Leki przeciwbakteryjne dotyczące mechanizmu działania i substancji czynnej są podzielone na kilka grup. Jednym z nich są cefalosporyny, które są klasyfikowane według generacji: od pierwszej do piątej. Trzecia cechuje się większą skutecznością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym paciorkowcom, gonococcus, Pseudomonas bacillus itp. Cefalosporyny do stosowania zarówno wewnętrznego, jak i pozajelitowego należą do tego pokolenia. Substancje chemiczne są podobne do penicylin i mogą zastąpić je alergiami na takie antybiotyki.

Klasyfikacja cefalosporyn

Koncepcja ta opisuje grupę półsyntetycznych antybiotyków beta-laktamowych wytwarzanych z „cefalosporyny C”. Jest produkowany przez grzyby Cephalosporium Acremonium. Wydzielają specjalną substancję, która hamuje wzrost i reprodukcję różnych bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. W cząsteczce cefalosporyn znajduje się wspólne jądro składające się ze związków bicyklicznych w postaci pierścieni dihydrotiazyny i beta-laktamu. Wszystkie cefalosporyny dla dzieci i dorosłych dzielą się na 5 pokoleń, w zależności od daty odkrycia i spektrum aktywności przeciwbakteryjnej:

• Pierwszy. Najczęstszą pozajelitową postacią uwalniania cefalosporyny w tej grupie jest cefazolina, doustna - cefaleksyna. Stosowany w procesach zapalnych skóry i tkanek miękkich, częściej w zapobieganiu powikłaniom pooperacyjnym.
• Drugi. Należą do nich leki Cefuroksym, Cefamundol, Cefaklor, Ceforanid. Wzrosły, w porównaniu z 1 pokoleniem cefalosporyn, aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim. Skuteczny w przypadku zapalenia płuc, w połączeniu z makrolidami.
• Po trzecie. W tej generacji uwalniane są antybiotyki Cefiksym, Cefotaksym, Ceftriakson, Ceftizoksym, Ceftibuten. Wykazują wysoką skuteczność w chorobach wywoływanych przez bakterie Gram-ujemne. Stosowany do zakażeń dolnych dróg oddechowych, jelit, zapalenia dróg żółciowych, bakteryjnego zapalenia opon mózgowych, rzeżączki.
• Po czwarte. Przedstawicielami tego pokolenia są antybiotyki Cefepim, Zefpirim. Może wpływać na enterobakterie oporne na cefalosporyny pierwszej generacji.
• Piąty. Posiadają spektrum aktywności antybiotyków cefalosporynowych 4 pokoleń. Wpływa na florę odporną na penicyliny i aminoglikozydy. Ceftobiprol i Seefter są skuteczne w tej grupie antybiotyków.

Działanie bakteriobójcze takich antybiotyków wynika z hamowania (hamowania) syntezy peptydoglikanu, który jest strukturalną główną ścianą bakterii. Wśród wspólnych cech cefalosporyn są następujące:

• dobra tolerancja ze względu na minimalną ilość skutków ubocznych w porównaniu z innymi antybiotykami;
• wysoki synergizm z aminoglikozydami (w połączeniu z nimi, mają większy efekt niż indywidualnie);
• manifestacja reakcji alergicznej krzyżowej z innymi lekami beta-laktamowymi;
• minimalny wpływ na mikroflorę jelitową (na bifidobakterie i bakterie kwasu mlekowego).

Cefalosporyny trzeciej generacji

Ta grupa cefalosporyn, w przeciwieństwie do poprzednich dwóch pokoleń, ma szersze spektrum działania. Inną cechą jest dłuższy okres półtrwania, dzięki czemu lek można przyjmować tylko raz dziennie. Zalety obejmują zdolność cefalosporyn III generacji do pokonania bariery krew-mózg. Z tego powodu są skuteczne w bakteryjnych i zapalnych zmianach w układzie nerwowym. Lista wskazań do stosowania cefalosporyn trzeciej generacji obejmuje następujące choroby:

• bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
• infekcje jelitowe;
• rzeżączka;
• zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie miedniczek;
• zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne infekcje dolnych dróg oddechowych;
• zapalenie dróg żółciowych;
• shygillosis;
• dur brzuszny;
• cholera;
• zapalenie ucha

Cefalosporyny trzeciej generacji w tabletkach

Doustne formy antybiotyków są wygodne w użyciu i mogą być stosowane w złożonej terapii etiologii bakteryjnej w domu. Spożycie cefalosporyn w środku jest często przepisywane przez terapię krok po kroku. W tym przypadku antybiotyki są najpierw podawane pozajelitowo, a następnie przenoszone do postaci, które są spożywane. Tak więc doustne cefalosporyny w tabletkach są reprezentowane przez następujące leki:

Cefix

Aktywnym składnikiem tego leku jest trójwodny cefiksym. Antybiotyk występuje w postaci kapsułek o dawce 200 mg i 400 mg, zawiesiny o dawce 100 mg. Cena pierwszego - 350 rubli, druga - 100-200 p. Cefiksym stosuje się w chorobach zakaźnych i zapalnych wywołanych przez pneumokoki i paciorkowce peptydazę pirolidonylową:

• ostre ostre zapalenie oskrzeli;
• ostre infekcje jelitowe;
• ostre zapalenie płuc;
• zapalenie ucha środkowego;
• nawracające przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• zapalenie gardła, zapalenie zatok, zapalenie migdałków;
• infekcje dróg moczowych, występujące bez powikłań.

Kapsułki Cefiksymu przyjmuje się z posiłkami. Są dozwolone dla pacjentów powyżej 12 lat. Pokazano im dawkę 400 mg Cefiksymu na dobę. Leczenie trwa przez infekcję i jej nasilenie. W przypadku dzieci w wieku od sześciu miesięcy do 12 lat cefiksym jest przepisywany jako zawiesina: 8 mg / kg masy ciała 1 raz lub 4 mg / kg 2 razy dziennie. Niezależnie od formy uwalniania, Cefix jest zabroniony w przypadku alergii na antybiotyki z grupy cefalosporyn. Po zażyciu leku mogą wystąpić takie niepożądane reakcje:

• biegunka;
• wzdęcia;
• niestrawność;
• nudności;
• ból brzucha;
• wysypka;
• pokrzywka;
• swędzenie;
• ból głowy;
• zawroty głowy;
• leukopenia;
• małopłytkowość.

Cefazolin: instrukcje użytkowania

Skład

Opis

Działanie farmakologiczne

Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporyn z grupy I do stosowania pozajelitowego.

Mechanizm działania cefazoliny opiera się na tłumieniu syntezy ścian komórkowych bakterii w fazie wzrostu dzięki blokowaniu białek wiążących penicylinę (PSB), takich jak transpeptydazy. Prowadzi to do działania bakteriobójczego.

Związek między farmakokinetyką a farmakodynamiką

Skuteczność cefazoliny zależy zasadniczo od czasu, w którym lek utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla danego patogenu.

Zwykle wrażliwe mikroorganizmy:

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne:

Mikroorganizmy, które mogą pojawić się nabyte odporności:

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne:

Mikroorganizmy o naturalnej odporności:

Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie:

Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę)

Streptococcus pneumoniae (odporny na penicylinę)

Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne:

Farmakokinetyka

Po połknięciu lek ulega zniszczeniu w przewodzie pokarmowym, dlatego Cefazolin podaje się tylko pozajelitowo. Po wstrzyknięciu i / m jest szybko wchłaniany; około 90% podanej dawki wiąże się z białkami krwi. Maksymalne stężenie cefazoliny we krwi po wstrzyknięciu / m obserwuje się po 1 godzinie po wstrzyknięciu. Przy podawaniu i / mw dawkach 0,5 g lub 1 g, Cmax wynosi 37 i 64 µg / ml, po 8 godzinach stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 3 i 7 µg / ml. Wraz z wprowadzeniem dawki 1 g C max - 185 µg / ml, stężenie w surowicy po 8 h - 4 µg / ml. T_1/2 od krwi - około 1,8 godziny z zastrzykiem / w i 2 godziny po wstrzyknięciu / m. Stężenia terapeutyczne są przechowywane w osoczu krwi przez 8-12 godzin, penetrują stawy, tkanki układu sercowo-naczyniowego, jamy brzusznej, nerek i dróg moczowych, łożysko, ucho środkowe, drogi oddechowe, skórę i tkanki miękkie. Stężenie w tkance pęcherzyka żółciowego i żółci jest znacznie wyższe niż w surowicy. W płynie maziowym poziom cefazoliny staje się porównywalny z poziomami w surowicy około 4 godziny po podaniu. Źle przechodzi przez BBB. Przechodzi przez barierę łożyskową, znajduje się w płynie owodniowym. Wydzielane (w małych ilościach) do mleka matki. Objętość dystrybucji - 0,12 l / kg.

Nie biotransformowany. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej: w ciągu pierwszych 6 godzin - około 60%, po 24 godzinach - 70-80%. Po podaniu i / mw dawkach 0,5 g i 1,0 g maksymalne stężenie w moczu wynosi odpowiednio 2400 μg / ml i 4000 μg / ml. Mała ilość leku jest wydalana z żółcią.

Wskazania do użycia

Cefazolina do wstrzykiwań jest wskazana w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje:

Zakażenia dróg oddechowych: wywołane przez S. pneumoniae, S. aureus (w tym szczepy produkujące beta-laktamazę) i S. pyogenes.

Wstrzykiwalna penicylina benzatynowa jest uważana za lek z wyboru w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom paciorkowcowym, w tym zapobieganiu reumatyzmowi.

Cefazolina jest skuteczna w usuwaniu paciorkowców z nosogardzieli, ale nie ma danych dotyczących skuteczności cefazoliny w późniejszym zapobieganiu reumatyzmowi.

Zakażenia układu moczowego: wywołane przez E. coli, P. mirabilis.

Zakażenia skóry i jej struktur: spowodowane przez S. aureus (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę), S. pyogenes i inne szczepy paciorkowcowe.

Zakażenia dróg żółciowych: wywołane przez E. coli, różne szczepy Streptococcus, P. mirabilis i S. aureus.

Zakażenia kości i stawów: spowodowane przez S. aureus.

Zakażenia narządów płciowych (w tym zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza): wywołane przez E. coli, P. mirabilis.

Posocznica: spowodowana przez S. pneumoniae, S. aureus (w tym szczepy produkujące beta-laktamazę), P. mirabilis, E. coli.

Zapalenie wsierdzia: spowodowane przez S. pyogenes (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę). W celu określenia wrażliwości patogenu na cefazolinę należy przeprowadzić odpowiednie badania dotyczące kultury i wrażliwości.

Profilaktyka okołooperacyjna: profilaktyczne podawanie cefazoliny przed zabiegiem chirurgicznym, podczas operacji i po zabiegu chirurgicznym może zmniejszyć częstość występowania niektórych zakażeń pooperacyjnych u pacjentów poddawanych zabiegom operacyjnym, które są sklasyfikowane jako zakażone lub potencjalnie skażone (na przykład histerektomia pochwy i cholecystektomia u pacjentów z grup wysokiego ryzyka : wiek powyżej 70 lat, współistniejące ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego, żółtaczka obturacyjna lub obecność kamieni żółciowych).

Okołooperacyjne stosowanie cefazoliny może być również skuteczne u pacjentów chirurgicznych, u których zakażenie w miejscu zabiegu będzie stanowić poważne ryzyko (na przykład podczas operacji na otwartym sercu i stawów protetycznych).

Profilaktyczne podawanie cefazoliny należy zwykle przerwać w ciągu 24 godzin po zabiegu chirurgicznym. W chirurgii, gdzie wystąpienie infekcji może być szczególnie niszczące (na przykład podczas operacji na otwartym sercu i stawów protetycznych), profilaktyczne podawanie cefazoliny może trwać od 3 do 5 dni po zakończeniu operacji.

Aby ograniczyć rozwój opornych na leki bakterii i utrzymać skuteczność cefazoliny i innych leków przeciwbakteryjnych, cefazolinę należy stosować wyłącznie w leczeniu lub zapobieganiu infekcjom sprawdzonym lub podatnym drobnoustrojem wrażliwym. Gdy dostępne są informacje o kulturze i podatności, należy rozważyć warunki wyboru lub zmiany antybiotykoterapii. W przypadku braku takich danych lokalna epidemiologia i podatność mogą przyczynić się do empirycznego wyboru terapii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe; ciąża Lek nie jest przepisywany wcześniakom i dzieciom w pierwszym miesiącu życia.

Z troską: niewydolność nerek, choroby jelit (w tym historia zapalenia jelita grubego).

Ciąża i laktacja

W okresie karmienia piersią lek stosuje się ostrożnie, przerywając karmienie piersią na okres leczenia. Stosowanie w ciąży jest dozwolone tylko ze względów zdrowotnych.

Dawkowanie i podawanie

Lek podaje się domięśniowo i dożylnie (strumieniem lub kroplówką). Schemat dawkowania jest ustalany indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie choroby, rodzaj patogenu i jego wrażliwość na cefazolinę.

Przygotowanie roztworów do wstrzykiwań i infuzji

Do podawania domięśniowego zawartość fiolki 0,5 g leku rozpuszcza się w 2 ml, 1 g w 4 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub sterylnej wody do wstrzykiwań, dokładnie wstrząsając, aż do całkowitego rozpuszczenia. Powstały roztwór wstrzykuje się głęboko w mięsień.

Do wstrzyknięcia dożylnego strumienia pojedynczą dawkę leku rozcieńcza się w 10 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu lub jałowej wody do wstrzykiwań i wstrzykuje powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki dożylnej 0,5 g lub 1 g leku rozcieńcza się w 50-100 ml wody do wstrzykiwań lub izotonicznym roztworze chlorku sodu lub 5% dekstrozy i wstrzykuje przez 20-30 minut (szybkość wstrzykiwania wynosi 60-80 kropli na 1 minutę ).

Tylko przezroczyste, świeżo przygotowane roztwory leku są odpowiednie do użycia.

Dla dorosłych pojedyncza dawka cefazoliny w zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje Gram-dodatnie wynosi 0,25-0,5 g co 8 godzin W przypadku zakażeń dróg oddechowych o umiarkowanym nasileniu spowodowanych przez pneumokoki lub zakażeń dróg moczowych u dorosłych, lek jest przepisywany w dawce 0,5-1 g co 12 h. W przypadku chorób wywoływanych przez drobnoustroje gram-ujemne lek jest przepisywany w dawce 0,5-1 g co 6-8 godzin.

W ciężkich zakażeniach (posocznica, zapalenie wsierdzia, zapalenie otrzewnej, destrukcyjne zapalenie płuc, ostre zapalenie kości i szpiku, powikłane zakażenia urologiczne) dzienną dawkę leku u dorosłych można zwiększyć do maksymalnie 6 g / dobę, z przerwą między wstrzyknięciami wynoszącą 6-8 godzin.

Zapobieganie zakażeniu pooperacyjnemu - in / in, 1 g przez 0,5-1 godziny przed zabiegiem, 0,5-1 g - podczas zabiegu i 0,5-1 g - co 8 godzin w pierwszych dniach po zabiegu.

Dzieci starsze niż 1 miesiąc, lek jest przepisywany w dziennej dawce 20-50 mg / kg masy ciała (w 3-4 dawkach); z ciężkimi zakażeniami - 90-100 mg / kg. Maksymalna dawka dobowa dla dzieci wynosi 100 mg / kg.

Średni czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni.

Przepisując cefazolinę pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, konieczna jest korekta schematu dawkowania. U osób dorosłych dawka leku jest zmniejszona, a przerwa między jego wstrzyknięciami jest zwiększona. Dawka początkowa, niezależnie od stopnia zaburzeń czynności nerek, wynosi 0,5 g. Ponadto zaleca się następujące schematy dawkowania cefazoliny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

- z klirensem kreatyniny 55 ml / min. i więcej możesz wprowadzić pełną dawkę;

- z klirensem kreatyniny 35-54 ml / min. można wprowadzić pełną dawkę, ale odstępy między wstrzyknięciami należy zwiększyć do 8 godzin;

- z klirensem kreatyniny mniejszym niż 11-34 ml / min. ½ dawki podaje się w odstępie 12 godzin pomiędzy wstrzyknięciami;

- z klirensem kreatyniny 10 ml / min. i mniejszą dawkę ½ podaje się z przerwą między wstrzyknięciami 18-24 godz.

W przypadku zaburzeń czynności nerek u dzieci, po raz pierwszy podaje się zwykłą pojedynczą dawkę leku, kolejne dawki koryguje się biorąc pod uwagę stopień niewydolności nerek:

- z klirensem kreatyniny 70-40 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 12-30 mg / kg, podzielonej na 2 dawki w odstępie 12 godzin;

- z klirensem kreatyniny 40-20 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 5-12,5 mg / kg, podzielonej na 2 dawki w odstępie 12 godzin;

- z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5-20 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 2-5 mg / kg, podzielonej na 2 dawki w odstępie 24 godzin.

Efekty uboczne

Układ odpornościowy: wysypka, swędzenie, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, hipertermię, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, wysiękowe, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), eozynofilia, bóle stawów, chorobę posurowiczą, skurcz oskrzeli.

Ze strony układu krwionośnego i układu limfatycznego: zgłaszano przypadki leukopenii, agranulocytozy, neutropenii; limfopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość / trombocytoza, hipoprotrombinemia, zmniejszenie hematokrytu, zwiększenie czasu protrombinowego, pancytopenia.

Ze strony przewodu pokarmowego: jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, objawy rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, które mogą wystąpić podczas lub po leczeniu, przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się dysbakterioza, Candidiacosis przewodu pokarmowego (w tym drożdżakowe zapalenie jamy ustnej). W pojedynczych przypadkach wystąpił wzrost poziomu AlAT i AspAT oraz fosfatazy alkalicznej, niezwykle rzadko - przemijające zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna, hiperbilirubinemia.

Ze strony układu moczowego: upośledzona czynność nerek (zwiększony poziom azotu mocznikowego we krwi, hiperkreatynina); w takich przypadkach dawkę leku zmniejsza się, a leczenie przeprowadza się pod kontrolą dynamiki tych wskaźników. Rzadko zgłaszane śródmiąższowe zapalenie nerek i inne zaburzenia czynności nerek (nefropatia, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek).

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, lęk, pobudzenie, nadpobudliwość, drgawki.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: ból, stwardnienie, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, przypadki zapalenia żył rozwinięte po podaniu dożylnym.

Inne działania niepożądane: ogólne osłabienie, blada skóra, tachykardia, krwotoki. W rzadkich przypadkach może wystąpić świąd odbytowo-płciowy, kandydoza narządów płciowych i zapalenie pochwy. Pozytywny test Coombsa. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się nadkażenie wywołane lekoopornymi patogenami.

Przedawkowanie

Podawanie pozajelitowe nadmiernie wysokich dawek leku może powodować zawroty głowy, parestezje i ból głowy. Po przedawkowaniu cefazoliny lub jej kumulacji u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek mogą wystąpić efekty neurotoksyczne, ze zwiększoną gotowością drgawkową, uogólnionymi drgawkami kloniczno-tonicznymi, wymiotami i tachykardią.

Leczenie: przerwać stosowanie leku, jeśli to konieczne - do prowadzenia terapii przeciwdrgawkowej, odczulającej. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się leczenie podtrzymujące i monitorowanie funkcji hematologicznych, nerek, wątroby i układu krzepnięcia krwi do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Lek jest wydalany z hemodializy; dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna.

Interakcja z innymi lekami

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi i moczopędnymi, w tym furosemid, kwas etakrynowy (przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami pętlowymi, kanaliczne wydzielanie cefazoliny jest zablokowane).

Synergizm działania przeciwbakteryjnego obserwuje się w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi. Aminoglikozydy zwiększają ryzyko uszkodzenia nerek. Farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami (wzajemna inaktywacja). Leku nie należy mieszać w tej samej fiolce infuzyjnej z innymi antybiotykami (niezgodność chemiczna).

Wydalanie leku jest zmniejszone, a spotkanie z probenitsidem. Leki, które blokują wydzielanie kanalikowe, spowalniają wydalanie, zwiększają stężenie we krwi i zwiększają ryzyko reakcji toksycznych.

Cefazolina jest niezgodna z leków zawierających amikacyna, amobarbital sodu, siarczan bleomycyny, glukoheptonian wapnia, glukonian wapnia, chlorowodorek cymetydyna kolistimetat sodu erytromycyny, glukoheptonian, siarczan kanamycyny, chlorowodorek oksytetracykliny, pentobarbital sodu, siarczan polimyksyny B i chlorowodorek tetracykliny.

Przy jednoczesnym stosowaniu z etanolem możliwe są reakcje podobne do disulfiramu.

Może wystąpić reakcja krzyżowa między preparatami cefazoliny i penicyliny.

Cefazolina może zmniejszać efekt terapeutyczny szczepionki BCG, szczepionki przeciw durowi brzusznemu, więc ta kombinacja nie jest zalecana.

Środki ostrożności

Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły reakcje alergiczne na penicyliny, karbapenemy, mogą mieć zwiększoną wrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe, dlatego należy być świadomym możliwości wystąpienia reakcji alergicznych krzyżowych.

Podczas leczenia cefazoliną możliwe jest uzyskanie dodatnich (bezpośrednich i pośrednich) próbek Coombsa i fałszywie dodatniej reakcji moczu na glukozę. Lek nie wpływa na wyniki testów glikozurycznych przeprowadzonych metodami enzymatycznymi. W powołaniu leku może pogorszyć choroby przewodu pokarmowego, zwłaszcza zapalenie jelita grubego.

Leczenie lekami przeciwbakteryjnymi, zwłaszcza w przypadku ciężkich chorób u osób starszych, a także u osłabionych pacjentów, dzieci, może prowadzić do pojawienia się biegunki związanej z antybiotykami, zapalenia jelita grubego, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Dlatego, jeśli biegunka wystąpi podczas lub po leczeniu cefazoliną, konieczne jest wykluczenie tych rozpoznań, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Stosowanie cefazoliny należy przerwać w przypadku ciężkiej i / lub zmieszanej z biegunką krwi i przeprowadzić odpowiednie leczenie. W przypadku braku niezbędnego leczenia może rozwinąć się toksyczny megakolon, zapalenie otrzewnej i wstrząs.

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie jest wymagane.

Cefazoliny nie można podawać dokanałowo ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich reakcji toksycznych z ośrodkowego układu nerwowego, w tym drgawek.

Pacjenci z upośledzoną syntezą lub niedoborem witaminy K (na przykład przewlekła choroba wątroby, choroba nerek, podeszły wiek, niedożywienie, długotrwała terapia antybiotykowa), z przedłużonym leczeniem lekami przeciwzakrzepowymi poprzedzającymi podawanie cefazoliny, powinni kontrolować czas protrombinowy.

Po podaniu dożylnie roztworów hipotonicznych przy użyciu wody do wstrzykiwań jako rozpuszczalnika może rozwinąć się hemoliza.

Jedna fiolka Cefazolin-Belmed 500 mg zawiera 1,05 mmol (24,1 mg) sodu. Jedna fiolka Cefazolin-Belmed 1000 mg zawiera 2,1 mmol (48,2 mg) sodu. Należy to wziąć pod uwagę u osób kontrolujących spożycie sodu (w diecie niskosodowej).

Stosuj u dzieci. Lek nie jest przepisywany wcześniakom i dzieciom w wieku poniżej 1 miesiąca.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów silnikowych i innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn ze względu na możliwość wystąpienia napadów.

Formularz wydania

Warunki przechowywania

W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C

myLor

Leczenie przeziębienia i grypy

• Dom
• Wszystko
• Instrukcje dotyczące stosowania cefalosporyn w zastrzykach

Instrukcje dotyczące stosowania cefalosporyn w zastrzykach

Zgodnie z działaniem przeciwbakteryjnym należą do antybiotyków o szerokim spektrum działania, odpornych na penicylinazę (jeśli zapomnisz, przypominam, że jest to enzym w komórce bakteryjnej, która niszczy penicylinę).

Cefalosporyny są związkami półsyntetycznymi. Wszystkie syntezowane pochodne są tradycyjnie podzielone na 4 pokolenia. Z każdym pokoleniem zwiększa się ich stabilność, aktywność i spektrum działania. Są one stosowane głównie w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne (na przykład infekcje nerek, zapalenie pęcherza moczowego) lub bakterie Gram-dodatnie, jeśli penicyliny były nieskuteczne. Większość cefalosporyn jest słabo wchłanianych z przewodu pokarmowego, niektóre są przyjmowane doustnie (cefaleksyna).

Z działań niepożądanych cefalosporyn najczęściej występuje alergia, zwłaszcza jeśli jesteś uczulony na penicyliny. Ponadto dochodzi do naruszenia wątroby i nerek, a zastrzyk może być bólem, pieczeniem, reakcją zapalną. Jeśli leki przyjmowane są doustnie, może dojść do zaburzenia trawienia (ból brzucha, biegunka, wymioty). Wpływ cefalosporyn na płód nie jest dobrze poznany, ponieważ kobiety w ciąży są przepisywane tylko ze względów zdrowotnych.

Cefalosporyny I generacji:

Nie wchłania się po spożyciu, wstrzykuje się domięśniowo lub dożylnie. Przy podawaniu domięśniowym, stężenie terapeutyczne we krwi utrzymuje się przez długi czas (podawane co 8-12 godzin, w zależności od ciężkości choroby). Do podawania domięśniowego rozpuścić zawartość fiolki w 2-3 ml izotonicznego NaCl (roztwór fizyczny) lub wodę do wstrzykiwań, wstrzykniętą głęboko w mięsień.

• Reflin proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g („Ranbaxi”, Indie)
• Sól sodowa cefazoliny proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g
• Sól sodowa cefazoliny proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 500 mg
• Totazef proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g („KRKA”, Słowenia)
• Kefzol w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g („Eli Lilly”, USA).

Odporny w kwaśnym środowisku żołądka, szybko wchłaniany, zwłaszcza przed posiłkami.

Brać 4 razy dziennie (co 6 godzin). Jeśli występują choroby wątroby, nerek, należy zmniejszyć dawkę.

• Kapsle cefaleksowe. 250 mg №20
• Czapki Lexin. 500 mg # 20 (Hikma, Jordan)
• Lexin-125 proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordan)
• Proszek Lexin-250 do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 250 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordan)
• Granulki Ospexin do wytwarzania zawiesin do podawania doustnego 125 mg / 5 ml 60 ml („Biochemie”, Austria)
• Granulat Ospexin do przygotowania zawiesin do podawania doustnego 250 mg / 5 ml 60 ml („Biochemie”, Austria)
• Ospeksynowe czapki. 250 mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Ospeksynowe czapki. 500 mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Sporidex proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 125 mg / 5 ml 60 ml („Ranbaxi”, Indie)
• Czapki Sporidex. 250 mg # 30 (Ranbaxi, Indie)
• Czapki Sporidex. 500 mg # 10 (Ranbaxi, Indie).

• Głupie czapki. 500 mg №12 („UPSA”, Francja)
• Proszek głupi do sporządzania zawiesiny doustnej 250 mg / 5 ml 60 ml („UPSA”, Francja).

Cefalosporyny drugiej generacji:

Wpisz 3-4 razy dziennie dożylnie lub domięśniowo

• Zinatsef proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 750mg (GlaxoWellcome, UK).

Brać 2 razy dziennie.

• Zinnat granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 („GlaxoWellcome”, Wielka Brytania).

Podaje się je domięśniowo lub dożylnie co 8 godzin, są one stosowane ze szczególną ostrożnością, jeśli występują zaburzenia w wątrobie i nerkach.

• Mefoksyna w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g („MSD”, USA).

Szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego. Brać 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi zwykle 7-10 dni. Działania niepożądane mogą obejmować niestrawność (nudności, wymioty, biegunka), zawroty głowy, ból głowy, żółtaczka.

• Czapki Vercef. 250 mg # 3 (Ranbaxi, Indie).

Cefalosporyny trzeciej generacji:

Znacznie szersze spektrum działania i aktywność przeciwbakteryjna

Jest stosowany domięśniowo i dożylnie. Przy podawaniu domięśniowym 1 g proszku rozpuszcza się w 2 g wody do wstrzykiwań. Wpisz 2 razy dziennie (co 12 godzin). Do leku dodaje się rozpuszczalnik zawierający lidokainę w celu zmniejszenia bólu po wstrzyknięciu.

• Claforan proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Sól sodowa cefotaksymu w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Wnika w narządy i tkanki. Zwykle stosowany co 8-12 godzin, w zależności od ciężkości zakażenia. Rozpuścić w izotonicznym roztworze NaCl (roztwór fizyczny) lub 5% roztworu glukozy. Do podawania domięśniowego można go rozpuścić w 0,5% lub 1% roztworze lidokainy. Ilość rozpuszczalnika zależy od sposobu podawania i ilości proszku w fiolce. Po dodaniu wody lek rozpuszcza się wraz z powstawaniem pęcherzyków, ciśnienie wewnątrz fiolki wzrasta, dlatego zaleca się dodanie rozpuszczalnika w częściach i po wymieszaniu fiolki włożyć igłę strzykawki do korka, aby gaz z fiolki wydostał się i ciśnienie powróciło do normy. Gotowe rozwiązanie może mieć kolor od jasnożółtego do ciemnożółtego.

• Fortum proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 500 mg („GlaxoWellcome”, Wielka Brytania)
• Fortum proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 250 mg („GlaxoWellcome”, Wielka Brytania).

Wnika w narządy i tkanki. Jest stosowany domięśniowo i dożylnie. Przy podawaniu domięśniowym 1 g proszku rozpuszcza się w 2 g wody do wstrzykiwań. Wprowadź raz dziennie (co 24 godziny). W chorobach wątroby i nerek konieczne jest zmniejszenie dawki.

• Sól sodowa ceftriaksonu proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g („Ranbaxi”, Indie)
• Sól sodowa ceftriaksonu proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 500 mg („Ranbaxi”, Indie)
• Oframaks w proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g („Ranbaxi”, Indie).

Cefalosporyny czwartej generacji:

Wysoka stabilność. Szeroki zakres działań - są aktywne wobec większości znanych bakterii.

Wpisz 2 razy dziennie (co 12 godzin) domięśniowo lub dożylnie. Przebieg leczenia wynosi zwykle 7-10 dni. Do podawania domięśniowego można go rozpuścić w 0,5% lub 1% roztworze lidokainy, izotonicznym roztworze NaCl, 5% i 10% roztworze glukozy. Ilość rozpuszczalnika zależy od sposobu podawania i ilości proszku w fiolce. Zazwyczaj lek jest dobrze tolerowany. Najczęstsze zaburzenia układu pokarmowego i reakcje alergiczne. Nie zaleca się stosowania w przypadku nietolerancji na inne cefalosporyny, penicyliny lub antybiotyki makrolidowe. Przechowywanie roztworu lub proszku może ciemnieć, nie wpływa to na jego aktywność.

• Maxipim proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań (Bristol-Myers Squibb).

• Kwas askorbinowy 0,1 gz tabletkami glukozy (kwas askorbinowy 0,1 gz tabletkami glukozy) - instrukcje, przeciwwskazania - stosowanie, wskazania i schemat dawkowania, szczegółowy opis leku.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - skład, opis leku, przeciwwskazania, skutki uboczne.
• Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - skład, wskazania i przeciwwskazania, schemat dawkowania i warunki przechowywania.
• Gentamycyna - maść - instrukcje użytkowania, certyfikat leku, skład, wskazania i przeciwwskazania, dawkowanie i działania niepożądane.

Czytamy również:

antybiotyk pierwszej generacji

cefalosporyny. Cefazolina jest podawana tylko przez wstrzyknięcie, ponieważ po podaniu doustnym (w postaci tabletek) ulega zniszczeniu w przewodzie pokarmowym, nie mając czasu na wchłanianie się do krwi i działanie przeciwbakteryjne. Antybiotyk ma szerokie spektrum działania, dlatego może być stosowany do leczenia różnych

, które są spowodowane przez drobnoustroje, które są na nie wrażliwe. Cefazolina jest stosowana do leczenia narządów prawie wszystkich systemów, na przykład układu oddechowego, moczowego, narządów płciowych, skóry, stawów itp.

Formy wydania i nazwa

Antybiotyk Cefazolin jest dostępny tylko w postaci suchego proszku przeznaczonego do przygotowania roztworu do podawania domięśniowego lub dożylnego. Proszek jest zapakowany w szklane fiolki i hermetycznie zamknięty.

W języku łacińskim nazwa leku jest zapisana w następujący sposób - cefazolina, która jest międzynarodową nazwą antybiotyku. Nazwy handlowe mogą różnić się od nazw międzynarodowych, ponieważ każda firma farmaceutyczna może wytwarzać lek z aktywną substancją cefazoliną, ale nadaje mu pamiętną i prostą nazwę. Na przykład antybiotyk cefazolina jest dostępny pod następującymi nazwami handlowymi - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lizolin, Natsef itp. Istnieją jednak antybiotyki, których nazwa pokrywa się z międzynarodową nazwą substancji, na przykład Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz itp. Wszystkie te leki są takie same - antybiotyk Cefazolin, który jest stosowany standardowo, niezależnie od nazwy i producenta. Tylko jakość samego produktu, wytwarzanego przez różne zakłady farmaceutyczne, może się różnić.

Dawkowanie Obecnie różne produkty farmaceutyczne wytwarzają cefazolin w następujących opcjach dawkowania:

To ile (250, 500 lub 1000) miligramów proszku jest w jednej butelce.
Efekty terapeutyczne i spektrum działania cefazoliny

Cefazolina należy do półsyntetycznych antybiotyków z grupy beta-laktamów. Te antybiotyki zabijają patogeny.

, niszcząc ich ścianę komórkową. Cefazolina jest w stanie zniszczyć wiele rodzajów mikroorganizmów, dlatego odnosi się do antybiotyków o szerokim spektrum działania. W porównaniu z innymi lekami z grupy cefalosporyn pierwszej generacji jest to najbezpieczniejszy lek, ponieważ ma minimalną toksyczność.

Głównym i głównym efektem terapeutycznym cefazoliny jest zniszczenie patogennego mikroorganizmu, który spowodował chorobę zakaźną. W związku z tym lek skutecznie leczy infekcje i stany zapalne wywołane przez drobnoustroje, na które Cefazolina ma destrukcyjny wpływ.

Dzisiaj Cefazolina jest skuteczna przeciwko następującym patogenom:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Gronkowiec naskórka (Staphylococcus epidermidis);
• Paciorkowce beta-hemolizujące z grupy A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumonia (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolytic Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
• Wirusowe paciorkowce (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofilny Bacillus (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae itp.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Czynnik powodujący wąglika (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Krętki (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Oznacza to, że cefazolina jest w stanie wyleczyć infekcję dowolnego narządu spowodowaną przez powyższe patogenne mikroorganizmy. Niestety, ze względu na częste i nieuzasadnione stosowanie antybiotyków, ich spektrum działania stale maleje, ponieważ pojawiają się trwałe rodzaje mikroorganizmów. Dlatego po 5 latach lista bakterii szkodliwych dla Cefazoliny może się znacząco zmienić.

Antybiotyk nie działa na mikroorganizmy Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, wirusy, grzyby i pierwotniaki (rzęsistki, chlamydia itp.).

Wskazania do użycia

Ze względu na to, że cefazolina działa szkodliwie na wiele patogenów, jest stosowana w leczeniu zakażeń różnych narządów. Do tej pory wskazaniami do stosowania cefazoliny są następujące choroby zakaźne i zapalne:

• ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• zakażone rozstrzenie oskrzeli;
• zapalenie płuc wywołane przez bakterie (nie grzyby lub wirusy);
• zapalenie oskrzeli;
• infekcje klatki piersiowej, które rozwinęły się po operacji (na przykład po nakłuciu itp.);
• ropniak opłucnej;
• ropień płuc;
• zapalenie ucha środkowego;
• zapalenie migdałków;
• zapalenie wyrostka sutkowatego;
• ostre i przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• zapalenie pęcherza;
• zapalenie cewki moczowej;
• zapalenie gruczołu krokowego;
• rzeżączka;
• infekcje skóry;
• cellulit;
• zapalenie sutka;
• różyczki;
• karabinki;
• zakażona gangrena;
• zakażenie rany lub oparzenie powierzchni;
• zakażenie skóry lub tkanki miękkiej po zabiegu;
• infekcja oka;
• zapalenie kości i szpiku;
• septyczne zapalenie stawów;
• infekcje dróg żółciowych;
• zakażenie po aborcji;
• zakażenie macicy;
• zapalenie jajowodu;
• ropień miednicy;
• zapalenie wsierdzia;
• kiła;
• sepsa;
• zapalenie otrzewnej.

Powyższe patologie są podatne na skuteczne leczenie cefazoliną. Jednak antybiotyk może być również stosowany w celu zapobiegania rozwojowi infekcji przed i po zabiegu usunięcia macicy, woreczka żółciowego, operacji serca, kości i stawów.
Injections Cefazolin - instrukcje użytkowania

Cefazolin podaje się domięśniowo lub dożylnie, rozpuszczając wcześniej wymaganą dawkę proszku w wodzie, lidokainie lub nowokainie. Dawkowanie i częstość wstrzyknięć cefazoliny zależy od ciężkości stanu osoby i potencjalnego niebezpieczeństwa zakażenia.

Zastrzyki umieszcza się w częściach ciała, w których warstwa mięśniowa jest dobrze rozwinięta, na przykład w udzie, ramieniu, pośladku itp. Dożylna cefazolina może być wstrzykiwana w postaci zastrzyków lub kroplówek.

Proszek należy rozcieńczyć w wymaganej dawce dla ludzi. Na przykład, jeśli chcesz wprowadzić 0, 5 g, weź butelkę z odpowiednią dawką proszku cefazolinowego. Nie można wziąć butelki o dawce 1 gi podzielić ją na pół, aby uzyskać dawkę 500 mg. Ale aby uzyskać dawkę 1 g, można wziąć dwie fiolki po 500 mg lub cztery 250 mg każda.

Wstrzyknięcia dożylne Cefazolinę w dawce mniejszej niż 1 g podaje się w powolnym wstrzyknięciu. Roztwór wstrzykuje się do żyły w ciągu 3 do 5 minut. Jeśli cefazolinę podaje się dożylnie w dawce większej niż 1 g, należy zastosować IV. Roztwór antybiotyku w tym przypadku wstrzykuje się przez co najmniej 30 minut.

Roztwory antybiotyków należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. Rozwiązanie wysokiej jakości powinno być przezroczyste i wolne od zanieczyszczeń, cząstek zawieszonych, osadów lub zmętnienia. Dozwolony jest lekki żółtawy odcień gotowego roztworu, co jest normą i nie wskazuje na uszkodzenie leku. Jeśli uzyskane rozwiązanie nie jest przezroczyste, nie można go użyć. Nie używaj także przygotowanego wcześniej roztworu. W wyjątkowych przypadkach dozwolone jest przechowywanie gotowego roztworu w lodówce nie dłużej niż 2 dni.

Dawkowanie cefazoliny zależy od ciężkości patologii. Dorośli, którzy nie cierpią na niewydolność nerek, powinni otrzymać antybiotyk w następujących dawkach: 1. Łagodne zakażenia wywołane przez ziarniaki (gronkowce, paciorkowce) wymagają użycia cefazoliny 500 mg - 1 g co 12 godzin. Możesz wprowadzić 500 mg co 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1,5 - 2 g.

2. Ostre niepowikłane zakażenia dróg moczowych (

itp.) - Cefazolin podaje się w 1 g co 12 godzin. Dzienna dawka antybiotyku wynosi 2 g.

, wymaga wprowadzenia Cefazoliny 500 mg co 12 godzin. Dzienna dawka antybiotyku wynosi 1 g.

4. Ciężkie lub umiarkowane zakażenia wymagają stosowania cefazoliny 500 mg - 1 g co 6 - 8 godzin. Dzienna dawka wynosi 3 do 4 g.

5. Zagrażające życiu zakażenia są leczone przez podawanie 1,5 g Cefazoliny co 6 godzin. Jednocześnie osoba otrzymuje 4 - 6 g antybiotyku dziennie.

Możliwe jest zwiększenie dawki Cefazoliny do 12 g na dobę w ciężkim stanie osoby, gdy pojawia się kwestia życia i śmierci. Osoby w podeszłym wieku, które nie mają zaburzonej czynności nerek, otrzymują cefazolin w zwykłej dawce dla dorosłych.

Osoby cierpiące na niewydolność nerek otrzymują cefazolinę w mniejszych dawkach. Konkretne dawkowanie i okres podawania określa wartość współczynnika filtracji kreatyniny (CK) zgodnie z testem Reberga. Codzienną dawkę pojedynczą i odstęp podawania cefazoliny dla osób z niewydolnością nerek przedstawiono w tabeli:

Cefalosporyny

Cefalosporyny są przedstawicielami β-laktamów. Uważany za jedną z najbardziej rozległych klas ILA. Ze względu na niską toksyczność i wysoką wydajność cefalosporyny są stosowane znacznie częściej niż inne AMP. Aktywność przeciwdrobnoustrojowa i właściwości farmakokinetyczne określają zastosowanie jednego lub innego antybiotyku z grupy cefalosporyn. Ponieważ cefalosporyny i penicyliny mają podobieństwo strukturalne, preparaty tych grup charakteryzują się tym samym mechanizmem działania przeciwbakteryjnego, jak również alergią krzyżową u niektórych pacjentów.

Istnieją 4 pokolenia cefalosporyn:
І pokolenie - cefazolina (stosowanie pozajelitowe); cefaleksyna, cefadroksyl (zastosowanie doustne)
ІІ generacja - cefuroksym (pozajelitowo); aksetyl cefuroksymu, cefaklor (doustnie)
ІІІ pokolenie - cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon, cefoperazon / sulbaktam (pozajelitowo); cefiksym, ceftibuten (doustnie)
IV pokolenie - cefepim (pozajelitowo).

Mechanizm działania

Działanie cefalosporyn jest bakteriobójcze. Białka wiążące penicylinę bakterii, które działają jako enzymy w końcowej fazie syntezy peptydoglikanu, ulegają wpływowi cefalosporyn (biopolimer jest głównym składnikiem ściany komórkowej bakterii). W wyniku zablokowania syntezy bakterii peptydoglikanowych umiera.

Widmo aktywności

Cefalosporyny od I do III pokolenia charakteryzują się tendencją do rozszerzania zakresu aktywności, a także wzrostem poziomu aktywności przeciwdrobnoustrojowej przeciw drobnoustrojom gram-ujemnym i spadkiem poziomu aktywności przeciw bakteriom Gram-dodatnim.

Wspólne dla wszystkich cefalosporyn jest brak znaczącej aktywności przeciwko L.monocytogenes, MRSA i enterokokom. Do cefalosporyn są mniej wrażliwe na OUN, w porównaniu z S. aureus.

Cefalosporyny I generacji

Mają podobne spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego z następującą różnicą: preparaty przeznaczone do podawania pozajelitowego (cefazolina) działają silniej niż preparaty do podawania doustnego (cefadroksyl, cefaleksyna).

Staphylococcus spp. Wrażliwy na metycylinę Są wrażliwe na antybiotyki. i Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S.pyogenes). Cefalosporyny pierwszej generacji wyróżniają się mniejszą aktywnością przeciw pneumokokom w porównaniu z aminopenicylinami i większością cefalosporyn następnej generacji. Cefalosporyny w ogóle nie działają na Listeria i enterokoki, co jest klinicznie ważną cechą tej klasy antybiotyków.

W cefalosporynach wykazano oporność na działanie β-laktamazy gronkowcowej, ale mimo to, w niektórych szczepach (nadproduktach tych enzymów), może im przejawiać umiarkowana wrażliwość. Cefalosporyny pokolenia I i penicyliny nie są aktywne przeciwko pneumokokom.

W cefalosporynach pierwszej generacji istnieje wąskie spektrum aktywności i niski poziom aktywności przeciwko bakteriom Gram-ujemnym. Ich działanie obejmuje Neisseria spp., Jednak znaczenie kliniczne tego faktu jest ograniczone. Aktywność cefalosporyn pierwszej generacji w stosunku do M. сatarrhalis i H.influenzae jest klinicznie nieistotna. M. catarhalis jest naturalnie wystarczająco aktywny, ale jest wrażliwy na hydrolizę przez β-laktamazy, wytwarzając prawie 100% szczepów. Przedstawiciele rodziny Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, są podatni na wpływ cefalosporyn pierwszej generacji; Szczepy P. mirabilis i E. coli, które wywołują zakażenia nabyte przez społeczność (zwłaszcza szpitalne), charakteryzują się powszechną nabytą opornością dzięki wytwarzaniu β-laktamazy o szerokim spektrum i szerokim spektrum.

W innych enterobakteriach bakterie niefermentujące i Pseudomonas spp. ujawnił opór.

B. fragilis i pokrewne mikroorganizmy są odporne, a przedstawiciele wielu beztlenowców są wrażliwi na działanie cefalosporyn pierwszej generacji.

Cefalosporyny drugiej generacji

Cefuroksym i cefaklor, dwaj przedstawiciele tego pokolenia, różnią się od siebie: mają podobne spektrum działania przeciwbakteryjnego, w cefuroksymie, w porównaniu do cefakloru, wykryto wysoką aktywność w stosunku do Staphylococcus spp. i Streptococcus spp. Oba leki nie są aktywne przeciwko Listeria, enterokokom i MRSA.

Pneumokoki przejawiają się PR w stosunku do cefalosporyn penicyliny i II generacji.

Przedstawiciele cefalosporyn drugiej generacji wyróżniają się szerszym zakresem działania na drobnoustroje gram-ujemne niż cefalosporyny I generacji. Zarówno cefuroksym, jak i cefaklor są aktywne przeciwko Neisseria spp., Ale tylko działanie kliniczne jest wskazane dla wpływu cefuroksymu na gonokoki. Na Haemophilus spp. a M. catarrhalis silniej wpływa na cefuroksym, ponieważ jest odporny na hydrolizę przez ich β-laktamazy, a enzymy te częściowo niszczą cefaklor.

Spośród członków rodziny Enterobacteriaceae, nie tylko P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, ale także C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Gdy wytwarzane przez mikroorganizmy wymienione powyżej, szerokie spektrum β-laktamazy pozostaje wrażliwe na cefuroksym. Cefaklor i cefuroksym mają szczególną właściwość: są niszczone przez β-laktamazę o rozszerzonym spektrum.

Niektóre szczepy P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. umiarkowana wrażliwość na cefuroksym może wystąpić in vitro, ale nie ma sensu stosowanie tego leku w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie wymienione powyżej.

Działanie cefalosporyn II generacji nie dotyczy grupy beztlenowej B.fragilis, pseudomonads i innych niefermentujących mikroorganizmów.

Cefalosporyny III generacji

W cefalosporynach III generacji, wraz z typowymi cechami, istnieją pewne cechy.

Ceftriakson i cefotaksym są podstawowymi AMP tej grupy i praktycznie nie różnią się od siebie działaniami przeciwbakteryjnymi. Oba leki są aktywne na Streptococcus spp., Podczas gdy znaczna część pneumokoków, jak również zielone paciorkowce, które są oporne na penicylinę, pozostają wrażliwe na ceftriakson i cefotaksym. Cefotaksym i ceftriakson są wrażliwe na S. aureus (z wyjątkiem MRSA) oraz w nieco mniejszym stopniu na ANS. Corynebacteria (z wyjątkiem C.jeikeium) z reguły wykazują wrażliwość.

Oporność wykazuje B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA i enterokoki.

Ceftriakson i cefotaksym wykazują wysoką aktywność w stosunku do H.influenzae, M.catarrhalis, gonokoków i meningokoków, w tym szczepy o zmniejszonej wrażliwości na działanie penicyliny, niezależnie od mechanizmu oporności.

Praktycznie wszyscy członkowie rodziny Enterobacteriaceae, w tym Mikroorganizmy, które wytwarzają β-laktamazę o szerokim spektrum działania, podlegają aktywnym naturalnym działaniom cefotaksymu i ceftriaksonu. E.coli i Klebsiella spp. posiadają stabilność, najczęściej spowodowaną produkcją BLRS. Hiperprodukcja chromosomowej β-laktamazy klasy C zwykle powoduje oporność na P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Czasami aktywność cefotaksymu i ceftriaksonu in vitro przejawia się w odniesieniu do niektórych szczepów P. aeruginosa, innych niefermentujących mikroorganizmów, jak również B. fragilis, ale to nie wystarczy, aby mogły być stosowane w leczeniu odpowiednich zakażeń.

Istnieją podobieństwa między głównymi właściwościami przeciwbakteryjnymi między ceftazydymem, cefoperazonem i cefotaksymem, ceftriaksonem. Charakterystyczne cechy ceftazydymu i cefoperazonu z cefotaksymu i ceftriaksonu podano poniżej:
- wykazują wysoką wrażliwość na hydrolizę BLRS;
- wykazują znacznie mniejszą aktywność wobec paciorkowców, głównie S. pneumoniae;
- wyraźna aktywność (zwłaszcza w ceftazydymie) w odniesieniu do P.aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów.

Różnice między cefiksymem a ceftibutenem z cefotaksymu i ceftriaksonu:
- oba leki nie działają lub mają niewielki wpływ na P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten jest nieaktywny w odniesieniu do zielonych paciorkowców i pneumokoków, na które ceftibuten ma niewielki wpływ;
- brak znaczącej aktywności w stosunku do Staphylococcus spp.

Cefalosporyny IV generacji

Między cefepimem a III generacją cefalosporyny mają wiele wspólnego na wiele sposobów. Jednak specyfika struktury chemicznej pozwala cefepimowi przenikać z większą pewnością przez zewnętrzną błonę drobnoustrojów gram-ujemnych, jak również mieć względną oporność na chromosomalną β-laktamazę klasy chromosomowej β na hydrolizę. funkcje:
- wysoka aktywność przeciwko niefermentującym mikroorganizmom i P. aeruginosa;
- zwiększona odporność na hydrolizę β-laktamazy o szerokim spektrum (fakt ten nie w pełni określa jej znaczenie kliniczne);
- wpływ na następujące mikroorganizmy - nadprodukt chromosomowej β-laktamazy klasy C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Cefalosporyny inhibitorowe

Cefoperazon / sulbaktam jest jedynym członkiem tej grupy β-laktamów. W porównaniu z cefoperazonem, połączony preparat ma rozszerzone spektrum działania ze względu na jego wpływ na mikroorganizmy beztlenowe. Ponadto większość szczepów enterobakterii wytwarzających β-laktamazę o szerokim spektrum działania jest wrażliwych na działanie leku. Działanie przeciwbakteryjne sulbaktamu pozwala temu AMP wykazywać wysoką aktywność przeciwko Acinetobacter spp.

Farmakokinetyka

Doustne cefalosporyny mają dobrą wchłanialność w przewodzie pokarmowym. Specyficzny lek wyróżnia się biodostępnością, która waha się między 40-50% (cefiksym) a 95% (cefaklor, cefadroksyl i cefaleksyna). Obecność pokarmu może spowolnić wchłanianie ceftibutenu, cefiksymu i cefakloru. Pokarm pomaga podczas wchłaniania aksetylu cefuroksymu w celu uwolnienia aktywnego cefuroksymu. Wraz z wprowadzeniem / m występuje dobra absorpcja cefalosporyn pozajelitowych.

Cefalosporyny są rozprowadzane w wielu narządach (z wyjątkiem gruczołu krokowego), tkankach i tajemnicach. Płyny otrzewnowe, opłucnowe, osierdziowe i maziowe, kości, tkanki miękkie, skóra, mięśnie, wątroba, nerki i płuca mają wysokie stężenia. Cefoperazon i ceftriakson tworzą najwyższy poziom żółci. W cefalosporynach, zwłaszcza ceftazydymie i cefuroksymie, notuje się zdolność do dobrego przenikania do płynu wewnątrzgałkowego, bez tworzenia poziomów terapeutycznych w tylnej komorze oka.

Cefalosporyny III generacji (ceftazydym, ceftriakson, cefotaksym) i IV generacji (cefepim) mają największą zdolność przechodzenia przez BBB, jak również tworzą stężenia terapeutyczne w CSF. Cefuroksym umiarkowanie pokonuje BBB tylko w przypadku zapalenia wyściółki mózgu.

Większość cefalosporyn (z wyjątkiem cefotaksymu, biotransformacji z tworzeniem aktywnego metabolitu) nie ma zdolności do metabolizowania. Wycofywanie leków odbywa się głównie przez nerki, tworząc bardzo wysokie stężenia w moczu. Ceftriakson i cefoperazon mają podwójny szlak wydalania - przez wątrobę i nerki. Większość cefalosporyn ma okres półtrwania od 1 do 2 godzin. Ceftibuten, cefiksym różni się w dłuższym okresie - 3-4 godziny, w ceftriaksonie zwiększa się do 8,5 godziny. Ze względu na ten wskaźnik leki te można przyjmować 1 raz dziennie. Niewydolność nerek pociąga za sobą korektę schematu dawkowania antybiotyków z grupy cefalosporyn (z wyjątkiem cefoperazonu i ceftriaksonu).

Niechciane reakcje

Miejscowe reakcje: zapalenie żyły (z wprowadzeniem a / in), ból i naciek (z wprowadzeniem a / m).

Reakcje hematologiczne: dodatni test Coombsa; rzadko - niedokrwistość hemolityczna, neutropenia, leukopenia, eozynofilia. Podczas przyjmowania cefoperazonu możliwa jest hipoprotrombinemia z tendencją do krwawienia.

Reakcje alergiczne: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, choroba posurowicza, eozynofilia, gorączka, rumień wielopostaciowy, wysypka, pokrzywka. W przypadku wstrząsu anafilaktycznego, upewnij się, że drogi oddechowe są przejezdne (aż do intubacji), zapewnij tlenoterapię, podawaj adrenalinę, glikokortykoidy.

GIT: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, biegunka, wymioty, nudności, ból brzucha. W przypadku podejrzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (biegunka z krwią), lek należy odstawić i wykonać badanie remantomanoskopowe; przywrócić równowagę wodno-elektrolitową, jeśli zachodzi taka potrzeba, następnie przypisać antybiotyki dla C.difficile (wankomycyna lub metronidazol) do podawania doustnego. Nie stosować loperamidu.

Wątroba: zwiększona aktywność transaminaz (często po przyjęciu cefoperazonu). Stosowanie ceftriaksonu w dużych dawkach może prowadzić do rozwoju cholestazy i kamicy żółciowej rzekomej.

CNS: drgawki (w przypadku pacjentów otrzymujących zaburzenia czynności nerek zwiększone dawki).

Inne: kandydoza pochwy i jamy ustnej.

Wskazania

Cefalosporyny I generacji

Obecnie cefazolina stosowana jest głównie jako profilaktyka okołooperacyjna w chirurgii. Jest również stosowany do infekcji tkanek miękkich i skóry.

Ponieważ cefazolina ma wąskie spektrum działania, a wśród potencjalnych patogenów oporność na działanie cefalosporyn jest powszechna, zalecenia dotyczące stosowania cefazoliny w leczeniu zakażeń dróg oddechowych i MVP dzisiaj nie mają wystarczającego uzasadnienia.

Cefaleksyna jest stosowana w leczeniu paciorkowcowego zapalenia migdałków i gardła (jako leku drugiego rzutu), jak również w zakażeniach nabytych w tkankach miękkich i łagodnej do umiarkowanej skórze.

Cefalosporyny drugiej generacji

Stosuje się cefuroksym:
- z pozaszpitalnym zapaleniem płuc wymagającym hospitalizacji;
- z zakażeniami nabytymi przez społeczność tkanek miękkich i skóry;
- z zakażeniami IMP (umiarkowane lub ciężkie odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- jako profilaktyka okołooperacyjna w chirurgii.

Stosuje się cefaklor, aksetyl cefuroksymu:
- w przypadku zakażeń VDP i NDP (pozaszpitalnego zapalenia płuc, zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, ostrego zapalenia zatok, CCA);
- z zakażeniami nabytymi przez społeczność tkanek miękkich i skóry o łagodnym, umiarkowanym nasileniu;
- zakażenia ostrego zespołu oddechowego (ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w okresie laktacji, łagodne i umiarkowane odmiedniczkowe zapalenie nerek).

Aksetyl cefuroksymu i cefuroksym można stosować jako terapię krokową.

Cefalosporyny III generacji

Ceftriakson, cefotaksym stosuje się do:
- zakażenia nabyte przez społeczność - ostra rzeżączka, CCA (ceftriakson);
- ciężkie zakażenia szpitalne i pozaszpitalne - posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, uogólniona salmonelloza, zakażenia narządów miednicy, zakażenia wewnątrzbrzuszne, ciężkie formy zakażeń stawów, kości, tkanek miękkich i skóry, ciężkie formy zakażeń MVP, zakażenia NDP.

Cefoperazon, ceftazydym jest przewidziany dla:
- leczenie ciężkich zakażeń pozaszpitalnych i szpitalnych o różnych lokalizacjach w przypadku potwierdzonych lub możliwych skutków etiologicznych P. aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów.
- leczenie zakażeń na tle niedoboru odporności i neutropenii (w tym gorączki neutropenicznej).

Cefalosporyny trzeciej generacji można stosować pozajelitowo w monoterapii lub w połączeniu z antybiotykami innych grup.

Ceftibuten, cefiksym skuteczny:
- Pierwotne zakażenia: ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w okresie ciąży i laktacji, łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- W roli ustnego etapu stopniowego leczenia różnych ciężkich zakażeń szpitalnych i pozaszpitalnych wywołanych przez bakterie Gram-ujemne, po uzyskaniu trwałego działania leków przeznaczonych do podawania pozajelitowego;
- z zakażeniami VDP i NDP (nie zaleca się przyjmowania ceftibutenu w przypadku możliwej etiologii pneumokokowej).

Stosuje się cefoperazon / sulbaktam:
- w leczeniu ciężkich (głównie szpitalnych) zakażeń wywołanych przez mieszaną (tlenowo-beztlenową) i wielooporną mikroflorę - posocznicę, zakażenia NDP (ropniak opłucnej, ropień płuc, zapalenie płuc), powikłane zakażenia PCP, infekcje miednicy w obrębie jamy brzusznej;
- z infekcjami na tle neutropenii, jak również innych stanów niedoboru odporności.

Cefalosporyny IV generacji

Stosowane w przypadku ciężkich, głównie szpitalnych zakażeń wywołanych przez mikroflorę wielooporną:
- sepsa;
- infekcje wewnątrzbrzuszne;
- infekcje stawów, kości, skóry i tkanek miękkich;
- skomplikowane infekcje IMP;
- Zakażenia PDP (ropniak opłucnej, ropień płuc, zapalenie płuc).

Również cefalosporyny IV generacji są skuteczne w leczeniu zakażeń na tle neutropenii, jak również innych stanów niedoboru odporności.

Przeciwwskazania

Nie można go stosować do reakcji alergicznych na cefalosporyny.

Ostrzeżenia

Ciąża Dopuszcza się stosowanie cefalosporyn bez ograniczeń w czasie ciąży, chociaż nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leków dla kobiet w ciąży i płodu (badania nie zostały przeprowadzone).

Karmienie piersią. Należy zachować ostrożność podczas karmienia piersią. Ujawniono przenikanie cefalosporyn w małych stężeniach do mleka matki. Jeśli podczas karmienia piersią przyjmujesz cefalosporyny, dziecko może zmienić mikroflorę jelitową, uczulenie, kandydozę, wysypkę skórną. Ze względu na brak badań klinicznych ceftibuten i cefiksym nie są zalecane.

Pediatria U noworodków wydalanie nerkowe jest spowolnione, więc można zaobserwować wydłużenie okresu półtrwania cefalosporyn. Ze względu na fakt, że ceftriakson charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza i może wypierać bilirubinę z białek, zaleca się bardzo ostrożne przepisywanie noworodkom z bilirubinemią, zwłaszcza u wcześniaków.

Geriatria Gdy cefalosporyny są przepisywane osobom w podeszłym wieku z powodu zmian w czynności nerek, wydalanie leku może być spowolnione, w wyniku czego może być wymagana korekta schematu dawkowania.

Alergia. Zaobserwowano, że wszystkie cefalosporyny krzyżują się. U 10% pacjentów uczulonych na działanie penicylin reakcje alergiczne mogą również powodować cefalosporyny pierwszej generacji. Znacznie rzadziej (1-3%) występuje alergia krzyżowa na cefalosporyny i penicyliny II-III generacji. Należy zachować ostrożność przepisując cefalosporyny pierwszej generacji w przypadku reakcji alergicznych (w historii) typu bezpośredniego (na przykład wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka) na penicyliny. Biorąc cefalosporyny innych pokoleń, ryzyko zagrożenia jest mniejsze.

Stomatologia Długotrwałe stosowanie cefalosporyn może prowadzić do rozwoju kandydozy jamy ustnej.

Zaburzenia czynności wątroby. W przypadku ciężkiej choroby wątroby dawkę cefoperazonu należy zmniejszyć, ponieważ znaczna jej część jest wydalana z żółcią. Przepisując cefoperazon, pacjenci z patologią wątroby charakteryzują się zwiększonym ryzykiem krwawienia i hipoprotrombinemii - witamina K jest zalecana w profilaktyce.

Zaburzenia czynności nerek. Większość cefalosporyn jest wydalanych z organizmu przez nerki, głównie w stanie aktywnym, dlatego w przypadku niewydolności nerek konieczna jest zmiana dawkowania (z wyjątkiem cefoperazonu i ceftriaksonu). Stosowanie cefalosporyn w dużych dawkach, zwłaszcza w połączeniu z diuretykami pętlowymi lub aminoglikozydami, może prowadzić do działania nefrotoksycznego.

Interakcje narkotykowe

W przypadku jednoczesnego przyjmowania leków zobojętniających, wchłanianie doustnych cefalosporyn w przewodzie pokarmowym zmniejsza się. Leki te należy przyjmować z przerwą trwającą co najmniej 2 godziny.

Połączenie cefoperazonu i leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych, prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza przewodu pokarmowego. Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania leków trombolitycznych i cefoperazonu.

Połączenie cefalosporyn i aminoglikozydów i (lub) diuretyków pętlowych (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek) może prowadzić do zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności.

Spożywanie alkoholu podczas leczenia cefoperazonem może powodować reakcję podobną do disulfiramu.

Informacje o pacjencie

Cefalosporyny przeznaczone do podawania doustnego należy przepłukać dużą ilością wody. Recepcję aksetylu cefuroksymu należy przeprowadzać podczas posiłków. Odbiór pozostałych cefalosporyn nie zależy od pożywienia (w przypadku zjawisk dyspeptycznych dopuszcza się przyjmowanie w trakcie lub po posiłku).

Nie stosować leków zobojętniających w ciągu 2 godzin przed i po zastosowaniu cefalosporyny przeznaczonej do podawania doustnego.

Postępuj zgodnie z instrukcjami podczas przygotowywania i używania cefalosporyn w płynnym lek. formularz.

Zaleca się ścisłe przestrzeganie przepisanego schematu podczas leczenia. Nie przegap dawki. Dawkę należy przyjmować w regularnych odstępach czasu. W przypadku niezamierzonego pominięcia dawki, należy przyjąć ją jak najwcześniej, ale jeśli czas następnej dawki jest prawie w tym czasie, nie należy stosować pominiętej dawki. Nie podwajaj dawki. Aby utrzymać cały przebieg leczenia, zwłaszcza podczas leczenia zakażeń paciorkowcowych.

Konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem, jeśli nie nastąpi poprawa w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. W przypadku pokrzywki, wysypki i innych reakcji alergicznych zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku, a następnie zalecenie lekarza prowadzącego.

W leczeniu cefoperazonu, jak również przez 2 dni po zakończeniu leczenia, nie wolno spożywać napojów alkoholowych.