Lewofloksacyna: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w aptekach w Rosji
Lewofloksacyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania należącym do grupy fluorochinolonów.
Syntetyczny lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów, zawierający jako substancję czynną lewofloksacynę - lewoskrętny izomer ofloksacyny.
Antybiotyk blokuje gyrazę DNA, narusza superskręcenie i sieciowanie przerw DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach.
Tabletki lewofloksacyny zawierają 250 lub 500 mg substancji czynnej i składników pomocniczych.
Lek jest wyraźny, pseudomonad, paciorkowce, chlamydie, mykobakterie, clostridium, bifidobacterium, listeria itp.
Stosowanie lewofloksacyny ma skuteczny wpływ na mikroorganizmy oporne na makrolity, aminoglikozydy i antybiotyki beta-laktamowe, które obejmują również penicylinę.
Wskazania do użycia
Co pomaga lewofloksacyna? Zgodnie z instrukcjami lek jest przepisywany w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje:
- ostre zapalenie zatok;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- pozaszpitalne zapalenie płuc;
- powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), niepowikłane zakażenia dróg moczowych;
- zapalenie gruczołu krokowego;
- infekcje skóry i tkanek miękkich;
- posocznica / bakteriemia (związana z powyższymi wskazaniami);
- infekcje narządów jamy brzusznej.
Instrukcja użytkowania Levofloxacin 500 250 mg dawka
Tabletki są przyjmowane przed posiłkami lub między posiłkami, bez żucia i zmywania wystarczającą ilością płynu (od 0,5 do 1 szklanki). Schemat dawkowania zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu.
Standardowa dawka lewofloksacyny w tabletkach, zgodnie z instrukcją użycia:
- W ostrym zapaleniu zatok - 500 mg 1 raz dziennie przez 10-14 dni.
- Z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli - 250-500 mg / 1 raz dziennie przez 7-10 dni.
- W pozaszpitalnym zapaleniu płuc, 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1-2 razy dziennie przez 7-14 dni.
- Przy niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych - 250 mg raz na dobę przez 3 dni.
- Przy skomplikowanych infekcjach dróg moczowych - 250 mg raz dziennie przez 7-10 dni.
- Z infekcjami skóry i tkanek miękkich - wewnątrz 250-500 mg / 1-2 razy dziennie; in / in, 500 mg 2 razy dziennie, przez 7-14 dni.
- Z posocznicą / bakteriemią - lewofloksacyna 500 mg 1-2 razy dziennie przez 10-14 dni.
- Z zakażeniem wewnątrzbrzusznym - 500 mg / raz dziennie przez 7-14 dni (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi działającymi na mikroflorę beztlenową).
- Z przewlekłym bakteryjnym zapaleniem gruczołu krokowego - 500 mg raz na dobę przez 28 dni.
- W przypadku gruźlicy (w ramach kompleksowej terapii) - 500 mg / 1-2 razy dziennie, przebieg leczenia wynosi do 3 miesięcy.
Po wprowadzeniu / wprowadzeniu w ciągu kilku dni możesz przejść do spożycia w tej samej dawce.
- W przypadku choroby nerek dawka lewofloksacyny jest zmniejszana odpowiednio do stopnia upośledzenia ich funkcji: przy CC 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 razy dziennie, 10-19 ml / min - 125 mg 1 raz na 12-48 h, mniej niż 10 ml / min (w tym hemodializa) - 125 mg w 24 lub 48 godz.
Pacjenci z zaburzeniami czynnościowymi wątroby nie wymagają specjalnego doboru dawek.
Zaleca się kontynuowanie przyjmowania antybiotyku przez co najmniej 48-78 godzin po normalizacji temperatury ciała lub po wyzdrowieniu potwierdzonym badaniami laboratoryjnymi (jak w przypadku innych antybiotyków).
Efekty uboczne
Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania lewofloksacyny:
- Reakcje alergiczne: czasami - świąd i zaczerwienienie skóry; rzadko, ogólne reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne) z objawami takimi jak pokrzywka, zwężenie oskrzeli i prawdopodobnie poważne uduszenie; bardzo rzadko - obrzęk skóry i błon śluzowych (na przykład twarzy i gardła), nagły spadek ciśnienia krwi i wstrząsu, zwiększona wrażliwość na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe (patrz „Specjalne instrukcje”), alergiczne zapalenie płuc, zapalenie naczyń; w niektórych przypadkach - ciężka wysypka skórna z pęcherzami, na przykład zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella) i wysiękowy rumień wielopostaciowy. Często reakcje nadwrażliwości mogą być poprzedzone łagodnymi reakcjami skórnymi. Powyższe reakcje mogą rozwinąć się już po pierwszej dawce w ciągu kilku minut lub godzin po podaniu leku.
- Ze strony układu pokarmowego: często - nudności, biegunka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (na przykład aminotransferaza alaninowa i aminotransferaza asparaginianowa); czasami - utrata apetytu, wymioty, ból brzucha, zaburzenia trawienia; rzadko - biegunka zmieszana z krwią, która w bardzo rzadkich przypadkach może być oznaką zapalenia jelita, a nawet rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (patrz „Specjalne instrukcje”).
- Ze strony metabolizmu: bardzo rzadko - zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, co ma szczególne znaczenie dla pacjentów z cukrzycą (możliwe objawy hipoglikemii: zwiększony apetyt, nerwowość, pocenie się, drżenia). Doświadczenie z innymi chinolonami sugeruje, że mogą one powodować zaostrzenie porfirii u pacjentów już cierpiących na tę chorobę. Podobny efekt nie jest wykluczony przy stosowaniu lewofloksacyny leku.
- Z układu nerwowego: czasami - ból głowy, zawroty głowy i / lub drętwienie, senność, zaburzenia snu, rzadko - lęk, parestezje w rękach, drżenie, reakcje psychotyczne, takie jak halucynacje i depresje, pobudzenie, drgawki i dezorientacja; zaburzenia widzenia i słuchu, zaburzenia smaku i zapachu, zmniejszona wrażliwość dotykowa.
- Od układu sercowo-naczyniowego: rzadko - zwiększona częstość akcji serca, obniżenie ciśnienia krwi; bardzo rzadko - zapaść naczyniowa (podobna do wstrząsu); w niektórych przypadkach - wydłużenie interwału Q-T.
- Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - zmiany ścięgien (w tym zapalenie ścięgien), bóle stawów i mięśni, bardzo rzadko - zerwanie ścięgna (na przykład ścięgno Achillesa); ten efekt uboczny można zaobserwować w ciągu 48 godzin po rozpoczęciu leczenia i może mieć charakter obustronny (patrz „Instrukcje specjalne”), osłabienie mięśni, które ma szczególne znaczenie dla pacjentów z zespołem opuszkowym; w niektórych przypadkach - zmiany mięśniowe (rabdomioliza).
- Ze strony układu moczowego: rzadko - zwiększone stężenie bilirubiny i kreatyniny w surowicy; bardzo rzadko - pogorszenie czynności nerek do ostrej niewydolności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek.
- Ze strony narządów krwiotwórczych: czasami - wzrost liczby eozynofili, zmniejszenie liczby leukocytów; rzadko - neutropenia, małopłytkowość, której może towarzyszyć zwiększone krwawienie; bardzo rzadko - agranulocytoza i rozwój ciężkich zakażeń (utrzymująca się lub nawracająca gorączka, pogorszenie samopoczucia); w niektórych przypadkach - niedokrwistość hemolityczna; pancytopenia.
- Inne: czasami - ogólna słabość; bardzo rzadko - gorączka.
Każda antybiotykoterapia może powodować zmiany w mikroflorze, która normalnie występuje u ludzi. Z tego powodu może wystąpić zwiększona reprodukcja bakterii i grzybów odpornych na stosowany antybiotyk, co w rzadkich przypadkach może wymagać dodatkowego leczenia.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane jest przepisywanie lewofloksacyny w następujących przypadkach:
- Wiek do 1 roku (krople do oczu), do 18 lat (tabletki i roztwór do infuzji);
- Ciąża i laktacja;
- Nadwrażliwość na składniki leku lub inne chinolony.
Dodatkowe przeciwwskazania to:
- Zmiany ścięgna w uprzednio leczonych chinolonach;
- Padaczka;
- Niewydolność nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 20 ml na minutę (tabletki);
- Wydłużony odstęp Q-T (roztwór do infuzji);
- Jednoczesne stosowanie z lekami antyarytmicznymi klasy I (chinidyna, prokainamid) lub klasy III (amiodaron, sotalol) (roztwór do infuzji).
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (ze względu na wysokie prawdopodobieństwo jednoczesnego zmniejszenia czynności nerek), a także u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Zastosuj Lewofloksacyna w leczeniu dzieci i młodzieży nie może wynikać z prawdopodobieństwa uszkodzenia chrząstki stawowej.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania narkotyków najprawdopodobniej występują niepożądane reakcje ze strony układu nerwowego: drgawki, drgawki, zawroty głowy, dezorientacja i tak dalej. Ponadto mogą występować zaburzenia przewodu pokarmowego, wydłużony odstęp Q-T, zmiany erozyjne błon śluzowych.
Leczenie objawowe. Dializa nie jest skuteczna i nie ma określonego antidotum.
Analogi lewofloksacyny, cena w aptekach
Jeśli to konieczne, możliwe jest zastąpienie lewofloksacyny analogiem ze względu na jego działanie terapeutyczne - są to leki:
Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje dotyczące stosowania lewofloksacyny w tabletkach 500 mg, cena i opinie - nie dotyczą leków o podobnym działaniu. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać niezależnej wymiany leku.
Cena w aptekach Rosji: lewofloksacyna 500 mg 10 tab. - od 153 rubli (Indie) i od 340 rubli 5 sztuk (Rosja). Koszt tabletek 250 mg - od 118 rubli.
Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C Okres ważności tabletek - 2 lata.
Levofloxacin - instrukcje użytkowania, opinie, analogi i formy uwalniania (tabletki 250 mg, 500 mg i 750 mg Hyleflox, roztwór do infuzji, krople do oczu 0,5% antybiotyk) lek do leczenia zapalenia płuc u dorosłych, dzieci i podczas ciąży. Skład
W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Lewofloksacyna. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania antybiotyku Lewofloksacyna w ich praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie stwierdzone przez producenta w adnotacji. Analogi lewofloksacyny w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu zapalenia płuc, zapalenia gruczołu krokowego, chlamydii i innych zakażeń u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i karmienia piersią. Skład i oddziaływanie leku z alkoholem.
Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów zawierających lewofloksacynę jako substancję czynną - lewoskrętny izomer ofloksacyny. Lewofloksacyna blokuje gyrazę DNA, narusza superskręcenie i sieciowanie przerw DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach.
Lewofloksacyna działa przeciw większości szczepów mikroorganizmów (tlenowych, gram-dodatnich i gram-ujemnych, a także beztlenowych).
Wrażliwe na antybiotyki;
Skład
Półwodzian lewofloksacyny + substancje pomocnicze.
Farmakokinetyka
Lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania. Wnika dobrze do narządów i tkanek: płuc, błony śluzowej oskrzeli, plwociny, narządów układu moczowo-płciowego, tkanki kostnej, płynu mózgowo-rdzeniowego, gruczołu krokowego, leukocytów polimorfojądrowych, makrofagów pęcherzykowych. W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Wydalany głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po podaniu doustnym około 87% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 48 godzin, mniej niż 4% z kałem w ciągu 72 godzin.
Wskazania
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:
- infekcje dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);
- zakażenia górnych dróg oddechowych (ostre zapalenie zatok);
- zakażenia dróg moczowych i nerek (w tym ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- zakażenia narządów płciowych (w tym bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego);
- infekcje skóry i tkanek miękkich (ropiejący kaszak, ropień, czyraki);
- infekcje wewnątrzbrzuszne;
- gruźlica (kompleksowa terapia postaci lekoopornych).
Formy wydania
Tabletki powlekane 250 mg, 500 mg i 750 mg (Hylefloks).
Roztwór do infuzji 5 mg / ml.
Krople do oczu 0,5%.
Instrukcje użytkowania i dawkowania
Wewnątrz, podczas posiłku lub w przerwie między posiłkami, nie żuć, wycisnąć wystarczająco dużo płynu.
Dawki zależą od charakteru i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu,
Zalecana dawka dla dorosłych z prawidłową czynnością nerek (CC> 50 ml / min):
W ostrym zapaleniu zatok - 500 mg raz dziennie przez 10-14 dni;
Z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli - od 250 do 500 mg 1 raz dziennie przez 7-10 dni;
W pozaszpitalnym zapaleniu płuc - 500 mg 1 lub 2 razy dziennie przez 7-14 dni;
Z niepowikłanymi zakażeniami dróg moczowych i nerek - 250 mg raz dziennie przez 3 dni;
Z powikłanymi zakażeniami dróg moczowych i nerek - 250 mg raz dziennie przez 7-10 dni;
Z bakteryjnym zapaleniem gruczołu krokowego - 500 mg raz dziennie przez 28 dni;
Z infekcjami skóry i tkanek miękkich - 250 mg - 500 mg 1 lub 2 razy dziennie przez 7-14 dni;
Infekcje wewnątrzbrzuszne - 250 mg 2 razy dziennie lub 500 mg 1 raz dziennie - 7-14 dni (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi działającymi na florę beztlenową).
Gruźlica - wewnątrz 500 mg 1-2 razy dziennie przez okres do 3 miesięcy.
W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby nie jest wymagany specjalny dobór dawek, ponieważ lewofloksacyna jest tylko nieznacznie metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie przez nerki.
W przypadku pominięcia leku należy jak najszybciej przyjąć tabletkę, aż będzie zbliżona do kolejnej dawki. Następnie kontynuuj przyjmowanie lewofloksacyny zgodnie ze schematem.
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju choroby. We wszystkich przypadkach leczenie powinno trwać od 48 do 72 godzin po ustąpieniu objawów choroby.
Efekty uboczne
- świąd i zaczerwienienie skóry;
- ogólne reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne) z objawami takimi jak pokrzywka, zwężenie oskrzeli i prawdopodobnie poważne uduszenie;
- obrzęk skóry i błon śluzowych (na przykład twarzy i gardła);
- nagły spadek ciśnienia krwi i wstrząsu;
- nadwrażliwość na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe;
- alergiczne zapalenie płuc;
- zapalenie naczyń;
- toksyczna martwica naskórka (zespół Lyella);
- wysiękowy rumień wielopostaciowy;
- nudności, wymioty;
- biegunka;
- utrata apetytu;
- ból brzucha;
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
- spadek stężenia glukozy we krwi, co ma szczególne znaczenie dla pacjentów z cukrzycą (możliwe objawy hipoglikemii: zwiększony apetyt, nerwowość, pot, drżenie);
- zaostrzenie porfirii u pacjentów już cierpiących na tę chorobę;
- ból głowy;
- zawroty głowy i / lub drętwienie;
- senność;
- zaburzenia snu;
- niepokój;
- drżenie;
- reakcje psychotyczne, takie jak halucynacje i depresje;
- drgawki;
- zamieszanie;
- zaburzenia widzenia i słuchu;
- zaburzenia smaku i zapachu;
- zmniejszenie wrażliwości dotykowej;
- kołatanie serca;
- ból stawów i mięśni;
- zerwanie ścięgna (na przykład ścięgno Achillesa);
- pogorszenie czynności nerek do ostrej niewydolności nerek;
- śródmiąższowe zapalenie nerek;
- wzrost liczby eozynofili;
- spadek liczby leukocytów;
- neutropenia, małopłytkowość, której może towarzyszyć zwiększone krwawienie;
- agranulocytoza;
- pancytopenia;
- gorączka.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lewofloksacynę lub inne chinolony;
- niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 20 ml / min. z powodu niemożliwości podania tej postaci dawkowania);
- padaczka;
- zmiany ścięgien z wcześniej leczonymi chinolonami;
- dzieci i młodzież (do 18 lat);
- ciąża i laktacja.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.
Stosuj u dzieci
Lewofloksacyny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat) ze względu na możliwość uszkodzenia chrząstki stawowej.
Specjalne instrukcje
W ciężkim zapaleniu płuc wywołanym przez pneumokoki lewofloksacyna może nie dawać optymalnego efektu terapeutycznego. Zakażenia szpitalne wywołane przez niektóre patogeny (P. aeruginosa) mogą wymagać leczenia skojarzonego.
Podczas leczenia lewofloksacyną może wystąpić napad drgawkowy u pacjentów z wcześniejszym uszkodzeniem mózgu spowodowanym, na przykład, udarem lub ciężkim urazem.
Pomimo faktu, że fotouczulenie obserwuje się, gdy lewofloksacynę stosuje się bardzo rzadko, w celu uniknięcia tego, pacjentom nie zaleca się poddawania silnemu słonecznemu lub sztucznemu promieniowaniu ultrafioletowemu bez szczególnej potrzeby.
Jeśli podejrzewa się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, należy natychmiast anulować lewofloksacynę i rozpocząć odpowiednie leczenie. W takich przypadkach nie można stosować leków hamujących ruchliwość jelit.
Stosowanie alkoholu i napojów alkoholowych w leczeniu lewofloksacyny jest zabronione.
Rzadko obserwowane podczas leczenia lewofloksacyny zapalenie ścięgien (głównie zapalenie ścięgna Achillesa) może prowadzić do zerwania ścięgna. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na zapalenie ścięgien. Leczenie glikokortykosteroidami prawdopodobnie zwiększa ryzyko zerwania ścięgna. W przypadku podejrzenia zapalenia ścięgien należy natychmiast przerwać leczenie lewofloksacyną i rozpocząć właściwe leczenie zaatakowanego ścięgna.
Pacjenci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (dziedziczne zaburzenie metaboliczne) mogą reagować na fluorochinolony niszcząc krwinki czerwone (hemoliza). W związku z tym leczenie takich pacjentów lewofloksacyną należy przeprowadzać z wielką ostrożnością.
Wpływ na zdolność kierowania transportem motorycznym i mechanizmy kontrolne
Działania niepożądane lewofloksacyny, takie jak zawroty głowy lub drętwienie, senność i zaburzenia widzenia, mogą zaburzać reaktywność i koncentrację. Może to stanowić pewne ryzyko w sytuacjach, w których zdolności te mają szczególne znaczenie (na przykład podczas prowadzenia samochodu, podczas obsługi maszyn i mechanizmów, podczas pracy w niestabilnej pozycji).
Interakcja z narkotykami
Istnieją doniesienia o wyraźnym obniżeniu progu gotowości do konwulsji przy jednoczesnym stosowaniu chinolonów i substancji, które z kolei mogą obniżyć mózgowy próg drgawkowej gotowości. Dotyczy to również jednoczesnego stosowania chinolonów i teofiliny.
Działanie leku Lewofloksacyna jest znacznie osłabione podczas stosowania z sukralfatem. To samo dzieje się z jednoczesnym stosowaniem środków zobojętniających kwas zawierających magnez lub glin, a także soli żelaza. Lewofloksacynę należy przyjmować nie mniej niż 2 godziny przed lub 2 godziny po zażyciu tych leków. Nie stwierdzono interakcji z węglanem wapnia.
Przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K konieczna jest kontrola układu krzepnięcia krwi.
Odstawienie lewofloksacyny (klirens nerkowy) jest nieco spowolnione przez działanie cymetydyny i probenicydu. Należy zauważyć, że ta interakcja nie ma prawie żadnego znaczenia klinicznego. Jednak przy jednoczesnym stosowaniu leków, takich jak probenicyd i cymetydyna, blokujących pewną drogę wydalania (wydzielanie kanalikowe), leczenie lewofloksacyną należy prowadzić ostrożnie. Dotyczy to przede wszystkim pacjentów z ograniczoną czynnością nerek.
Lewofloksacyna nieznacznie zwiększa okres półtrwania cyklosporyny.
Przyjmowanie glikokortykosteroidów zwiększa ryzyko zerwania ścięgna.
Analogi lewofloksacyny
Analogi strukturalne substancji czynnej:
- Glevo;
- Ivacin;
- Lebel;
- Levolet R;
- Levotek;
- Levofloks;
- Lewofloksabol;
- Lewofloksacyna STADA;
- Levofloxacin Teva;
- Półwodny lewofloksacyna;
- Półwodny lewofloksacyna;
- Leobag;
- Leflobact;
- Lefoktsin;
- Maklevo;
- OD Levox;
- Oftakviks;
- Remedia;
- Sinnicef;
- Tavanic;
- Tanflomed;
- Flexide;
- Floracid;
- Hairleflox;
- Ecolevid;
- Eleflox.
Levofloxacin - oficjalne * instrukcje użytkowania
INSTRUKCJE
w sprawie medycznego stosowania leku
Numer rejestracyjny:
Nazwa handlowa leku: lewofloksacyna.
Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona:
Forma dawkowania:
Skład:
Opis:
Tabletki, powlekane na żółto, okrągłe, dwuwypukłe. W przekroju widoczne są dwie warstwy.
Grupa farmakoterapeutyczna:
Kod ATX: [J01MA12].
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów zawierających lewofloksacynę jako substancję czynną - lewoskrętny izomer ofloksacyny. Lewofloksacyna blokuje gyrazę DNA, narusza superskręcenie i sieciowanie przerw DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach.
Lewofloksacyna działa przeciwko większości szczepów mikroorganizmów, zarówno in vitro, jak i in vivo.
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Stroococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec. i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Aerobik mang Koszulka Haeffa, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Inne drobnoustroje: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma remedia, Jezus, Jezus, Jezus, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae
Farmakokinetyka
Lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania. Biodostępność lewofloksacyny 500 mg po podaniu doustnym wynosi prawie 100%. Po otrzymaniu pojedynczej dawki 500 mg lewofloksacyny, maksymalne stężenie wynosi 5,2-6,9 µg / ml, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi 1,3 godziny, okres półtrwania wynosi 6-8 godzin.
Komunikacja z białkami osocza - 30-40%. Wnika dobrze do narządów i tkanek: płuc, błony śluzowej oskrzeli, plwociny, narządów układu moczowo-płciowego, tkanki kostnej, płynu mózgowo-rdzeniowego, gruczołu krokowego, leukocytów polimorfojądrowych, makrofagów pęcherzykowych.
W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Wydalany głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Po podaniu doustnym około 87% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 48 godzin, mniej niż 4% z kałem w ciągu 72 godzin.
Wskazania do użycia
choroby zakaźne i zapalne wywoływane przez wrażliwe mikroorganizmami- ostre zapalenie zatok, ostre zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc i skomplikowane infekcje dróg moczowych (włączając odmiedniczkowe zapalenie nerek), niepowikłane infekcje dróg moczowych, zapalenie gruczołu krokowego, infekcje skóry i tkanek miękkich, posocznica / bakteriemii związane z powyższym wskazania, infekcja wewnątrzbrzuszna.
Przeciwwskazania
Lek należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku ze względu na wysokie prawdopodobieństwo jednoczesnego zmniejszenia czynności nerek z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Dawkowanie i podawanie
Lek jest przyjmowany doustnie raz lub dwa razy dziennie. Tabletki nie żują i nie piją wystarczającej ilości płynu (0,5 do 1 szklanki), można je przyjmować przed posiłkami lub między posiłkami. Dawki zależą od rodzaju i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu.
Pacjenci z prawidłową lub umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min.) Zaleca się następujący schemat dawkowania:
Zapalenie zatok: 500 mg 1 raz dziennie - 10-14 dni.
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 250 mg lub 500 mg 1 raz dziennie -7-10 dni.
Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
Nieskomplikowane infekcje dróg moczowych: 250 mg 1 raz dziennie - 3 dni.
Zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg - 1 raz dziennie - 28 dni.
Powikłane zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 1 raz dziennie - 7-10 dni.
Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg raz dziennie lub 500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
Posocznica / bakteriemia: 250 mg lub 500 mg 1-2 razy dziennie - 10-14 dni.
Zakażenie śródbrzuszne: 250 mg lub 500 mg 1 raz dziennie - 7-14 dni (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi działającymi na florę beztlenową).
Po hemodializie lub stałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej nie są wymagane dodatkowe dawki.
W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby nie jest wymagany specjalny wybór dawek, ponieważ lewofloksacyna jest metabolizowana w wątrobie tylko w nieznacznym stopniu.
Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, zaleca się kontynuowanie leczenia lewofloksacyną w tabletkach 250 mg i 500 mg przez co najmniej 48-78 godzin po normalizacji temperatury ciała lub po potwierdzonym laboratoryjnie odzysku. Efekty uboczne
Częstotliwość danego efektu ubocznego jest określana przy użyciu następującej tabeli:
Lewofloksacyna (500 mg) Lewofloksacyna
Instrukcja
- Rosyjski
- азақша
Nazwa handlowa
Międzynarodowa nazwa niezastrzeżona
Forma dawkowania
500 mg tabletki powlekane
Skład
Jedna tabletka zawiera
składnik aktywny - półwodny lewofloksacyna, 514,5 mg
(pod względem lewofloksacyny 500,0 mg),
substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, glikolan sodowy skrobi, dwutlenek krzemu koloidalny (aerozol), stearynian wapnia, kwas stearynowy, alginian sodu,
skład powłoki: hypromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), polisorbat 80 (tween-80), żółty barwnik chinolinowy, ciekła parafina.
Opis
Tabletki, powlekane, żółty kolor, o powierzchni dwuwypukłej.
Grupa farmakoterapeutyczna
Leki antybakteryjne do użytku systemowego.
Środki przeciwdrobnoustrojowe - pochodne chinolonu. Fluorochinolony. Lewofloksacyna.
Kod ATX J01MA12
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Po połknięciu lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 95-100%. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1,6 ± 1,0 h przy pojedynczej dawce 500 mg. Wiązanie z białkami 30-40%. Wydalany z organizmu stosunkowo wolno (okres półtrwania - 6-8 godzin). Wydalanie następuje głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.
Wnika w narządy i tkanki. W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Mniej niż 5% lewofloksacyny jest wydalane w postaci produktów biotransformacji.
W postaci niezmienionej 75% - 90% jest wydalane z moczem, a nawet po wykryciu pojedynczej dawki w moczu przez 20-24 godziny, 4% dawki doustnej jest wykrywane w kale.
Farmakodynamika
Lewofloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania bakteriobójczego z grupy fluorochinolonów, lewoskrętnego izomeru ofloksacyny. Mechanizm działania lewofloksacyny polega na tłumieniu aktywności bakteryjnej gyrazy DNA i topoizomerazy IV, narusza superkoloryzację i zszywanie pęknięć DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie i ścianie komórkowej.
Lewofloksacyna działa przeciw większości szczepów mikroorganizmów.
- Aerobowych Gram-dodatnich bakterii: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), Staphylococcus haemoliticus (wrażliwy na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (włączając szczepy odporne na penicylinę), Streptococcus pyogenes i Streptococcus grupy (C i G); Staphylococcus haemoliticus (odporny na metycylinę);
- Mikrofotografie tlenowe: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (wrażliwe na alicynę i oporne), Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pacifica Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, gatunki Salmonella, gatunki Shigella, Yersinia enterocolitica, inne Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii i Providencia spp.;
- mikroorganizmy beztlenowe: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; inne Bacteroides spp., Clostridium difficile;
- mikroorganizmy wewnątrzkomórkowe: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Wskazania do użycia
zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
infekcje skóry i tkanek miękkich
przewlekłe bakteryjne (rzeżączkowe, chlamydiowe) zapalenie gruczołu krokowego
Dawkowanie i podawanie
Dorośli: tabletki 500 mg są przyjmowane 1-2 razy dziennie. Dawka i czas trwania leczenia zależą od charakteru i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu. Tabletki należy przyjmować bez żucia, z wystarczającą ilością płynu, podczas posiłków lub między posiłkami. Powinien ściśle przestrzegać instrukcji użytkowania.
U pacjentów z prawidłową czynnością nerek lub umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek, klirens kreatyny (CK)> 50 ml / min może zalecić następujący schemat dawkowania leku:
- ostre zapalenie zatok - 500 mg raz dziennie przez 10-14 dni;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - 500 mg raz dziennie przez 7-10 dni;
- pozaszpitalne zapalenie płuc - 500 mg 1-2 razy dziennie, 7-14 dni;
- infekcje skóry i tkanek miękkich - 500 mg raz dziennie przez 7-10 dni;
- przewlekłe bakteryjne (rzeżączkowe, chlamydiowe) zapalenie gruczołu krokowego - 500 mg raz dziennie przez 28 dni.
Maksymalna pojedyncza dawka - 500 mg, maksymalna dzienna dawka - 1000 mg.
Lewofloksacyna: instrukcje użytkowania
Skład
składnik aktywny: lewofloksacyna (w postaci półwodzianu lewofloksacyny) - 250 mg lub 500 mg;
substancje pomocnicze: hypromeloza, krospowidon (E1201), fumaran sodu, celuloza mikrokrystaliczna, opadry II różowy;
Skład Opadray II Rose (85F240107) na tabletkę: alkohol poliwinylowy, częściowo zhydrolizowany (E 1203), dwutlenek tytanu (E 171), makrogol / glikol polietylenowy, talk (E553b), żółty tlenek żelaza (E 172), czerwony tlenek żelaza (E 172).
Opis
tabletki powlekane, jasnoróżowe z pomarańczowym odcieniem koloru, okrągłe, dwuwypukłe. Na powierzchni tabletek dopuszczono chropowatość powłoki.
Działanie farmakologiczne
Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów zawierających lewoskrętny izomer ofloksacyny jako substancję czynną. Lewofloksacyna blokuje kompleks gyrazy DNA - DNA (topoizomeraza II) i topoizomerazę IV, narusza superkoloryzację i sieciowanie pęknięć DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach komórek mikrobiologicznych. Lewofloksacyna działa przeciwko większości szczepów mikroorganizmów, zarówno in vitro, jak i in vivo.
Stopień aktywności bakteriobójczej lewofloksacyny zależy od stosunku maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) lub obszar pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) i minimalne stężenie hamujące (MIC).
Oporność na lewofloksacynę rozwija się z powodu stopniowej mutacji miejsca docelowego zarówno w topoizomerazach typu II, jak i DNA-topoizomerazie. Inne mechanizmy oporności, takie jak zmiany w przepuszczalności ściany komórkowej (często u Pseudomonas aeruginosa) i wypływ z komórki, mogą również być zaangażowane w zmianę wrażliwości na lewofloksacynę.
Oporność krzyżowa występuje między lewofloksacyną a innymi fluorochinolonami. Jednak ze względu na mechanizm działania zazwyczaj nie występuje oporność krzyżowa między lewofloksacyną a innymi klasami środków przeciwbakteryjnych.
Zalecane EUCAST (Europejski Komitet ds. Testowania Czułości Przeciwdrobnoustrojowej) wartości graniczne BMD dla lewofloksacyny, które dzielą organizmy na wrażliwe, umiarkowanie odporne i odporne, przedstawiono w poniższej tabeli.
Graniczne wartości kliniczne EUCAST IPC dla lewofloksacyny:
Patogen
Wrażliwy
Odporny
Niespecyficzne wartości graniczne 4
1. Wartości dopuszczalne dla lewofloksacyny odpowiadają leczeniu dużymi dawkami.
2. Może wystąpić oporność na niskie poziomy fluorochinolonów (BMD dla ciprofloksacyny 0,12-0,5 mg / l), ale nie ma dowodów na poparcie klinicznego znaczenia tej oporności w leczeniu zakażeń dróg oddechowych H. influenzae.
3. Szczepy o wartościach BMD powyżej wskazanych wartości granicznych oporności są bardzo rzadkie lub nie zostały jeszcze odnotowane. W przypadku takich izolatów należy przeprowadzić identyfikację i oznaczenie wrażliwości na środki przeciwdrobnoustrojowe, a jeśli wyniki zostaną potwierdzone, wysłać izolat do laboratorium kontrolnego. Izolaty o potwierdzonej wartości BMD powyżej wskazanych granicznych wartości oporności powinny być zgłaszane jako oporne, aż do uzyskania danych odpowiedzi klinicznej dla takich szczepów.
4. Wartości graniczne odnoszą się do dawki doustnej 500 mg 1-2 razy i dożylnej dawki 500 mg 1-2 razy.
Częstość występowania oporności wśród poszczególnych gatunków może się różnić w zależności od regionu geograficznego i pory roku, dlatego pożądane jest posiadanie lokalnych informacji na temat oporności, zwłaszcza w leczeniu ciężkich zakażeń. W przypadkach, w których opór jest tak powszechny, że przydatność stosowania leku rodzi pytania, przynajmniej w niektórych przypadkach, zaleca się zasięgnięcie porady organu eksperckiego.
· Wrażliwe mikroorganizmy
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce z grup C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Mikroorganizmy beztlenowe: Peptostreptococcus.
· Mikroorganizmy, które mogą stać się odporne
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus oporny na metycylinę, koagulazo-ujemny Staphylococcus spp.
Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides fragilis.
· Mikroorganizmy oporne na lewofloksacynę
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Enterococcus faecium.
Farmakokinetyka
Ssanie
Lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Jedzenie ma niewielki wpływ na wchłanianie lewofloksacyny. Bezwzględna biodostępność po podaniu wynosi 99-100%. Po podaniu pojedynczej dawki 500 mg lewofloksacyny maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin i wynosi 5,2 ± 1,2 μg / ml. Farmakokinetyka lewofloksacyny jest liniowa w zakresie dawek od 50 do 600 mg. Stan równowagi stężenia lewofloksacyny w osoczu przy przyjmowaniu 500 mg 1 lub 2 razy dziennie osiąga się w ciągu 48 godzin.
Po spożyciu 500 mg lewofloksacyny 1 raz na dobę, maksymalne stężenie lewofloksacyny w 10 dniu podawania wynosi 5,7 ± 1,4 μg / ml, a minimalne stężenie (stężenie przed następną dawką) wynosi 0,5 ± 0,2 μg / ml.
Przy przyjmowaniu 500 mg lewofloksacyny 2 razy dziennie maksymalne stężenie lewofloksacyny w 10 dniu podawania wynosi 7,8 ± 1,1 μg / ml, a minimalne stężenie (stężenie przed przyjęciem kolejnej dawki) wynosi 3,0 ± 0,9 μg / ml.
Dystrybucja
Komunikacja z białkami osocza wynosi 30-40%. Wielokrotnemu stosowaniu lewofloksacyny w dawce 500 mg / dobę towarzyszy nieznaczna kumulacja. Po dawkach większych niż 500 mg dwa razy na dobę odnotowano niewielką, jednak spodziewaną kumulację. Nasycenie osiąga się w ciągu 48 godzin po podaniu 500 mg lewofloksacyny raz lub dwa razy dziennie.
Penetracja tkanek i płynów ustrojowych
Penetracja do błony śluzowej oskrzeli, płynu nabłonkowego
Maksymalne stężenie lewofloksacyny w błonie śluzowej oskrzeli i płyn wyściółki nabłonkowej po pojedynczym podaniu doustnym w dawce 500 mg wynosiło odpowiednio 8,3 μg / ml i 10,8 μg / ml. Maksymalne stężenia mierzono 1 godzinę po podaniu.
Penetracja do tkanki płucnej
Maksymalne stężenie lewofloksacyny w tkance płucnej po podaniu doustnym w dawce 500 mg wynosiło około 11,3 µg / ml 4-6 godzin po przyjęciu leku. Stężenie w płucach przekraczało stężenie w osoczu.
Penetracja pęcherzy
Maksymalne stężenie lewofloksacyny: około 4,0 µg / ml i 6,7 µg / ml w zawartości pęcherzyków oznaczano odpowiednio 2-4 godziny po 3-dniowym podaniu 500 mg 1 lub 2 razy dziennie.
Penetracja do rdzenia kręgowego
Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.
Penetracja tkanki prostaty
Średnie stężenie lewofloksacyny w tkance gruczołu krokowego po doustnym podaniu 500 mg 1 raz dziennie przez 3 dni wynosiło 8,7 μg / ml, 8,2 μg / ml i 2,0 μg / ml po 2 godzinach, 6 godzinach i 24 godzinach, odpowiednio. Stosunek średniego stężenia w gruczole krokowym i osoczu wynosił 1,84.
Stężenie moczu
Średnie stężenie w moczu po 8-12 godzinach po podaniu pojedynczej dawki levoflaksatsacyny doustnie w dawkach 150, 300 i 600 mg wynosiło odpowiednio 44 mg / l, 91 mg / l i 200 mg / l.
Metabolizm
Lewofloksacyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu (5% przyjętej dawki). Metabolity desmetyllevofloksacyna i N-tlenek lewofloksacyny są wydalane przez nerki. Lewofloksacyna jest stabilna stereochemicznie i nie ulega chiralnej inwersji.
Usunięcie
Po podaniu doustnym i dożylnym lewofloksacyna jest wydalana stosunkowo powoli z osocza (t1/2 = 6-8 h) Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (> 85% dawki). Całkowity klirens lewofloksacyny po pojedynczej dawce 500 mg wynosił 175 ± 29,2 ml / min. Farmakokinetyka po podaniu doustnym i dożylnym nie różni się znacząco, dlatego zakłada się, że obie drogi są wymienne.
Farmakokinetyka u niektórych grup pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Niewydolność nerek zmienia farmakokinetykę lewofloksacyny. Wraz ze zmniejszeniem czynności nerek, wydalaniem nerek i zmniejszeniem klirensu, okres półtrwania wzrasta, jak wynika z poniższej tabeli:
- Ostre bakteryjne zapalenie zatok: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1 raz dziennie (odpowiednio 500 mg lewofloksacyny) - 10-14 dni.
- Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1 raz dziennie (odpowiednio 500 mg lewofloksacyny) - 7-10 dni.
- Pozaszpitalne zapalenie płuc: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1-2 razy dziennie (odpowiednio 500-1000 mg lewofloksacyny) - 7-14 dni.
- Odmiedniczkowe zapalenie nerek: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1 raz dziennie - 7-10 dni;
- Powikłane zakażenia dróg moczowych: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1 raz dziennie - 7-14 dni;
- Nieskomplikowane zapalenie pęcherza moczowego: 1 tabletka lewofloksacyny 250 mg (odpowiednio 250 mg lewofloksacyny) 1 raz dziennie - 3 dni;
- Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg (odpowiednio 500 mg lewofloksacyny) - 28 dni.
- Skomplikowane infekcje skóry i tkanek miękkich: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1-2 razy dziennie (odpowiednio 500-1000 mg lewofloksacyny) - 7-14 dni.
- Wąglik płucny: 2 tabletki lewofloksacyny 250 mg lub 1 tabletka lewofloksacyny 500 mg 1 raz dziennie - 8 tygodni.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 20-50 ml / min.)
Lewofloksacyna jest wydalana głównie przez nerki, dlatego w leczeniu pacjentów z obniżoną czynnością nerek wymagana jest mniejsza dawka leku. Odpowiednie informacje na temat dawkowania leku u tych pacjentów podano w poniższej tabeli:
Lewofloksacyna
Tabletki powlekane żółtą, okrągłą, dwuwypukłą, z przerwą w jasnożółtym kolorze; waga tabletki 330 mg.
Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa (primelloza) Stearynian magnezu 7 mg 3,2 mg, środkowej poliwinylopirolidon 14 mg, 21,6 mg celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny ditlenek krzemu (Aerosil®), 5 mg talk 6,4 mg wstępnie zżelowana skrobia (Starch 1500): 12,8 mg.
Skład powłoki: Opadry II (alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany) 4 mg, makrogol (glikol polietylenowy 3350) 2,02 mg, talk 1,48 mg, dwutlenek tytanu 1,459 mg, lakier aluminiowy na bazie żółtej chinoliny (E104) 0,84 mg, tlenek barwnika żelaza (II) ( E172) 0,198 mg, lakier aluminiowy na bazie indykarminy (E132) 0,003 mg.
5 sztuk - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
Tabletki powlekane żółtą, okrągłą, dwuwypukłą, z przerwą w jasnożółtym kolorze; waga tabletki 660 mg.
Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa (primelloza) 14 mg stearynian magnezu 6,4 mg, środkowej poliwinylopirolidon 28 mg, 43,2 mg celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny ditlenek krzemu (Aerosil®), 10 mg Talk 12,8 mg wstępnie zżelowana skrobia (Starch 1500) 25,6 mg.
Skład powłoki: Opadry II (alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany) 8 mg, makrogol (glikol polietylenowy 3350) 4,04 mg, talk 2,96 mg, dwutlenek tytanu 2,918 mg, lakier aluminiowy na bazie żółtej chinoliny (E104) 1,68 mg, tlenek barwnika żelaza (II) ( E172) 0,396 mg, lakier aluminiowy na bazie indykarminy (E132) 0,006 mg.
5 sztuk - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - puszki polimerowe (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
Lewofloksacyna jest antybakteryjnym środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania z grupy fluorochinolonów. Blokuje gyrazę DNA (topoizomerazę II) i topoizomerazę IV, narusza superskręcenie i łączenie przerw DNA, hamuje syntezę DNA, powoduje głębokie zmiany morfologiczne w cytoplazmie, ścianie komórkowej i błonach bakterii.
Do leku wrażliwego in vitro (minimalne stężenie hamujące poniżej 2 mg / l):
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (w tym Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulazo-ujemne szczepy wrażliwe na metycylinę / umiarkowanie wrażliwe), w tym Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus epidermidis (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus spp. grupy C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (szczepy wrażliwe na penicylinę / umiarkowanie wrażliwe / oporne), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. grupy viridans (szczepy wrażliwe na penicylinę / oporne).
Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: Acinetobacter spp. (w tym Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (w tym Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekologia, ekologia, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekologia, szczepy wrażliwe na amphillinę / oporne, Haemophilus influenzae (szczepy wrażliwe na ampicylinę / oporne), ekologia, odporność, Haemophilus influenzae (W tym Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis) (i produkcji nie szczepów wytwarzających beta-laktamazy), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym penicylinazę wytwarzania i produkcji nie szczepów), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (w tym Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tues. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (w tym Serratia marcescens).
Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Inne mikroorganizmy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (w tym Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Umiarkowanie wrażliwe mikroorganizmy (minimalne stężenie hamujące powyżej 4 mg / l):
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (szczepy oporne na metycylinę), Staphylococcus haemolyticus (szczepy oporne na metycylinę).
Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Oporne mikroorganizmy (minimalne stężenie hamujące powyżej 8 mg / l):
Aerobowe drobnoustroje gram-dodatnie: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (szczepy oporne na metycylinę), inne Staphylococcus spp. (koagulazo-ujemne szczepy oporne na metycylinę).
Aerobowe drobnoustroje gram-ujemne: ksylozoksydany Alcaligenes.
Inne mikroorganizmy: Mycobacterium avium.
Po połknięciu lewofloksacyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana (przyjmowanie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość i kompletność wchłaniania). Biodostępność - 99%. Czas dotrzeć do Cmax w osoczu krwi - 1-2 godziny; przy przyjmowaniu 250 i 500 mg Cmax w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 2,8 i 5,2 μg / ml. Komunikacja z białkami osocza - 30-40%. Wnika dobrze do narządów i tkanek: płuc, błony śluzowej oskrzeli, plwociny, narządów układu moczowo-płciowego, leukocytów polimorfojądrowych, makrofagów pęcherzykowych.
W wątrobie mała część jest utleniana i / lub deacetylowana. Klirens nerkowy wynosi 70% całkowitego klirensu. T1/2 - 8 h. Wydalane głównie przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Mniej niż 5% lewofloksacyny jest wydalane w postaci metabolitów. W postaci niezmienionej przez nerki, w ciągu 24 godzin, 70% jest wydalane i przez 48 godzin - 87%; 72% przyjętej dawki lewofloksacyny jest eliminowane przez jelita przez 72 godziny.
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę, w tym:
- ostre bakteryjne zapalenie zatok;
- zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnego zapalenia płuc);
- zakażenia dróg moczowych i nerek (w tym ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego;
- zakażenia skóry i tkanek miękkich (ropiejący miażdżyca, ropień, furunculosis);
- zakażenia wewnątrzbrzuszne w połączeniu z lekami działającymi na mikroflorę beztlenową;
- gruźlica (kompleksowa terapia postaci lekoopornych).
Nadwrażliwość na lewofloksacynę i inne fluorochinolony, padaczkę, schorzenia ścięgien po uprzednim leczeniu chinolonami, ciążą, karmieniem piersią, dziećmi i młodzieżą (do 18 lat).
Starszy wiek (wysokie prawdopodobieństwo jednoczesnego zmniejszenia czynności nerek), niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Lek jest przyjmowany doustnie raz lub dwa razy dziennie. Nie należy żuć tabletek i pić dużo płynów (0,5 do 1 szklanki), można je przyjmować przed posiłkami lub między posiłkami. Dawki zależą od rodzaju i ciężkości zakażenia, a także od wrażliwości podejrzanego patogenu.
Pacjentom z prawidłową lub umiarkowanie zmniejszoną czynnością nerek (klirens kreatyniny> 50 ml / min) zaleca się następujący schemat dawkowania:
Ostre bakteryjne zapalenie zatok: 500 mg 1 raz dziennie - 10-14 dni.
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 250 mg lub 500 mg 1 raz dziennie - 7-10 dni.
Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
Nieskomplikowane infekcje dróg moczowych: 250 mg 1 raz dziennie - 3 dni.
Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg - 1 raz dziennie - 28 dni.
Powikłane zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 1 raz dziennie - 7-10 dni.
Zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250-500 mg 1-2 razy dziennie - 7-14 dni.
Zakażenie śródbrzuszne: 500 mg 1 raz dziennie - 7-14 dni (w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi działającymi na florę beztlenową).
W przypadku gruźlicy (w ramach kompleksowej terapii) - 500 mg 1-2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi do 3 miesięcy.
Korekta dawki lewofloksacyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml / min)