Metronidazol jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbakteryjnych i przeciwpierwotniakowych pochodzenia syntetycznego, który jest pochodną nitroimidazolu. Podstawą jego działania jest zniszczenie struktur DNA drobnoustrojów chorobotwórczych, które są wrażliwe na lek.

Co pomaga metronidazol?

Spektrum działania leku jest dość szerokie, może mieć nie tylko działanie przeciwbakteryjne i przeciwbakteryjne, ale nawet antyalkoholowe.

Z powodzeniem radzi sobie z:

1. drobnoustroje gram-dodatnie i gram-ujemne;
2. paciorkowce;
3. gronkowiec;
4. rzęsistki;
5. bakterie wywołujące choroby zakaźne narządów płciowych;
6. bakterie powodujące wrzody żołądka i dwunastnicy.

Metronidazol jest również stosowany jako środek zapobiegawczy podczas operacji na drogach moczowych i narządach jamy brzusznej, w ginekologii, a ponadto jest stosowany do leczenia:

• przewlekły alkoholizm,
• amebiaza i amebiczny ropień wątroby,
• czerwonka amebowa,
• zapalenie płuc,
• ropień mózgu,
• zapalenie wsierdzia,
• infekcje kości
• zapalenie otrzewnej,
• ropnie jajników i jajowodów,
• opłucna ropniaka,
• ropień płuc,
• infekcje skóry
• Cewki moczowej Trichomonas,
• Trichomonas vaginitis.

Sposób użycia

Aby osiągnąć najlepszy efekt terapeutyczny, ważne jest dokładne dostosowanie dawki.

Lek w tabletkach należy przyjmować w czasie posiłku lub po nie żuciu.

W leczeniu rzęsistkowicy można zastosować dwa schematy leczenia:

• Pojedyncza dawka - 8 tabletek (2 g) lub 4 tabletki dwa razy na dobę. Taki schemat jest zalecany, jeśli pacjent nie może dokładnie zastosować się do schematu leczenia.
• Przebieg terapii przez 7 dni - 250 mg - 1 zakładka. trzy razy dziennie. Kurs 7 dni. Ten schemat jest korzystniejszy, ponieważ procent odzysku jest wyższy.

Zabronione jest stosowanie pierwszego schematu leczenia kobiet w ciąży, ze względu na wysokie stężenie we krwi matki, lek może przenikać do płodu.

W leczeniu amebiazy, dorosłym przepisuje się 750 mg trzy razy dziennie, w ciągu 5–10 dni.

Dla dzieci lek jest przepisywany w następującej dawce - 35–50 mikronów na kilogram masy ciała na dobę, podzielonej na trzy dawki przez 10 dni.

Maksymalna dawka dla dorosłych z ciężkimi zakażeniami wynosi 4 gramy dziennie - nie więcej niż 10 dni.

Podczas odbioru nie należy dopuszczać do przedawkowania, jego objawy:

1. pokrzywka,
2. biegunka,
3. swędząca skóra
4. zgaga.

Antidotum nie istnieje, leczenie podtrzymujące przeprowadza się w przypadku przedawkowania.

Koszt leków

W postaci tabletek jest dostępny w dwóch dawkach 250 lub 500 mg, w opakowaniu 10,20 30, 40 sztuk. Koszt 80 rubli.

Lek w roztworze do infuzji w dawce 5 mg / 1 ml - 100 ml. Cena od 43 rubli za butelkę.

Czopki są dostępne w trzech dawkach - 125,250 lub 500 mg, w opakowaniu po 5 czopków, cena - 150-250 s.

Czy metronidazol jest antybiotykiem czy nie?

Metronidazol jest lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania. Ma jednak pochodzenie syntetyczne, więc jego działanie różni się od działania antybiotyków pochodzących ze specjalnych grzybów.

Ze względu na swój skład chemiczny, substancje składowe metronidazolu są w stanie przeniknąć do wnętrza patogennych mikroorganizmów i zintegrować się z układem oddechowym, co prowadzi do ich zniszczenia. Metronidazol może również wpływać na strukturę DNA organizmów tlenowych i beztlenowych, powodując nienormalność jego rozwoju. Tak więc całkowicie podlega właściwościom antybiotyków - środków bakterii wchodzących do komórki i niszczących lub hamujących wzrost i reprodukcję patogenów patologii.

Zalecamy przeczytać: świece i tabletki McMiror - instrukcje użytkowania, cena, działania niepożądane, analogi, recenzje.

Świece i tabletki Ginalgin: cena, instrukcje użytkowania, analogi, recenzje. Zobacz tutaj, aby uzyskać informacje.

Metronidazol i alkohol

Podczas przyjmowania metronidazolu zabronione jest picie alkoholu. Lek jest w stanie zwiększyć wrażliwość organizmu na etanol. Podczas jego odbioru produkcja dehydrogenazy aldehydu octowego przez wątrobę jest tłumiona - enzym odpowiedzialny za przetwarzanie alkoholu, co prowadzi do najsilniejszego zatrucia organizmu, nawet z minimalnej ilości napojów zawierających alkohol.

Jeśli pacjent naruszy zakaz i wypije alkohol podczas leczenia metronidazolem, odczuje gwałtowny spadek siły, nudności, wymioty, tachykardię, zawroty głowy, utratę przytomności.

Czasami lek jest przepisywany osobom cierpiącym na alkoholizm, ponieważ po przebiegu metronidazolu rozwijają obrzydzenie i nietolerancję na etanol.

Skutki uboczne leku

Przed zażyciem leku należy uważnie przeczytać instrukcje, ponieważ metronidazol ma szeroki zakres możliwych działań niepożądanych, ale występują bardzo rzadko, więc nie należy obawiać się przyjmowania leku.

Podczas przyjmowania metronidazolu w postaci czopka lub tabletek mogą wystąpić objawy:

1. neurotropenia,
2. pancytopenia,
3. małopłytkowość,
4. swędzenie
5. zaczerwienienie
6. ule,
7. wstrząs anafilaktyczny,
8. wysypka krostkowa,
9. ból głowy
10. zawroty głowy
11. drżenie
12. drgawki
13. zaburzenia widzenia
14. halucynacje,
15. żółtaczka
16. zapalenie wątroby
17. nudności
18. wymioty
19. wzdęcia,
20. nietrzymanie moczu
21. zaburzenia smaku
22. zapalenie trzustki.

Podczas przyjmowania leku mocz może stać się czerwonawo-brązowy, co wynika z pojawienia się pigmentów związanych z metabolizmem metronidazolu.

Wideo: wszystko o leku Metronidazol.

Instrukcja stosowania antybiotyku Metronidazol

Metronidazol jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, który jest szeroko stosowany w ginekologii i urologii. Metronidazol, którego instrukcje użycia można znaleźć w następnym artykule, jest wysoce skuteczny i dostępny, ale jednocześnie lek ma wiele przeciwwskazań, z którymi należy się zapoznać przed użyciem. W poniższym artykule dowiesz się, dla jakich chorób przepisywany jest antybiotyk Metronidazol, a także jak prawidłowo stosować ten lek.

Farmakologiczne działanie metronidazolu

Lek przeciwpierwotniakowy i przeciwbakteryjny pochodzący z 5-nitroimidazolu. Mechanizm działania polega na biochemicznej redukcji grupy 5-nitrowej metronidazolu przez wewnątrzkomórkowe białka transportowe mikroorganizmów beztlenowych i pierwotniaków. Odzyskana grupa 5-nitro metronidazolu współdziała z DNA komórki drobnoustrojów, hamując syntezę ich kwasów nukleinowych, co prowadzi do śmierci bakterii.

Jest aktywny przeciwko Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., A także obligatoryjnie anaerobes Bacteroides spp. (Włącznie. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD dla tych szczepów wynosi 0,125-6,25 µg / ml.

Mikroorganizmy tlenowe i beztlenowce fakultatywne są niewrażliwe na metronidazol, ale w obecności flory mieszanej (tlenówki i beztlenowce) metronidazol działa synergistycznie z antybiotykami, które są skuteczne wobec zwykłych tlenowców.

Zwiększa wrażliwość guzów na promieniowanie, powoduje reakcje podobne do disulfiramu, stymuluje procesy naprawcze.

Farmakokinetyka

Absorpcja - wysoka (biodostępność co najmniej 80%). Ma wysoką zdolność przenikania, osiągając stężenia bakteriobójcze w większości tkanek i płynów ustrojowych, w tym w płucach, nerkach, wątrobie, skórze, płynie mózgowo-rdzeniowym, mózgu, żółci, ślinie, płynie owodniowym, ropniach, wydzielinach pochwowych, płynie nasiennym, mleku kobiecym, przechodzi przez bariera krew-mózg i łożysko. V_d u dorosłych - około 0,55 l / kg, u noworodków - 0,54-0,81 l / kg. C_max lek we krwi waha się od 6 do 40 µg / ml w zależności od dawki. Czas dotrzeć do C_max - 1-3 godziny Wiązanie z białkami osocza - 10-20%. W organizmie około 30-60% metronidazolu jest metabolizowane przez hydroksylację, utlenianie i glukuronidację.

Główny metabolit (2-hydroksymetronidazol) ma również działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwbakteryjne. T_1/2z prawidłową czynnością wątroby - 8 godzin (od 6 do 12 godzin), z alkoholowym uszkodzeniem wątroby - 18 godzin (od 10 do 29 godzin), dla noworodków urodzonych w ciąży 28-30 tygodni - około 75 godzin, 32-35 tygodni - 35 godzin, 36–40 tygodni - 25 godzin 60–80% (20% bez zmian) jest wydalanych przez nerki, 6–15% przez jelita. Klirens nerkowy - 10,2 ml / min.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek po wielokrotnym podaniu można zaobserwować kumulację mstronidazolu w surowicy (dlatego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć częstość podawania).

Metronidazol i główne metabolity są szybko usuwane z krwi podczas hemodializy (T._1/2 zmniejszona do 2,6 h). Z dializą otrzewnową jest wyświetlany w małych ilościach.

Wskazania do stosowania Metronidazol

• Zakażenia pierwotniakowe: amebiaza pozajelitowa, w tym ropień wątroby amebicznej, amebiaza jelitowa (czerwonka amebiczna), rzęsistkowica, giardioza, balantidiasis, giardioza, leiszmanioza skórna, rzęsistek, zapalenie rzęsistkowicy.
• Zakażenia wywołane przez Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): zakażenia kości i stawów, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropień mózgu, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie płuc, ropniak i ropień płuc, posocznica.
• Zakażenia wywołane przez Clostridium spp., Peptococcus i Peptostreptococcus: zakażenia brzucha (zapalenie otrzewnej, ropień wątroby), zakażenia miednicy (zapalenie błony śluzowej macicy, ropień jajowodów i jajników, zakażenia łuku pochwy).
• Pseudomembranowe zapalenie jelita grubego (związane ze stosowaniem antybiotyków).
• Zapalenie błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy związane z Helicobacter pylori.
• Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym (zwłaszcza interwencje na jelicie grubym, okolicy odbytnicy, apendektomii, chirurgii ginekologicznej).
• Radioterapia pacjentów z nowotworami - jako lek uwrażliwiający na promieniowanie w przypadkach, gdy oporność nowotworu jest spowodowana niedotlenieniem komórek nowotworowych.

Dawkowanie i podawanie

Wewnątrz, podczas lub po posiłku (lub wyciśniętym mleku), bez żucia.

Z rzęsistkowicą - 250 mg 2 razy dziennie przez 10 dni lub 400 mg 2 razy dziennie przez 5-8 dni. Kobiety muszą dodatkowo wyznaczyć metronidazol w postaci czopków dopochwowych lub tabletek. W razie potrzeby można powtórzyć leczenie lub zwiększyć dawkę do 0,75–1 g / dobę. Pomiędzy kursami powinieneś zrobić sobie 3-4 tygodnie przerwy z powtarzanymi badaniami laboratoryjnymi. Alternatywnym schematem leczenia jest wyznaczenie 2 g raz pacjenta i jego partnera seksualnego.

Dzieci w wieku 2-5 lat - 250 mg / dzień; 5-10 lat - 250-375 mg / dzień, ponad 10 lat - 500 mg / dzień. Dzienna dawka powinna być podzielona na 2 dawki. Przebieg leczenia wynosi 10 dni.

Z glejakiem - 500 mg 2 razy dziennie przez 5-7 dni.

Z giardiozą - 15 mg / kg / dzień w 3 dawkach przez 5 dni.

Dorośli: z bezobjawową amebiazą (jeśli wykryto torbiel) dawka dobowa wynosi 1-1,5 g (500 mg 2-3 razy dziennie) przez 5-7 dni.

W przewlekłej amebiazie dawka dobowa wynosi 1,5 g w 3 dawkach przez 5–10 dni, w ostrej czerwonce amebicznej wynosi 2,25 g w 3 dawkach, aż do ustąpienia objawów.

Z ropniem wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 g w 1 lub 2-3 dawkach, przez 3-5 dni, w połączeniu z antybiotykami (tetracyklinami) i innymi metodami leczenia.

Dzieci w wieku 1-3 lat - dawka 1/4 dorosłego, 3-7 lat - dawka 1/3 osoby dorosłej, 7-10 lat - dawka 1/2 dorosłego.

Gdy balantidiasis - 750 mg 3 razy dziennie przez 5-6 dni.

Z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego - 500 mg 3-4 razy dziennie.

W celu eradykacji Helicobacter pylori - 500 mg 3 razy dziennie przez 7 dni (jako część terapii skojarzonej, na przykład kombinacja samotoksykiny 2,25 g / dzień).

W leczeniu zakażeń beztlenowych maksymalna dawka dzienna wynosi 1,5-2 g.

W leczeniu przewlekłego alkoholizmu przepisuje się 500 mg na dobę przez okres do 6 (nie więcej) miesięcy.

Zapobieganie powikłaniom infekcyjnym - 750-1500 mg / dobę w 3 dawkach przez 3-4 dni przed zabiegiem lub 1 g w pierwszym dniu po zabiegu. 1-2 dni po zabiegu (gdy już dozwolone jest podawanie doustne) - 750 mg / dobę przez 7 dni.

W przypadku znacznego upośledzenia czynności nerek (CC poniżej 10 ml / min) dawkę dobową należy zmniejszyć o 2 razy.

Zawiesina do podawania doustnego

Zakażenia bakteryjne beztlenowe: dzieci - 7 mg / kg co 8 godzin, przebieg leczenia - 7-10 dni; Giardiasis: dzieci 2-5 lat - 200 mg / dzień, 5-10 lat - 300 mg / dzień, 10-15 lat - 400 mg / dzień. Czas trwania leczenia giardiozy wynosi 5 dni. Przebieg leczenia można powtórzyć w ciągu 10-15 dni.

Pozajelitowe Dorośli i dzieci powyżej 12 lat w początkowej dawce kroplówki dożylnej 0,5-1 g (czas trwania infuzji - 30-40 min), a następnie co 8 godzin przy 500 mg z szybkością 5 ml / min. Dzięki dobrej przenośności po pierwszych 2-3 infuzjach następuje wtrysk. Przebieg leczenia wynosi 7 dni. Jeśli to konieczne, na / we wprowadzeniu trwają dłużej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g. Zgodnie ze wskazaniami dokonuje się przejścia na wspomaganie spożycia w dawce 400 mg 3 razy dziennie. Dzieci w wieku poniżej 12 lat są przepisywane zgodnie z tym samym schematem w pojedynczej dawce - 7,5 mg / kg.

Gdy choroby ropne-septyczne zwykle spędzają 1 cykl leczenia.

W celach profilaktycznych osoby dorosłe i dzieci powyżej 12. roku życia są przepisywane dożylnie w kroplówce 0,5-1 g w przeddzień operacji, w dniu operacji i następnego dnia - 1,5 g / dzień (500 mg co 8 godzin). Po 1-2 dniach przejdź do terapii podtrzymującej w środku. Pacjenci z CKD i CK mniejszą niż 30 ml / min i / lub niewydolnością wątroby mają maksymalną dawkę dobową nie większą niż 1 g, częstość podawania wynosi 2 razy dziennie.

Jako lek uwrażliwiający na promieniowanie, dożylne kroplówki wstrzykuje się w dawce 160 mg / kg lub 4-6 g / m2 powierzchni ciała 0,5–1 h przed rozpoczęciem napromieniowania. Złóż wniosek przed każdą sesją przez 1-2 tygodnie. W pozostałym okresie radioterapii nie stosuje się metronidazolu. Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 10 g, kurs wymiany - 60 g. Aby złagodzić zatrucie spowodowane napromieniowaniem, należy zastosować wstrzyknięcie kroplowe 5% roztworu dekstrozy, hemodezu lub 0,9% roztworu NaCl.

W raku szyjki macicy i ciele macicy rak skóry stosuje się w postaci miejscowych aplikacji (3 g rozpuszczonego w 10% roztworze DMSO), zwilżonych tamponów, które stosuje się miejscowo, 1,5-2 godziny przed napromieniowaniem. W przypadku słabej regresji guza, aplikacje są wykonywane podczas całego przebiegu radioterapii. Z pozytywną dynamiką oczyszczania guza z martwicy - w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia.

Efekty uboczne

• Ze strony układu pokarmowego: biegunka, zmniejszony apetyt, nudności, wymioty, kolka jelitowa, zaparcia, „metaliczny” smak w ustach, suchość w ustach, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki.
• Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, ataksja, splątanie, drażliwość, depresja, drażliwość, osłabienie, bezsenność, ból głowy, drgawki, omamy, neuropatia obwodowa.
• Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna, zaczerwienienie skóry, przekrwienie błony śluzowej nosa, gorączka, bóle stawów.
• Ze strony układu moczowego: dyzuria, zapalenie pęcherza moczowego, wielomocz, nietrzymanie moczu, kandydoza, barwienie moczu w kolorze czerwono-brązowym.
• Miejscowe reakcje: zakrzepowe zapalenie żył (ból, przekrwienie lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia).
• Inne: neutropenia, leukopenia, spłaszczenie załamka T w EKG.

Specjalne instrukcje

W skojarzeniu z amoksycyliną nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku długotrwałego leczenia konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi.

W przypadku leukopenii możliwość kontynuowania leczenia zależy od ryzyka rozwoju procesu zakaźnego.

Może unieruchomić treponema i doprowadzić do fałszywie dodatniego testu Nelsona.

Maluje mocz w ciemnym kolorze.

W leczeniu Trichomonas vaginitis u kobiet i Trichomonas cewki moczowej u mężczyzn, należy powstrzymać się od seksu. Koniecznie równoczesne leczenie partnerów seksualnych. Zabieg nie zatrzymuje się podczas miesiączki. Po leczeniu rzęsistkowicy testy kontrolne należy przeprowadzać przez 3 kolejne cykle przed i po miesiączce.

Po leczeniu giardiazą, jeśli objawy utrzymują się, należy wykonywać 3-4 tygodnie w odstępach kilkudniowych w odstępach kilku dni (u niektórych pacjentów leczonych z powodzeniem nietolerancja laktozy spowodowana inwazją może utrzymywać się przez kilka tygodni lub miesięcy, przypominając objawy giardiozy).

Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

Ograniczenia w korzystaniu z

Choroby wątroby (możliwa kumulacja), nerki, ośrodkowy układ nerwowy, ciąża (trymestry II - III).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży, w trymestrze II - III - ostrożnie (metronidazol przechodzi przez łożysko).

Kategoria działania na płód FDA - B.

Interakcja metronidazolu z innymi lekami

Podobnie disulfiram powoduje nietolerancję etanolu.

Metronidazol do stosowania na / we wstępie nie jest zalecany do mieszania z innymi lekami.

Cymetydyna hamuje metabolizm metronidazolu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.

Jednoczesne podawanie leków stymulujących mikrosomalne enzymy utleniające w wątrobie (fenobarbital, fenytoina) może przyspieszyć eliminację metronidazolu, w wyniku czego jego stężenie w osoczu zmniejsza się.

Podczas jednoczesnego przyjmowania metronidazolu z preparatami litu, stężenie tego ostatniego w osoczu i rozwój objawów zatrucia może wzrosnąć.

Nie zaleca się łączenia leczenia metronidazolem z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie (bromek wekuronium).

Sulfonamidy wzmacniają przeciwbakteryjne działanie metronidazolu.

Warunki sprzedaży aptek

Lek jest dostępny na receptę.

Warunki przechowywania

Lista B. Lek jest przechowywany w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności - 2 lata. Zaleca się stosowanie do okresu wskazanego na opakowaniu.

Spektrum działania metronidazolu

METRONIDAZOL - łacińska nazwa leku METRONIDAZOL

Posiadacz certyfikatu rejestracyjnego:
MOSHIMFARMPREPARATY je. N.A. Semashko OJSC

Kod ATX dla METRONIDAZOL

Analogi preparatu METRONIDAZOL według kodów ATH:

KLION METROGIL METRONIDAZOL-AKOS TRIHOPOL FLAGIL

Przed użyciem METRONIDAZOLU należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja obsługi jest przeznaczona wyłącznie do celów informacyjnych. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacjami producenta.

METRONIDAZOL: Grupa kliniczna i farmakologiczna

07.001 (lek przeciwbakteryjny o działaniu przeciwbakteryjnym)

METRONIDAZOL: forma uwalniania, skład i opakowanie

Roztwór do infuzji przezroczysty, lekko żółty kolor z zielonkawym odcieniem.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu 900 mg, diwodorofosforan sodu dihydrat (fosforan sodu monopodstawiony 2-woda) 300 mg, woda d / i (do 100 ml).

100 ml - plastikowe butelki (1) - plastikowe torby.

METRONIDAZOL: Działanie farmakologiczne

Lek przeciwpierwotniakowy i przeciwbakteryjny pochodzący z 5-nitroimidazolu. Mechanizm działania polega na biochemicznej redukcji grupy 5-nitrowej wewnątrzkomórkowych białek transportowych mikroorganizmów beztlenowych i pierwotniaków. Odzyskana grupa 5-nitro oddziałuje z DNA komórek mikroorganizmów, hamując syntezę ich kwasów nukleinowych, co prowadzi do śmierci bakterii.

Jest aktywny przeciwko Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, jak również obligatoryjnym anaerobes Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., niektóre drobnoustroje Gram-dodatnie (Eubacterium spp., Clostridium spp., używam), jestem niespokojny i jestem łatwym sposobem na uzyskanie wielu mikroorganizmów gram dodatnich

Minimalne stężenie hamujące dla tych szczepów wynosi 0,125-6,25 µg / ml.

W połączeniu z amoksycyliną działa przeciw Helicobacter pylori (amoksycylina hamuje rozwój oporności na metronidazol).

Mikroorganizmy tlenowe i beztlenowce fakultatywne są niewrażliwe na metronidazol, ale w obecności flory mieszanej (tlenówki i beztlenowce) metronidazol działa synergistycznie z antybiotykami, które są skuteczne wobec zwykłych tlenowców.

Zwiększa wrażliwość guzów na promieniowanie, powoduje uczulenie na alkohol (działanie disulfiramopodobnoe).

METRONIDAZOL: Farmakokinetyka

Ma wysoką zdolność przenikania, osiągając stężenia bakteriobójcze w większości tkanek i płynów ustrojowych, w tym w płucach, nerkach, wątrobie, skórze, płynie mózgowo-rdzeniowym, mózgu, żółci, ślinie, płynie owodniowym, ropniach, wydzielinach pochwowych, płynie nasiennym, mleku kobiecym, przechodzi przez bariera krew-mózg i łożysko.

Vd: dorośli - około 0,55 l / kg, noworodki - 0,54-0,81 l / kg. Komunikacja z białkami osocza - 10-20%.

Z wprowadzeniem 500 mg przez 20 minut axmax w surowicy krwi po 1 godzinie - 35,2 µg / ml. Stężenie leku we krwi po 4 godzinach - 33,9 µg / ml, po 8 godzinach - 25,7 µg / ml; Cmin z późniejszym wprowadzeniem - 18 µg / ml. Tmax - 30-60 min. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 6–8 godzin, przy normalnym tworzeniu żółci stężenie metronidazolu w żółci po podaniu dożylnym może znacznie przekraczać stężenie w osoczu.

W organizmie około 30-60% metronidazolu jest metabolizowane przez hydroksylację. utlenianie i glukuronidacja. Główny metabolit (2-hydroksymetronidazol) ma również działanie przeciwpierwotniakowe i przeciwbakteryjne.

T1 / 2 z prawidłową czynnością wątroby - 8 godzin (od 6 do 12 godzin), z alkoholowym uszkodzeniem wątroby - 18 godzin (od 10 do 29 godzin), dla noworodków urodzonych w 28-30 tygodniu ciąży - około 75 godzin, 32 35 tygodni - 35 godzin, 36–40 tygodni - 25 godzin 60–80% jest wydalane przez nerki (20% bez zmian) i 6–15% jelita. W przypadkach wyraźnego upośledzenia czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min), po wielokrotnym podaniu, kumulacja metronidazolu w surowicy może być obserwowana u pacjentów, a zatem dawkę leku należy zmniejszyć o połowę.

Metronidazol i główne metabolity są szybko usuwane z krwi podczas hemodializy (T1 / 2 jest redukowane do 2,6 godziny). Z dializą otrzewnową jest wyświetlany w małych ilościach.

METRONIDAZOL: Dawkowanie

W / we wprowadzeniu metronidazolu wskazany jest w ciężkich zakażeniach, a także w przypadku braku możliwości zażywania leku w środku.

Dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat pojedyncza dawka wynosi 500 mg, szybkość wstrzyknięcia dożylnego (ciągłego) lub kroplówki wynosi 5 ml / min. Odstęp pomiędzy wstrzyknięciami wynosi 8 godzin, a czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie. Maksymalna dawka dobowa wynosi nie więcej niż 4 g. Zgodnie ze wskazaniami, w zależności od rodzaju zakażenia, przechodzą na leczenie podtrzymujące za pomocą doustnych postaci metronidazolu.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat metronidazolem wstrzykiwano 7,5 mg / kg masy ciała w 3 dawkach z prędkością 5 ml / min.

W zapobieganiu infekcji beztlenowej przed planowaną operacją na narządach małego gazu i dróg moczowych u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat, metronidazol jest przepisywany w postaci infuzji w dawce 500-1000 mg, w dniu zabiegu i następnego dnia w dawce 1500 mg / dobę (500 mg każdy co 8 godzin. Po 1-2 dniach zazwyczaj przechodzą na leczenie podtrzymujące za pomocą doustnych postaci metronidazolu.

U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min) i (lub) wątrobą maksymalna dawka dobowa metronidazolu wynosi 1000 mg (dawka wynosi 2 razy na dobę).

Jako lek uwrażliwiający na promieniowanie podaje się im kroplówkę dożylną w ilości 160 mg / kg lub 4-6 g / m2 powierzchni ciała 0,5–1 h przed rozpoczęciem napromieniowania. Złóż wniosek przed każdą sesją przez 1-2 tygodnie. W pozostałym okresie radioterapii nie stosuje się metronidazolu. Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 10 g. Dawka kursu wynosi 60 g. Aby złagodzić zatrucie spowodowane napromieniowaniem, należy zastosować wstrzyknięcie kroplowe 5% roztworu dekstrozy, hemodetycznego lub 0,9% roztworu chlorku sodu.

W raku szyjki macicy i ciele macicy stosuje się raka skóry w postaci miejscowych zastosowań (3 g rozpuszczone w 10% roztworze dimetylosulfotlenku, zwilżone tampony, które stosuje się miejscowo. 1,5-2 godziny przed napromieniowaniem). W przypadku słabej regresji guza, aplikacje są wykonywane podczas całego przebiegu radioterapii. Z pozytywną dynamiką oczyszczania guza z martwicy - w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia.

Metronidazol do infuzji dożylnej nie jest zalecany do mieszania z innymi lekami!

METRONIDAZOL: Przedawkowanie

Objawy: nudności, wymioty, ataksja; gdy jest stosowany jako czynnik zwiększający wrażliwość na promieniowanie - drgawki, neuropatia obwodowa.

Leczenie: brak specyficznego antidotum, leczenie objawowe i wspomagające.

METRONIDAZOL: Interakcje leków

Wzmacnia działanie pośrednich antykoagulantów, co prowadzi do wydłużenia czasu protrombinowego.

Podobnie disulfiram powoduje nietolerancję etanolu.

Jednoczesne stosowanie metronidazolu z disulfiramem może prowadzić do rozwoju różnych objawów neurologicznych (przerwa między podaniem wynosi co najmniej 2 tygodnie).

Metronidazol do stosowania na / we wstępie nie jest zalecany do mieszania z innymi lekami.

Cymetydyna hamuje metabolizm metronidazolu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.

Jednoczesne podawanie leków stymulujących mikrosomalne enzymy utleniające w wątrobie (fenobarbital, fenytoina) może przyspieszyć eliminację metronidazolu. w rezultacie zmniejsza się jego stężenie w osoczu.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania preparatów litu, stężenie ostatniego w osoczu i rozwój objawów zatrucia może wzrosnąć.

Nie zaleca się łączenia z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie (bromek wekuronium).

Sulfonamidy wzmacniają przeciwbakteryjne działanie metronidazolu.

METRONIDAZOL: Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży i laktacji. Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.

Ciąża (trymestry II i III) tylko ze względów zdrowotnych.

METRONIDAZOL: Skutki uboczne

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, utrata apetytu, kolka jelitowa, biegunka, zaparcie, język powlekany, gorzki, metaliczny smak w ustach, zapalenie jamy ustnej, suchość w ustach, zapalenie języka, zapalenie trzustki.

Ze strony układu krwiotwórczego: odwracalna neutropenia (leukopenia).

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: neuropatia obwodowa (drętwienie), bóle głowy, drgawki, senność, zawroty głowy, utrata koordynacji ruchowej, ataksja, splątanie, depresja, drażliwość, osłabienie, bezsenność, omamy, drażliwość.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, świąd, wielopostaciowy wysiękowy rumień, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna, przekrwienie skóry, przekrwienie błony śluzowej nosa, gorączka, bóle stawów.

Miejscowe reakcje: w miejscu wstrzyknięcia możliwe jest zakrzepowe zapalenie żył (ból, przekrwienie lub obrzęk w miejscu wstrzyknięcia).

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, cholestaza, żółtaczka.

Z układu moczowo-płciowego: dyzuria, zapalenie pęcherza moczowego, wielomocz. nietrzymanie moczu, kandydoza błony śluzowej pochwy, barwienie moczu w kolorze czerwono-brązowym (powoduje metabolizm metronidazolu, nie ma znaczenia klinicznego).

Inne: gorączka, spłaszczenie załamka T na EKG.

METRONIDAZOL: Warunki przechowywania

Lista B. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suche, ciemne miejsce w temperaturze od 0 do 30 ° C. Nie zamrażaj. Okres ważności - 2 lata.

METRONIDAZOL: Wskazania

• zakażenia pierwotniakowe;
• amebiaza pozajelitowa,
• w tym amebiczny ropień wątroby;
• amebiaza jelitowa (czerwonka amebowa);
• rzęsistkowica;
• rzęsistkowe zapalenie pochwy;
• cewki moczowej rzęsistki;
• infekcje,
• spowodowane przez Bacteroides spp.
• (w tym
• Bacteroides fragilis,
• Bacteroides distasonis,
• Bacteroides ovatus,
• Bacteroides thetaiotaomicron,
• Bacteroides vulgatus);
• infekcje kości i stawów;
• Infekcje OUN
• w tym
• zapalenie opon mózgowych;
• ropień mózgu;
• bakteryjne zapalenie wsierdzia;
• zapalenie płuc;
• ropniak;
• ropień płuc;
• sepsa;
• infekcje,
• spowodowane przez gatunki Clostridium spp.,
• Peptococcus niger i Peptostreptococcus spp.;
• infekcje jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej,
• ropień wątroby);
• infekcje narządów miednicy (zapalenie błony śluzowej macicy,
• ropień jajowodów i jajników,
• zakażenie pochwy;
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (związane ze stosowaniem antybiotyków);
• zapalenie żołądka lub dwunastnicy,
• Spokrewnione z Helicobacter pylori;
• zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym (zwłaszcza interwencje na jelicie grubym,
• obszar adrecyjny
• wyrostek robaczkowy,
• chirurgia ginekologiczna);
• radioterapia pacjentów z guzami - jako lek uwrażliwiający na promieniowanie,
• w przypadkach
• gdy oporność nowotworu jest spowodowana niedotlenieniem komórek nowotworowych.

METRONIDAZOL: Przeciwwskazania

• leukopenia (w tym
• w historii);
• organiczne uszkodzenia centralnego układu nerwowego (w tym padaczka);
• niewydolność wątroby (w przypadku powołania dużych dawek);
• ciąża (I termin);
• okres laktacji;
• nadwrażliwość.

Ciąża (trymestry II i III) tylko ze względów zdrowotnych, niewydolność nerek / wątroby.

METRONIDAZOL: Specjalne instrukcje

W / we wprowadzenie roztworu do infuzji jest pokazane u pacjentów, u których doustne podanie leku jest niemożliwe. W przypadku infekcji mieszanych roztwór do infuzji metronidazolu może być stosowany w połączeniu z antybiotykami pozajelitowymi, bez mieszania leków.

Kiedy kroplówki IV nie należy mieszać z innymi lekami. Przy użyciu leku może być zaostrzenie kandydozy.

Picie alkoholu w trakcie terapii jest surowo zabronione.

Podczas stosowania leku można zaobserwować lekką leukopenię, dlatego wskazane jest monitorowanie obrazu krwi (liczba leukocytów) na początku i na końcu terapii.

W skojarzeniu z amoksycyliną nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku leukopenii możliwość kontynuowania leczenia zależy od ryzyka rozwoju procesu zakaźnego.

Pojawienie się ataksji, zawrotów głowy i jakiegokolwiek innego pogorszenia stanu neurologicznego pacjentów wymaga przerwania leczenia.

Może unieruchomić treponema i doprowadzić do fałszywie dodatniego testu Nelsona. W leczeniu Trichomonas vaginitis u kobiet i Trichomonas cewki moczowej u mężczyzn, należy powstrzymać się od seksu. Koniecznie równoczesne leczenie partnerów seksualnych. Po leczeniu rzęsistkowicy testy kontrolne należy przeprowadzać przez 3 kolejne cykle przed i po miesiączce.

Gdy terapia jest prowadzona dłużej niż 10 dni - tylko w uzasadnionych przypadkach, przy ścisłej obserwacji pacjenta i regularnym monitorowaniu laboratoryjnych parametrów krwi. Jeśli wymagany jest dłuższy cykl leczenia ze względu na obecność chorób przewlekłych, należy dokładnie rozważyć stosunek oczekiwanego efektu do potencjalnego ryzyka powikłań.

Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne

Jeśli z centralnego układu nerwowego wynikają działania niepożądane, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami.

METRONIDAZOL: Stosowanie w zaburzeniach czynności nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min) maksymalna dawka dobowa metronidazolu wynosi 1000 mg (2 razy / dobę).

METRONIDAZOL: Stosować w przypadku zaburzeń czynności wątroby

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa metronidazolu wynosi 1000 mg (2 razy na dobę).

METRONIDAZOL: Warunki wydania farmacji

Lek jest dostępny na receptę.

Skład, forma uwalniania, opakowanie

Lek jest dostępny w postaci tabletek lub granulek, białych lub biało-żółtych.

Skład:

• metronidazol (składnik aktywny);
• celuloza mikrokrystaliczna;
• stearynian wapnia;
• skrobia ziemniaczana.

Tabletki są dostępne w opakowaniach plastikowych 250 lub 1000 sztuk. Granulki pakowane są w 250, 500 i 1000 g.

Widmo działania

Metronidazol jest syntetycznym antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Ten lek przeciwdrobnoustrojowy skutecznie niszczy organizmy jednokomórkowe, takie jak pierwotniaki pasożytnicze i bakterie beztlenowe.

Substancja czynna jest łatwo wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Jest przetwarzany w wątrobie, jest częściowo wydalany (5–15%), a także wydalany przez nerki (60–80%).

Co pomaga

Ten antybiotyk jest skuteczny w obecności następujących chorób:

• histomonadoza;
• zapalenie zatok;
• zakaźny nieżyt nosa;
• kokcydioza;
• rzęsistkowica;
• gruźlica.

Jak podawać pisklęta z indyka

Do leczenia ptaków można użyć dwóch metod - dać indykom pisklęta rozcieńczonymi tabletkami lub dodać granulki do paszy.

Tabletki do dawkowania

„Metronidazol” jest produkowany w postaci tabletek o różnych ilościach substancji czynnej. Istnieją tablety z 50% i 25% zawartości.

Dawka jest obliczana na podstawie żywej wagi ciała i zależy od ilości metronidazolu:

• 25% (0,125 mg) - jedna tabletka na każde 12,5 kg masy ptaka;
• 50% (0,250 mg) - jedna tabletka na 25 kg masy ciała.

Konieczne jest podawanie leku dwa razy dziennie.

Dozowanie wody

Możliwe jest rozcieńczenie leku wodą. Dawkowanie dobiera się w zależności od ilości metronidazolu w kompozycji (obliczenia podano powyżej). Za jeden kilogram masy ciała drobiu należy przyjąć 0,1 mg substancji czynnej.

Tabletki są tłuczone i dodawane do pijącego, można je także wlać do dzioba za pomocą pipety lub strzykawki. Z pewnością łatwiej jest wlać płyn do pijącego, ale warto pamiętać, że metronidazol jest słabo rozpuszczalny w wodzie (pozostaje osad). Lepiej jest wlewać kury indyka do dzioba przez pipetę - to będzie gwarancja, że ​​wszystkie ptaki rzeczywiście przyjmą lek.

Dodaj do kanału

Prostym i skutecznym sposobem jest dodanie leku do paszy. Obliczenia w tym samym czasie będą następne - 1,5 g składnika aktywnego na 1 kg paszy. Oznacza to, że 12 tabletek o zawartości 25% lub 6 - od 50% za kilogram żywności.

Przebieg leczenia, niezależnie od wybranej metody, trwa 10 dni.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Przeciwwskazania do stosowania indywidualnej nietolerancji leku. W przypadku reakcji alergicznej leczenie należy natychmiast przerwać, a ptaka pokazać lekarzowi weterynarii.

Okres ważności i warunki przechowywania

Przechowywać lek musi być w oryginalnym opakowaniu, w pokoju bez światła słonecznego. Temperatura, w której możliwe jest przechowywanie, wynosi od -10 ° C do 40 ° C.

Okres ważności wynosi dwa lata.

Metronidazol (łac. Metronidazolum) jest środkiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania. Zgodnie ze strukturą chemiczną należy do grupy pochodnych 5-nitroimidazolu.

Jest aktywny przeciwko bakteriom beztlenowym i niektórym pierwotniakom. Dostępne w postaci tabletek, zastrzyków, czopków i żeli zewnętrznych. Stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych i pierwotniakowych wywołanych przez mikroflorę wrażliwą na jej działanie.

Zakres zastosowania obejmuje chirurgię, ginekologię, urologię, gastroenterologię i dermatologię. Powołanie metronidazolu w alkoholizmie prowadzi do powstawania niechęci do alkoholu.

Historia

Warunkiem stworzenia leku były badania eksploracyjne w serii związków imidazolowych, zainicjowanych przez naukowców medycznych w latach 50. XX wieku. W trakcie eksperymentów stwierdzono, że niektóre pochodne 5-nitroimidazolu (5-BAT) mają właściwości przeciwbakteryjne.

W 1957 r. Specjaliści z francuskiej firmy Rhone Poulenc (obecnie Sanofi) uzyskali formułę metronidazol, dla której ustalono wysoką aktywność trichomanadocydową. W 1960 roku, po serii badań klinicznych, lek wszedł na rynek farmaceutyczny pod nazwą handlową Flagel.

Przez długi czas metronidazol był uważany wyłącznie za lekarstwo na leczenie trichomaniozy i wielu innych chorób pierwotniakowych. Jednak w latach 70-tych. jego właściwości antybakteryjne zostały przypadkowo wykryte. Okazało się, że związek jest również wysoce skuteczny przeciwko bakteriom beztlenowym. Lek zaczął być stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych dróg moczowych, narządów oddechowych, skóry i przewodu pokarmowego.

Po wygaśnięciu okresu ochrony patentowej prawo do produkcji metronidazolu uzyskały różne firmy farmaceutyczne. Liczne leki generyczne stały się dostępne dla pacjentów: Trichopol, Metronidazol, Metrogil, Klion itd.

W 2000 roku. Wykaz wskazań przeciwdrobnoustrojowych uzupełniono wrzodem trawiennym przewodu pokarmowego. Uważa się, że rozwój tej choroby odgrywa ważną rolę bakterii Helicobater pylori, która jest szkodliwa dla metronidazolu.

Właściwości

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: Metronidazol (angielski metronidazol).

Nazwą chemiczną nomenklatury IUPAC jest 2- (2-metylo-5-nitro-1H-imidazol-1-ilo) etanol.

Masa cząsteczkowa: 171,154

Metronidazol jest biały lub biały z zielonkawym odcieniem krystalicznego proszku, słabo rozpuszczalny w wodzie i etanolu. Umiarkowanie rozpuszczalny w dimetyloformamidzie. Odporny na powietrze. Temperatura topnienia - 159-163 ºС. Gęstość - 1,45 g / cu. zobacz

Informacje rakotwórcze

W 1985 roku amerykańska organizacja FDA umieściła metronidazol na liście National Toxicology Program jako pojazd o potencjalnym działaniu rakotwórczym dla ludzi. Powodem była seria badań, w których lek wykazał zdolność wywoływania raka u zwierząt doświadczalnych.

Przyjmowanie metronidazolu z pokarmem wywołało rozwój kości płuc u pacjentów obu płci, chłoniaka u samic myszy (Rustia i Shubik 1972, IARC 1977), jak również złośliwych guzów wątroby i przysadki u samców szczurów (IARC 1982).

Jednak związek między stosowaniem metronidazolu i występowaniem onkologii u ludzi pozostaje niepotwierdzony. W jednym z artykułów (Beard et al. 1988) odnotowano, że przedłużone stosowanie leku zwiększa ryzyko rozwoju raka płuc u kobiet. Jednocześnie inne badania (IARC 1987, Thapa i in. 1998) nie wykryły żadnego zagrożenia.

Pomimo kontrowersyjnych informacji, w 2010 r. Międzynarodowa Agencja Badań nad Rakiem, która jest częścią Światowej Organizacji Zdrowia, również uwzględniła metronidazol w Liście możliwych czynników rakotwórczych dla ludzi.

Zastosowanie w różnych krajach

Obecnie metronidazol pozostaje jednym z najczęściej stosowanych środków przeciwbakteryjnych. Jest on zawarty w międzynarodowych wytycznych dotyczących leczenia rzęsistkowicy, amebiazy, giardiozy i szeregu zakażeń beztlenowych. Narzędzie jest szeroko stosowane we wszystkich krajach świata.

Pod koniec lat 80-tych. metronidazol został dodany do listy leków podstawowych WHO. W Rosji znajduje się na liście podstawowych i niezbędnych leków.

W Stanach Zjednoczonych lek jest stosowany od 1963 r. Od 2015 r. FDA sprzedała 42 leki, których aktywnym związkiem jest metronidazol.

Ze względu na potencjalne właściwości rakotwórcze, zakazuje się dodawania leku do pasz dla zwierząt gospodarskich w USA (dekret 21CFR530.41), Kanadzie, Australii i krajach Unii Europejskiej. W Rosji monitoruje się resztkowe stężenie metronidazolu w produktach pochodzenia zwierzęcego.

Skład i formy zwolnienia

Następujące postacie dawkowania metronidazolu zostały zarejestrowane w Federacji Rosyjskiej:

• 0,5% roztwór do infuzji,
• tabletki o zawartości substancji czynnej 200, 250, 400, 500 lub 600 mg,
• tabletki powlekane o zawartości substancji czynnej 200, 250, 400 lub 500 mg,
• zawiesina doustna o stężeniu składnika aktywnego 200 mg / 5 ml,
• czopki dopochwowe 125, 250 i 500 mg,
• Tabletki dopochwowe 250 i 500 mg,
• 1% żel dopochwowy,
• 1% żel do użytku zewnętrznego
• 1% krem ​​do użytku zewnętrznego.

Apteki w innych krajach mogą również znaleźć 0,75% żel do stosowania miejscowego i 0,75% balsam.

Mechanizm działania

Metronidazol ma działanie bakteriobójcze i prokobójcze. Dostając się do komórek bakterii i pierwotniaków, lek jest narażony na specjalne enzymy - nitroreduktazę. W wyniku szeregu przemian chemicznych powstają aktywne metabolity, które blokują syntezę DNA drobnoustrojów. Proces ten prowadzi do śmierci organizmów chorobotwórczych.

Jedynie bakterie beztlenowe i niektóre pierwotniaki mają nitroreduktazę, dlatego metronidazol nie ma negatywnego wpływu na tlenówki i komórki ludzkie. Ustalono, że nasilenie działania przeciwdrobnoustrojowego zależy bezpośrednio od stężenia leku we krwi.

Zastosowanie metronidazolu w alkoholizmie wynika z jego zdolności do blokowania enzymu dehydrogenazy aldehydu octowego, który bierze udział w rozkładzie alkoholu etylowego. Prowadzi to do wzrostu stężenia toksycznych metabolitów etanolu we krwi i rozwoju takich nieprzyjemnych odczuć jak nudności, wymioty, szybkie bicie serca, ciepło w twarzy. W rezultacie u pacjenta tworzy się odruch niechęci warunkowej do przyjmowania napojów alkoholowych.

Istnieją również dowody, że metronidazol stymuluje procesy regeneracyjne w organizmie i zwiększa wrażliwość nowotworów złośliwych na promieniowanie.

Widmo aktywności przeciwbakteryjnej

Spektrum działania leku na patogeny zakażeń pierwotniakowych obejmuje:

• Trichomonas (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• Giardia (Lamblia intestinalis),
• ameba (Entamoeba hystolytica),
• Balanthia (Baltidia coli),
• Leishmania (Leishmania spp.).

Wśród bakterii do metronidazolu beztlenowce są wrażliwe:

• Clostridium (Clostridium spp.),
• fusobacteria (Fusobacterium spp.),
• bakteroidy (Bacteroides spp.),
• Veillonela (Veillonela spp.),
• Prevotella (Prevotella spp.),
• peptococci (Peptococcus spp.).

Zgodnie ze swoimi właściwościami antybakteryjnymi metronidazol jest porównywalny z klindamycyną.

W połączeniu z amoksycyliną lek jest szkodliwy dla Helicobacter pylori (antybiotyk hamuje rozwój oporności na metronidazol).

Metabolizm i wydalanie

W przypadku stosowania wewnętrznego lek jest prawie całkowicie wchłaniany przez błony śluzowe jelita. We krwi dochodzi do 80-100% dawki. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po spożyciu. Część metronidazolu słabo wiąże się z białkami krwi (nie więcej niż 20%).

Lek jest szybko rozprowadzany po całym organizmie, tworząc wysokie stężenia w ślinie, żółci, śluzu pochwy, skórze, płucach, wątrobie, mózgu i nerkach. Wnika w bariery krew-mózg i łożysko.

Z pochwy i odbytnicy stosowanie leku jest również dobrze wchłaniany z błon śluzowych, zapewniając zarówno lokalne, jak i ogólnoustrojowe efekty.

Metabolizowany w wątrobie do pochodnych hydroksylowych. Metabolity wykazują podobną aktywność przeciwbakteryjną.

Do 80% metronidazolu jest wydalane z moczem, reszta - przez jelita. Okres półtrwania wynosi 6-10 godzin dla noworodków - do 24 godzin.

Przy długotrwałym leczeniu lek może gromadzić się w tkankach.

Wskazania

Metronidazol jest skuteczny w różnych zakażeniach pierwotniakowych i bakteryjnych:

• amebiaza jelitowa i pozajelitowa,
• Giardiasis,
• rzęsistkowica u mężczyzn i kobiet (w tym formy bezobjawowe),
• balantidiasis
• leiszmanioza skórna,
• infekcje beztlenowe skóry (w tym trądzik pospolity),
• infekcje tkanek miękkich i stawów,
• infekcje narządów miednicy (zapalenie błony śluzowej macicy, zakażona aborcja itp.),
• bakteryjne zapalenie pochwy,
• infekcje jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej),
• zapalenie wsierdzia,
• infekcje narządów oddechowych (ropień płuc, aspiracyjne zapalenie płuc),
• zapalenie opon mózgowych
• infekcje jamy ustnej,
• rzekomobłoniaste i martwicze zapalenie jelita grubego.

Ponadto lek stosuje się w chorobie wrzodowej i alkoholizmie przewodu pokarmowego.

Przeciwwskazania

Metronidazol nie jest przypisany w następujących warunkach:

• reakcje alergiczne na pochodne 5-nitroimidazolu,
• organiczne uszkodzenia centralnego układu nerwowego,
• ciężka niewydolność wątroby
• leukopenia.

Stosuj podczas ciąży i karmienia piersią

Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących stosowania metronidazolu u kobiet w ciąży. Pod ścisłym nadzorem lekarza dopuszcza się terapię w 2 i 3 trymestrze ciąży. Lek jest absolutnie przeciwwskazany w 1 trymestrze ciąży. Podczas leczenia w okresie laktacji zaleca się przerwanie karmienia piersią.

W USA lekowi przypisano kategorię bezpieczeństwa B (co oznacza, że ​​nie stwierdzono negatywnego wpływu na płód podczas badania na zwierzętach).

Wpływ na zdolność do zarządzania transportem i innymi złożonymi mechanizmami

Lek może zmniejszyć szybkość reakcji psychicznych, więc w trakcie leczenia należy unikać prowadzenia samochodu i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Dawkowanie i podawanie

Metronidazol stosuje się doustnie, pozajelitowo, dopochwowo, doodbytniczo i zewnętrznie.

Gdy dorośli rzęsistkowicy wyznaczają 0,25-0,5 g leku doustnie 2-3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 5-7 dni. Zaleca się dzieciom 0,25-0,5 g dziennie, podzielone na 3 dawki. Tabletki dopochwowe podaje się raz na dobę przez tydzień. Aby uniknąć ponownego zakażenia, leczenie partnerów odbywa się jednocześnie.

W przypadku giardiozy u dorosłych stosuje się 0,75–2 g leku na dobę dla dzieci - 0,5–1,2 g. Dzienna dawka podzielona jest na 2-3 dawki. Czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni.

W leczeniu amebiozy stosować tabletki lub napary. Dorośli zalecają 0,75-2,25 g metronidazolu dziennie, dla dzieci - 0,25-0,5 g. Przebieg leczenia wynosi 10 dni.

W przypadku leiszmaniozy skórnej wystarczy, aby dorośli przyjmowali 0,2 g leku 4 razy dziennie, dla dzieci - 0,1-0,2 g 3 razy dziennie przez 7 dni. Po tym następuje przerwa tygodniowa i terapia jest kontynuowana przez kolejne 14 dni.

W przypadku zakażeń tlenowych dawki wynoszą od 1,2 do 1,8 g dziennie dla dorosłych i od 0,25 do 1,2 g dla dzieci. W razie potrzeby środek przepisuje się doodbytniczo (w postaci czopków) lub pozajelitowo.

W przypadku bakteryjnego zapalenia pochwy przepisywane są czopki lub tabletki dopochwowe - 1 czopek / tabletkę na dobę przez 10 dni.

W przypadku chorób skóry zewnętrzne żele i kremy stosuje się nie więcej niż 2 razy dziennie.

W przypadku alkoholizmu tabletki podaje się w dawce 0,5-0,75 g dziennie po posiłkach przez 3 dni. Przy dobrej tolerancji dawkę zwiększa się do 1,5 gi terapię przeprowadza się przez kolejne 10 dni. Następnie dzienną dawkę leku ponownie obniża się do 0,5 gi kontynuuje leczenie do sześciu miesięcy.

Efekty uboczne

Podczas stosowania w dawkach terapeutycznych metronidazol jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów. Działania niepożądane obserwuje się w nie więcej niż 1-10 przypadkach na 1000.

Do użytku wewnętrznego można zaobserwować:

• nudności
• biegunka,
• metaliczny smak lub suchość w ustach
• ból brzucha
• ból głowy
• zawroty głowy
• stany konwulsyjne
• letarg
• zaburzenia snu,
• brak koordynacji ruchów,
• reakcje alergiczne (w postaci wysypki, zaczerwienienia skóry, przekrwienia błony śluzowej nosa, bólu stawów),
• spadek poziomu leukocytów i neutrofili we krwi,
• nietrzymanie moczu
• zapalenie pęcherza moczowego
• barwienie moczu w ciemnym kolorze.

W połączeniu z amoksycyliną lek może prowokować:

• zaparcie
• zapalenie jamy ustnej
• glossit
• zapalenie jelita grubego
• zaburzenia krwi,
• zapalenie wątroby

Przy stosowaniu pozajelitowym możliwe są:

• zapalenie żyły
• ból i zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia.

Formy zewnętrzne czasami prowokują:

• sucha skóra,
• uczucie pieczenia
• zaczerwienienie.

Przy podawaniu dopochwowym może wystąpić:

• obrzęk sromu
• swędzenie w pochwie
• zwiększone oddawanie moczu,
• zwiększone wydzielanie.

Negatywne zjawiska mijają po zakończeniu przebiegu terapii.

Informacje o przedawkowaniu

W przypadku przekroczenia zalecanych dawek możliwe jest zatrucie wewnętrznymi formami metronidazolu. Stan objawia się nudnościami, bólem brzucha, wymiotami, reakcjami drgawkowymi, osłabieniem. Nie ma konkretnych odtrutek. Leczenie przeprowadza się objawowo.

Specjalne instrukcje

W leczeniu rzęsistkowicy należy powstrzymać się od stosunku płciowego. Obowiązkowe jednoczesne leczenie obu partnerów.

Przy długotrwałym stosowaniu metronidazolu należy monitorować morfologię krwi.

Miesiąc po zakończeniu leczenia giardiozy konieczne jest wykonanie 3 analiz kału w odstępach 3-4 dniowych.

Jeśli wystąpią zawroty głowy, osłabienie mięśni, należy przerwać stosowanie leku.

Podczas leczenia rozwój kandydozy jest możliwy, dlatego w celu zapobiegania, zaleca się jednoczesne przyjmowanie leków przeciwgrzybiczych.

W połączeniu z amoksycyliną metronidazol nie jest wskazany u dzieci poniżej 18 lat.

W okresie terapii nie dopuszcza się alkoholu.

Podczas stosowania zewnętrznych żeli i kremów należy unikać kontaktu z oczami.

Pod ścisłym nadzorem lekarza, terapię należy prowadzić u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy.

Interakcja z innymi lekami

Metronidazol nasila działanie sulfonamidów i pośrednich leków przeciwzakrzepowych (warfaryna itp.).

Cymetydyna wzmaga działania niepożądane leku.

Fenobarbital i inne środki aktywujące enzymy mikrosomalne w wątrobie przyspieszają eliminację metronidazolu z organizmu.

Skojarzona terapia disulfiramem („Teturam” i inne) prowadzi do zwiększenia negatywnych reakcji neurologicznych.

Nie zaleca się przyjmowania leku jednocześnie ze środkami zwiotczającymi mięśnie i preparatami litu.

Warunki wakacyjne

Wszystkie postacie dawkowania metronidazolu, z wyjątkiem kremu i żelu do stosowania miejscowego, są dostępne na receptę.

Przechowywanie

W suchym, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25ºС. Chronić przed dziećmi.

Formularze wewnętrzne w aptekach i szpitalach są przechowywane na warunkach listy B.

Okres trwałości

Dla tabletów - 3-5 lat (w zależności od producenta).

W przypadku roztworów infuzyjnych - 2-3 lata.

Na czopki i tabletki dopochwowe - 2-3 lata.

Dla zewnętrznych form dawkowania - 2-3 lata.

Producenci

Preparaty metronidazolu są wytwarzane przez różne zagraniczne i rosyjskie przedsiębiorstwa. W sumie na świecie jest ponad 300 producentów.

Różne firmy produkują leki pod nazwami handlowymi „Metronidazol”, „Hemibursztynian metronidazolu” lub pod markami („Flagil”, „Trichopol”, „Medazol”, „Metrobak” itp.).

Niektóre leki metronidazol zarejestrowane w Federacji Rosyjskiej: