INSTRUKCJA LEVOFLOXACIN

Grupa: chinolony, fluorochinolony

Wskazania:
- infekcje dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);
- zakażenia górnych dróg oddechowych (ostre zapalenie zatok);
- zakażenia dróg moczowych i nerek (w tym ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- zakażenia narządów płciowych (w tym bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego);
- infekcje skóry i tkanek miękkich (ropiejący kaszak, ropień, czyraki);
- infekcje wewnątrzbrzuszne;
- posocznica, bakteriemia;
- gruźlica (kompleksowa terapia postaci lekoopornych);

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość, padaczka, ciąża, laktacja, wiek dzieci do 18 lat. Niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 20 ml / min. Z powodu niemożliwości podania postaci dawkowania). Zmiany ścięgna w uprzednio leczonych chinolonach.

Efekty uboczne:
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia trawienia, utrata apetytu, ból brzucha, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby, dysbakterioza;
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: niższe ciśnienie krwi, zapaść naczyniowa, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, niezwykle rzadko - migotanie przedsionków;
Ze strony metabolizmu: hipoglikemia (zwiększony apetyt, zwiększona potliwość, drżenie);
Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, senność, bezsenność, drżenie, lęk, parestezje, strach, omamy, splątanie, depresja, zaburzenia ruchowe, drgawki (u pacjentów podatnych);
Od zmysłów: zaburzenia widzenia, słuchu, węchu, smaku i wrażliwości dotykowej;
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, osłabienie mięśni, bóle mięśni, zerwanie ścięgna, zapalenie ścięgna, rabdomioliza;
Z układu moczowego: hiperkreatyninemia, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek;
Od strony narządów krwiotwórczych: eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, pancytopenia, krwotok;
Reakcje alergiczne obejmują swędzenie i zaczerwienienie skóry, obrzęk skóry i błon śluzowych, pokrzywka, złośliwy wysiękowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), martwica rozpływna toksyczna naskórka (zespół Lyella), skurcz oskrzeli, astmę, wstrząs anafilaktyczny, alergiczne zapalenie płuc, zapalenie naczyń;
Inne: nadwrażliwość na światło, osłabienie, zaostrzenie porfirii, utrzymująca się gorączka, rozwój nadkażenia;

Właściwości farmakologiczne:
Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów zawierających lewofloksacynę jako substancję czynną - lewoskrętny izomer ofloksacyny. Lewofloksacyna blokuje gyrazę DNA, narusza superskręcenie i sieciowanie przerw DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach.
Lewofloksacyna działa przeciwko większości szczepów mikroorganizmów, zarówno in vitro, jak i in vivo.
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Stroococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec. i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Aerobik mang Haemins, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Inne drobnoustroje: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma remedia, Jezus, Jezus, Jezus, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae
Lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania. Biodostępność lewofloksacyny 500 mg po podaniu doustnym wynosi prawie 100%.
Po przyjęciu pojedynczej dawki 500 mg. Maksymalne stężenie lewofloksacyny wynosi 5,2-6,9 µg / ml. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi 1,3 godziny, okres półtrwania wynosi 6-8 godzin.
Komunikacja z białkami osocza - 30-40%. Wnika dobrze do narządów i tkanek: płuc, błony śluzowej oskrzeli, plwociny, narządów układu moczowo-płciowego, tkanki kostnej, płynu mózgowo-rdzeniowego, gruczołu krokowego, leukocytów polimorfojądrowych, makrofagów pęcherzykowych.
W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Wydalany głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.
Po podaniu doustnym około 87% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 48 godzin, mniej niż 4% z kałem w ciągu 72 godzin.

Dawkowanie i podawanie:
Tabletki powlekane:
Lek jest przyjmowany doustnie raz lub dwa razy dziennie. Tabletki nie żują i nie piją wystarczającej ilości płynu (0,5 do 1 szklanki), można je przyjmować przed posiłkami lub między posiłkami. Dawki zależą od rodzaju i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu.
Pacjenci z prawidłową lub umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min.) Zaleca się następujący schemat dawkowania:
Zapalenie zatok: 500 mg. Raz dziennie - 10-14 dni.
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 250 mg. lub 500 mg. Raz dziennie - 7-10 dni.
Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg. 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
Nieskomplikowane infekcje dróg moczowych: 250 mg. Raz dziennie - 3 dni.
Zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg. Raz dziennie - 28 dni.
Powikłane zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg. Raz dziennie - 7-10 dni.
Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg. 1 raz dziennie lub 500 mg. 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
Posocznica / bakteriemia: 250 mg. lub 500 mg. 1-2 razy dziennie - 10-14 dni.
Infekcja wewnątrzbrzuszna: 250 mg. lub 500 mg. Raz dziennie - 7-14 dni (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi działającymi na florę beztlenową).
Po hemodializie lub stałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej nie są wymagane dodatkowe dawki.
W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby nie jest wymagany specjalny wybór dawek, ponieważ lewofloksacyna jest metabolizowana w wątrobie tylko w nieznacznym stopniu.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych antybiotyków, leczenie tabletkami Levofloxacin 250 mg. i 500 mg. zaleca się kontynuować przez co najmniej 48–78 godzin po normalizacji temperatury ciała lub po potwierdzonym laboratoryjnie odzysku.
Lewofloksacyna w postaci wlewu podawana jest dożylnie (w zależności od nasilenia objawów - 0,5 g / 2 razy dziennie).

Formularz wydania:
Tabletki powlekane 250 mg, 500 mg. Na 5 lub 10 tabletkach w opakowaniu blistrowym lub w plastikowym słoiku.
Fiolki po 100 ml, zawierające 0,5 g substancji czynnej.

Interakcja z innymi lekami:
Wchłanianie lewofloksacyny jest znacznie zmniejszone przy jednoczesnym stosowaniu środków zobojętniających kwas zawierających sukralfat, magnez lub glin, a także soli żelaza (odstęp między przyjmowaniem lewofloksacyny i tych leków musi wynosić co najmniej 2 godziny). Nie stwierdzono interakcji z węglanem wapnia. Chinolony mogą zwiększać zdolność leków (w tym teofiliny) do obniżania progu drgawkowej gotowości. W przypadku jednoczesnego stosowania z fenbufenem obserwowano wyższe stężenia lewofloksacyny (o 13%) niż w monoterapii. Eliminacja lewofloksacyny spowalnia pod wpływem cymetydyny (o 24%) i probenecydu (o 34%). Lewofloksacyna powoduje niewielki wzrost cyklosporyny T1 / 2. Jednoczesne podawanie z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko zerwania ścięgna. Jednoczesne przyjmowanie lewofloksacyny z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi wydłuża czas krzepnięcia i / lub krwawienia. Leki przeciwarytmiczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, podczas stosowania z lewofloksacyną, prowadzą do wydłużenia odstępu QT.


Uwaga! Przed użyciem leku Levofloksatsin należy skonsultować się z lekarzem.
Instrukcja jest tylko w celach informacyjnych.

Levofloxacin - oficjalne * instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE
w sprawie medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa leku: lewofloksacyna.

Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:

Forma dawkowania:

Skład:

Opis:
Tabletki, powlekane na żółto, okrągłe, dwuwypukłe. W przekroju widoczne są dwie warstwy.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Kod ATX: [J01MA12].

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów zawierających lewofloksacynę jako substancję czynną - lewoskrętny izomer ofloksacyny. Lewofloksacyna blokuje gyrazę DNA, narusza superskręcenie i sieciowanie przerw DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach.
Lewofloksacyna działa przeciwko większości szczepów mikroorganizmów, zarówno in vitro, jak i in vivo.
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Stroococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec. i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Aerobik mang Koszulka Haeffa, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Inne drobnoustroje: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma remedia, Jezus, Jezus, Jezus, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae

Farmakokinetyka
Lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania. Biodostępność lewofloksacyny 500 mg po podaniu doustnym wynosi prawie 100%. Po otrzymaniu pojedynczej dawki 500 mg lewofloksacyny, maksymalne stężenie wynosi 5,2-6,9 µg / ml, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi 1,3 godziny, okres półtrwania wynosi 6-8 godzin.
Komunikacja z białkami osocza - 30-40%. Wnika dobrze do narządów i tkanek: płuc, błony śluzowej oskrzeli, plwociny, narządów układu moczowo-płciowego, tkanki kostnej, płynu mózgowo-rdzeniowego, gruczołu krokowego, leukocytów polimorfojądrowych, makrofagów pęcherzykowych.
W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Wydalany głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po podaniu doustnym około 87% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 48 godzin, mniej niż 4% z kałem w ciągu 72 godzin.

Wskazania do użycia
choroby zakaźne i zapalne wywoływane przez wrażliwe mikroorganizmami- ostre zapalenie zatok, ostre zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc i skomplikowane infekcje dróg moczowych (włączając odmiedniczkowe zapalenie nerek), niepowikłane infekcje dróg moczowych, zapalenie gruczołu krokowego, infekcje skóry i tkanek miękkich, posocznica / bakteriemii związane z powyższym wskazania, infekcja wewnątrzbrzuszna.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na lewofloksacynę lub inne chinolony;
  • niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 20 ml / min. z powodu niemożliwości podania tej postaci dawkowania);
  • padaczka;
  • zmiany ścięgien z wcześniej leczonymi chinolonami;
  • dzieci i młodzież (do 18 lat);
  • ciąża i laktacja. Z ostrożnością
    Lek należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku ze względu na wysokie prawdopodobieństwo jednoczesnego zmniejszenia czynności nerek z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Dawkowanie i podawanie
    Lek jest przyjmowany doustnie raz lub dwa razy dziennie. Tabletki nie żują i nie piją wystarczającej ilości płynu (0,5 do 1 szklanki), można je przyjmować przed posiłkami lub między posiłkami. Dawki zależą od rodzaju i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu.
    Pacjenci z prawidłową lub umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min.) Zaleca się następujący schemat dawkowania:
    Zapalenie zatok: 500 mg 1 raz dziennie - 10-14 dni.
    Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 250 mg lub 500 mg 1 raz dziennie -7-10 dni.
    Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
    Nieskomplikowane infekcje dróg moczowych: 250 mg 1 raz dziennie - 3 dni.
    Zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg - 1 raz dziennie - 28 dni.
    Powikłane zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 1 raz dziennie - 7-10 dni.
    Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg raz dziennie lub 500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
    Posocznica / bakteriemia: 250 mg lub 500 mg 1-2 razy dziennie - 10-14 dni.
    Zakażenie śródbrzuszne: 250 mg lub 500 mg 1 raz dziennie - 7-14 dni (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi działającymi na florę beztlenową).
    Po hemodializie lub stałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej nie są wymagane dodatkowe dawki.
    W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby nie jest wymagany specjalny wybór dawek, ponieważ lewofloksacyna jest metabolizowana w wątrobie tylko w nieznacznym stopniu.
    Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, zaleca się kontynuowanie leczenia lewofloksacyną w tabletkach 250 mg i 500 mg przez co najmniej 48-78 godzin po normalizacji temperatury ciała lub po potwierdzonym laboratoryjnie odzysku. Efekty uboczne
    Częstotliwość danego efektu ubocznego jest określana przy użyciu następującej tabeli:

    Lewofloksacyna - instrukcje użytkowania i wskazania, skład, postać uwalniania, analogi, dawkowanie i cena

    Lek Levofloksacyna (lewofloksacyna) jest uważany za środek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania. Ten lek jest zalecany dla pacjentów z chorobami zakaźnymi i zapalnymi górnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, dróg oddechowych, narządów moczowych. Lekarz indywidualnie wybiera schemat leczenia zachowawczego, samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia.

    Skład i forma uwalniania

    Lewofloksacyna jest dostępna w 3 postaciach dawkowania - tabletki 250 i 500 mg, roztwór infuzyjny 0,5%, krople 0,5% (do stosowania w okulistyce). Okrągłe tabletki żółtego koloru mają dwuwypukły kształt, podłużne nacięcie. Pigułki są pakowane w kartony po 5 lub 10 sztuk. Załącz instrukcje użytkowania. Przezroczyste krople do oczu wlewa się do butelek z zakraplaczem o pojemności 5 lub 10 ml. Roztwór do infuzji zielono-żółtego koloru wytwarzany jest w butelkach po 100 ml. Cechy składu chemicznego:

    Forma uwalniania leku

    półwodny lewofloksacyna (250 lub 500 mg)

    hypromeloza, stearynian wapnia, primelloza, celuloza mikrokrystaliczna, polisorbat 80

    dwutlenek tytanu, żółty barwnik tlenku żelaza, talk, hypromeloza, makrogol 4000

    półwodny lewofloksacyna (5 mg)

    chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, 1 M roztwór kwasu chlorowodorowego, dihydrat wersenianu disodowego, woda do iniekcji

    roztwór do infuzji, 1 ml

    półwodny lewofloksacyna (5 mg)

    chlorek sodu, woda do iniekcji

    Właściwości farmakologiczne

    Lek Lewofloksacyna jest przedstawicielem grupy fluorochinolonów o wyraźnym działaniu przeciwbakteryjnym w organizmie. Substancja czynna o właściwościach bakteriobójczych narusza superskręcenie DNA, prowokuje zmiany morfologiczne w komórkach drobnoustrojów chorobotwórczych. Drobnoustroje tracą zdolność do rozmnażania się, masowo giną. Zgodnie z instrukcjami lek jest aktywny przeciwko bakteriom poszczególnych szczepów gram-dodatnich i gram-ujemnych.

    W przypadku doustnych leków na pusty żołądek wskaźnik biodostępności wynosi 100%. Maksymalne stężenie półwodzianu lewofloksacyny w osoczu osiąga 1 godzinę po podaniu pojedynczej dawki. Metabolizm występuje w wątrobie. Proces półtrwania trwa 6–7 godzin. Zgodnie z instrukcjami antybiotyk jest wydalany przez nerki z moczem o 85%.

    Lewofloksacyna jest antybiotykiem lub nie

    Określony lek należy do grupy farmakologicznej fluorochinolonów, charakteryzujących się działaniem ogólnoustrojowym w organizmie. Lewofloksacyna jest syntetycznym środkiem przeciwbakteryjnym, który w porównaniu z antybiotykami rzadziej wywołuje reakcję alergiczną. Lek ma wyraźne właściwości bakteriobójcze, przeciwdrobnoustrojowe, jest zalecany do kompleksowego leczenia zakażeń wywołanych aktywnością szczepów pneumokoków opornych na penicylinę, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

    Wskazania do użycia

    Szczegółowe instrukcje dotyczące stosowania lewofloksacyny opisują choroby, w których takie spotkanie farmaceutyczne jest właściwe. Wskazania medyczne dla wszystkich form uwalniania określonego leku:

    • tabletki: zapalenie zatok, zapalenie zatok przynosowych, zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, niepowikłane zapalenie gruczołu krokowego o charakterze bakteryjnym, furunculosis, ropień, ropień, zapalenie płuc, zakażenia układu moczowo-płciowego u dorosłych, miażdżyca;
    • roztwór do infuzji: wąglik, posocznica, przewlekłe zapalenie oskrzeli, gruźlica, zakażenia dróg żółciowych, liszajec, ropne zapalenie skóry, powikłane zapalenie płuc z zatruciem krwi, powikłane zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie tkanki podskórnej;
    • krople: powierzchowne infekcje oczu o genezie bakteryjnej.

    Dawkowanie i administracja

    Lek Levofloxacin przeznaczony jest do stosowania doustnego, dożylnego, zewnętrznego. Czas trwania leczenia tabletkami wynosi 1-2 tygodnie, z roztworem do infuzji - od 1 do 3 miesięcy (w zależności od wskazań medycznych), krople do oczu - 5-7 dni. Optymalna dawka środka przeciwbakteryjnego jest ustalana indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

    Tabletki lewofloksacyny

    Lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Tabletki należy pić na pusty żołądek lub między posiłkami, z dużą ilością płynów. Zalecane dawki są określone w instrukcji, w zależności od diagnozy:

    • bakteryjne zapalenie zatok: 1 raz dziennie, 500 mg, kurs - 10-14 dni;
    • przewlekłe zapalenie oskrzeli w stadium nawrotu: 250 lub 500 mg 1 raz dziennie, kurs 7–10 dni;
    • pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg 1-2 razy dziennie przez 1-2 tygodnie;
    • zapalenie gruczołu krokowego: na 1 zakładce. Lewofloksacyna 500 raz dziennie, kurs - 4 tygodnie;
    • zakażenie skóry i tkanek miękkich: 0,5–1 g raz dziennie, przebieg 7–14 dni;
    • infekcje dróg moczowych: 250 mg 1 raz dziennie, kurs - 10 dni;
    • bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg raz dziennie, kurs - 28 dni;
    • bakteriemia, posocznica: 250 lub 500 mg 1 raz dziennie, kurs - 14 dni.

    Lewofloksacyna w ampułkach

    Roztwór do infuzji jest przeznaczony do powolnego wlewu dożylnego. Zgodnie z instrukcjami czas przyjmowania 100 ml leku wynosi co najmniej 60 minut, liczba zabiegów wynosi 1-2 na dzień. Po kilku dniach pacjenta przenosi się do postaci wskazanego antybiotyku w postaci tabletki. Roztwór wstrzykuje się dożylnie w dawce 500 mg, liczba codziennych sesji zależy od diagnozy:

    • infekcje skóry: dwa razy dziennie przez 7–14 dni;
    • posocznica, zapalenie płuc: 1-2 razy dziennie przez 7–14 dni;
    • ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek: raz dziennie w ciągu 3-10 dni;
    • infekcje skóry: 1000 mg na 2 dzienne dawki przez 1-2 tygodnie;
    • wąglik: lewofloksacyna dożylnie 1 raz dziennie przez 2 tygodnie.

    Krople

    W przypadku infekcji oka lewofloksacyna jest przepisywana w postaci kropli do oczu do stosowania zewnętrznego. Pierwsze 2 dni są wymagane, aby wejść do każdego worka spojówkowego na 1-2 czapki. ten lek co 2 godziny. Trzeciego dnia zaleca się stosowanie leku nie więcej niż 4 razy dziennie przez 1 tydzień. W razie potrzeby przedłuża się terapia antybiotykowa.

    Specjalne instrukcje

    W celu zminimalizowania ryzyka uszkodzenia chrząstki stawowej leczenie nastolatków tym lekiem jest przeciwwskazane. Instrukcje użytkowania zawierają ważne zalecenia dla pacjentów:

    1. Po dializie otrzewnowej lub hemodializie podawanie dodatkowych dawek jest przeciwwskazane.
    2. W przewlekłej chorobie nerek pacjenci w wieku emerytalnym przepisują lek ostrożnie.
    3. Kiedy organiczne uszkodzenia mózgu podczas terapii przeciwbakteryjnej rozwijają zespół drgawkowy.
    4. W przypadku ostrego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej pod wpływem fluorochinolonów następuje zniszczenie czerwonych krwinek (hemoliza).
    5. Podczas noszenia soczewek kontaktowych konieczne jest czasowe zaprzestanie stosowania kropli, w przeciwnym razie adsorpcja substancji czynnej spowalnia.
    6. Leczenie wymaga laboratoryjnego monitorowania stężenia hemoglobiny, bilirubiny, kreatyniny we krwi.
    7. Przy stosowaniu kropli do oczu konieczne jest tymczasowe zrezygnowanie z kontroli nad prywatnym samochodem, mechanizmy zasilania, ważne jest, aby poczekać, aż wizja zostanie przywrócona.
    8. Tabletki lewofloksacyny w ginekologii są przepisywane do infekcji w ramach kompleksowej terapii (jednocześnie ze środkami dopochwowymi do podawania).
    9. Lek o długotrwałym stosowaniu może wywołać dysbakteriozę, dlatego przepisuje się probiotyki w celu normalizacji mikroflory jelitowej.

    Podczas ciąży

    Lek Lewofloksacyna nie jest zalecany do stosowania przy noszeniu płodu, ponieważ w ten sposób możliwe jest uszkodzenie zdrowia nienarodzonego dziecka. Kiedy lek karmienia piersią jest również przeciwwskazany. Jeśli to konieczne, konieczne jest leczenie farmakologiczne, aby tymczasowo przenieść dziecko na zaadaptowaną mieszankę, przerwać laktację.

    Lewofloksacyna dla dzieci

    Ponieważ lek ten negatywnie wpływa na stan tkanki chrzęstnej, jest on kategorycznie przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat zgodnie z instrukcjami. W dzieciństwie zaleca się wybranie innych środków przeciwbakteryjnych po konsultacji z lokalnym pediatrą. Lewofloksacyna jest szczególnie niebezpieczna dla zdrowia nastolatków.

    Lewofloksacyna i alkohol

    Podczas terapii antybiotykowej alkohol jest przeciwwskazany z dwóch powodów - zmniejszonego efektu terapeutycznego, zwiększonego nasilenia działań niepożądanych. Alkohol zwiększa działanie moczopędne, w wyniku czego substancje czynne są szybko wydalane z organizmu, spowalniając regenerację. Ponadto interakcja z etanolem zwiększa obciążenie układu nerwowego. Pacjent skarży się na ataki migreny, zawroty głowy, bezsenność, drgawki.

    Interakcja z narkotykami

    Ponieważ lewofloksacyna jest częścią terapii skojarzonej, ważne jest rozważenie ryzyka interakcji lekowych. Podręcznik zawiera takie zalecenia:

    1. Przy jednoczesnym stosowaniu chinolonu z teofiliną zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu drgawkowego.
    2. W połączeniu z sukralfatem, solami żelaza, środkami zobojętniającymi kwas zawierającymi magnez lub glin, działanie przeciwbakteryjne jest zmniejszone.
    3. Cymetydyna i probenicyd nieznacznie spowalniają eliminację leku przeciwbakteryjnego, co jest ważne dla pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek.
    4. Jednoczesne przyjmowanie z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko zerwania ścięgna, naruszenia struktur więzadłowych.
    5. W przypadku stosowania razem z antagonistami witaminy K ważne jest systematyczne monitorowanie krzepnięcia krwi.
    6. W połączeniu z lekiem przeciwbakteryjnym cyklosporyna wydłuża okres półtrwania tego ostatniego.
    7. Podczas stosowania kropli do oczu ryzyko interakcji z lekiem jest minimalne.
    8. Zabrania się dodawania wodorowęglanu sodu lub heparyny do roztworu do infuzji.
    9. Do infuzji umożliwia połączenie z roztworem Ringera z dekstrozą, roztworem soli i roztworem do żywienia pozajelitowego.

    Efekty uboczne

    Lewofloksacyna jest dobrze tolerowana przez organizm, ale lekarze nie wykluczają pogorszenia stanu zdrowia na początku kursu. Możliwe skutki uboczne są opisane w instrukcji użytkowania:

    • układ pokarmowy: wzmocnione enzymy wątrobowe, nudności, wymioty, ból żołądka, biegunka, objawy rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, zaburzenia żołądkowe;
    • układ sercowo-naczyniowy: tachykardia (szybkie bicie serca), niedociśnienie, zapaść naczyniowa;
    • układ nerwowy: depresja, omamy, drżenie kończyn, uczucie niepokoju wewnętrznego;
    • układ moczowy: śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie bilirubiny i kreatyny w surowicy, niewydolność nerek, zespół Lyella;
    • układ mięśniowo-szkieletowy: ból i osłabienie mięśni, rabdomioliza (uszkodzenie mięśni), zapalenie ścięgien (zapalenie ścięgien);
    • układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
    • narządy krwiotwórcze: agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, zmniejszenie liczby neutrofili (neutropenia), glukoza, bazofile, leukocyty, płytki krwi (zakrzepica), skok eozynofili we krwi;
    • skóra: mała wysypka, pokrzywka, zapalenie skóry, rumień, obrzęk i przekrwienie naskórka, świąd, pieczenie;
    • narządy wzroku: chemoza spojówki, zapalenie powiek, światłowstręt, rumień powiek, zmniejszona ostrość wzroku;
    • inne: gorączka, gorączka, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, hipertermia, nadwrażliwość na promieniowanie ultrafioletowe, światło słoneczne.

    Przedawkowanie

    Wraz z systematycznym przeszacowaniem dziennej dawki lewofloksacyny układ nerwowy jest upośledzony. Pacjent obawia się drgawek, jak w przypadku padaczki, objawów depresji, omdlenia i dezorientacji. Inne objawy przedawkowania: objawy niestrawności, napady wymiotów. Leczenie objawowe. Lekarze przepisują dializę. Brak konkretnego antidotum.

    Przeciwwskazania

    Nie zaleca się stosowania lewofloksacyny u wszystkich pacjentów zgodnie ze wskazaniami, antybiotykoterapia może być szkodliwa dla niektórych pacjentów. Instrukcje zawierają pełną listę przeciwwskazań medycznych:

    • wiek pacjenta do 1 roku;
    • ciąża;
    • laktacja;
    • nadwrażliwość organizmu na substancje czynne;
    • padaczka;
    • niewydolność nerek.

    Warunki sprzedaży i przechowywania

    Lek jest sprzedawany w aptekach, na receptę. Zgodnie z instrukcjami, przechowywane w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Data ważności - 2 lata (otwarta butelka - 30 dni). Wygasłe leki należy wyrzucić.

    Analogi

    Jeśli lek nie pomaga lub powoduje skutki uboczne, zaleca się jego wymianę. Niezawodne analogi z krótkim opisem:

    1. Tsipromed. Antybiotyk w postaci kropli do oczu do użytku zewnętrznego. Zgodnie z instrukcjami dzienne dawki zależą od ciężkości choroby. Przebieg leczenia wynosi 7-21 dni.
    2. Betaciprol Lek do leczenia zakaźnych chorób oczu. Zgodnie z instrukcjami pacjentowi przepisuje się 1-2 czapki. w każdym worku spojówkowym. Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby.
    3. Vitabact. Antybakteryjne krople do oczu do użytku zewnętrznego. Dozwolone dla kobiet w ciąży, matek karmiących pod nadzorem lekarza.
    4. Decametoksyna. Antybiotyk jest przepisywany w leczeniu chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych, tkanek miękkich. Lek ma kilka form uwalniania, dzienne dawki są odzwierciedlone w instrukcjach.
    5. Ofloksacyna. Tabletki o działaniu przeciwbakteryjnym charakteryzują się działaniem ogólnoustrojowym w organizmie. Średnia dawka wynosi 200–800 mg na 2 dzienne dawki w ciągu 7–14 dni.
    6. Floksal. Są to krople i maści, które są stosowane w okulistyce do eksterminacji flory patogennej. Zgodnie z instrukcjami pacjent będzie musiał być leczony przez 5 do 14 dni, w zależności od ciężkości choroby.
    7. Tsiprolet. Lek przeciwdrobnoustrojowy w postaci tabletek i kropli do oczu. Pierwsza forma wydania - dla pacjentów powyżej 18 roku życia, druga jest zalecana dla dzieci od 1 roku.
    8. Cyprofloksacyna. Są to tabletki do podawania doustnego o działaniu bakteriobójczym, które prowadzą do śmierci wrażliwych bakterii. Lek ma zająć pełny kurs.
    9. Okomistin. Lek w postaci kropli do oczu wykazuje wysoką aktywność terapeutyczną w stosunku do chlamydii, wirusa opryszczki, grzybów, adenowirusów.
    10. Oftadek. Krople do oczu, skuteczne w zakaźnym zapaleniu spojówek. Zgodnie z zaleceniami dla 2 czapek. do 6 razy dziennie. Lekarz określa indywidualnie czas trwania leczenia.

    Cena lewofloksacyny

    Koszt leku zależy od formy uwalniania, ilości leku w każdym opakowaniu, producenta i oceny apteki moskiewskiej. Średnia cena leku waha się od 100 do 300 rubli.

    Lewofloksacyna: antybiotyk czy nie?

    Choroby dróg oddechowych mają głównie charakter zakaźny i zapalny. Często są wywoływane przez patogeny bakteryjne. Dlatego skuteczne leczenie nie jest możliwe bez wpływu na źródło patologii, tj. Czynnika mikrobiologicznego. W tym celu stosuje się takie leki jak lewofloksacyna. Dla tych, którzy spotykają się z lekiem po raz pierwszy, istotne są następujące pytania: czy jest to antybiotyk, czy nie, do jakiej grupy należy, co ma, kiedy i jak się go stosuje, czy ma skutki uboczne i przeciwwskazania. Odpowiedzi na nie można uzyskać od lekarza lub z oficjalnych instrukcji.

    Charakterystyka

    Lewofloksacyna jest substancją syntetyczną. Według struktury chemicznej jest to izomer L ofloksacyny, dzięki czemu ma on wyraźniejszą, w porównaniu z nim, skuteczność. Jest to proszek o krystalicznej strukturze z białawo-żółtym odcieniem, dobrze rozpuszczalny w środowisku wodnym. Potrafi tworzyć stabilne związki z wieloma metalami. Przemysł farmaceutyczny, lek jest powszechnie dostępny w postaci tabletek lub roztworu do infuzji. Ale istnieją również formy dawkowania do stosowania miejscowego, na przykład krople do oczu.

    Akcja

    Lewofloksacyna jest antybiotykiem z grupy fluorochinolonów. Ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Ze względu na hamowanie specjalnego enzymu (gyrazy DNA), zakłóca procesy spiralizacji łańcuchów nukleinowych w jądrze komórki mikrobiologicznej. Pociąga to za sobą poważne uszkodzenia strukturalne cytoplazmy, organelli i błony. Wiele bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich z metabolizmem tlenowym jest wrażliwych na lewofloksacynę:

    • Streptococcus.
    • Pneumokoki
    • Staphylococcus.
    • Różdżka hemofiliczna.
    • Moraksella.
    • Klebsiella.
    • Neusseria.
    • Mykobakterie.
    • Corinebacteria.

    Ponadto lek jest skuteczny przeciwko drobnoustrojom wewnątrzkomórkowym (chlamydia, mykoplazma). Jak widać, wszystkie te patogeny mogą powodować choroby układu oddechowego. Lewofloksacyna atakuje również jelitowe i Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci i inne mikroby, w tym oporne na leki szczepy penicyliny, makrolidy lub inne fluorochinolony. To sprawia, że ​​antybiotyk jest niezwykle popularny i skuteczny.

    Lewofloksacyna działa bakteriobójczo, powodując zaburzenia strukturalne w komórce bakteryjnej. Jest aktywny przeciwko większości patogenów, zwłaszcza tych związanych z patologią dróg oddechowych.

    Dystrybucja w ciele

    Po spożyciu lek jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Biodostępność substancji czynnej jest bliska stu procent, a spożycie żywności lub innych leków ma na nią niewielki wpływ. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 80 minutach, a okres półtrwania rozciąga się na 8 godzin. Około jedna trzecia lewofloksacyny, która weszła do krwi, wiąże się z cząsteczkami białka. Wnika dobrze do tkanek układu oskrzelowo-płucnego, tajnych gruczołów i makrofagów pęcherzykowych. Częściowo lek jest metabolizowany w wątrobie, ale główna część jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Dzieje się to w ciągu 2 dni po spożyciu lub podaniu pozajelitowym.

    Wskazania

    Antybiotyk Lewofloksacyna jest stosowany w sytuacjach, gdy choroba jest wywoływana przez patogeny, które są na nią wrażliwe. Przede wszystkim patologia górnych i dolnych dróg oddechowych:

    • Ostre zapalenie zatok (zapalenie stawów, zapalenie zatok, zapalenie sitowe).
    • Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli.
    • Pozaszpitalne zapalenie płuc.
    • Gruźlica (jako część złożonej terapii).

    Ponadto lek jest stosowany w zakażeniach o innej lokalizacji - w moczu (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego), skórze i tkankach miękkich (ropnie, czyraki), jamie brzusznej (zapalenie otrzewnej), ogólnoustrojowo (septicopyemia). W kroplach do oczu lek jest wskazany w zapaleniu spojówek, zapaleniu rogówki, zapaleniu pęcherza moczowego, a także przed i po operacjach.

    Aplikacja

    Wszelkie antybiotyki, w tym lewofloksacyna, powinny być stosowane na zalecenie lekarza. Przed przepisaniem specjalista przeprowadzi badanie i ustali dokładną diagnozę. Tylko w takim przypadku można określić dawkę i przebieg podawania.

    Sposób użycia

    Tabletki lewofloksacyny najlepiej przyjmować między posiłkami, bez żucia i picia dużej ilości wody. I roztwór wstrzykuje się przez dożylny wlew kroplowy. Dawka dzienna może być podzielona na dwa razy.

    Który schemat postępowania podczas leczenia lekiem zależy od charakteru patologii i właściwości patogenu. Dawkowanie określa lekarz indywidualnie. Na przykład w przypadku zapalenia oskrzeli lub zapalenia zatok przyjmuj 1 tabletkę dziennie, a zapalenie płuc wymaga dwukrotnie większej intensywności. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane, ale jeśli jest upośledzone, czynność nerek jest zmniejszona.

    Leczenie powinno być kontynuowane przez co najmniej 3 dni po wyeliminowaniu gorączki lub do czasu usunięcia z organizmu czynnika bakteryjnego. Z reguły przebieg leczenia lewofloksacyną wynosi od 7 do 14 dni. Wstrzykiwanie antybiotyku jest praktykowane przez kilka dni, a następnie przenoszone do postaci tabletki.

    Efekty uboczne

    Podczas leczenia lekami prawdopodobne są niepożądane reakcje z różnych systemów. Ich częstotliwość jest inna i niekoniecznie pojawią się u konkretnego pacjenta. Działania niepożądane lewofloksacyny występują głównie u pacjentów z indywidualnymi cechami reakcji na lek. Obejmują one następujące elementy (tabela):

    Nie powinniśmy zapominać, że lewofloksacyna, podobnie jak antybiotyki innych grup, przy długotrwałym stosowaniu może wywołać zahamowanie naturalnej mikroflory i dodać wtórną infekcję (na przykład kandydozę). Fluorochinolony mogą również zaostrzać porfirię u pacjenta.

    Działania niepożądane występujące podczas przyjmowania lewofloksacyny są dość zróżnicowane. Ich częstotliwość jest bardzo zmienna i nie wiadomo, co spotkają się w konkretnym przypadku i czy w ogóle się pojawią.

    Przedawkowanie

    Przekroczenie dawki terapeutycznej określonej w instrukcjach i zaleceniach lekarza prowadzi do gwałtownego rozwoju zdarzeń niepożądanych. Wśród nich warto zauważyć:

    • Nudności i wymioty.
    • Zawroty głowy.
    • Świadomość.
    • Drżenie i drgawki.

    Nie ma swoistego antidotum na lewofloksacynę, dlatego leczenie przedawkowania przeprowadza się objawowo: żołądek przemywa się, podaje sorbenty i inne środki. Podczas dializy antybiotyk nie jest wydalany z organizmu.

    Ograniczenia

    Stosowanie leku może być ograniczone przez pewne czynniki. Przede wszystkim mówimy o powiązanych warunkach i cechach ciała, którymi może być pacjent. Ważną rolę w zakresie bezpieczeństwa odgrywają również inne leki przyjmowane równolegle. Wszystko to powinno uwzględniać lekarza przepisującego antybiotyk.

    Przeciwwskazania

    Aby uniknąć niepożądanych skutków podczas leczenia lewofloksacyną, należy pamiętać o jego przeciwwskazaniach. Jak wskazują instrukcje użytkowania, są one następujące:

    • Indywidualna nadwrażliwość.
    • Uszkodzenia ścięgien fluorochinolonowych w historii.
    • Miastenia i padaczka.

    Antybiotyk jest również przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 18 lat, matek w ciąży i karmiących piersią. Wynika to z faktu, że lek jest w stanie zakłócić rozwój chrząstki w punktach wzrostu, które nie przeszły pełnego skostnienia. Ponadto nie przeprowadzono odpowiednich badań nad bezpieczeństwem leku w okresie noszenia dziecka. Należy pamiętać, że lewofloksacyna jest przyjmowana ze szczególną ostrożnością przez osoby z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, upośledzoną czynnością nerek, skłonnością do drgawek, cukrzycą, niewydolnością serca.

    Interakcja

    Aktywność leku zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu leków zobojętniających (z magnezem i aluminium), preparatów żelaza i kompleksów mineralnych. Dlatego zaleca się obserwowanie odstępu czasu co najmniej 2 godzin między ich pobraniem. Wraz z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi wzrasta ryzyko zespołu drgawkowego. Przyjmowanie lewofloksacyny może nasilać działania niepożądane teofiliny, a także wymaga monitorowania krzepnięcia krwi i glukozy podczas stosowania leków przeciwzakrzepowych i leków hipoglikemizujących. Podczas leczenia glikokortykosteroidami prawdopodobieństwo uszkodzenia ścięgien gwałtownie wzrasta.

    Biorąc leki w połączeniu z antybiotykiem, należy powiadomić lekarza, aby wyeliminować ich negatywne oddziaływanie.

    Inne wskazania

    Leki przeciwbakteryjne powinny być stosowane po określeniu rodzaju patogenu i jego wrażliwości na lek. Ale lewofloksacyna może być również przepisana przed otrzymaniem wyników badań - empirycznie (w końcu okres analizy jest dość długi - co najmniej 5 dni). Lecz w przyszłości leczenie należy dostosować na podstawie wskaźników mikrobiologicznych.

    Lewofloksacyna jest antybiotykiem fluorochinolonowym. Ma szerokie spektrum działania, obejmujące szeroki zakres patogenów. Głównym zakresem leku jest zakaźna patologia zapalna dróg oddechowych, ale z powodzeniem stosowana jest w innych chorobach. Skuteczność i bezpieczeństwo leczenia antybiotykami zależy bezpośrednio od jakości diagnozy i przestrzegania przez pacjenta zalecanych zaleceń.

    Lewofloksacyna (lewofloksacyna)

    Treść

    Wzór strukturalny

    Rosyjska nazwa

    Łacińska nazwa substancji Lewofloksacyna

    Nazwa chemiczna

    (-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-metylo-10- (4-metylo-1-piperazynylo) -7-okso-7H-pirydo [1,2,3-de] Półwodny kwas 1,4-benzoksazyn-6-karboksylowy

    Formuła brutto

    Farmakologiczna grupa substancji Lewofloksacyna

    Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

    Kod CAS

    Substancje charakterystyczne Lewofloksacyna

    Syntetyczny środek chemioterapeutyczny, fluorowany karboksychinolon, enancjomer S związku racemicznego - ofloksacyna, wolny od zanieczyszczeń. Jasnożółty biały lub żółty biały krystaliczny proszek lub kryształy. Masa cząsteczkowa 370,38. Łatwo rozpuszczalny w wodzie o pH 0,6–6,7. Cząsteczka występuje w postaci amfionu przy wartościach pH odpowiadających pożywce jelita cienkiego. Ma zdolność tworzenia trwałych związków z jonami wielu metali. Zdolność do tworzenia związków chelatowych in vitro zmniejsza się w następującej kolejności: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

    Farmakologia

    Ma szerokie spektrum działania. Hamuje bakteryjną topoizomerazę IV i gyrazę DNA (topoizomeraza typu II) - enzymy niezbędne do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji bakteryjnego DNA. W stężeniach równoważnych lub nieco wyższych niż stężenia hamujące, najczęściej ma działanie bakteriobójcze. Oporność in vitro na lewofloksacynę, wynikająca ze spontanicznych mutacji, rzadko występuje (10-9 −10 −10). Chociaż obserwowano oporność krzyżową między lewofloksacyną a innymi fluorochinolonami, niektóre mikroorganizmy oporne na inne fluorochinolony mogą być wrażliwe na lewofloksacynę.

    Ustalona in vitro i potwierdzona w badaniach klinicznych, skuteczność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus epidermidis (szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus wycofuje się pyogenes; Bakterie Gram-ujemne - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, zabiegi z użyciem surowicy i ludzie w ten sam sposób, jako wzór i jako prezent na prezent, z reguły dla produktu

    Dla większości (≥90%) szczepów następujących drobnoustrojów, lewofloksacyna IPC (2 µg / ml lub mniej) została ustalona in vitro, jednak skuteczność i bezpieczeństwo klinicznego zastosowania lewofloksacyny w leczeniu zakażeń wywołanych przez te patogeny nie zostało ustalone w odpowiednich i dobrze kontrolowanych badaniach: gram-dodatnich bakterie - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (grupa C / F), Streptococcus (grupa G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram-odporny;, Yersinia pestis; Gram-dodatnie beztlenowce - Clostridium perfringens.

    Może być skuteczny przeciwko mikroorganizmom opornym na aminoglikozydy, makrolidy i antybiotyki beta-laktamowe (w tym penicylinę).

    * Wielolekooporne szczepy przeciwdrobnoustrojowe (wielolekooporne Streptococcus pneumoniae - MDRSP) obejmują szczepy oporne na dwa lub więcej następujących antybiotyków: penicylinę (dla IPC ≥ 2 µg / ml), cefalosporyny drugiej generacji (na przykład cefuroksym), makrolidy, tetracykliny i trimetoprim / sulfametoksazol.

    Skuteczność lewofloksacyny w leczeniu pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc (schemat dawkowania 7–14 dni) badano w dwóch prospektywnych wieloośrodkowych badaniach klinicznych. W pierwszym randomizowanym badaniu, które objęło 590 pacjentów z bakteryjnym zapaleniem płuc nabytym w społeczności, przeprowadzono badanie porównawcze skuteczności lewofloksacyny w dawce 500 mg raz na dobę doustnie lub dożylnie przez 7–14 dni i cefalosporyny o całkowitym czasie trwania leczenia wynoszącym 7–14 dni; jeśli podejrzewano lub potwierdzono obecność atypowego patogenu zapalenia płuc, pacjenci w grupie porównawczej mogliby dodatkowo otrzymywać erytromycynę lub doksycyklinę. Efekt kliniczny (wyleczenie lub poprawa) w dniach 5-7 po zakończeniu leczenia lewofloksacyną wynosił 95% w porównaniu z 83% w grupie porównawczej. W drugim badaniu, w którym wzięło udział 264 pacjentów, którzy otrzymywali lewofloksacynę w dawce 500 mg raz na dobę doustnie lub dożylnie przez 7-14 dni, efekt kliniczny wynosił 93%. W obu badaniach skuteczność lewofloksacyny w leczeniu atypowego zapalenia płuc wywołanego przez Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae i Legionella pneumoniae wynosiła odpowiednio 96, 96 i 70%. Stopień zwalczania mikrobiologicznego w obu badaniach zależał od patogenu: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

    Lewofloksacyna jest skuteczna w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc wywołanego przez wielolekooporne szczepy Streptococcus pneumoniae (MDRSP). Po ocenie mikrobiologicznej izolatów MDRSP izolowanych od 40 pacjentów stwierdzono, że 38 pacjentów (95%) osiągnęło kliniczne (poprawa lub poprawa) i działanie bakteriologiczne po zakończeniu leczenia lewofloksacyną. Stopień eradykacji bakteriologicznej był dla różnych patogenów: szczepy oporne na penicylinę - 94,1%, szczepy oporne na cefalosporyny drugiej generacji - 96,9%, szczepy oporne na makrolidy - 96,6%, szczepy oporne na trimetoprim / sulfametoksazol - 89,5%, szczepy oporne na tetracyklinę - 100%.

    Skuteczność i bezpieczeństwo lewofloksacyny w pozaszpitalnym bakteryjnym zapaleniu płuc (schemat 5-dniowego dawkowania) oceniano w podwójnie ślepym, randomizowanym, prospektywnym, wieloośrodkowym badaniu z udziałem 528 dorosłych pacjentów hospitalizowanych i hospitalizowanych z klinicznie i radiologicznie zdefiniowanym pozaszpitalnym zapaleniem płuc od łagodnego do ciężkiego ciężkości w porównaniu z lefloxem. 750 mg (dożylnie lub doustnie codziennie przez pięć dni) lub w dawce 500 mg (dożylnie lub doustnie codziennie przez 10 dni s). Efekt kliniczny (poprawa lub powrót do zdrowia) wynosił 90,9% w grupie leczonej lewofloksacyną w dawce 750 mg i 91,1% w grupie leczonej lewofloksacyną w dawce 500 mg. Skuteczność mikrobiologiczna (stopień eradykacji bakteriologicznej) 5-dniowego schematu dawkowania w zależności od patogenu: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

    Skuteczność i bezpieczeństwo lewofloksacyna w leczeniu ostrego bakteryjnego zapalenia zatok (5 i 10-14-dniowe podanie schematów) spowodowane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, oceniano metodą podwójnie ślepej próby, randomizowane, prospektywne, wieloośrodkowym badaniu 780 pacjentów ambulatoryjnych otrzymane lewofloksacynę ustnej raz dziennie w dawce 750 mg przez 5 dni lub 500 mg przez 10 dni. Kliniczny efekt lewofloksacyny (całkowite lub częściowe ustąpienie objawów ostrego bakteryjnego zapalenia zatok do tego stopnia, że ​​dalsza antybiotykoterapia nie została uznana za konieczną), zgodnie z oceną mikrobiologiczną, wyniósł 91,4% w grupie leczonej lewofloksacyną w dawce 750 mg i 88,6% w grupa otrzymująca 500 mg lewofloksacyny.

    Skuteczność lewofloksacyny w leczeniu powikłanych zakażeń dróg moczowych i ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek (schemat 5-dniowego dawkowania) oceniano u 1109 pacjentów w randomizowanym, wieloośrodkowym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą, w którym pacjenci otrzymywali lewofloksacynę w dawce 750 mg IV / IV lub doustnie raz na dobę przez 5 dni (546 pacjentów) lub cyprofloksacyna 400 mg dożylnie lub 500 mg doustnie dwa razy dziennie przez 10 dni (563 pacjentów). Skuteczność lewofloksacyny oceniano po 10–14 dniach w zależności od stopnia eradykacji bakteriologicznej i zależnie od patogenu: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

    Skuteczność i bezpieczeństwo lewofloksacyny w leczeniu powikłanych zakażeń dróg moczowych i ostrego odmiedniczkowego zapalenia nerek (schemat dawkowania 10-dniowego) oceniano podczas 10-dniowego leczenia lewofloksacyną w dawce 250 mg doustnie raz na dobę u 285 pacjentów z niepowikłanymi zakażeniami dróg moczowych powikłanymi zakażeniami dróg moczowych szlaki (łagodne lub umiarkowane nasilenie) i ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek (łagodne lub umiarkowane nasilenie) w randomizowanym, wieloośrodkowym, wieloośrodkowym badaniu klinicznym Vania. Skuteczność mikrobiologiczna mierzona bakteriologiczną eradykacją mikroorganizmów wynosiła około 93%.

    Skuteczność lewofloksacyny w zakaźnych zmianach skórnych i strukturach skóry badano w otwartym, randomizowanym badaniu porównawczym obejmującym 399 pacjentów, którzy otrzymywali lewofloksacynę w dawce 750 mg / dobę (dożylnie, następnie doustnie) lub lek referencyjny przez (10 ± 4,7) dni. Procedury chirurgiczne w przypadku powikłanych zakażeń (wycięcie martwej tkanki i drenaż) na krótko przed lub w trakcie leczenia przeciwbakteryjnego (w ramach terapii skojarzonej) przeprowadzono u 45% pacjentów leczonych lewofloksacyną i 44% pacjentów w grupie porównawczej. Wśród pacjentów poddanych obserwacji przez 2–5 dni po zakończeniu leczenia lekiem efekt kliniczny wynosił 116/138 (84,1%) w grupie leczonej lewofloksacyną i 106/132 (80,3%) w grupie porównawczej.

    Skuteczność lewofloksacyny wykazano również w wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu otwartym w leczeniu szpitalnego zapalenia płuc oraz w wieloośrodkowym randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą w leczeniu przewlekłego bakteryjnego zapalenia gruczołu krokowego.

    Kliniczny efekt lewofloksacyny w postaci 0,5% kropli do oczu w randomizowanych podwójnie ślepych kontrolowanych badaniach wieloośrodkowych w leczeniu bakteryjnego zapalenia spojówek wynosił 79% pod koniec leczenia (6–10 dni). Stopień zwalczania mikrobiologicznego osiągnął 90%.

    Absorpcja. Po spożyciu szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, bezwzględna biodostępność tabletek 500 mg i 750 mg lewofloksacyny wynosi 99%. Cmax osiąga się w ciągu 1–2 godzinmax (przez 1 godzinę) i nieznacznie maleje Cmax (o 14%), zatem lewofloksacynę można podawać niezależnie od posiłku. Po dożylnym podaniu pojedynczej dawki zdrowym ochotnikom w dawce 500 mg (infuzja przez 60 minut) Cmax był (6,2 ± 1) µg / ml, z dawką 750 mg (wlew przez 90 minut) - (11,5 ± 4) µg / ml. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa i przewidywalna w przypadku pojedynczego i wielokrotnego podawania doustnego i dożylnego. Stałe stężenie w osoczu osiągane jest po 48 godzinach przy dawce 500–750 mg raz na dobę. Z wielokrotnym podawaniem zdrowym ochotnikom o wartości Cmax stanowiły: doustne podawanie 500 mg / dzień - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / dzień - (8,6 ± 1,9) µg / ml; po podaniu dożylnym 500 mg / dobę - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dobę - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil stężenia lewofloksacyny w osoczu po wstrzyknięciu dożylnym jest podobny do profilu po podaniu doustnym w równoważnej dawce.

    Dystrybucja Średni Vd produkuje 74–112 l po pojedynczym i wielokrotnym wprowadzeniu dawek 500 i 750 mg. Jest szeroko rozpowszechniony w tkankach ciała, dobrze penetruje tkankę płucną (stężenie w płucach jest 2-5 razy wyższe niż stężenie w osoczu). In vitro, w zakresie stężeń odpowiadających wartościom klinicznym (1–10 µg / ml), wiązanie z białkami osocza (głównie albuminy) wynosi 24–38% i nie zależy od stężenia lewofloksacyny.

    Metabolizm i wydalanie. Stereochemicznie stabilny w osoczu i moczu, nie przekształcony w jego enancjomer, D-ofloksacyna. W organizmie praktycznie nie jest metabolizowany. Wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej (około 87% dawki w ciągu 48 godzin), niewielkie ilości - z kałem (mniej niż 4% w 72 godziny). Mniej niż 5% jest oznaczane w moczu jako metabolity (desmetyl, podtlenek azotu), z niewielką specyficzną aktywnością farmakologiczną.

    Terminal T1/2 z osocza wynosi 6–8 h po pojedynczych lub wielokrotnych wstrzyknięciach do lub w / w. Całkowity Cl wynosi 144–226 ml / min, nerkowy Cl wynosi 96–142 ml / min, wydalanie odbywa się przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Jednoczesne stosowanie cymetydyny lub probenecydu prowadzi odpowiednio do zmniejszenia Cl Cl o 24 i 35%, co wskazuje na wydzielanie lewofloksacyny przez sekcje proksymalne. Kryształy lewofloksacyny nie zostały wykryte w świeżo zebranym moczu.

    Specjalne grupy pacjentów

    Wiek, płeć, rasa. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest niezależna od wieku, płci i rasy pacjentów.

    Po podaniu 500 mg doustnie zdrowym ochotnikom płci męskiej1/2 średnio 7,5 godziny w porównaniu do 6,1 godziny dla kobiet; różnice były związane ze specyfiką stanu czynności nerek u mężczyzn i kobiet i nie miały znaczenia klinicznego.

    Cechy farmakokinetyki, w zależności od rasy, badano za pomocą analizy kowariancji danych 72 osób: 48 - kaukaskich i 24 - innych; nie stwierdzono różnic pod względem całkowitego klirensu i wielkości dystrybucji.

    Starość Farmakokinetyka lewofloksacyny u pacjentów w podeszłym wieku nie ma znaczących różnic, jeśli uwzględni się indywidualne różnice w wartościach klirensu kreatyniny. Po pojedynczej dawce doustnej 500 mg lewofloksacyny T1/2 u zdrowych starszych pacjentów (66–80 lat) wynosiła 7,6 godziny w porównaniu do 6 godzin u młodszych pacjentów; różnice wynikają ze zmienności czynności nerek i nie mają znaczenia klinicznego. Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

    Niewydolność nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (0,1% kreatyniny Cl u pacjentów leczonych lewofloksacyną (N = 7537). Najczęstszymi działaniami niepożądanymi (≥3%) były nudności, ból głowy, biegunka, bezsenność, zaparcia i zawroty głowy.

    Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy (6%), zawroty głowy (3%), bezsenność 1 (4%); 0,1–1% - lęk, pobudzenie, splątanie, depresja, omamy, koszmary senne 1, zaburzenia snu 1, anoreksja, niezwykłe sny 1, drżenie, drgawki, parestezje, zawroty głowy, nadciśnienie, hiperkineza, słaba koordynacja ruchów, senność 1 słabe

    Ze strony układu sercowo-naczyniowego i krwi: 0,1–1% - niedokrwistość, arytmia, kołatanie serca, zatrzymanie akcji serca, częstoskurcz nadkomorowy, zapalenie żył, krwawienie z nosa, małopłytkowość, granulocytopenia.

    Ze strony układu oddechowego: duszność (1%).

    Ze strony narządów trawiennych: nudności (7%), biegunka (5%), zaparcia (3%), ból brzucha (2%), niestrawność (2%), wymioty (2%); 0,1–1% - zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zapalenie przełyku, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie języka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, podwyższona aktywność fosfatazy alkalicznej.

    Z układu moczowo-płciowego: zapalenie pochwy 2 (1%); 0,1–1%: upośledzona czynność nerek, ostra niewydolność nerek, kandydoza narządów płciowych.

    Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: 0,1–1% - bóle stawów, zapalenie ścięgien, bóle mięśni, bóle mięśni szkieletowych.

    Dla skóry: wysypka (2%), świąd (1%); 0,1–1% - reakcje alergiczne, obrzęk (1%), pokrzywka.

    Inne: kandydoza (1%), reakcja w miejscu wstrzyknięcia dożylnego (1%), ból w klatce piersiowej (1%); 0,1–1%: hiperglikemia / hipoglikemia, hiperkaliemia.

    W badaniach klinicznych, w przypadku stosowania dawek wielokrotnych, u pacjentów poddawanych leczeniu fluorochinolonami, w tym lewofloksacyną, obserwowano zaburzenia okulistyczne, w tym zaćmę i wielokrotne zmętnienie soczewki. Związek między tymi zjawiskami a przyjmowaniem narkotyków nie został ustalony.

    2 N = 3758 (kobiety)

    Niemożliwe jest wiarygodne oszacowanie częstotliwości rozwoju tych zjawisk i związku przyczynowego z używaniem narkotyków, ponieważ wiadomości zostały odebrane spontanicznie z populacji o nieokreślonym rozmiarze.

    Z układu nerwowego i narządów zmysłów: indywidualne zgłoszenia encefalopatii, nieprawidłowości EEG, neuropatii obwodowej (mogą być nieodwracalne), psychozy, paranoi, indywidualnych zgłoszeń prób samobójczych i myśli samobójczych, zapalenia błony naczyniowej oka, zaburzeń widzenia (w tym podwójne widzenie, zmniejszone ostrość wzroku, niewyraźne widzenie, mroczek), utrata słuchu, szum w uszach, parosmia, anosmia, utrata smaku, perwersja smaku, dysfonia, zaostrzenie miastenii, guz rzekomy mózgu.

    Od układu sercowo-naczyniowego i krwi: indywidualne zgłoszenia torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, tachykardia, rozszerzenie naczyń, zwiększenie INR, wydłużenie PV, pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, eozynofilia.

    Ze strony przewodu pokarmowego: niewydolność wątroby (w tym przypadki śmiertelne), zapalenie wątroby, żółtaczka.

    Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: zerwanie ścięgna, uszkodzenie mięśni, w tym pęknięcie, rabdomioliza.

    Ze strony skóry: pęcherzowa wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka, rumień wielopostaciowy, reakcje nadwrażliwości na światło / fototoksyczność.

    Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości (czasami śmiertelne), w tym reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza; indywidualne zgłoszenia alergicznego zapalenia płuc.

    Inne: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, zwiększona aktywność enzymów mięśniowych, hipertermia, niewydolność wielonarządowa, śródmiąższowe zapalenie nerek.

    Przy stosowaniu lewofloksacyny w postaci 0,5% kropli do oczu, najczęściej obserwowanymi efektami były: 1-3% - przemijające zmniejszenie widzenia, przemijające pieczenie, ból lub dyskomfort w oku, uczucie obcego ciała w oku, gorączka, ból głowy, zapalenie gardła, światłowstręt; ®