy przerwać podawanie leku i rozpocząć leczenie dotkniętego ścięgna, upewniając się, że jest ono unieruchomione.

Leczenie glikokortykosteroidami („lekami z kortyzonem”) prawdopodobnie zwiększy ryzyko zerwania ścięgna.

Lewofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z miastenią.

Podczas leczenia należy unikać alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i inne potencjalnie niebezpieczne mechanizmy: w okresie leczenia konieczne jest porzucenie jazdy i potencjalnie niebezpieczne mechanizmy z powodu możliwego wystąpienia zawrotów głowy, senności, sztywności i zaburzeń widzenia, które mogą prowadzić do wolniejszej reakcji psychomotorycznej i zmniejszenia zdolności koncentracja uwagi.

Formularz wydania

10 kapsułek w blistrze; 1 opakowanie blistrowe wraz z instrukcją użytkowania w opakowaniu.

Warunki przechowywania

W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.

Lewofloksacyna

Tabletki powlekane żółtą, okrągłą, dwuwypukłą, z przerwą w jasnożółtym kolorze; waga tabletki 330 mg.

Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa (primelloza) Stearynian magnezu 7 mg 3,2 mg, środkowej poliwinylopirolidon 14 mg, 21,6 mg celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny ditlenek krzemu (Aerosil®), 5 mg talk 6,4 mg wstępnie zżelowana skrobia (Starch 1500): 12,8 mg.

Skład powłoki: Opadry II (alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany) 4 mg, makrogol (glikol polietylenowy 3350) 2,02 mg, talk 1,48 mg, dwutlenek tytanu 1,459 mg, lakier aluminiowy na bazie żółtej chinoliny (E104) 0,84 mg, tlenek barwnika żelaza (II) ( E172) 0,198 mg, lakier aluminiowy na bazie indykarminy (E132) 0,003 mg.

5 sztuk - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.

Tabletki powlekane żółtą, okrągłą, dwuwypukłą, z przerwą w jasnożółtym kolorze; waga tabletki 660 mg.

Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa (primelloza) 14 mg stearynian magnezu 6,4 mg, środkowej poliwinylopirolidon 28 mg, 43,2 mg celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny ditlenek krzemu (Aerosil®), 10 mg Talk 12,8 mg wstępnie zżelowana skrobia (Starch 1500) 25,6 mg.

Skład powłoki: Opadry II (alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany) 8 mg, makrogol (glikol polietylenowy 3350) 4,04 mg, talk 2,96 mg, dwutlenek tytanu 2,918 mg, lakier aluminiowy na bazie żółtej chinoliny (E104) 1,68 mg, tlenek barwnika żelaza (II) ( E172) 0,396 mg, lakier aluminiowy na bazie indykarminy (E132) 0,006 mg.

5 sztuk - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.

Lewofloksacyna jest antybakteryjnym środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów. Blokuje gyrazę DNA (topoizomerazę II) i topoizomerazę IV, narusza superskręcenie i łączenie przerw DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach bakterii.

Do leku wrażliwego in vitro (minimalne stężenie hamujące poniżej 2 mg / l):

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (w tym Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulazo-ujemne szczepy wrażliwe na metycylinę / umiarkowanie wrażliwe), w tym Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus epidermidis (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus spp. grupy C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (szczepy wrażliwe na penicylinę / umiarkowanie wrażliwe / oporne), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. grupy viridans (szczepy wrażliwe na penicylinę / oporne).

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: Acinetobacter spp. (w tym Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (w tym Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekologia, ekologia, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekologia, szczepy wrażliwe na amphillinę / oporne, Haemophilus influenzae (szczepy wrażliwe na ampicylinę / oporne), ekologia, odporność, Haemophilus influenzae (W tym Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis) (i produkcji nie szczepów wytwarzających beta-laktamazy), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym penicylinazę wytwarzania i produkcji nie szczepów), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (w tym Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tues. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (w tym Serratia marcescens).

Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Inne mikroorganizmy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (w tym Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Umiarkowanie wrażliwe mikroorganizmy (minimalne stężenie hamujące powyżej 4 mg / l):

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (szczepy oporne na metycylinę), Staphylococcus haemolyticus (szczepy oporne na metycylinę).

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Oporne mikroorganizmy (minimalne stężenie hamujące powyżej 8 mg / l):

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (szczepy oporne na metycylinę), inne Staphylococcus spp. (koagulazo-ujemne szczepy oporne na metycylinę).

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: ksylozoksydany Alcaligenes.

Inne mikroorganizmy: Mycobacterium avium.

Po połknięciu lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana (przyjmowanie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania). Biodostępność - 99%. Czas dotrzeć do C_max w osoczu krwi - 1-2 godziny; przy przyjmowaniu 250 i 500 mg C_max w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 2,8 i 5,2 μg / ml. Komunikacja z białkami osocza - 30-40%. Wnika dobrze do narządów i tkanek: płuc, błony śluzowej oskrzeli, plwociny, narządów układu moczowo-płciowego, leukocytów polimorfojądrowych, makrofagów pęcherzykowych.

W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Klirens nerkowy wynosi 70% całkowitego klirensu. T_1/2 - 8 h. Wydalane głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Mniej niż 5% lewofloksacyny jest wydalane w postaci metabolitów. W postaci niezmienionej przez nerki, w ciągu 24 godzin, 70% jest wydalane i przez 48 godzin - 87%; 72% przyjętej dawki lewofloksacyny jest eliminowane przez jelita przez 72 godziny.

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę, w tym:

- ostre bakteryjne zapalenie zatok;

- zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnego zapalenia płuc);

- zakażenia dróg moczowych i nerek (w tym ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek);

- przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego;

- zakażenia skóry i tkanek miękkich (ropiejący miażdżyca, ropień, furunculosis);

- zakażenia wewnątrzbrzuszne w połączeniu z lekami działającymi na mikroflorę beztlenową;

- gruźlica (kompleksowa terapia postaci lekoopornych).

Nadwrażliwość na lewofloksacynę i inne fluorochinolony, padaczkę, schorzenia ścięgien po uprzednim leczeniu chinolonami, ciążą, karmieniem piersią, dziećmi i młodzieżą (do 18 lat).

Starszy wiek (wysokie prawdopodobieństwo jednoczesnego zmniejszenia czynności nerek), niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Lek jest przyjmowany doustnie raz lub dwa razy dziennie. Nie należy żuć tabletek i pić dużo płynów (0,5 do 1 szklanki), można je przyjmować przed posiłkami lub między posiłkami. Dawki zależą od rodzaju i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu.

Pacjentom z prawidłową lub umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min) zaleca się następujący schemat dawkowania:

Ostre bakteryjne zapalenie zatok: 500 mg 1 raz dziennie - 10-14 dni.

Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 250 mg lub 500 mg 1 raz dziennie - 7-10 dni.

Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.

Nieskomplikowane infekcje dróg moczowych: 250 mg 1 raz dziennie - 3 dni.

Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg - 1 raz dziennie - 28 dni.

Powikłane zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 1 raz dziennie - 7-10 dni.

Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250-500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.

Zakażenie śródbrzuszne: 500 mg 1 raz dziennie - 7-14 dni (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi działającymi na florę beztlenową).

W przypadku gruźlicy (w ramach kompleksowej terapii) - 500 mg 1-2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi do 3 miesięcy.

Korekta dawki lewofloksacyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml / min)

Lewofloksacyna - instrukcje użytkowania i wskazania, skład, postać uwalniania, analogi, dawkowanie i cena

Lek Levofloksacyna (lewofloksacyna) jest uważany za środek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania. Ten lek jest zalecany dla pacjentów z chorobami zakaźnymi i zapalnymi górnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, dróg oddechowych, narządów moczowych. Lekarz indywidualnie wybiera schemat leczenia zachowawczego, samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia.

Skład i forma uwalniania

Lewofloksacyna jest dostępna w 3 postaciach dawkowania - tabletki 250 i 500 mg, roztwór infuzyjny 0,5%, krople 0,5% (do stosowania w okulistyce). Okrągłe tabletki żółtego koloru mają dwuwypukły kształt, podłużne nacięcie. Pigułki są pakowane w kartony po 5 lub 10 sztuk. Załącz instrukcje użytkowania. Przezroczyste krople do oczu wlewa się do butelek z zakraplaczem o pojemności 5 lub 10 ml. Roztwór do infuzji zielono-żółtego koloru wytwarzany jest w butelkach po 100 ml. Cechy składu chemicznego:

Forma uwalniania leku

półwodny lewofloksacyna (250 lub 500 mg)

hypromeloza, stearynian wapnia, primelloza, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80

dwutlenek tytanu, żółty barwnik tlenku żelaza, talk, hypromeloza, makrogol 4000

półwodny lewofloksacyna (5 mg)

chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, 1 M roztwór kwasu chlorowodorowego, dihydrat wersenianu disodowego, woda do iniekcji

roztwór do infuzji, 1 ml

półwodny lewofloksacyna (5 mg)

chlorek sodu, woda do iniekcji

Właściwości farmakologiczne

Lek Lewofloksacyna jest przedstawicielem grupy fluorochinolonów o wyraźnym działaniu przeciwbakteryjnym w organizmie. Substancja czynna o właściwościach bakteriobójczych narusza superskręcenie DNA, prowokuje zmiany morfologiczne w komórkach drobnoustrojów chorobotwórczych. Drobnoustroje tracą zdolność do rozmnażania się, masowo giną. Zgodnie z instrukcjami lek jest aktywny przeciwko bakteriom poszczególnych szczepów gram-dodatnich i gram-ujemnych.

W przypadku doustnych leków na pusty żołądek wskaźnik biodostępności wynosi 100%. Maksymalne stężenie półwodzianu lewofloksacyny w osoczu osiąga 1 godzinę po podaniu pojedynczej dawki. Metabolizm występuje w wątrobie. Proces półtrwania trwa 6–7 godzin. Zgodnie z instrukcjami antybiotyk jest wydalany przez nerki z moczem o 85%.

Lewofloksacyna jest antybiotykiem lub nie

Określony lek należy do grupy farmakologicznej fluorochinolonów, charakteryzujących się działaniem ogólnoustrojowym w organizmie. Lewofloksacyna jest syntetycznym środkiem przeciwbakteryjnym, który w porównaniu z antybiotykami rzadziej wywołuje reakcję alergiczną. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze, przeciwdrobnoustrojowe, jest zalecany do kompleksowego leczenia zakażeń wywołanych aktywnością szczepów pneumokoków opornych na penicylinę, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Wskazania do użycia

Szczegółowe instrukcje dotyczące stosowania lewofloksacyny opisują choroby, w których takie spotkanie farmaceutyczne jest właściwe. Wskazania medyczne dla wszystkich form uwalniania określonego leku:

• tabletki: zapalenie zatok, zapalenie zatok przynosowych, zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, niepowikłane zapalenie gruczołu krokowego o charakterze bakteryjnym, furunculosis, ropień, ropień, zapalenie płuc, zakażenia układu moczowo-płciowego u dorosłych, miażdżyca;
• roztwór do infuzji: wąglik, posocznica, przewlekłe zapalenie oskrzeli, gruźlica, zakażenia dróg żółciowych, liszajec, ropne zapalenie skóry, powikłane zapalenie płuc z zatruciem krwi, powikłane zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie tkanki podskórnej;
• krople: powierzchowne infekcje oczu o genezie bakteryjnej.

Dawkowanie i administracja

Lek Levofloxacin przeznaczony jest do stosowania doustnego, dożylnego, zewnętrznego. Czas trwania leczenia tabletkami wynosi 1-2 tygodnie, z roztworem do infuzji - od 1 do 3 miesięcy (w zależności od wskazań medycznych), krople do oczu - 5-7 dni. Optymalna dawka środka przeciwbakteryjnego jest ustalana indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Tabletki lewofloksacyny

Lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Tabletki należy pić na pusty żołądek lub między posiłkami, z dużą ilością płynów. Zalecane dawki są określone w instrukcji, w zależności od diagnozy:

• bakteryjne zapalenie zatok: 1 raz dziennie, 500 mg, kurs - 10-14 dni;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli w stadium nawrotu: 250 lub 500 mg 1 raz dziennie, kurs 7–10 dni;
• pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg 1-2 razy dziennie przez 1-2 tygodnie;
• zapalenie gruczołu krokowego: na 1 zakładce. Lewofloksacyna 500 raz dziennie, kurs - 4 tygodnie;
• zakażenie skóry i tkanek miękkich: 0,5–1 g raz dziennie, przebieg 7–14 dni;
• infekcje dróg moczowych: 250 mg 1 raz dziennie, kurs - 10 dni;
• bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg raz dziennie, kurs - 28 dni;
• bakteriemia, posocznica: 250 lub 500 mg 1 raz dziennie, kurs - 14 dni.

Lewofloksacyna w ampułkach

Roztwór do infuzji jest przeznaczony do powolnego wlewu dożylnego. Zgodnie z instrukcjami czas przyjmowania 100 ml leku wynosi co najmniej 60 minut, liczba zabiegów wynosi 1-2 na dzień. Po kilku dniach pacjenta przenosi się do postaci wskazanego antybiotyku w postaci tabletki. Roztwór wstrzykuje się dożylnie w dawce 500 mg, liczba codziennych sesji zależy od diagnozy:

• infekcje skóry: dwa razy dziennie przez 7–14 dni;
• posocznica, zapalenie płuc: 1-2 razy dziennie przez 7–14 dni;
• ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek: raz dziennie w ciągu 3-10 dni;
• infekcje skóry: 1000 mg na 2 dzienne dawki przez 1-2 tygodnie;
• wąglik: lewofloksacyna dożylnie 1 raz dziennie przez 2 tygodnie.

Krople

W przypadku infekcji oka lewofloksacyna jest przepisywana w postaci kropli do oczu do stosowania zewnętrznego. Pierwsze 2 dni są wymagane, aby wejść do każdego worka spojówkowego na 1-2 czapki. ten lek co 2 godziny. Trzeciego dnia zaleca się stosowanie leku nie więcej niż 4 razy dziennie przez 1 tydzień. W razie potrzeby przedłuża się terapia antybiotykowa.

Specjalne instrukcje

W celu zminimalizowania ryzyka uszkodzenia chrząstki stawowej leczenie nastolatków tym lekiem jest przeciwwskazane. Instrukcje użytkowania zawierają ważne zalecenia dla pacjentów:

1. Po dializie otrzewnowej lub hemodializie podawanie dodatkowych dawek jest przeciwwskazane.
2. W przewlekłej chorobie nerek pacjenci w wieku emerytalnym przepisują lek ostrożnie.
3. Kiedy organiczne uszkodzenia mózgu podczas terapii przeciwbakteryjnej rozwijają zespół drgawkowy.
4. W przypadku ostrego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej pod wpływem fluorochinolonów następuje zniszczenie czerwonych krwinek (hemoliza).
5. Podczas noszenia soczewek kontaktowych konieczne jest czasowe zaprzestanie stosowania kropli, w przeciwnym razie adsorpcja substancji czynnej spowalnia.
6. Leczenie wymaga laboratoryjnego monitorowania stężenia hemoglobiny, bilirubiny, kreatyniny we krwi.
7. Przy stosowaniu kropli do oczu konieczne jest tymczasowe zrezygnowanie z kontroli nad prywatnym samochodem, mechanizmy zasilania, ważne jest, aby poczekać, aż wizja zostanie przywrócona.
8. Tabletki lewofloksacyny w ginekologii są przepisywane do infekcji w ramach kompleksowej terapii (jednocześnie ze środkami dopochwowymi do podawania).
9. Lek o długotrwałym stosowaniu może wywołać dysbakteriozę, dlatego przepisuje się probiotyki w celu normalizacji mikroflory jelitowej.

Podczas ciąży

Lek Lewofloksacyna nie jest zalecany do stosowania przy noszeniu płodu, ponieważ w ten sposób możliwe jest uszkodzenie zdrowia nienarodzonego dziecka. Kiedy lek karmienia piersią jest również przeciwwskazany. Jeśli to konieczne, konieczne jest leczenie farmakologiczne, aby tymczasowo przenieść dziecko na zaadaptowaną mieszankę, przerwać laktację.

Lewofloksacyna dla dzieci

Ponieważ lek ten negatywnie wpływa na stan tkanki chrzęstnej, jest on kategorycznie przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat zgodnie z instrukcjami. W dzieciństwie zaleca się wybranie innych środków przeciwbakteryjnych po konsultacji z lokalnym pediatrą. Lewofloksacyna jest szczególnie niebezpieczna dla zdrowia nastolatków.

Lewofloksacyna i alkohol

Podczas terapii antybiotykowej alkohol jest przeciwwskazany z dwóch powodów - zmniejszonego efektu terapeutycznego, zwiększonego nasilenia działań niepożądanych. Alkohol zwiększa działanie moczopędne, w wyniku czego substancje czynne są szybko wydalane z organizmu, spowalniając regenerację. Ponadto interakcja z etanolem zwiększa obciążenie układu nerwowego. Pacjent skarży się na ataki migreny, zawroty głowy, bezsenność, drgawki.

Interakcja z narkotykami

Ponieważ lewofloksacyna jest częścią terapii skojarzonej, ważne jest rozważenie ryzyka interakcji lekowych. Podręcznik zawiera takie zalecenia:

1. Przy jednoczesnym stosowaniu chinolonu z teofiliną zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu drgawkowego.
2. W połączeniu z sukralfatem, solami żelaza, środkami zobojętniającymi kwas zawierającymi magnez lub glin, działanie przeciwbakteryjne jest zmniejszone.
3. Cymetydyna i probenicyd nieznacznie spowalniają eliminację leku przeciwbakteryjnego, co jest ważne dla pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek.
4. Jednoczesne przyjmowanie z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko zerwania ścięgna, naruszenia struktur więzadłowych.
5. W przypadku stosowania razem z antagonistami witaminy K ważne jest systematyczne monitorowanie krzepnięcia krwi.
6. W połączeniu z lekiem przeciwbakteryjnym cyklosporyna wydłuża okres półtrwania tego ostatniego.
7. Podczas stosowania kropli do oczu ryzyko interakcji z lekiem jest minimalne.
8. Zabrania się dodawania wodorowęglanu sodu lub heparyny do roztworu do infuzji.
9. Do infuzji umożliwia połączenie z roztworem Ringera z dekstrozą, roztworem soli i roztworem do żywienia pozajelitowego.

Efekty uboczne

Lewofloksacyna jest dobrze tolerowana przez organizm, ale lekarze nie wykluczają pogorszenia stanu zdrowia na początku kursu. Możliwe skutki uboczne są opisane w instrukcji użytkowania:

• układ pokarmowy: wzmocnione enzymy wątrobowe, nudności, wymioty, ból żołądka, biegunka, objawy rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, zaburzenia żołądkowe;
• układ sercowo-naczyniowy: tachykardia (szybkie bicie serca), niedociśnienie, zapaść naczyniowa;
• układ nerwowy: depresja, omamy, drżenie kończyn, uczucie niepokoju wewnętrznego;
• układ moczowy: śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie bilirubiny i kreatyny w surowicy, niewydolność nerek, zespół Lyella;
• układ mięśniowo-szkieletowy: ból i osłabienie mięśni, rabdomioliza (uszkodzenie mięśni), zapalenie ścięgien (zapalenie ścięgien);
• układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
• narządy krwiotwórcze: agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, zmniejszenie liczby neutrofili (neutropenia), glukoza, bazofile, leukocyty, płytki krwi (zakrzepica), skok eozynofili we krwi;
• skóra: mała wysypka, pokrzywka, zapalenie skóry, rumień, obrzęk i przekrwienie naskórka, świąd, pieczenie;
• narządy wzroku: chemoza spojówki, zapalenie powiek, światłowstręt, rumień powiek, zmniejszona ostrość wzroku;
• inne: gorączka, gorączka, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, hipertermia, nadwrażliwość na promieniowanie ultrafioletowe, światło słoneczne.

Przedawkowanie

Wraz z systematycznym przeszacowaniem dziennej dawki lewofloksacyny układ nerwowy jest upośledzony. Pacjent obawia się drgawek, jak w przypadku padaczki, objawów depresji, omdlenia i dezorientacji. Inne objawy przedawkowania: objawy niestrawności, napady wymiotów. Leczenie objawowe. Lekarze przepisują dializę. Brak konkretnego antidotum.

Przeciwwskazania

Nie zaleca się stosowania lewofloksacyny u wszystkich pacjentów zgodnie ze wskazaniami, antybiotykoterapia może być szkodliwa dla niektórych pacjentów. Instrukcje zawierają pełną listę przeciwwskazań medycznych:

• wiek pacjenta do 1 roku;
• ciąża;
• laktacja;
• nadwrażliwość organizmu na substancje czynne;
• padaczka;
• niewydolność nerek.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Lek jest sprzedawany w aptekach, na receptę. Zgodnie z instrukcjami, przechowywane w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Data ważności - 2 lata (otwarta butelka - 30 dni). Wygasłe leki należy wyrzucić.

Analogi

Jeśli lek nie pomaga lub powoduje skutki uboczne, zaleca się jego wymianę. Niezawodne analogi z krótkim opisem:

1. Tsipromed. Antybiotyk w postaci kropli do oczu do użytku zewnętrznego. Zgodnie z instrukcjami dzienne dawki zależą od ciężkości choroby. Przebieg leczenia wynosi 7-21 dni.
2. Betaciprol Lek do leczenia zakaźnych chorób oczu. Zgodnie z instrukcjami pacjentowi przepisuje się 1-2 czapki. w każdym worku spojówkowym. Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby.
3. Vitabact. Antybakteryjne krople do oczu do użytku zewnętrznego. Dozwolone dla kobiet w ciąży, matek karmiących pod nadzorem lekarza.
4. Decametoksyna. Antybiotyk jest przepisywany w leczeniu chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych, tkanek miękkich. Lek ma kilka form uwalniania, dzienne dawki są odzwierciedlone w instrukcjach.
5. Ofloksacyna. Tabletki o działaniu przeciwbakteryjnym charakteryzują się działaniem ogólnoustrojowym w organizmie. Średnia dawka wynosi 200–800 mg na 2 dzienne dawki w ciągu 7–14 dni.
6. Floksal. Są to krople i maści, które są stosowane w okulistyce do eksterminacji flory patogennej. Zgodnie z instrukcjami pacjent będzie musiał być leczony przez 5 do 14 dni, w zależności od ciężkości choroby.
7. Tsiprolet. Lek przeciwdrobnoustrojowy w postaci tabletek i kropli do oczu. Pierwsza forma wydania - dla pacjentów powyżej 18 roku życia, druga jest zalecana dla dzieci od 1 roku.
8. Cyprofloksacyna. Są to tabletki do podawania doustnego o działaniu bakteriobójczym, które prowadzą do śmierci wrażliwych bakterii. Lek ma zająć pełny kurs.
9. Okomistin. Lek w postaci kropli do oczu wykazuje wysoką aktywność terapeutyczną w stosunku do chlamydii, wirusa opryszczki, grzybów, adenowirusów.
10. Oftadek. Krople do oczu, skuteczne w zakaźnym zapaleniu spojówek. Zgodnie z zaleceniami dla 2 czapek. do 6 razy dziennie. Lekarz określa indywidualnie czas trwania leczenia.

Cena lewofloksacyny

Koszt leku zależy od formy uwalniania, ilości leku w każdym opakowaniu, producenta i oceny apteki moskiewskiej. Średnia cena leku waha się od 100 do 300 rubli.