W leczeniu przewlekłej nefropatii allopurynol jest przepisywany w układzie moczowo-płciowym - instrukcje stosowania leku wskazują na jego wpływ na syntezę kwasu moczowego. Ze względu na aktywny skład leku działa skutecznie, przepisywany przez lekarza w celu wyeliminowania problemów z oddawaniem moczu. Przeczytaj jego instrukcje użytkowania.

Tabletki allopurynolu

Klasyfikacja farmakologiczna odnosi się do leku Allopurinol do leków przeciwhipnotyznych i protivogudricheskim działających na funkcję i funkcję układu moczowo-płciowego. Działanie leku opiera się na substancji czynnej allopurinol. Rozpuszcza związki moczanowe w moczu, nie pozwala na powstawanie kamieni w tkankach i nerkach.

Skład

Lek jest dostępny w postaci okrągłych tabletek o białym kolorze z płaską powierzchnią, fazą i ryzykiem. Ich skład jest pokazany w tabeli:

Stężenie allopurynolu, mg na 1 pc.

Celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, laktoza, hypromeloza

10 sztuk w blistrze, 30 lub 50 sztuk w kartonowym pudełku

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Allopurinol odnosi się do środków, które naruszają syntezę kwasu moczowego. Substancja ta jest strukturalnym analogiem hipoksantyny, hamuje enzym oksydazę ksantynową, która bierze udział w metabolizmie hipoksantyny do ksantyny i ksantyny do kwasu moczowego. Z tego powodu powoduje spadek stężenia kwasu moczowego i jego soli w moczu i innych płynach ustrojowych. Jednocześnie istniejące już złogi moczu rozpuszczają się, nie tworzą się w tkankach i nerkach. Spożycie allopurynolu zwiększa wydzielanie hipoksantyny i eliminuje ksantyny z moczu.

W środku tabletki są wchłaniane w 90% z żołądka. Metabolizm występuje wraz z tworzeniem aloksantyny. Maksymalne stężenie we krwi substancji czynnej osiąga po 1,5 godziny alloksantynę - po 4,5 godzinie. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, metabolity - 15 godzin. 20% dawki jest wydalane przez jelita, pozostałe 80% przez nerki z moczem.

Wskazania do użycia

Instrukcje użycia wskazują na obecność następujących wskazań, w których Allopurinol może być podawany pacjentom:

• leczenie i zapobieganie hiperurykemii;
• połączenie hiperurykemii z kamicą nerkową, niewydolnością nerek, nefropatią moczanową;
• nawrót mieszanych kamieni szczawianowo-wapniowych na tle hiperurykurii;
• zwiększone powstawanie moczanu z naruszeniem funkcji enzymów;
• profilaktyka dny moczanowej, ostra nefropatia z cytostatyką i radioterapią guzów, białaczki, całkowity post na czczo.

Jak wziąć allopurinol

Dawkowanie tabletek jest ustalane indywidualnie, zgodnie z instrukcjami. Lekarze monitorują stężenie moczanu i kwasu moczowego we krwi i moczu. Dorosłym przepisuje się 100-900 mg / dobę, podzielone przez 2-4 razy. Tabletki muszą pić po posiłkach. Dzieci poniżej 15 roku życia otrzymują 10–20 mg / kg / dobę lub 100–400 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa allopurynolu w przypadku naruszenia klirensu nerkowego wynosi 100 mg / dobę. Zwiększenie dawki przepisuje lekarz, utrzymując wysokie stężenie moczanów we krwi i moczu.

Specjalne instrukcje

Sekcja specjalnych instrukcji w instrukcji stosowania powinna być dokładnie zbadana dla wszystkich pacjentów przyjmujących Allopurinol:

• celem leku jest ostrożność z naruszeniem funkcji nerek, nerek, niedoczynności tarczycy, w początkowym okresie leczenia allopurynolem, wydajność wątroby jest oceniany;
• podczas leczenia pacjenci powinni spożywać co najmniej 2 litry wody dziennie, pod kontrolą dziennej diurezy;
• Na początku terapii możliwe jest zaostrzenie dny moczanowej, w celu zapobieżenia stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kolchicyny
• przy odpowiednim leczeniu allopurynolem możliwe jest, że duże kamienie moczowe w miedniczce nerkowej mogą się rozpuścić i dostać się do moczowodu;
• bezobjawowa hiperurykemia nie jest wskazana;
• dla dzieci leki są wskazane w przypadku chorób złośliwych, białaczki, zespołu Lescha-Niheny;
• jeśli pacjenci cierpią na choroby nowotworowe, środek zaradczy stosuje się przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami, aby zmniejszyć ryzyko złogów ksantyny w drogach moczowych, podejmuje się środki w celu wsparcia leków moczopędnych i zasadowej odpowiedzi na mocz;
• Lek wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych, więc prowadzenie pojazdów i mechanizmów kontrolnych podczas leczenia dny jest zabronione.

Allopurinol i alkohol

Zgodnie z instrukcjami stosowania Allopurinolu, podczas całego cyklu leczenia lekami, alkohol i napoje zawierające alkohol są zabronione. Połączenie etanolu i aktywnego składnika leku prowadzi do zatrucia toksycznego, szkodliwego wpływu na wątrobę i nerki, zwiększonego ryzyka przedawkowania leków i negatywnych reakcji.

Interakcja z narkotykami

Instrukcje dotyczące stosowania Allopurinolu mówią o interakcjach z innymi lekami:

• wzmacnia działanie dawek leków przeciwzakrzepowych typu kumaryny, adeniny arabinozydowej, środków hipoglikemicznych;
• w połączeniu z lekami cytotoksycznymi nasila działanie mielotoksyczne;
• Leki urykozuryczne i wysokie dawki salicylanów zmniejszają skuteczność leku;
• powoduje wzrost kumulacji azatiopryny, merkaptopuryny.

ALLOPURINOL

Tabletki białe lub białe o żółtawym odcieniu koloru, okrągłe, płaskie-cylindryczne, z ryzykiem po jednej stronie i fazowane po obu stronach.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 162 mg, skrobia kukurydziana - 75 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 30 mg, powidon K-25 - 24 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 3 mg, stearynian magnezu - 6 mg.

10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
10 szt. - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
14 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
14 szt. - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
14 szt. - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
14 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
25 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
25 szt. - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
25 szt. - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
25 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - pakiety komórek konturowych (6) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (7) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (8) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - pakiety komórek konturowych (9) - opakowania kartonowe.
30 sztuk - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
10 szt. - banki (1) - pakuje karton.
20 szt. - banki (1) - pakuje karton.
30 sztuk - banki (1) - pakuje karton.
40 szt. - banki (1) - pakuje karton.
50 szt. - banki (1) - pakuje karton.
100 sztuk - banki (1) - pakuje karton.

Środek naruszający syntezę kwasu moczowego. Jest strukturalnym analogiem hipoksantyny. Hamuje enzym oksydazę ksantynową, która bierze udział w przemianie hipoksantyny w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. Wynika to ze zmniejszenia stężenia kwasu moczowego i jego soli w płynach ustrojowych i moczu, co pomaga w rozpuszczaniu istniejących złogów moczu i zapobiega ich powstawaniu w tkankach i nerkach. Allopurinol zwiększa wydalanie hipoksantyny i ksantyny z moczem.

Po spożyciu prawie całkowicie (90%) jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest metabolizowany z utworzeniem alloksantyny, która zachowuje zdolność do hamowania oksydazy ksantynowej przez dość długi czas. C_max Allopurinol w osoczu krwi osiąga się średnio 1,5 godziny, alloksantyna - 4,5 godziny po podaniu pojedynczej dawki.

T_1/2 allopurinol wynosi 1-2 godziny, alloksantyna - około 15 godzin, około 20% dawki jest wydalane przez jelita, reszta - przez nerki.

Ustaw indywidualnie, pod kontrolą stężenia moczanu i kwasu moczowego we krwi i moczu. Dorośli z spożyciem - 100-900 mg / dobę, w zależności od ciężkości choroby. Częstotliwość przyjęcia 2-4 razy / dzień po posiłku. Dzieci poniżej 15 lat - 10-20 mg / kg / dzień lub 100-400 mg / dzień.

Maksymalne dawki: w przypadku upośledzenia czynności nerek (w tym spowodowane przez nefropatię moczową) - 100 mg / dobę. Zwiększenie dawki jest możliwe w przypadkach, gdy na tle terapii utrzymuje się zwiększone stężenie moczanów we krwi i moczu.

Od układu sercowo-naczyniowego: w rzadkich przypadkach - nadciśnienie tętnicze, bradykardia.

Ze strony układu pokarmowego: możliwe objawy biegunki (w tym nudności, wymioty), biegunka, przejściowy wzrost aktywności transaminaz w surowicy krwi; rzadko, zapalenie wątroby; w rzadkich przypadkach zapalenie jamy ustnej, nieprawidłowa czynność wątroby (przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej), biegunka.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: w pojedynczych przypadkach - osłabienie, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, ataksja, senność, depresja, śpiączka, niedowład, parestezje, drgawki, neuropatia, zaburzenia widzenia, zaćma, zmiany w brodawce wzrokowej, zaburzenia smaku doznania.

Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach - małopłytkowość, agranulocytoza i niedokrwistość aplastyczna, leukopenia (najprawdopodobniej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).

Z układu moczowego: rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek; w pojedynczych przypadkach - obrzęk, mocznica, krwiomocz.

Ze strony układu hormonalnego: w rzadkich przypadkach - bezpłodność, impotencja, ginekomastia, cukrzyca.

Ze strony metabolizmu: w pojedynczych przypadkach - hiperlipidemia.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, przekrwienie, świąd; w niektórych przypadkach - limfadenopatia naczynioruchowa, bóle stawów, gorączka, eozynofilia, gorączka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Reakcje dermatologiczne: w pojedynczych przypadkach - furunculosis, łysienie, przebarwienia włosów.

Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu nasila działanie antykoagulantów kumarynowych, arabinozydu adeniny, a także leków hipoglikemicznych (zwłaszcza w przypadku naruszeń czynności nerek).

Wysokodawkowe leki urykozurowe i salicylany zmniejszają aktywność allopurynolu.

Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu i cytostatyków działanie mielotoksyczne objawia się częściej niż przy oddzielnym stosowaniu.

Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu i azatiopryny lub merkaptopuryny, te ostatnie są kumulowane w organizmie, ponieważ ze względu na hamowanie przez allopurynol aktywności oksydazy ksantynowej, niezbędnej do biotransformacji leków, ich metabolizm i eliminacja spowalniają.

Allopurinol należy stosować ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek (w obu przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki) i niedoczynność tarczycy. W początkowym okresie leczenia allopurynolem konieczna jest systematyczna ocena wskaźników czynności wątroby.

W okresie leczenia allopurynolem dzienna ilość spożywanego płynu musi wynosić co najmniej 2 litry (pod kontrolą diurezy).

Na początku leczenia dny moczanowej może wystąpić zaostrzenie choroby. W celu zapobiegania można stosować NLPZ lub kolchicynę (0,5 mg 3 razy / dobę). Należy pamiętać, że przy odpowiedniej terapii allopurynolem może wystąpić rozpuszczanie dużych kamieni moczowych w miednicy nerkowej i ich późniejsze wejście do moczowodu.

Bezobjawowa hiperurykemia nie jest wskazaniem do stosowania allopurynolu.

U dzieci stosuje się je tylko w przypadku nowotworów złośliwych (zwłaszcza białaczki), a także niektórych zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Niheny).

Aby skorygować hiperurykemię u pacjentów z chorobami nowotworowymi, zaleca się stosowanie allopurynolu przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami. W takich przypadkach należy zastosować minimalną skuteczną dawkę. Ponadto, aby zmniejszyć ryzyko złogów ksantyny w drogach moczowych, należy podjąć środki w celu utrzymania optymalnej diurezy i alkalizacji moczu. Przy jednoczesnym stosowaniu allopurynolu i cytostatyków konieczne jest częstsze monitorowanie wzoru krwi obwodowej.

W okresie przyjmowania allopurynol nie jest dozwolony alkohol.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Należy zachować ostrożność u pacjentów, których aktywność wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

U dzieci stosuje się je tylko w przypadku nowotworów złośliwych (zwłaszcza białaczki), a także niektórych zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Niheny).

Schemat dawkowania jest ustalany indywidualnie, pod kontrolą stężenia moczanów i kwasu moczowego we krwi i moczu: dzieci poniżej 15 roku życia - 10-20 mg / kg / dzień lub 100-400 mg / dzień.

Allopurinol - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład

1 tabletka leku zawiera substancję czynną: allopurinol - 300 mg; substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (cukier mleczny) - 49 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 20 mg; karboksymetyloskrobia sodowa (Primogel) - 20 mg; żelatyna spożywcza - 5 mg; stearynian magnezu - 4 mg; koloidalny dwutlenek krzemu (Aerosil) - 2 mg.

Opis

Okrągłe płaskie cylindryczne tabletki o białym lub prawie białym kolorze z fasetą i ryzykowne.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwgrzybiczy - inhibitor oksydazy ksantynowej

Kod ATH: [M04AA01]

Właściwości farmakologiczne

Firmacodynamika
Allopurinol jest strukturalnym analogiem hipoksantyny. Allopurinol, podobnie jak jego główny aktywny metabolit, oksypurinol, hamuje oksydazę ksantynową, enzym, który przekształca hipoksantynę w ksantynę i ksantynę w kwas moczowy. Allopurynol zmniejsza stężenie kwasu moczowego w surowicy iw moczu. W ten sposób zapobiega osadzaniu się kryształów kwasu moczowego w tkankach i (lub) przyczynia się do ich rozpuszczania. Oprócz tłumienia katabolizmu puryn u niektórych (ale nie wszystkich) pacjentów z hiperurykemią. Duża ilość ksantyny i hipoksantyny staje się dostępna dla ponownego tworzenia zasad purynowych, co prowadzi do supresji biosyntezy puryn przez de novo poprzez mechanizm sprzężenia zwrotnego, w którym pośredniczy hamowanie enzymu transferazy fosforybozylowej hipoksantyny-guaniny. Innymi metabolitami allopurynolu są rybozyd allopurynolu i rybozyd oksypurynolu-7.

Farmakokinetyka
Allopurinol jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (do 90%). Przy stosowaniu pojedynczej dawki leku, jego stężenie w osoczu osiąga maksymalny poziom w ciągu 1,5 h. Około 20% allopurynolu i jego metabolitów jest wydalanych przez jelito, 10% - przez nerki. W wątrobie, pod wpływem oksydazy ksantynowej, allopurynol przekształca się w oksypurinol, który również hamuje tworzenie się kwasu moczowego. Okres półtrwania allopurynolu wynosi 1-2 godziny jest szybko metabolizowany do oksypurinolu i jest intensywnie wydalany przez nerki z powodu filtracji kłębuszkowej. Okres półtrwania oksypurinolu wynosi około 15 godzin, w kanalikach nerkowych allopurynol jest aktywnie ponownie wchłaniany. Allopurynol i jego metabolity nie wiążą się z białkami, rozprowadzanymi w płynie tkankowym. Lek przenika do mleka matki.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
W niewydolności nerek klirens allopurynolu i oksypurinolu może znacznie się zmniejszyć, a zatem ich stężenia w osoczu wzrastają. Dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek wymagane jest odpowiednie zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma istotnej związanej z wiekiem zmiany farmakokinetyki allopurynolu przy braku zmniejszenia czynności nerek.

Wskazania do użycia

Choroby z towarzyszącą hiperurykemią (leczenie i zapobieganie): dna moczanowa (pierwotna i wtórna), kamica moczowa (z tworzeniem się moczanów). Hiperurykemia (pierwotna i wtórna) wynikająca z chorób, którym towarzyszy zwiększony rozpad nukleoprotein i wzrost zawartości kwasu moczowego we krwi, w tym z różnymi hematoblastozami (ostra białaczka, przewlekła białaczka szpikowa, mięsak limfatyczny itp.), z cytostatyką i radioterapią guzów (w tym u dzieci), łuszczycą, rozległymi urazami z powodu zaburzeń enzymatycznych (zespół Lescha-Nyhana) i z masywną terapią glikokortykosteroidami, kiedy z powodu intensywnego rozpadu tkanki ilość puryn we krwi znacznie wzrasta. Nefropatia moczowa z zaburzeniami czynności nerek (niewydolność nerek). Nawracające mieszane kamienie nerkowo-wapniowe (w obecności urykozurii).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na allopurynol lub jakikolwiek inny składnik leku; niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek (etap azotemii); pierwotna (idiopatyczna) hemochromatoza; bezobjawowa hiperurykemia, ostry atak dny; nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; ciąża, okres karmienia piersią, dzieci poniżej 3 lat.

Z ostrożnością

Niewydolność nerek, przewlekła niewydolność serca, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia czynności wątroby, niedoczynność tarczycy, podeszły wiek. Pacjenci przyjmujący inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) lub leki moczopędne. Dzieci w wieku do 15 lat (przepisywane tylko podczas cytostatyki leczenia białaczki i innych chorób złośliwych, a także leczenie objawowe zaburzeń enzymatycznych).

Stosuj podczas ciąży i karmienia piersią

Nie przeprowadzono wiarygodnych badań dotyczących stosowania allopurynolu w czasie ciąży i laktacji u ludzi. Allopurinol podczas ciąży należy przyjmować tylko zgodnie z zaleceniami lekarza i tylko w przypadku braku alternatywy terapeutycznej, gdy choroba stanowi większe ryzyko dla płodu i matki niż przyjmowanie allopurinolu. Jeśli to konieczne, stosowanie allopurynolu podczas karmienia piersią powinno decydować o tym, czy przerwać karmienie piersią, czy powstrzymać się od przepisywania leku.

Dawkowanie i podawanie

W środku Lek należy przyjmować raz na dobę po posiłkach, popijając dużą ilością wody. Jeśli dzienna dawka przekracza 300 mg lub obserwowane są objawy nietolerancji z przewodu pokarmowego, dawkę należy podzielić na kilka dawek.
Allopurynol należy stosować w różnych dawkach (100 mg) raz na dobę w leczeniu początkowym. Jeśli ta dawka nie jest wystarczająca do właściwego zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w surowicy, dzienną dawkę leku można stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Należy zachować szczególną ostrożność, gdy upośledzona jest czynność nerek.
Przy rosnących dawkach allopurynolu co 1-3 tygodnie konieczne jest określenie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi.
Zalecana dawka leku wynosi 300-600 mg na dobę dla umiarkowanego przepływu; 600-900 mg dziennie dla ciężkich. Maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg.
Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 3 do 10 lat wynosi 5-10 mg / kg / dobę.
Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 10 do 15 lat wynosi 10-20 mg / kg / dobę. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 400 mg.
Allopurynol jest rzadko stosowany w terapii pediatrycznej. Wyjątkiem są złośliwe choroby onkologiczne (zwłaszcza białaczka) i niektóre zaburzenia enzymatyczne (na przykład zespół Lescha-Nyhana).
Ponieważ allopurynol i jego metabolity są wydalane przez nerki, upośledzona czynność nerek może prowadzić do opóźnienia leku i jego metabolitów w organizmie, z późniejszym wydłużeniem okresu półtrwania tych związków z osocza krwi. Allopurinol i jego pochodne są usuwane z organizmu poprzez hemodializę. Jeśli zabiegi hemodializy odbywają się 2-3 razy w tygodniu, zaleca się ustalenie potrzeby przejścia na schemat leczenia alternatywnego - przyjmowanie 300-400 mg allopurynolu natychmiast po zakończeniu hemodializy (między sesjami hemodializy lek nie jest przyjmowany).
Aby dostosować dawkę leku, w optymalnych odstępach czasu należy ocenić stężenie soli kwasu moczowego w surowicy krwi, a także stężenie kwasu moczowego i moczanów w moczu.

Przedawkowanie

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, skąpomocz. Większość objawów przedawkowania allopurynolu można złagodzić przez zwiększenie jego wydalania przez nerki z obfitym przyjmowaniem płynów i odpowiednim zwiększeniem diurezy.
Leczenie: wymuszona diureza; Allopurynol i jego metabolity są wydalane przez hemodializę i dializę otrzewnową.

Efekty uboczne

bardzo rzadko: furunculosis.
Naruszenia systemu krwi i układu limfatycznego:

bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość, granulocytoza, leukopenia, leukocytoza, eozynofilia i aplazja, wpływające tylko na erytrocyty.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki małopłytkowości, agranulocytozy i niedokrwistości aplastycznej, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, co podkreśla potrzebę szczególnej opieki w tych grupach pacjentów.
Zaburzenia układu immunologicznego:

rzadko: reakcje nadwrażliwości;
rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje skórne z odwarstwieniem naskórka, gorączka, powiększenie węzłów chłonnych, bóle stawów i (lub) eozynofilia (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka) (patrz punkt „Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych”). Równoczesne zapalenie naczyń lub reakcje tkanek mogą mieć różne objawy, w tym zapalenie wątroby, uszkodzenie nerek, ostre zapalenie dróg żółciowych, kamienie ksantynowe oraz, w bardzo rzadkich przypadkach, drgawki. Ponadto bardzo rzadko obserwowano rozwój wstrząsu anafilaktycznego. Po wystąpieniu ciężkich działań niepożądanych leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać i nie wznawiać. Gdy opóźnienie wielonarządowej nadwrażliwości (znany jako zespół nadwrażliwości na lek / SMOKINGOWI /), może pojawić się objawy w różnych kombinacjach: gorączka, wysypki skórne, zapalenie naczyń, powiększenie węzłów chłonnych, pseudolymphoma, bóle stawów, leukopenia, eozynofilia, wątroby i śledziony, zmiana wynika z testów funkcji wątroby, w zespole zanikające drogi żółciowe (zniszczenie lub zanik wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych). Wraz z rozwojem takich reakcji w dowolnym okresie leczenia, Allopurinol należy natychmiast anulować i nigdy nie przedłużać.
Uogólnione reakcje nadwrażliwości występujące u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby. Takie przypadki były czasem śmiertelne;
bardzo rzadko: limfadenopatia naczynioruchowa. Angioimmunoblastyczna limfadenopatia jest bardzo rzadko rozpoznawana po biopsji węzłów chłonnych w celu uogólnionej limfadenopatii. Angioimmunoblastyczna limfadenopatia jest odwracalna i ustępuje po zaprzestaniu leczenia allopurynolem.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

bardzo rzadko: cukrzyca, hiperlipidemia.
Zaburzenia psychiczne:

bardzo rzadko: depresja.
Zaburzenia układu nerwowego:

bardzo rzadko: śpiączka, porażenie, ataksja, neuropatia, parestezje, senność, ból głowy, perwersja smaku.
Naruszenia przez organ widzenia:

bardzo rzadko: zaćma, zaburzenia widzenia, zmiany w plamce.
Zaburzenia narządu słuchu i frustracja labiryntowa:

bardzo rzadko: zawroty głowy.
Zaburzenia serca:

bardzo rzadko: dławica piersiowa, bradykardia.
Zaburzenia naczyniowe:

bardzo rzadko: podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia przewodu pokarmowego:

rzadkie: wymioty, nudności, biegunka;
We wcześniejszych badaniach klinicznych obserwowano nudności i wymioty, ale późniejsze obserwacje potwierdziły, że reakcje te nie są klinicznie istotnym problemem i można ich uniknąć, przepisując allopurynol po posiłku.
bardzo rzadko: nawracające krwawe wymioty, biegunka, zapalenie jamy ustnej, zmiany częstotliwości wypróżnień.
Częstotliwość nieznana: ból brzucha.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

rzadko: bezobjawowy wzrost stężenia enzymów wątrobowych (podwyższony poziom fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz w surowicy);
rzadko: zapalenie wątroby (w tym formy martwicze i ziarniniakowe).
Zaburzenia czynności wątroby mogą rozwinąć się bez oczywistych objawów uogólnionej nadwrażliwości.
Naruszenia skóry i tkanek podskórnych:

częste: wysypka;
rzadko: ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczna martwica naskórka (TEN);
bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, miejscowa wysypka, łysienie, przebarwienia włosów.
U pacjentów przyjmujących allopurynol, najczęstsze niepożądane reakcje skórne. Na tle terapii lekowej reakcje te mogą się rozwinąć w dowolnym momencie. Reakcje skórne mogą wystąpić ze świądem, plamistymi i łuszczącymi się wysypkami. W innych przypadkach może rozwinąć się plamica. W rzadkich przypadkach obserwuje się złuszczające zmiany skórne (SSD / TEN). Wraz z rozwojem takich reakcji leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać. Jeśli reakcja skórna jest łagodna, po zniknięciu tych zmian można wznowić przyjmowanie allopurynolu w mniejszej dawce (na przykład 50 mg na dobę).
Następnie dawkę można stopniowo zwiększać. Gdy nawracają reakcje skórne, leczenie allopurynolem należy przerwać i nie wznawiać, ponieważ dalsze podawanie leku może prowadzić do cięższych reakcji nadwrażliwości (patrz „Zaburzenia układu odpornościowego”).
Zgodnie z dostępnymi informacjami, podczas leczenia allopurinolem obrzęk naczynioruchowy rozwijał się osobno, a także w połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

bardzo rzadko: ból mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

bardzo rzadko: krwiomocz, niewydolność nerek, mocznica;
nieznana częstotliwość: kamica moczowa.
Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołów mlecznych:

bardzo rzadko: niepłodność męska, zaburzenia erekcji, ginekomastia.
Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia:

bardzo rzadko: obrzęk, ogólne złe samopoczucie, ogólne osłabienie, gorączka.
Zgodnie z istniejącymi informacjami, podczas leczenia allopurinolem, gorączka rozwinęła się zarówno w izolacji, jak iw połączeniu z objawami uogólnionej reakcji nadwrażliwości (patrz „Zaburzenia układu odpornościowego”).
Raporty o możliwych działaniach niepożądanych

W przypadku działań niepożądanych, w tym tych niewymienionych w niniejszej instrukcji, należy przerwać stosowanie leku.
W okresie po rejestracji wszelkie informacje na temat możliwych działań niepożądanych są ważne, ponieważ komunikaty te pomagają stale monitorować bezpieczeństwo leku. Urzędnicy służby zdrowia są zobowiązani do zgłaszania wszelkich podejrzeń o niepożądane reakcje lokalnym władzom nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii.

Interakcja z innymi lekami

6-merkaptopuryna i azatiopryna
Azatiopryna jest metabolizowana do postaci 6-merkaptopuryny, która jest inaktywowana przez enzym oksydazę ksantynową. W przypadkach, w których 6-merkaptopuryna lub azatiopryna są połączone z allopurynolem, pacjentom należy podać tylko jedną czwartą zwykłej dawki 6-merkaptopuryny lub azatiopryny, ponieważ hamowanie aktywności oksydazy ksantynowej wydłuża czas działania tych związków.
Widarabina (arabinozyd adeniny)
W obecności allopurynolu okres półtrwania eliminacji widarabiny wzrasta. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków, musisz być szczególnie ostrożny wobec zwiększonych efektów toksycznych terapii.
Salicylany i leki urykozuryczne
Głównym aktywnym metabolitem allopurynolu jest oksypurinol, który jest wydalany przez nerki w taki sam sposób jak sole kwasu moczowego. W konsekwencji leki o działaniu urykozurowym, takie jak probenecyd lub wysokie dawki salicylanów. może zwiększyć eliminację oksypurinolu. Z kolei zwiększonemu wydalaniu oksypurinolu towarzyszy spadek aktywności terapeutycznej allopurynolu, ale znaczenie tego typu interakcji należy oceniać indywidualnie w każdym przypadku.
Chlorpropamid
Przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu i chlorpropamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wzrasta ryzyko wystąpienia hipoglikemii długoterminowej, ponieważ na etapie wydalania kanalików allopurynol i chloropropamid konkurują ze sobą.
Antykoagulanty pochodne kumaryny
Przy jednoczesnym stosowaniu z allopurinolem obserwowano wzrost działania warfaryny i innych antykoagulantów pochodnych kumaryny. W związku z tym konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone tymi lekami.
Fenytoina
Allopurynol może hamować utlenianie fenytoiny w wątrobie, ale znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało ustalone.
Teofilina
Wiadomo, że allopurynol hamuje metabolizm teofiliny. Takie oddziaływanie można wyjaśnić udziałem oksydazy ksantynowej w procesie biotransformacji teofiliny w organizmie człowieka. Stężenie teofiliny w surowicy należy kontrolować na początku leczenia skojarzonego z allopurynolem. jak również zwiększenie dawki tego ostatniego.
Ampicylina i amoksycylina
Pacjenci, którzy otrzymywali ampicylinę lub amoksycylinę i allopurinol w tym samym czasie, wykazywali zwiększoną częstość występowania reakcji skórnych w porównaniu z pacjentami, którzy nie otrzymywali podobnego leczenia skojarzonego. Przyczyna tego rodzaju interakcji lekowych nie została ustalona. Jednakże pacjentom otrzymującym allopurinol zamiast ampicyliny i amoksycyliny zaleca się przepisywanie innych leków przeciwbakteryjnych.
Leki cytotoksyczne (cyklofosfamid, doksorubicyna, bleomycyna, prokarbazyna, mechloretamina)
U pacjentów cierpiących na choroby nowotworowe (z wyjątkiem białaczek) i otrzymujących allopurynol obserwowano zwiększone hamowanie aktywności szpiku kostnego przez cyklofosfamid i inne leki cytotoksyczne. Niemniej jednak, zgodnie z wynikami badań kontrolowanych, w których uczestniczyli pacjenci otrzymujący cyklofosfamid, doksorubicynę, bleomycynę, prokarbazynę i (lub) mechloretaminę (chlorowodorek chlorometyny), leczenie skojarzone z allopurynolem nie zwiększało toksycznego działania tych leków cytotoksycznych.
Cyklosporyna
Według niektórych doniesień stężenie cyklosporyny w osoczu może zwiększać się podczas jednoczesnego leczenia allopurynolem. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększenia toksyczności cyklosporyny.
Didanozyna
U zdrowych ochotników i pacjentów zakażonych HIV otrzymujących didanozynę, w skojarzeniu z allopurynolem (300 mg na dobę), zaobserwowano około dwa razy zwiększenie Cmax (maksymalne stężenie leku w osoczu) i AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) didanozyny. Okres półtrwania didanozyny nie zmienił się. Z reguły jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane. Jeśli jednoczesne leczenie jest nieuniknione, może być konieczne zmniejszenie dawki didanozyny i uważne monitorowanie stanu pacjenta.
Inhibitory ACE
Jednoczesne stosowanie inhibitora ACE z allopurynolem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem leukopenii, więc leki te należy łączyć z ostrożnością.
Diuretyki tiazydowe
Jednoczesne stosowanie diuretyków tiazydowych, w tym hydrochlorotiazydu, może zwiększać ryzyko działań niepożądanych związanych z nadwrażliwością na allopurynol, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Zespół nadwrażliwości na leki. SSD i TEN
Donoszono, że allopurynol wywołuje zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka (SJS / PET). Pacjentów należy poinformować o objawach tych reakcji (postępująca wysypka skórna, często z pęcherzami i zmianami na błonie śluzowej) i uważnie monitorować ich rozwój. Najczęstsze SSD / TEN rozwijają się w pierwszych tygodniach przyjmowania leku. Jeśli występują oznaki i objawy SSD / TEN, Allopurinol należy natychmiast anulować i nie przepisywać go już dłużej!
Objawy reakcji nadwrażliwości na allopurynol mogą być bardzo różne, w tym osutka plamisto-grudkowa, zespół nadwrażliwości na lek (DRESS) i SJS / PET. Reakcje te są diagnozą kliniczną, a ich objawy kliniczne służą jako podstawa do podejmowania odpowiednich decyzji. Leczenie allopurynolem należy natychmiast przerwać, gdy wystąpi wysypka skórna lub inne objawy reakcji nadwrażliwości. Nie można wznowić terapii u pacjentów z zespołem nadwrażliwości i SJS / PET.
Kortykosteroidy można stosować w leczeniu reakcji skórnych z nadwrażliwością.
Przewlekła dysfunkcja nerek
U pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek istnieje większe ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości związanych z allopurynolem, w tym SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
Stwierdzono, że obecność allelu HLA-B * 5801 jest związana z rozwojem nadwrażliwości na allopurinol i SJS / PET. Częstość występowania allelu HLA-B * 5801 jest różna w różnych grupach etnicznych i może osiągnąć 20% w populacji Chińczyków Han, około 12% u Koreańczyków i 1-2% u Japończyków i Europejczyków. Zastosowanie genotypowania do podejmowania decyzji dotyczących leczenia allopurynolem nie było badane. Jeśli wiadomo, że pacjent jest nosicielem allelu HLA-B * 5801, allopurinol powinien być przepisywany tylko wtedy, gdy korzyść z leczenia przewyższa ryzyko. Należy bardzo dokładnie monitorować rozwój zespołu nadwrażliwości i SJS / PET. Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności natychmiastowego anulowania leczenia przy pierwszym pojawieniu się takich objawów.
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zmniejszyć dawkę allopurynolu. Pacjenci otrzymujący leczenie nadciśnienia tętniczego lub niewydolności serca (na przykład pacjenci przyjmujący leki moczopędne lub inhibitory ACE) mogą mieć współistniejące zaburzenia czynności nerek, dlatego allopurynol należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.
Bezobjawowa hiperurykemia sama w sobie nie jest wskazaniem do stosowania allopurynolu. W takich przypadkach poprawę stanu pacjenta można osiągnąć poprzez zmiany w diecie i spożyciu płynów, a także wyeliminowanie podstawowej przyczyny hiperurykemii.
Ostry atak podagry.
Allopurinol nie powinien być stosowany aż do ostrego złagodzenia ostrego ataku dny, ponieważ może to spowodować dodatkowe zaostrzenie choroby.
Podobnie, leczenie lekami urykozurowymi, rozpoczęcie leczenia allopurynolem może wywołać ostry atak dny. W celu uniknięcia tego powikłania zaleca się leczenie profilaktyczne niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub kolchicyną przez co najmniej jeden miesiąc przed wyznaczeniem allopurynolu. Szczegółowe informacje na temat zalecanych dawek, przestróg i środków ostrożności można znaleźć w odpowiedniej literaturze.
Jeśli podczas leczenia allopurynolem wystąpi ostry atak dny, wówczas lek należy kontynuować w tej samej dawce, a w leczeniu ataku konieczne jest przepisanie odpowiedniego niesteroidowego środka przeciwzapalnego.
Osady ksantyny
W przypadkach, gdy tworzenie się kwasu moczowego jest znacznie zwiększone (na przykład patologia nowotworu złośliwego i odpowiednia terapia przeciwnowotworowa, zespół Lescha-Nyhana), bezwzględne stężenie ksantyny w moczu w rzadkich przypadkach może znacznie wzrosnąć, co przyczynia się do odkładania ksantyny w tkankach układu moczowego. Prawdopodobieństwo odkładania ksantyny w tkankach można zminimalizować dzięki odpowiedniemu nawodnieniu, co zapewnia optymalne rozcieńczenie moczu.
Przeciążenie kamieni kwasu moczowego
Odpowiednia terapia allopurynolem może prowadzić do rozpuszczenia dużych kamieni z kwasu moczowego w miedniczce nerkowej, jednak prawdopodobieństwo penetracji tych kamieni do moczowodów jest niewielkie.
Hemochromatoza
Głównym efektem allopurinolu w leczeniu dny moczanowej jest hamowanie aktywności enzymu oksydazy ksantynowej. Oksydaza ksantynowa może uczestniczyć w redukcji i eliminacji żelaza osadzonego w wątrobie. Brak badań nad bezpieczeństwem terapii allopurynolem w populacji pacjentów z hemochromatozą. Pacjentom z hemochromatozą, jak również krewnym, należy przepisywać allopurinol z ostrożnością.
Laktoza
Każda tabletka 300 mg leku Allopurinol zawiera 49 mg laktozy. Z tego względu tego leku nie należy stosować u pacjentów z rzadką wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Allopurinol stosuje się ostrożnie u pacjentów, których aktywność wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych. Stopień ograniczenia lub zakazu prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami powinien określać lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta.

Formularz wydania

Tabletki 300 mg. 10 tabletek w blistrze lub 30 lub 50 tabletek w puszce ze szkła odpornego na światło.
Każda puszka lub 3 lub 5 opakowań blistrowych wraz z instrukcjami użycia w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C
Chronić przed dziećmi.

Okres trwałości

3 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.