METROZOL
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - pakiety komórek konturowych (3) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (4) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (10) - opakowania kartonowe.
Anty-pierwotniak. Uważa się, że mechanizm działania wiąże się z naruszeniem struktury DNA wrażliwych mikroorganizmów. Jest aktywny przeciwko Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, jak również obligatoryjnym bakteriom beztlenowym (w tym Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Mikroorganizmy tlenowe są odporne na metronidazol.
W połączeniu z amoksycyliną jest aktywny przeciwko Helicobacter pylori. Uważa się, że amoksycylina hamuje rozwój oporności metronidazolu przez Helicobacter pylori.
Dobrze wchłaniany po spożyciu. Biodostępność wynosi 80%. Ukazuje się w tkankach i płynach ustrojowych. Wnika w barierę łożyskową i BBB. Wiązanie z białkami osocza - 20%. Metabolizowany w wątrobie przez utlenianie i wiązanie z kwasem glukuronowym. T1/2 wynosi 8 godzin, wydalany z moczem (60-80%) i kałem (6-15%).
Trichomonas vaginitis i urethritis u kobiet, cewki moczowej rzęsistki u mężczyzn, giardiasis, amebic dyzenteria, infekcje beztlenowe spowodowane przez mikroorganizmy wrażliwe na metronidazol, leczenie skojarzone w ciężkich mieszanych tlenowych infekcji beztlenowych. Zapobieganie infekcji beztlenowej podczas zabiegów chirurgicznych (zwłaszcza narządów jamy brzusznej, dróg moczowych). Przewlekły alkoholizm.
W połączeniu z amoksycyliną: przewlekłe zapalenie żołądka w ostrej fazie, wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy w ostrej fazie, związane z Helicobacter pylori.
Do użytku zewnętrznego i lokalnego: leczenie różowego i trądziku pospolitego, bakteryjnego zapalenia pochwy, leczenia nie gojących się ran, owrzodzeń troficznych.
Organiczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, choroby krwi, nieprawidłowa czynność wątroby, I trymestr ciąży, nadwrażliwość na metronidazol.
Wewnątrz dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat - 7,5 mg / kg co 6 godzin lub 250-750 mg 3-4 razy / dobę. Dzieci poniżej 12 lat - 5-16.7 mg / kg 3 razy / dobę.
Przy wprowadzaniu osób dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat dawka początkowa wynosi 15 mg / kg, następnie 7,5 mg / kg co 6 godzin lub, w zależności od etiologii choroby, 500–750 mg co 8 godzin Czas trwania kursów leczenia i ich częstotliwość prowadzenie jest ustalane indywidualnie.
Dopochwowo - 500 mg 1 raz na noc.
W połączeniu z amoksycyliną (2,25 g / dobę) dzienna dawka metronidazolu - 1,5 g; wielość recepcji - 3 razy / dzień. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC mniej niż 30 ml / min) i (lub) wątrobą, dzienna dawka metronidazolu wynosi 1 g (amoksycylina 1,5 g / dobę); częstotliwość odbioru - 2 razy / dzień.
Stosowany zewnętrznie i miejscowo 2 razy / dobę, dawkę ustawia się indywidualnie.
Maksymalne dzienne spożycie dla dorosłych po podaniu doustnym i / lub we wstępie wynosi 4 g.
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, brak apetytu, metaliczny smak w ustach.
Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, drażliwość, drażliwość, bezsenność, zawroty głowy, ataksja, osłabienie, splątanie, depresja, neuropatia obwodowa, drgawki, omamy.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka.
Z układu krwiotwórczego: leukopenia.
Lokalne reakcje: podrażnienie.
Inne: bóle stawów, pieczenie w cewce moczowej.
W przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających zawierających wodorotlenek glinu z Kolestiraminą absorpcja metronidazolu z przewodu pokarmowego nieznacznie się zmniejsza.
Przy jednoczesnym stosowaniu metronidazolu nasila działanie pośrednich antykoagulantów.
Przy jednoczesnym stosowaniu disulfiramu może rozwinąć się ostra psychoza i zaburzenia świadomości.
Nie można wykluczyć zwiększenia stężenia karbamazepiny w osoczu krwi i zwiększenia ryzyka wystąpienia działania toksycznego przy jednoczesnym stosowaniu z metronidazolem.
Przy jednoczesnym stosowaniu lanzoprazolu możliwe jest zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej i / lub pojawienie się ciemnego zabarwienia języka; z węglanem litu - możliwe jest zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi i rozwój objawów zatrucia; z prednizonem - zwiększa wydalanie metronidazolu z organizmu z powodu przyspieszenia jego metabolizmu w wątrobie pod wpływem prednizonu. Być może spadek skuteczności metronidazolu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną klirens metronidazolu zwiększa się z organizmu; z fenytoiną - być może niewielki wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi, opisał przypadek rozwoju działania toksycznego.
Przy jednoczesnym stosowaniu z fenobarbitalem wydalanie metronidazolu z organizmu znacząco wzrasta, najwyraźniej z powodu przyspieszenia jego metabolizmu w wątrobie pod wpływem fenobarbitalu. Być może spadek skuteczności metronidazolu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z fluorouracylem zwiększa efekt toksyczny, ale nie skuteczność fluorouracylu.
Opisano przypadek ostrej dystonii po przyjęciu pojedynczej dawki chlorochiny u pacjenta otrzymującego metronidazol.
Przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną może hamować metabolizm metronidazolu w wątrobie, co może prowadzić do spowolnienia jego wydalania i zwiększenia stężenia w osoczu.
Przy jednoczesnym stosowaniu etanolu u pacjentów otrzymujących metronidazol mogą wystąpić reakcje podobne do disulfiramu.
Metronidazol jest stosowany ostrożnie w chorobach wątroby.
W skojarzeniu z amoksycyliną nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. W procesie leczenia wymaga systematycznego monitorowania wzorca krwi obwodowej.
Podczas leczenia Trichomonas vaginitis u kobiet i Trichomonas cewki moczowej u mężczyzn, zaleca się powstrzymanie się od seksu; jednoczesne leczenie obu partnerów jest obowiązkowe.
Podczas stosowania metronidazolu obserwuje się ciemniejsze zabarwienie moczu.
Podczas leczenia metronidazolem należy unikać alkoholu nagromadzenie aldehydu octowego może wystąpić z powodu upośledzonego utleniania alkoholu. W rezultacie mogą wystąpić reakcje podobne do charakterystycznych dla disulfiramu (spastyczny ból brzucha, nudności, wymioty, ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy).
Metronidazol szybko przenika przez barierę łożyskową. W II i III trymestrze ciąży metronidazol jest stosowany wyłącznie ze względów zdrowotnych.
Metronidazol przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, stosowanie w okresie karmienia piersią powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
W skojarzeniu z amoksycyliną nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Przeciwwskazane w przypadku naruszenia wątroby.
Metronidazol jest stosowany ostrożnie w chorobach wątroby.
METROZOL
Leki: METROZOL (METROZOL)
Składnik aktywny: metronidazol
Kod ATX: J01XD01
KFG: lek przeciwbakteryjny o działaniu przeciwbakteryjnym
Reg. numer: P №015276 / 01
Data rejestracji: 01.10.03
Właściciel reg. ID: GENOM BIOTECH (Indie) wyprodukowany przez FRESENIUS KABI INDIA (Indie)
FORMA DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE
100 ml - butelki polietylenowe (1) - pakuje tekturę.
OPIS SUBSTANCJI CZYNNEJ.
Podane informacje naukowe są uogólniające i nie można ich użyć do podjęcia decyzji o możliwości zastosowania konkretnego leku.
DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE
Anty-pierwotniak. Uważa się, że mechanizm działania wiąże się z naruszeniem struktury DNA wrażliwych mikroorganizmów. Jest aktywny przeciwko Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, jak również obligatoryjnym bakteriom beztlenowym (w tym Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Mikroorganizmy tlenowe są odporne na metronidazol.
W połączeniu z amoksycyliną jest aktywny przeciwko Helicobacter pylori. Uważa się, że amoksycylina hamuje rozwój oporności metronidazolu przez Helicobacter pylori.
FARMAKOKINETYKA
Dobrze wchłaniany po spożyciu. Biodostępność wynosi 80%. Ukazuje się w tkankach i płynach ustrojowych. Wnika w barierę łożyskową i BBB. Wiązanie z białkami osocza - 20%. Metabolizowany w wątrobie przez utlenianie i wiązanie z kwasem glukuronowym. T1/2 wynosi 8 godzin, wydalany z moczem (60-80%) i kałem (6-15%).
WSKAZANIA
Trichomonas vaginitis i urethritis u kobiet, cewki moczowej rzęsistki u mężczyzn, giardiasis, amebic dyzenteria, infekcje beztlenowe spowodowane przez mikroorganizmy wrażliwe na metronidazol, leczenie skojarzone w ciężkich mieszanych tlenowych infekcji beztlenowych. Zapobieganie infekcji beztlenowej podczas zabiegów chirurgicznych (zwłaszcza narządów jamy brzusznej, dróg moczowych). Przewlekły alkoholizm.
W połączeniu z amoksycyliną: przewlekłe zapalenie żołądka w ostrej fazie, wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy w ostrej fazie, związane z Helicobacter pylori.
Do użytku zewnętrznego i lokalnego: leczenie różowego i trądziku pospolitego, bakteryjnego zapalenia pochwy, leczenia nie gojących się ran, owrzodzeń troficznych.
TRYB DOZOWANIA
Wewnątrz dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat - 7,5 mg / kg co 6 godzin lub 250-750 mg 3-4 razy / dobę. Dzieci poniżej 12 lat - 5-16.7 mg / kg 3 razy / dobę.
Przy wprowadzaniu osób dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat dawka początkowa wynosi 15 mg / kg, następnie 7,5 mg / kg co 6 godzin lub, w zależności od etiologii choroby, 500–750 mg co 8 godzin Czas trwania kursów leczenia i ich częstotliwość prowadzenie jest ustalane indywidualnie.
Dopochwowo - 500 mg 1 raz na noc.
W połączeniu z amoksycyliną (2,25 g / dobę) dzienna dawka metronidazolu - 1,5 g; wielość recepcji - 3 razy / dzień. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC mniej niż 30 ml / min) i (lub) wątrobą, dzienna dawka metronidazolu wynosi 1 g (amoksycylina 1,5 g / dobę); częstotliwość odbioru - 2 razy / dzień.
Stosowany zewnętrznie i miejscowo 2 razy / dobę, dawkę ustawia się indywidualnie.
Maksymalne dzienne spożycie dla dorosłych po podaniu doustnym i / lub we wstępie wynosi 4 g.
SKUTKI NIEPOŻĄDANE
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, brak apetytu, metaliczny smak w ustach.
Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, drażliwość, drażliwość, bezsenność, zawroty głowy, ataksja, osłabienie, splątanie, depresja, neuropatia obwodowa, drgawki, omamy.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka.
Z układu krwiotwórczego: leukopenia.
Lokalne reakcje: podrażnienie.
Inne: bóle stawów, pieczenie w cewce moczowej.
PRZECIWWSKAZANIA
Organiczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, choroby krwi, nieprawidłowa czynność wątroby, I trymestr ciąży, nadwrażliwość na metronidazol.
CIĄŻA I LAKTACJA
Metronidazol szybko przenika przez barierę łożyskową. W II i III trymestrze ciąży metronidazol jest stosowany wyłącznie ze względów zdrowotnych.
Metronidazol przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, stosowanie w okresie karmienia piersią powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
SPECJALNE INSTRUKCJE
Metronidazol jest stosowany ostrożnie w chorobach wątroby.
W skojarzeniu z amoksycyliną nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. W procesie leczenia wymaga systematycznego monitorowania wzorca krwi obwodowej.
Podczas leczenia Trichomonas vaginitis u kobiet i Trichomonas cewki moczowej u mężczyzn, zaleca się powstrzymanie się od seksu; jednoczesne leczenie obu partnerów jest obowiązkowe.
Podczas stosowania metronidazolu obserwuje się ciemniejsze zabarwienie moczu.
Podczas leczenia metronidazolem należy unikać alkoholu nagromadzenie aldehydu octowego może wystąpić z powodu upośledzonego utleniania alkoholu. W rezultacie mogą wystąpić reakcje podobne do charakterystycznych dla disulfiramu (spastyczny ból brzucha, nudności, wymioty, ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy).
INTERAKCJA NARKOTYKOWA
W przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających zawierających wodorotlenek glinu z Kolestiraminą absorpcja metronidazolu z przewodu pokarmowego nieznacznie się zmniejsza.
Przy jednoczesnym stosowaniu metronidazolu nasila działanie pośrednich antykoagulantów.
Przy jednoczesnym stosowaniu disulfiramu może rozwinąć się ostra psychoza i zaburzenia świadomości.
Nie można wykluczyć zwiększenia stężenia karbamazepiny w osoczu krwi i zwiększenia ryzyka wystąpienia działania toksycznego przy jednoczesnym stosowaniu z metronidazolem.
Przy jednoczesnym stosowaniu lanzoprazolu możliwe jest zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej i / lub pojawienie się ciemnego zabarwienia języka; z węglanem litu - możliwe jest zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi i rozwój objawów zatrucia; z prednizonem - zwiększa wydalanie metronidazolu z organizmu z powodu przyspieszenia jego metabolizmu w wątrobie pod wpływem prednizonu. Być może spadek skuteczności metronidazolu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną klirens metronidazolu zwiększa się z organizmu; z fenytoiną - być może niewielki wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi, opisał przypadek rozwoju działania toksycznego.
Przy jednoczesnym stosowaniu z fenobarbitalem wydalanie metronidazolu z organizmu znacząco wzrasta, najwyraźniej z powodu przyspieszenia jego metabolizmu w wątrobie pod wpływem fenobarbitalu. Być może spadek skuteczności metronidazolu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z fluorouracylem zwiększa efekt toksyczny, ale nie skuteczność fluorouracylu.
Opisano przypadek ostrej dystonii po przyjęciu pojedynczej dawki chlorochiny u pacjenta otrzymującego metronidazol.
Przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną może hamować metabolizm metronidazolu w wątrobie, co może prowadzić do spowolnienia jego wydalania i zwiększenia stężenia w osoczu.
Przy jednoczesnym stosowaniu etanolu u pacjentów otrzymujących metronidazol mogą wystąpić reakcje podobne do disulfiramu.
Metrozol - proszek, roztwór, zawiesina, tabletki
Wskazania do użycia
Zakażenia pierwotniakowe: amebiaza pozajelitowa, w tym ropień wątroby amebicznej, amebiaza jelitowa (czerwonka amebiczna), rzęsistkowica, giardioza, balantidiasis, giardioza, leiszmanioza skórna, rzęsistek, zapalenie rzęsistkowicy.
Zakażenia wywołane przez Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): zakażenia kości i stawów, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropień mózgu, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie płuc, ropniak i ropień płuc, posocznica.
Zakażenia wywołane przez Clostridium spp., Peptococcus i Peptostreptococcus: zakażenia brzucha (zapalenie otrzewnej, ropień wątroby), zakażenia miednicy (zapalenie błony śluzowej macicy, ropień jajowodów i jajników, zakażenia łuku pochwy).
Pseudomembranowe zapalenie jelita grubego (związane ze stosowaniem antybiotyków).
Zapalenie błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy związane z Helicobacter pylori.
Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym (zwłaszcza interwencje na jelicie grubym, okolicy odbytnicy, apendektomii, chirurgii ginekologicznej).
Radioterapia pacjentów z nowotworami - jako lek uwrażliwiający na promieniowanie w przypadkach, gdy oporność nowotworu jest spowodowana niedotlenieniem komórek nowotworowych.
Możliwe analogi (substytuty)
Aktywny składnik, grupa
Forma dawkowania
proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego, roztwór do infuzji, zawiesina doustna, tabletki, tabletki dopochwowe, tabletki powlekane
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, leukopenia (w tym wywiad), zmiany organiczne centralnego układu nerwowego (w tym padaczka), niewydolność wątroby (w przypadku powołania dużych dawek), ciąża (I termin), okres laktacji. Ciąża (trymestry II-III), niewydolność nerek / wątroby.
Jak stosować: dawkowanie i leczenie
Wewnątrz i pozajelitowo.
Wewnątrz, podczas lub po posiłku (lub wyciśniętym mleku), bez żucia.
Z rzęsistkowicą - 250 mg 2 razy dziennie przez 10 dni lub 400 mg 2 razy dziennie przez 5-8 dni. Kobiety muszą dodatkowo wyznaczyć metronidazol w postaci czopków dopochwowych lub tabletek. W razie potrzeby można powtórzyć leczenie lub zwiększyć dawkę do 0,75–1 g / dobę. Pomiędzy kursami powinieneś zrobić sobie 3-4 tygodnie przerwy z powtarzanymi badaniami laboratoryjnymi. Alternatywnym schematem leczenia jest wyznaczenie 2 g raz pacjenta i jego partnera seksualnego.
Dzieci w wieku 2-5 lat - 250 mg / dzień; 5-10 lat - 250-375 mg / dzień, ponad 10 lat - 500 mg / dzień. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2 dawki. Przebieg leczenia wynosi 10 dni.
Z glejakiem - 500 mg 2 razy dziennie przez 5-7 dni.
Dzieci do 1 roku życia - 125 mg / dzień, 2-4 lata - 250 mg / dzień, 5-8 lat - 375 mg / dzień, starsze niż 8 lat - 500 mg / dzień (w 2 dawkach). Przebieg leczenia wynosi 5 dni.
Z giardiozą - 15 mg / kg / dzień w 3 dawkach przez 5 dni.
Dorośli: z bezobjawową amebiazą (jeśli wykryto torbiel) dawka dobowa wynosi 1-1,5 g (500 mg 2-3 razy dziennie) przez 5-7 dni.
W przewlekłej amebiazie dawka dobowa wynosi 1,5 g w 3 dawkach przez 5–10 dni, w ostrej czerwonce amebicznej wynosi 2,25 g w 3 dawkach, aż do ustąpienia objawów.
Z ropniem wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 g w 1 lub 2-3 dawkach, przez 3-5 dni, w połączeniu z antybiotykami (tetracyklinami) i innymi metodami leczenia.
Dzieci w wieku 1-3 lat - dawka 1/4 dorosłego, 3-7 lat - dawka 1/3 osoby dorosłej, 7-10 lat - dawka 1/2 dorosłego.
Gdy balantidiasis - 750 mg 3 razy dziennie przez 5-6 dni.
W przypadku wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej dorosłym przepisuje się 500 mg 2 razy dziennie przez 3-5 dni; dzieci w tym przypadku lek nie jest pokazany.
Z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego - 500 mg 3-4 razy dziennie.
W celu eradykacji Helicobacter pylori - 500 mg 3 razy dziennie przez 7 dni (jako część terapii skojarzonej, na przykład połączenie amoksycyliny 2,25 g / dzień).
W leczeniu zakażeń beztlenowych maksymalna dawka dzienna wynosi 1,5-2 g.
W leczeniu przewlekłego alkoholizmu przepisuje się 500 mg na dobę przez okres do 6 (nie więcej) miesięcy.
Zapobieganie powikłaniom infekcyjnym - 750-1500 mg / dobę w 3 dawkach przez 3-4 dni przed zabiegiem lub 1 g w pierwszym dniu po zabiegu. 1-2 dni po zabiegu (gdy już dozwolone jest podawanie doustne) - 750 mg / dobę przez 7 dni.
W przypadku wyraźnego upośledzenia czynności nerek (CC poniżej 10 ml / min) dawkę dobową należy zmniejszyć o 2 razy.
Zawiesina do podawania doustnego. Zakażenia bakteryjne beztlenowe: dzieci - 7 mg / kg co 8 godzin, przebieg leczenia - 7-10 dni; Giardiasis: dzieci 2-5 lat - 200 mg / dzień, 5-10 lat - 300 mg / dzień, 10-15 lat - 400 mg / dzień. Czas trwania leczenia giardiozy wynosi 5 dni. Przebieg leczenia można powtórzyć w ciągu 10-15 dni.
Pozajelitowe Dorośli i dzieci powyżej 12 lat w początkowej dawce kroplówki dożylnej 0,5-1 g (czas trwania infuzji - 30-40 min), a następnie co 8 godzin przy 500 mg z szybkością 5 ml / min. Dzięki dobrej przenośności po pierwszych 2-3 infuzjach następuje wtrysk. Przebieg leczenia wynosi 7 dni. Jeśli to konieczne, na / we wprowadzeniu trwają dłużej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g. Zgodnie ze wskazaniami dokonuje się przejścia na wspomaganie spożycia w dawce 400 mg 3 razy dziennie. Dzieci w wieku poniżej 12 lat są przepisywane zgodnie z tym samym schematem w pojedynczej dawce - 7,5 mg / kg.
Gdy choroby ropne-septyczne zwykle spędzają 1 cykl leczenia.
W celach profilaktycznych osoby dorosłe i dzieci powyżej 12. roku życia są przepisywane dożylnie w kroplówce 0,5-1 g w przeddzień operacji, w dniu operacji i następnego dnia - 1,5 g / dzień (500 mg co 8 godzin). Po 1-2 dniach przejdź do terapii podtrzymującej w środku. Pacjenci z CKD i CK mniejszą niż 30 ml / min i / lub niewydolnością wątroby mają maksymalną dawkę dobową nie większą niż 1 g, częstość podawania wynosi 2 razy dziennie.
Jako lek uwrażliwiający na promieniowanie, dożylne kroplówki wstrzykuje się w dawce 160 mg / kg lub 4-6 g / m2 powierzchni ciała 0,5–1 h przed rozpoczęciem napromieniowania. Złóż wniosek przed każdą sesją przez 1-2 tygodnie. W pozostałym okresie radioterapii nie stosuje się metronidazolu. Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 10 g, kurs wymiany - 60 g. Aby złagodzić zatrucie spowodowane napromieniowaniem, należy zastosować wstrzyknięcie kroplowe 5% roztworu dekstrozy, hemodezu lub 0,9% roztworu NaCl.
W raku szyjki macicy i ciele macicy rak skóry stosuje się w postaci miejscowych aplikacji (3 g rozpuszczonego w 10% roztworze DMSO), zwilżonych tamponów, które stosuje się miejscowo, 1,5-2 godziny przed napromieniowaniem. W przypadku słabej regresji guza, aplikacje są wykonywane podczas całego przebiegu radioterapii. Z pozytywną dynamiką oczyszczania guza z martwicy - w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia.
Działanie farmakologiczne
Lek przeciwpierwotniakowy i przeciwbakteryjny pochodzący z 5-nitroimidazolu. Mechanizm działania polega na biochemicznej redukcji grupy 5-nitrowej metronidazolu przez wewnątrzkomórkowe białka transportowe mikroorganizmów beztlenowych i pierwotniaków. Odzyskana grupa 5-nitro metronidazolu współdziała z DNA komórki drobnoustrojów, hamując syntezę ich kwasów nukleinowych, co prowadzi do śmierci bakterii.
Jest aktywny przeciwko Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., A także obligatoryjnie anaerobes Bacteroides spp. (Włącznie. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD dla tych szczepów wynosi 0,125-6,25 µg / ml.
W połączeniu z amoksycyliną działa przeciw Helicobacter pylori (amoksycylina hamuje rozwój oporności na metronidazol).
Mikroorganizmy tlenowe i beztlenowce fakultatywne są niewrażliwe na metronidazol, ale w obecności flory mieszanej (tlenówki i beztlenowce) metronidazol działa synergistycznie z antybiotykami, które są skuteczne wobec zwykłych tlenowców.
Zwiększa wrażliwość guzów na promieniowanie, powoduje reakcje podobne do disulfiramu, stymuluje procesy naprawcze.
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: biegunka, zmniejszony apetyt, nudności, wymioty, kolka jelitowa, zaparcia, „metaliczny” smak w ustach, suchość w ustach, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki.
Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, ataksja, splątanie, drażliwość, depresja, drażliwość, osłabienie, bezsenność, ból głowy, drgawki, omamy, neuropatia obwodowa.
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna, zaczerwienienie skóry, przekrwienie błony śluzowej nosa, gorączka, bóle stawów.
Ze strony układu moczowego: dyzuria, zapalenie pęcherza moczowego, wielomocz, nietrzymanie moczu, kandydoza, barwienie moczu w kolorze czerwono-brązowym.
Miejscowe reakcje: zakrzepowe zapalenie żył (ból, przekrwienie lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia).
Inne: neutropenia, leukopenia, spłaszczenie załamka T w EKG.
Specjalne instrukcje
Podczas leczenia stosowanie etanolu jest przeciwwskazane (mogą wystąpić reakcje podobne do disulfiramu: ból brzucha o spastycznym charakterze, nudności, wymioty, ból głowy, nagły przypływ krwi do twarzy).
W skojarzeniu z amoksycyliną nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
W przypadku długotrwałego leczenia konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi.
W przypadku leukopenii możliwość kontynuowania leczenia zależy od ryzyka rozwoju procesu zakaźnego.
Pojawienie się ataksji, zawrotów głowy i jakiegokolwiek innego pogorszenia stanu neurologicznego pacjentów wymaga przerwania leczenia.
Może unieruchomić treponema i doprowadzić do fałszywie dodatniego testu Nelsona.
Maluje mocz w ciemnym kolorze.
W leczeniu Trichomonas vaginitis u kobiet i Trichomonas cewki moczowej u mężczyzn, należy powstrzymać się od seksu. Koniecznie równoczesne leczenie partnerów seksualnych. Zabieg nie zatrzymuje się podczas miesiączki. Po leczeniu rzęsistkowicy testy kontrolne należy przeprowadzać przez 3 kolejne cykle przed i po miesiączce.
Po leczeniu giardiazą, jeśli objawy utrzymują się, należy wykonywać 3-4 tygodnie w odstępach kilkudniowych w odstępach kilku dni (u niektórych pacjentów leczonych z powodzeniem nietolerancja laktozy spowodowana inwazją może utrzymywać się przez kilka tygodni lub miesięcy, przypominając objawy giardiozy).
Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Interakcja
Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów, co prowadzi do zwiększenia czasu tworzenia protrombiny.
Podobnie disulfiram powoduje nietolerancję etanolu.
Jednoczesne stosowanie z disulfiramem może prowadzić do rozwoju różnych objawów neurologicznych (przerwa między podaniem wynosi co najmniej 2 tygodnie).
Metronidazol do stosowania na / we wstępie nie jest zalecany do mieszania z innymi lekami.
Cymetydyna hamuje metabolizm metronidazolu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
Jednoczesne podawanie leków stymulujących mikrosomalne enzymy utleniające w wątrobie (fenobarbital, fenytoina) może przyspieszyć eliminację metronidazolu, w wyniku czego jego stężenie w osoczu zmniejsza się.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami Li +, stężenie tego ostatniego w osoczu i rozwój objawów zatrucia może wzrosnąć.
Nie zaleca się łączenia z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie (bromek wekuronium).
Sulfonamidy wzmacniają przeciwbakteryjne działanie metronidazolu.
Metrozol
Nie należy karmić apteki, używać tego taniego analogu czasów ZSRR z grzybem
Instrukcje użytkowania
Nazwa międzynarodowa
Przynależność do grupy
Opis substancji czynnej (INN)
Forma dawkowania
Działanie farmakologiczne
Lek przeciwpierwotniakowy i przeciwbakteryjny pochodzący z 5-nitroimidazolu. Mechanizm działania polega na biochemicznej redukcji grupy 5-nitrowej metronidazolu przez wewnątrzkomórkowe białka transportowe mikroorganizmów beztlenowych i pierwotniaków. Odzyskana grupa 5-nitro metronidazolu współdziała z DNA komórki drobnoustrojów, hamując syntezę ich kwasów nukleinowych, co prowadzi do śmierci bakterii.
Jest aktywny przeciwko Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., A także obligatoryjnie anaerobes Bacteroides spp. (Włącznie. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD dla tych szczepów wynosi 0,125-6,25 µg / ml.
W połączeniu z amoksycyliną działa przeciw Helicobacter pylori (amoksycylina hamuje rozwój oporności na metronidazol).
Mikroorganizmy tlenowe i beztlenowce fakultatywne są niewrażliwe na metronidazol, ale w obecności flory mieszanej (tlenówki i beztlenowce) metronidazol działa synergistycznie z antybiotykami, które są skuteczne wobec zwykłych tlenowców.
Zwiększa wrażliwość guzów na promieniowanie, powoduje reakcje podobne do disulfiramu, stymuluje procesy naprawcze.
Wskazania
Zakażenia pierwotniakowe: amebiaza pozajelitowa, w tym ropień wątroby amebicznej, amebiaza jelitowa (czerwonka amebiczna), rzęsistkowica, giardioza, balantidiasis, giardioza, leiszmanioza skórna, rzęsistek, zapalenie rzęsistkowicy.
Zakażenia wywołane przez Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): zakażenia kości i stawów, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropień mózgu, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie płuc, ropniak i ropień płuc, posocznica.
Zakażenia wywołane przez Clostridium spp., Peptococcus i Peptostreptococcus: zakażenia brzucha (zapalenie otrzewnej, ropień wątroby), zakażenia miednicy (zapalenie błony śluzowej macicy, ropień jajowodów i jajników, zakażenia łuku pochwy).
Pseudomembranowe zapalenie jelita grubego (związane ze stosowaniem antybiotyków).
Zapalenie błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy związane z Helicobacter pylori.
Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym (zwłaszcza interwencje na jelicie grubym, okolicy odbytnicy, apendektomii, chirurgii ginekologicznej).
Radioterapia pacjentów z nowotworami - jako lek uwrażliwiający na promieniowanie w przypadkach, gdy oporność nowotworu jest spowodowana niedotlenieniem komórek nowotworowych.
Przeciwwskazania
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: biegunka, zmniejszony apetyt, nudności, wymioty, kolka jelitowa, zaparcia, „metaliczny” smak w ustach, suchość w ustach, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki.
Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, ataksja, splątanie, drażliwość, depresja, drażliwość, osłabienie, bezsenność, ból głowy, drgawki, omamy, neuropatia obwodowa.
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna, zaczerwienienie skóry, przekrwienie błony śluzowej nosa, gorączka, bóle stawów.
Ze strony układu moczowego: dyzuria, zapalenie pęcherza moczowego, wielomocz, nietrzymanie moczu, kandydoza, barwienie moczu w kolorze czerwono-brązowym.
Miejscowe reakcje: zakrzepowe zapalenie żył (ból, przekrwienie lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia).
Inne: neutropenia, leukopenia, spłaszczenie załamka T w EKG.
Zastosowanie i dozowanie
Wewnątrz i pozajelitowo.
Wewnątrz, podczas lub po posiłku (lub wyciśniętym mleku), bez żucia.
Z rzęsistkowicą - 250 mg 2 razy dziennie przez 10 dni lub 400 mg 2 razy dziennie przez 5-8 dni. Kobiety muszą dodatkowo wyznaczyć metronidazol w postaci czopków dopochwowych lub tabletek. W razie potrzeby można powtórzyć leczenie lub zwiększyć dawkę do 0,75–1 g / dobę. Pomiędzy kursami powinieneś zrobić sobie 3-4 tygodnie przerwy z powtarzanymi badaniami laboratoryjnymi. Alternatywnym schematem leczenia jest wyznaczenie 2 g raz pacjenta i jego partnera seksualnego.
Dzieci w wieku 2-5 lat - 250 mg / dzień; 5-10 lat - 250-375 mg / dzień, ponad 10 lat - 500 mg / dzień. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2 dawki. Przebieg leczenia wynosi 10 dni.
Z glejakiem - 500 mg 2 razy dziennie przez 5-7 dni.
Dzieci do 1 roku życia - 125 mg / dzień, 2-4 lata - 250 mg / dzień, 5-8 lat - 375 mg / dzień, starsze niż 8 lat - 500 mg / dzień (w 2 dawkach). Przebieg leczenia wynosi 5 dni.
Z giardiozą - 15 mg / kg / dzień w 3 dawkach przez 5 dni.
Dorośli: z bezobjawową amebiazą (jeśli wykryto torbiel) dawka dobowa wynosi 1-1,5 g (500 mg 2-3 razy dziennie) przez 5-7 dni.
W przewlekłej amebiazie dawka dobowa wynosi 1,5 g w 3 dawkach przez 5–10 dni, w ostrej czerwonce amebicznej wynosi 2,25 g w 3 dawkach, aż do ustąpienia objawów.
Z ropniem wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 g w 1 lub 2-3 dawkach, przez 3-5 dni, w połączeniu z antybiotykami (tetracyklinami) i innymi metodami leczenia.
Dzieci w wieku 1-3 lat - dawka 1/4 dorosłego, 3-7 lat - dawka 1/3 osoby dorosłej, 7-10 lat - dawka 1/2 dorosłego.
Gdy balantidiasis - 750 mg 3 razy dziennie przez 5-6 dni.
W przypadku wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej dorosłym przepisuje się 500 mg 2 razy dziennie przez 3-5 dni; dzieci w tym przypadku lek nie jest pokazany.
Z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego - 500 mg 3-4 razy dziennie.
W celu eradykacji Helicobacter pylori - 500 mg 3 razy dziennie przez 7 dni (jako część terapii skojarzonej, na przykład połączenie amoksycyliny 2,25 g / dzień).
W leczeniu zakażeń beztlenowych maksymalna dawka dzienna wynosi 1,5-2 g.
W leczeniu przewlekłego alkoholizmu przepisuje się 500 mg na dobę przez okres do 6 (nie więcej) miesięcy.
Zapobieganie powikłaniom infekcyjnym - 750-1500 mg / dobę w 3 dawkach przez 3-4 dni przed zabiegiem lub 1 g w pierwszym dniu po zabiegu. 1-2 dni po zabiegu (gdy już dozwolone jest podawanie doustne) - 750 mg / dobę przez 7 dni.
W przypadku wyraźnego upośledzenia czynności nerek (CC poniżej 10 ml / min) dawkę dobową należy zmniejszyć o 2 razy.
Zawiesina do podawania doustnego. Zakażenia bakteryjne beztlenowe: dzieci - 7 mg / kg co 8 godzin, przebieg leczenia - 7-10 dni; Giardiasis: dzieci 2-5 lat - 200 mg / dzień, 5-10 lat - 300 mg / dzień, 10-15 lat - 400 mg / dzień. Czas trwania leczenia giardiozy wynosi 5 dni. Przebieg leczenia można powtórzyć w ciągu 10-15 dni.
Pozajelitowe Dorośli i dzieci powyżej 12 lat w początkowej dawce kroplówki dożylnej 0,5-1 g (czas trwania infuzji - 30-40 min), a następnie co 8 godzin przy 500 mg z szybkością 5 ml / min. Dzięki dobrej przenośności po pierwszych 2-3 infuzjach następuje wtrysk. Przebieg leczenia wynosi 7 dni. Jeśli to konieczne, na / we wprowadzeniu trwają dłużej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g. Zgodnie ze wskazaniami dokonuje się przejścia na wspomaganie spożycia w dawce 400 mg 3 razy dziennie. Dzieci w wieku poniżej 12 lat są przepisywane zgodnie z tym samym schematem w pojedynczej dawce - 7,5 mg / kg.
Gdy choroby ropne-septyczne zwykle spędzają 1 cykl leczenia.
W celach profilaktycznych osoby dorosłe i dzieci powyżej 12. roku życia są przepisywane dożylnie w kroplówce 0,5-1 g w przeddzień operacji, w dniu operacji i następnego dnia - 1,5 g / dzień (500 mg co 8 godzin). Po 1-2 dniach przejdź do terapii podtrzymującej w środku. Pacjenci z CKD i CK mniejszą niż 30 ml / min i / lub niewydolnością wątroby mają maksymalną dawkę dobową nie większą niż 1 g, częstość podawania wynosi 2 razy dziennie.
Jako lek uwrażliwiający na promieniowanie, dożylne kroplówki wstrzykuje się w dawce 160 mg / kg lub 4-6 g / m2 powierzchni ciała 0,5–1 h przed rozpoczęciem napromieniowania. Złóż wniosek przed każdą sesją przez 1-2 tygodnie. W pozostałym okresie radioterapii nie stosuje się metronidazolu. Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 10 g, kurs wymiany - 60 g. Aby złagodzić zatrucie spowodowane napromieniowaniem, należy zastosować wstrzyknięcie kroplowe 5% roztworu dekstrozy, hemodezu lub 0,9% roztworu NaCl.
W raku szyjki macicy i ciele macicy rak skóry stosuje się w postaci miejscowych aplikacji (3 g rozpuszczonego w 10% roztworze DMSO), zwilżonych tamponów, które stosuje się miejscowo, 1,5-2 godziny przed napromieniowaniem. W przypadku słabej regresji guza, aplikacje są wykonywane podczas całego przebiegu radioterapii. Z pozytywną dynamiką oczyszczania guza z martwicy - w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia.
Specjalne instrukcje
Podczas leczenia stosowanie etanolu jest przeciwwskazane (mogą wystąpić reakcje podobne do disulfiramu: ból brzucha o spastycznym charakterze, nudności, wymioty, ból głowy, nagły przypływ krwi do twarzy).
W skojarzeniu z amoksycyliną nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
W przypadku długotrwałego leczenia konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi.
W przypadku leukopenii możliwość kontynuowania leczenia zależy od ryzyka rozwoju procesu zakaźnego.
Pojawienie się ataksji, zawrotów głowy i jakiegokolwiek innego pogorszenia stanu neurologicznego pacjentów wymaga przerwania leczenia.
Może unieruchomić treponema i doprowadzić do fałszywie dodatniego testu Nelsona.
Maluje mocz w ciemnym kolorze.
W leczeniu Trichomonas vaginitis u kobiet i Trichomonas cewki moczowej u mężczyzn, należy powstrzymać się od seksu. Koniecznie równoczesne leczenie partnerów seksualnych. Zabieg nie zatrzymuje się podczas miesiączki. Po leczeniu rzęsistkowicy testy kontrolne należy przeprowadzać przez 3 kolejne cykle przed i po miesiączce.
Po leczeniu giardiazą, jeśli objawy utrzymują się, należy wykonywać 3-4 tygodnie w odstępach kilkudniowych w odstępach kilku dni (u niektórych pacjentów leczonych z powodzeniem nietolerancja laktozy spowodowana inwazją może utrzymywać się przez kilka tygodni lub miesięcy, przypominając objawy giardiozy).
Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Interakcja
Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów, co prowadzi do zwiększenia czasu tworzenia protrombiny.
Podobnie disulfiram powoduje nietolerancję etanolu.
Jednoczesne stosowanie z disulfiramem może prowadzić do rozwoju różnych objawów neurologicznych (przerwa między podaniem wynosi co najmniej 2 tygodnie).
Metronidazol do stosowania na / we wstępie nie jest zalecany do mieszania z innymi lekami.
Cymetydyna hamuje metabolizm metronidazolu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.
Jednoczesne podawanie leków stymulujących mikrosomalne enzymy utleniające w wątrobie (fenobarbital, fenytoina) może przyspieszyć eliminację metronidazolu, w wyniku czego jego stężenie w osoczu zmniejsza się.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami Li +, stężenie tego ostatniego w osoczu i rozwój objawów zatrucia może wzrosnąć.
Nie zaleca się łączenia z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie (bromek wekuronium).
Sulfonamidy wzmacniają przeciwbakteryjne działanie metronidazolu.
Dlaczego chciwe apteki lepiej ukrywają narzędzie Exoderil 39 razy? Okazało się, że jest sowiecka.
Nawet najbardziej martwa wątroba jest oczyszczana tym lekiem!
Metrozol
Metrozol (Metrozol)
nazwa międzynarodowa i chemiczna: metronidazol; 1- (β-hydroksyetylo) -2-metylo-5-nitroimidazol;
Główne właściwości fizyczne i chemiczne: przezroczysty roztwór o jasnożółtym kolorze;
Skład. 100 ml roztworu zawiera: metronidazol - 500 mg;
inne składniki: chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.
Forma uwalniania leku. Roztwór do infuzji.
Grupa farmakoterapeutyczna. Inne środki przeciwbakteryjne. Pochodne imidazolu.
Kod ATC J01X D01.
Leczenie lekami. Metrozol jest skutecznym lekiem przeciwbakteryjnym i przeciwpierwotniakowym.
Farmakodynamika. Metrozol - nitroimidazol o działaniu przeciwpierwotniakowym i przeciwbakteryjnym. Metronidazol oddziałuje z DNA komórki drobnoustroju, powodując jego konformację, zniszczenie i degradację. Hamuje się mechanizm wznawiania DNA, naruszenie replikacji i transkrypcji DNA podczas dwóch lub trzech pokoleń i śmierć mikroorganizmu. Metrozol jest wysoce skuteczny przeciwko mikroorganizmom Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Lek wykazuje działanie bakteriobójcze przeciwko patogennym bakteriom beztlenowym, w tym bakteroidom i bakteriom bakteryjnym. Nieaktywny wobec mikroorganizmów tlenowych. Bakterie utraciły już aktywność pod wpływem tak niskiego stężenia metronidazolu, który jest równy 3,1 µg / ml i jest całkowicie zredukowany w stężeniu 6,3 µg / ml, w tym bakterii: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus i Veilonella.
Farmakokinetyka. Po wlewie dożylnym (w ciągu 20 minut), 500 mg metronidazolu u pacjentów w zakażeniach beztlenowych, stężenie w surowicy leku w ciągu godziny wynosiło 35,2 μg / ml po 4 godzinach, 39,9 μg / ml i 25,7 μg / ml po 8 godzin Okres półtrwania po pojedynczej dawce wynosi 6 do 7 godzin. Metronidazol nieznacznie wiąże się z białkami krwi (4–20%). Lek łatwo przenika do tkanki, jego objętość dystrybucji wynosi 70 - 95% masy ciała. Metronidazol osiąga stężenie bakteriobójcze w większości tkanek i płynów ciała ludzkiego, w tym w mózgu, płynie mózgowo-rdzeniowym, ropniach, slinie, żółci, wydzielinach seksualnych, płynie owodniowym i mleku matki.
Metabolizm. Metronidazol jest wydalany z organizmu ludzkiego, głównie poprzez metabolizm w wyniku utleniania zewnętrznego łańcucha, hydroksylacji lub asocjacji pierwotnej substancji. Głównym produktem metabolizmu jest 1- (2 hydroksyetylo) -2 hydroksymetylo-5-nitroimidazol, który wraz z glukuronidem stanowi od 40 do 50% substancji, która jest wydalana z moczem. Metabolity kwasowe i alkilowe metronidazolu wykazują aktywność odpowiednio o 50% i 30%.
Wybór. W ciągu 24 godzin 35 do 65% wszystkich nitro-pochodnych leku jest wydalanych z moczem. Z odchodami wyświetla się 6 - 15%. Klirens nerkowy wynosi 10,2 ml / min / 1,73 m.kw. U pacjentów z prawidłowym funkcjonowaniem dróg żółciowych stężenie metronidazolu w żółci pęcherzyka żółciowego po dożylnym wlewie 500 mg leku jest znacznie wyższe niż stężenie surowicy.
Metronidazol jest dializowany podczas hemodializy. Wpływ chorób na kinetykę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek po podaniu powtarzanych dawek leku obserwuje się kumulację metronidazolu w surowicy. Dlatego częste podawanie leku nie jest zalecane u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek.
Wskazania do użycia. Leczenie zakażeń wywołanych przez mikroorganizmy beztlenowe wrażliwe na Metrozol:
infekcje narządów jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej, ropień wątroby, ostre amebiazy jelitowe itp.);
infekcje narządów miednicy (w tym zapalenie błony śluzowej macicy, ropień jajników i jajowodów, powikłania pooperacyjne);
infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropniak opłucnej, ropień płuc, infekcje dróg moczowych, infekcje skóry i kości);
zakażenia ośrodkowego układu nerwowego (w tym zapalenie opon mózgowych, ropień mózgu).
Zapobieganie powikłaniom zakaźnym podczas operacji na jelitach, operacjach ginekologicznych.
Sposób użycia i dawka. Dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat: 500 mg (100 ml), które podaje się przez 20 minut (z szybkością 5 ml na minutę) co 8 godzin.
Dla dzieci poniżej 12 roku życia: czas trwania leczenia powinien ustalić lekarz w zależności od wyników badania klinicznego. Kolejność i częstotliwość - w zależności od wagi dziecka (7,5 mg / kg). Ilość nalewanego płynu, 1,5 ml / kg 0,5% roztworu leku Metrozol.
Przy najbliższej okazji należy przejść od płynów dożylnych przed przyjęciem leku doustnie (200 - 400 mg trzy razy dziennie).
Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni, w przypadku ciężkich zakażeń - do 2-3 tygodni.
Efekty uboczne Nudności, wymioty, brak apetytu, ból w okolicy brzucha, zawroty głowy, zmęczenie i ciemny mocz.
Czasami występują działania niepożądane, takie jak ataksja, ból głowy, przemijająca neutropenia, metaliczny smak w ustach, pieczenie w pochwie i pęcherzu, podrażnienie żołądka, biegunka. U niektórych pacjentów neuropatia obwodowa pojawia się także w leczeniu zakażeń beztlenowych płynami dożylnymi Metrozolu. Przy intensywnym leczeniu dużymi dawkami można zaobserwować zawroty głowy, depresję, drgawki i pobudliwość.
Przeciwwskazania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metrozol lub resztę pochodnej nitroimidazolu, choroby układu krwionośnego, organiczne uszkodzenia centralnego układu nerwowego. Metrozol jest przeciwwskazany w pierwszych 3 miesiącach ciąży i karmienia piersią.
Przedawkowanie Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek - zawroty głowy, ataksja, depresja, drgawki, drażliwość. W celu szybkiego usunięcia metrozolu z organizmu przy braku zaburzeń moczowych stosuje się wymuszoną diurezę. W ciężkim zatruciu - dializa otrzewnowa i hemodializa. W przypadkach rozwoju drgawek - leki przeciwdrgawkowe (diazepam).
Cechy użytkowania. Używaj ostrożnie w chorobach wątroby i nerek. W przypadku długotrwałego stosowania metrozolu konieczne jest przeprowadzenie badań krwi przed, w trakcie i po zabiegu. Podczas leczenia Metrozolem należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ w wyniku naruszenia jego utleniania widać akumulację aldehydu octowego. W rezultacie rozwija się reakcja disulfiramowa (spastyczny ból brzucha, nudności, wymioty, ból głowy, drażliwość).
Nie wyjmuj wewnętrznej fiolki z opakowania przed użyciem.
Opakowanie zewnętrzne chroni lek przed cieczą. Wewnętrzna butelka zapewnia sterylność preparatu.
Po zdjęciu opakowania zewnętrznego należy nacisnąć butelkę, aby wyjaśnić, czy lek przecieka. Jeśli fiolka została uszkodzona, leku nie można użyć.
Bezpośrednio przed użyciem ogrzać butelkę do temperatury pokojowej lub do 37 ° C.
Zdejmij nasadkę ochronną i wytrzyj odsłoniętą powierzchnię alkoholem medycznym.
Włóż sterylną kaniulę do szyjki butelki do wstrzykiwań.
W przypadku infuzji powiesić butelkę do góry dnem.
Wlewać powoli dożylnie z szybkością około 5 ml na minutę.
Aby wprowadzić powietrze do fiolki, włożyć sterylną igłę do wentylacji w dno odwróconej fiolki w dowolnym miejscu powyżej poziomu cieczy.
Nie używać, jeśli szczelność butelki jest zerwana lub roztwór nie jest przezroczysty.
Interakcja z lekami. W połączeniu z zastosowaniem Metrozolu z warfaryną - wydłuża czas tworzenia krwi. 24 godziny przed dożylnym wlewem metrozolu pożądane jest zaprzestanie przyjmowania pośrednich antykoagulantów przez usta. Metrozol nasila działanie pośrednich antykoagulantów. Przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną można zmniejszyć metabolizm metrozolu w wątrobie, co może prowadzić do wolniejszego wydalania i wzrostu stężenia metrozolu w osoczu krwi.
Jednoczesny odbiór metrozolu i disulfiramu może powodować ostrą psychozę i stan pobudzenia.
Metrozol jest chemicznie niezgodny z 10% roztworem glukozy, benzylopenicyliny potasowej i roztworu Ringer-Lok.
Przy jednoczesnym stosowaniu z Metrozolem, fenobarbital przyspiesza jego metabolizm dzięki indukcji mikrosomalnych enzymów wątrobowych, w wyniku czego okres półtrwania i stężenie Metrozolu w osoczu krwi zmniejszają się. Fenobarbital i fenytoina zmniejszają aktywność przeciwdrobnoustrojową Metrozolu. Przy stosowaniu metrozolu podczas leczenia solami litu w wysokich dawkach możliwe jest zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi, zwiększenie jego toksyczności i upośledzenie czynności nerek. Przy jednoczesnym stosowaniu metrozolu z astemizolem i terfenadyną możliwe są zmiany EKT, zaburzenia rytmu serca i zawroty głowy.
Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze do + 25 ° C w suchym, ciemnym miejscu i poza zasięgiem dzieci. Nie zamrażaj. Okres ważności - 3 lata.
Metrazol
Pentylenotetrazol (corazol, metrazol) jest lekiem stosowanym wcześniej w ostrych zatruciach środkami nasennymi i niektórymi lekami (barbiturany, benzodiazepiny, opioidy).
Treść
Pharmacinics [| ]
Ma bezpośrednie działanie stymulujące na ośrodki oddechowe i naczynioruchowe rdzenia przedłużonego. Wraz ze wzrostem dawki, procesy wzbudzenia są uogólnione, zwiększa się pobudliwość odruchowa. W dużych dawkach powoduje drgawki kloniczne (padaczkowe) związane z wpływem na obszary ruchowe mózgu i, w mniejszym stopniu, na rdzeń kręgowy.
Efekt analeptyczny objawia się głównie zmniejszeniem funkcji centrów życiowych rdzenia przedłużonego, będących pod wpływem farmakologicznych czynników hamujących, toksyn bakteryjnych i innych czynników. Poprawa serca odbywa się przy udziale centralnego układu nerwowego. Wzrasta wrażliwość serca na glikozydy nasercowe. Wpływając na procesy pobudzenia w ośrodkowym układzie nerwowym, lek zwiększa wydajność mięśni szkieletowych. Jako antagonista funkcjonalny, substancje typu hamującego mogą przyczyniać się do przywrócenia reakcji psychomotorycznych na tle narkotycznych, hipnotycznych, przeciwbólowych leków (krótkotrwały efekt przebudzenia lub wyjście z płytkiego znieczulenia).
Historia [| ]
W przeszłości corazol był szeroko stosowany w szoku, uduszeniu, osłabieniu aktywności serca, podczas zabiegów chirurgicznych, a także w przypadkach zatruć środkami odurzającymi, środkami nasennymi, środkami przeciwbólowymi.
W praktyce psychiatrycznej korazol był wcześniej stosowany w leczeniu drgawek depresji, a także schizofrenii i innych psychoz. Obecnie stosowanie terapii konwulsyjnej corazol jest całkowicie zaniechane ze względu na pojawienie się wygodniejszej, skuteczniejszej, bezpieczniejszej i lepiej tolerowanej metody dla pacjentów z EW (terapia elektrowstrząsowa).
Aktualna pozycja [| ]
Ostatnio stosowanie corazolu (i innych analityków) w przypadku zatrucia lekami nasennymi uznano za niewskazane, ponieważ zwiększa to zapotrzebowanie mózgu na tlen. Ponadto bardziej konkretnym środkiem na zatrucie barbituranami i innymi środkami do znieczulenia jest bemegryd. W przypadku zatrucia narkotycznymi środkami przeciwbólowymi zaczęli stosować specyficznych antagonistów - nalokson, naltrekson i nalmefinę. W przypadku zatrucia benzodiazepinami flumazenil jest specyficznym antagonistą.
W praktyce psychiatrycznej corazol nie jest obecnie stosowany.
W związku z tym corazol jest wyłączony z zakresu leków.
Jednak corazol pozostaje bardzo cennym narzędziem do eksperymentalnych badań farmakologicznych. Są one szeroko stosowane w poszukiwaniu i badaniu leków przeciwdrgawkowych i innych leków neurotropowych.
Właściwości fizyczne [| ]
Biały krystaliczny proszek. Bardzo łatwo rozpuszczalny w wodzie i alkoholu. Roztwory wodne (pH 6,0–8,0) sterylizowano w temperaturze + 100 ° C przez 30 minut.
Interakcja z innymi lekami [| ]
Jest połączony z innymi analitykami, środkami na serce. Niezgodne z inhibitorami MAO. Jest antagonistą depresantów ośrodkowego układu nerwowego (barbiturany, wodzian chloralu).
Przeciwwskazania [| ]
Ostre choroby gorączkowe, tendencja do rozwoju stanów drgawkowych, ciężkie uszkodzenie serca, aktywna gruźlica płuc.
Efekty uboczne [| ]
Corazol ma umiarkowany zakres działania terapeutycznego; należy to wziąć pod uwagę, aby uniknąć przejścia od działania analeptycznego do działania konwulsyjnego i od środka pobudzającego do uciskającego. Jednak druga faza działania - depresja po pobudzeniu - jest słabo wyrażona w Corazolu. Z przedawkowaniem - przestraszony, drżący. Przy wielokrotnym stosowaniu terapii konwulsyjnej możliwe są destrukcyjne zmiany w korze mózgowej.